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标题: 新药研发中的化学和工艺战例九则pdf [打印本页]
作者: 毛毛    时间: 2016-4-30 07:17 AM
标题: 新药研发中的化学和工艺战例九则pdf
                     新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf/ E! v5 |7 ~* s1 V) n/ T' `5 R

- m, W( ]  o2 E. M) r0 j6 \) Q+ f( K
1 V6 z  e" l/ R- t: \' z+ z0 E目录
) y2 o4 @, z" }9 w( C6 ~, I; c$ R第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药& c3 ]/ p. m0 i5 X
　第一节　人类的ras基因
) Y* U3 u; g0 a0 z2 a  {4 g　第二节　癌症之发生与基因的关联
( F0 P8 N, q0 H　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果/ v' [# a3 ~6 l" }4 |
第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
1 C( Q) o- D: g& b　第一节　课题的来历% {  y( V& A+ P9 G% D
　第二节　过去的和当时的合成路线! c' |: H3 f8 ]+ ~! u; f0 u
　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败" t8 {0 q2 n! ~$ j+ s
　第四节　第二构想及其实践
9 F) _1 d$ J: y9 D　第五节　第三步反应的研究——通过金属化/ {6 J7 E& b: s: _7 i1 E2 @% A, p
　第六节　放大反应，完成任务
' A2 i# z+ |- h2 @! W6 n第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物( N: ^. \( r: D
　第一节　合成路线和潜在的问题+ N, I+ _* b9 L- n4 i: D: B
　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应# w: w! o: M" [4 w& d
　第三节　还原反应——中间体3的制备
& i/ `" ^8 r9 R　第四节　酯化、碘代与成盐7 ]8 V1 \) x9 ^% \+ e3 n
　第五节　小结
) t/ B3 D& a: e8 c' m1 c第四章　合成一组噻唑四肽拟似物
* b+ K, Q& O, u/ G. B　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
: Y7 [3 B: g3 l0 F　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
0 ^, t) X& v& _8 u' ^　第三节　Darzens反应
  O: s; s' V7 w2 x) B" X# P) L　第四节　利用酶拆分对映体
* z7 S* S0 i; i8 G( F0 b' L  K　第五节　建构目标分子的策略与实践) L3 d, l4 N( F0 L4 W) N
　第六节　资产盘点和产物的生物活性& c* V# n4 {. q  q3 g
　第七节　附注：SN2′反应
/ d, o7 U0 ?& a, N第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元
5 C: m! r3 C' O. k3 o% [　第一节　课题的来历
- R# \, ?; x5 Z6 u" t　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8. N  a7 Y9 ~( g! d, B8 _1 H
　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体98 J, o; R7 n* c0 ^' l, S0 s$ K* A
　第四节　Curtis重排之研究——分步执行' L  x  ]* i$ M3 _, t9 O% |% R
　第五节　第二条路线的构想和执行0 h3 H, B1 W- e0 v2 f
　第六节　第三条路线的构想和试探
$ x. |' v& t2 K) y; c1 F. S　第七节　正式执行第三条路线
8 _$ b5 |& N6 H3 a( K' k. @　第八节　目标分子的合成及生物活性
" i* S: M8 p& j& d2 k& p　第九节　对映体的图谱与对映体过量4 V6 H9 u2 s2 S1 |. V& `
第六章　一个专利化合物的合成
: m, L" k. m, L+ P　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误2 }! [) |$ |# o) ]
　第二节　作者所执行的合成路线& O4 v' S6 K6 E. l
　第三节　实验开始6 P+ F% B/ W, R2 P% F- J
　第四节　引入咪唑的挑战" z8 Z' R, t2 R  l5 m
　第五节　两种研究方法
/ r, ~" x. P- Q　第六节　肯定不同吗？5 ?6 W, L9 r# e* n9 P* s+ C
　第七节　究竟谁正确？8 ]$ k" ]7 C. x1 d+ ^" M! P
　第八节　进一步的验证
* \" e! a5 O2 a6 U: P: W　第九节　专利是正确的，作者错了
1 O) A% G, }2 ?: C& l　第十节　完成任务——作者的贡献5 ~' b7 B8 i& j5 Q
　第十一节　五年之后+ F0 Q+ [$ q% s/ N6 ]& ?
