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标题: 罕见甲状腺癌治疗药Cometriq-cabozantinib [打印本页]

作者: kingslayer 时间: 2015-4-29 02:53 PM
标题: 罕见甲状腺癌治疗药Cometriq-cabozantinib
本帖最后由 kingslayer 于 2015-5-7 01:16 PM 编辑

　　Cometriq（cabozantinib）胶囊获美国FDA批准为口服使用

　　作用机制

　　体外生化和/或细胞学分析曾显示cabozantinib抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，和肿瘤微环境的维持。

　　适应症和用途

　　Cometriq是激酶抑制剂适用为进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者的治疗。

　　剂量和给药方法

　　● 推荐剂量：140mg口服，每天1次。

　　● 指导患者服用Cometriq前至少2小时和后至少1小时不要进食。

　　剂型和规格

　　20mg和80mg胶囊。

　　禁忌证

　　无。

　　警告和注意事项

　　● 血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止Cometriq。

　　● 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予Cometriq。

　　● 高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止Cometriq。

　　● 颌骨骨坏死：终止Cometriq。

　　● 掌足红肿综合征（PPES）：中断Cometriq，减低剂量。

　　● 蛋白尿：监视尿蛋白。对肾病综合征终止。

　　● 可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：终止Cometriq。

　　● 胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。建议妇女对胎儿潜在风险。

　　不良反应

　　最常报道药物不良反应（≥25%）是腹泻，口腔炎，掌足红肿综合征（PPES），体重减轻，食欲不振，恶心，疲乏，口腔痛，发色变化，味觉障碍，高血压，腹痛，和便秘。最常见实验室异常（≥25%）是增加AST，增加 ALT，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶增加，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，和高胆红素血症。

　　药物相互作用

　　Cabozantinib是CYP3A4底物。强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加cabozantinib暴露。慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低cabozantinib暴露。

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