癫痫（epilepsy）即俗称的“羊角风”或“羊癫风”，是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。据中国最新流行病学资料显示，国内癫痫的总体患病率为7.0‰，年发病率为28.8/ 10 万，1年内有发作的活动性癫痫患病率为4.6‰。在中国癫痫已经成为神经科仅次于头痛的第二大常见病。
自1912年苯巴比妥问世以来，抗癫痫药物已超过1个世纪的历程。从传统抗癫痫药物、新一代抗癫痫药物，到近年来不断诞生的第三代抗癫痫药物，为癫痫的治疗提供了多种选择。
癫痫的治疗以单药为首选，但对于有多种发作形式或者难治性癫痫患者仍需联合用药。丙戊酸钠是新诊断特发性全面性癫痫的一线药物且惟一的首选药物。症状性部分性癫痫的初始药物首选均为卡马西平和奥卡西平。在特发性全面性癫痫药物治疗中，丙戊酸钠是与其他药物联合治疗的首选药物。症状性部分性癫痫的药物治疗中，卡马西平(奥卡西平)+托吡酯、卡马西平(奥卡西平)+左乙拉西坦、卡马西平(奥卡西平)+丙戊酸钠、丙戊酸钠+拉莫三嗪等是常用配伍。拉莫三嗪为健康育龄期妇女特发性全面性癫痫与症状性部分性癫痫的首选用药；伴抑郁的癫痫患者，特发性全面性发作的首选用药为丙戊酸钠与拉莫三嗪，继发性部分性发作的首选用药为拉莫三嗪、奥卡西平与卡马西平；伴有乙肝的癫痫患者，无论肝功能是否正常，特发性全面性发作的首选用药为托吡酯与左乙拉西坦，肝功能正常的继发性部分性患者，首选用药为奥卡西平，肝功能指标异常时，首选用药为托吡酯与左乙拉西坦；急诊室中的癫痫患者(不确定类型)首选丙戊酸钠与左乙拉西坦。
目前全球共有39个癫痫治疗药物上市，最高研发阶段处于注册/预注册阶段的药物有8个，临床3期药物有9个，临床2期药物有14个，临床1期药物有14个，而研发终止的药物有91个，具体详情见下图。
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图1 全球癫痫治疗药物研发阶段分析
药物研发靶点机制集中在钠离子通道抑制剂（46个）、NMDA受体拮抗剂（41个）、AMPA受体拮抗剂（23个）、GABA受体激动剂（19个），苯二氮卓受体激动剂（15个）。各个信号通道对癫痫的影响见下图（其中箭头表示积极影响，破折号表示消极影响，灰色字体代表目前机制不明确）。
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图2 影响癫痫的信号通路分析
虽然全球批准的癫痫治疗药物有39种，但目前国内批准的癫痫治疗用西药仅有18种；中药及中药复方制剂共有10种。被批准的癫痫治疗用西药有丙戊酸钠、托吡酯、卡马西平、苯妥英钠、氯氮平、苯巴比妥、硝西泮、氯硝西泮、左乙拉西坦、拉莫三嗪、普瑞巴林、奥卡西平、氯氮平、唑尼沙胺、丙戊酸镁、硫酸镁、盐酸氟桂利嗪、加巴喷丁。被批准的癫痫治疗中药有桂芍镇痫片、小儿抗痫胶囊、注射用天麻素、二十五味珊瑚胶囊、全天麻片、补脑丸、癫痫宁片、癫痫散、癫痫康胶囊及癫痫平片。2011年上市的瑞替加滨、2012年上市的吡仑帕奈在国内还未有销售。日本UCB药业的布瓦西坦在中国正处于预注册阶段；D-Pharm公司原研的DP-b99在国外针对中风已处于临床3期阶段，针对癫痫也在做临床试验，国内江苏万邦药业也在对该药物进行研发，尚处临床前阶段；该公司另一药物DP-VPA，江苏恩华药业对其也在进行癫痫适应症的临床前研发。北京大学原研的chlocibutamine，目前被迪沙药业针对癫痫适应症开展临床2期试验。
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