第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计" ?/ `6 m9 U0 g: V  q
　第一节　毒血症发病机制简介* N* G& P- ^) n' v: O! m4 q
　第二节　Drug Candidate的来历
* @1 J: ^& g  F4 [9 _/ X  z　第三节　既定合成路线之分析( g& q( y! S$ a, e# w5 G6 A
　第四节　作者的构想9 \$ `! ^8 M  Y5 z/ F: K0 n" v
　第五节　小结& W" z! m6 [7 \' p# r/ m6 w# t( v
第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
9 C) A& K+ i7 ~) E2 K7 Y8 Z　第一节　新的左单糖LN4的制备: m! @6 j* S- o4 }1 {3 k- Q/ m* Q
　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合! _" h2 }$ ~6 V, l( [
　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义8 c1 u9 G3 X, k. T0 D% ?* K
　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
1 @  f: |/ n: c! q0 p/ g　第五节　本研究成果的价值" v4 x+ U/ o. p- v! C, E. @  F
第九章　一个副产物结构的解析
2 `0 l) ~3 r$ j* Q, Q, L　第一节　问题的来历3 Z9 w% T3 s$ @/ j
　第二节　初步思考：事实和推理
7 x  e0 D, l0 z& i; q" J　第三节　往事的启发
; Q7 j( K/ ~* G  e1 a3 v+ s2 H5 q　第四节　甲基吸收引起注意——COSY/ q- ?* j4 u2 \/ d3 q
　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
% u  Y& _2 j& x5 A　第六节　希望所寄——如何证明？  ~" i( ]# m' N8 K. k, Z
　第七节　智慧闪烁——类似物－2% H5 N  S- W2 X* I
　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC7 o0 K3 H; u- @# w. J/ P( K
　第九节　结论7 M5 g; z$ U9 X2 V9 f
　第十节　事后的检讨  c! ^/ B) `9 H0 n2 Z
　附录——氯代正丁烷的图谱; X- i/ Z) z& b: @  i: `
第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
+ q  k' n- P5 _" B. S　第一节　研究的生化基础
- H& Q" k+ }. q3 R9 }; Y# H  W　第二节　几种构想
0 D, X1 J" ~8 J# c3 z6 @$ ]　第三节　合成实例三则! {. i) e! a; K) r6 ]# u
附录一　常用缩写表
5 Q0 p2 w0 X& _7 n& C附录二　氨基酸及其缩写) o6 q/ @" j7 ~- X# W
作者独立或参与出版的著作* X+ G5 D$ }' L! E
作者: efonty    时间: 2016-4-30 08:48 AM
收藏学习，谢谢分享
作者: bravelee    时间: 2016-4-30 11:10 AM
多谢分享，谢谢！
作者: 桂灵芝    时间: 2016-4-30 07:57 PM
谢谢分享！
作者: orgchem008    时间: 2016-4-30 09:04 PM
谢谢分享。
作者: 狗叼smile    时间: 2016-4-30 11:07 PM
看看好帖子啊
作者: bomengr    时间: 2016-5-4 10:51 AM
谢谢分享资料
作者: wurenzijing    时间: 2016-5-4 12:33 PM
谢谢楼主分享，学习了
作者: shenhonghai    时间: 2016-5-6 10:41 AM
Bouveault---Blanc
作者: 爱口乞米唐    时间: 2016-5-7 02:38 PM
谢谢分享！！！！！！！！
作者: gcyyn    时间: 2016-5-7 10:18 PM
谢谢分享，来学习了。
作者: gaoxixi581515    时间: 2016-5-8 08:40 AM
谢谢分享，
作者: shixiongjie    时间: 2016-5-8 10:11 AM
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作者: Fyy0911    时间: 2016-5-11 03:59 PM
感谢楼主分享，学习了。
作者: roncj    时间: 2016-5-17 11:57 AM
看看不错，谢谢分享
作者: yhw007    时间: 2016-6-8 08:17 AM
谢谢分享！
作者: 玄冰影    时间: 2016-6-8 08:25 AM
谢谢楼主分享
作者: yuhui1027    时间: 2016-6-8 10:08 AM
好贴心的贴子，谢谢楼主分享
作者: 叶南潇    时间: 2016-6-8 10:19 AM
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作者: xq789    时间: 2016-6-27 10:46 AM
学习下，谢谢分享
作者: 龙之吻    时间: 2016-6-28 04:30 PM
学习中，谢谢
作者: lucian118    时间: 2016-7-5 11:49 AM
回复，想看看。
作者: zjbfuture    时间: 2016-8-26 12:29 PM
谢谢楼主的分享
作者: pflang    时间: 2016-9-12 02:41 PM
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作者: zz8584    时间: 2016-9-26 01:52 PM
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作者: 快乐神话    时间: 2016-9-26 02:17 PM
xx谢谢谢谢谢谢
作者: 1234567    时间: 2017-1-20 09:16 PM
进行稳定性数据统计分析
作者: 87387203    时间: 2017-1-21 10:45 AM
新药研发中的化学和工艺战例九则pdf
2 D; _1 g# p5 ?4 k! Yhttp://www.yaoqun.net/forum.php? ... 3&fromuid=10557
) ^8 C( I& j( Z' E7 x+ f, ?(出处: 药群论坛)
" m9 M# q3 k, e/ _/ A
作者: beckyman    时间: 2017-2-4 02:44 PM
谢谢楼主分享，可以找个做培训内容
作者: OliviaZhang    时间: 2017-2-13 06:27 PM
谢谢楼主分享
作者: s254989192    时间: 2017-2-19 02:20 PM
楼主辛苦啦
0 |  Z' L( j9 }- @: i4 \3 p' z
作者: qausyh    时间: 2019-5-28 11:56 AM
谢谢楼主分享9 m5 w# E' v( T. ?/ a% v9 E+ f
作者: xterra2012    时间: 2019-5-31 05:44 PM
thanks a lot
作者: 279660321    时间: 2020-1-14 09:07 AM
多谢楼主分享
作者: qwert307    时间: 2020-4-13 12:04 PM
多谢分享，谢谢！！
作者: yemiles    时间: 2020-5-31 09:45 AM
谢谢分享            
作者: xixi    时间: 2020-6-1 09:49 AM
谢谢分享，学习学习学习。
作者: l050241310    时间: 2020-6-1 06:39 PM
看看，谢谢！！！
作者: 平淡是真    时间: 2020-6-2 08:26 AM
谢谢楼主无私的分享
作者: baiyangshu    时间: 2020-12-31 10:10 AM
谢谢
作者: 卓建伟    时间: 2021-3-2 07:21 PM
多谢分享，谢谢
作者: moqiuming720907    时间: 2023-5-15 01:03 PM
谢谢楼主分享
作者: ligang6217    时间: 2024-7-13 11:20 AM
感谢分享，努力学习中
作者: ligang6217    时间: 2024-9-12 04:35 PM
感谢分享，下载学习中
作者: kingfrank    时间: 2024-9-22 12:16 PM
谢谢楼主分享!
作者: stephen888    时间: 2024-10-24 08:48 AM
学习了，谢谢分享
作者: icare    时间: 2024-10-30 04:00 PM
谢谢分享。下载学习。



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