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标题: 新药研发中的化学和工艺战例九则pdf [打印本页]
作者: 毛毛    时间: 2016-4-30 07:17 AM
标题: 新药研发中的化学和工艺战例九则pdf
                     新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
, p, ?/ F+ `8 @( \, P9 Z4 F" }9 L. N* t! k" n$ ]' U

9 j+ `3 H+ a0 Y" E4 M& A, f4 t目录! Q- d% {% T: o% ?" L) N8 }
第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
4 H/ S8 I" k$ H0 l, \　第一节　人类的ras基因4 R2 F& l: N' a2 E8 l
　第二节　癌症之发生与基因的关联$ w/ Y( E0 w' E9 d, F; O6 ?
　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果* q8 \$ b3 n4 c3 }- k
第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
1 e5 u8 G+ {2 f" G, P$ I. N　第一节　课题的来历
  c% r( v( o/ M　第二节　过去的和当时的合成路线; B3 L$ f6 r7 k  p- t6 ~, f) _
　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败; J4 g! B; r5 l: X
　第四节　第二构想及其实践
; ^9 }" a7 d9 t& r　第五节　第三步反应的研究——通过金属化! _. A" W2 J) m2 |; e0 _0 v
　第六节　放大反应，完成任务% s  x3 \3 |2 D) Y' R
第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
: s: y0 D# P5 H5 O) {1 O( U　第一节　合成路线和潜在的问题- \3 l& e; n" g1 F
　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应
7 O3 }, n+ x2 S* `/ z1 V, C0 t, p　第三节　还原反应——中间体3的制备
- P0 d* @7 H' L　第四节　酯化、碘代与成盐
) F. C4 W0 E: p2 N- G* p( \　第五节　小结% U! P* U/ i+ I3 s, F. j' f
第四章　合成一组噻唑四肽拟似物- {2 a! n( C; i8 m2 T
　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
+ x* c" p0 r5 W4 c　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因# `* Z) w" U2 K) G$ {9 M" [
　第三节　Darzens反应7 M5 u: [; t( v8 ^: q
　第四节　利用酶拆分对映体- d+ M1 e) P5 X5 `+ n* j- E: X
　第五节　建构目标分子的策略与实践
/ z; [9 n# V. p4 e　第六节　资产盘点和产物的生物活性! Y$ Z* ^1 T  f" q
　第七节　附注：SN2′反应
' R6 t2 C& z" K& t9 _# p第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元9 O3 ^( V; c: ~4 T; c
　第一节　课题的来历
1 v2 U, Z( O' S# V# v" E　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8+ O7 O% l  t1 ~  |( n! m
　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体94 ^2 D& Z! z; V9 t+ o7 Z: ?
　第四节　Curtis重排之研究——分步执行
! r# p3 U% z! r( o% G( w　第五节　第二条路线的构想和执行
5 g2 D" o+ X0 V  l: H# H! M　第六节　第三条路线的构想和试探
. e. D& t+ s/ H* e+ g　第七节　正式执行第三条路线! N9 B0 J5 R4 A
　第八节　目标分子的合成及生物活性' V; C* W0 i, K5 m& Q. b2 x, L
　第九节　对映体的图谱与对映体过量
6 f5 Z0 c4 T) l' |8 Y' T第六章　一个专利化合物的合成! y0 z8 }0 B8 S7 e! t3 i+ b# }
　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误
1 U6 Q6 ]2 `, {# ^　第二节　作者所执行的合成路线. m  [( T  `  R  n
　第三节　实验开始
% k! F! F2 h6 }: o8 g　第四节　引入咪唑的挑战
  ~* a) ?6 ]$ V& r# n; E　第五节　两种研究方法
. I5 w) l8 |0 P: s- ]& `4 u( }　第六节　肯定不同吗？
: H% z4 A& G. M& d6 s5 `' K　第七节　究竟谁正确？
7 `9 M& y  }% r2 c　第八节　进一步的验证
' v+ p$ o! @. \5 D+ J) w　第九节　专利是正确的，作者错了
" c$ x0 }0 ^& G& [+ o　第十节　完成任务——作者的贡献; I% m* P  h1 O1 l
　第十一节　五年之后
' ~& n0 t  B- w' o第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
* ?9 f( Q7 q$ D　第一节　毒血症发病机制简介
# u$ N' b3 B$ f, n5 _9 I　第二节　Drug Candidate的来历& @% Q3 j% D# X' X/ H1 y) p0 C
　第三节　既定合成路线之分析0 [, u! n6 Z8 l" c0 e
　第四节　作者的构想
) S* @2 C! h4 Q' A9 e: Z  x4 q　第五节　小结
' P7 N, S9 l2 @: a  j7 a5 N第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
! I/ v* q( {, |5 g3 \) n. Y. X　第一节　新的左单糖LN4的制备
2 f/ S2 W. L7 t8 d　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
/ [& `. @: X; z9 ^　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义
& F1 t5 v2 V- |) K) V3 z" N; c　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
, x5 N$ H1 W( }& |/ B7 V　第五节　本研究成果的价值( Y- v- |. M/ [! R
第九章　一个副产物结构的解析
# Z. t1 E0 [  ?* Z: m/ E  C　第一节　问题的来历
0 l& P2 D6 G* N5 ?. @/ k　第二节　初步思考：事实和推理
& Z1 h9 i; z9 g4 a　第三节　往事的启发
8 a, |8 E( b) ^6 z7 @6 V3 p7 d　第四节　甲基吸收引起注意——COSY3 _; @3 a% Z$ x3 D' ?
　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
) f4 y: c( V' T7 T% J6 J　第六节　希望所寄——如何证明？" z" M1 I# v) `# w) V6 U4 c
　第七节　智慧闪烁——类似物－24 y# @7 Q/ s# |$ e2 d- \: @
　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
' D7 q8 n5 j; m' }& l　第九节　结论
: L2 A5 Z9 e3 ?" w6 m　第十节　事后的检讨" n4 z+ Q+ `. @$ b
　附录——氯代正丁烷的图谱) p7 u1 Z7 X, G& s8 y! i
第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验" w* O+ \( W+ N. ~2 a3 K; Z' G
　第一节　研究的生化基础# d- d1 q0 j) E9 N0 Z2 n1 ]
　第二节　几种构想
, o$ c7 `& @' `　第三节　合成实例三则1 j) a5 v6 |( a3 P) h$ r7 x
附录一　常用缩写表. O: Z5 k+ c5 j2 N+ q& b0 B  U
附录二　氨基酸及其缩写* |7 o( s& L0 F" S5 \4 S! @; N
作者独立或参与出版的著作
. x1 B+ g, I9 n7 |  Z9 K
作者: efonty    时间: 2016-4-30 08:48 AM
收藏学习，谢谢分享
作者: bravelee    时间: 2016-4-30 11:10 AM
多谢分享，谢谢！
作者: 桂灵芝    时间: 2016-4-30 07:57 PM
谢谢分享！
作者: orgchem008    时间: 2016-4-30 09:04 PM
谢谢分享。
作者: 狗叼smile    时间: 2016-4-30 11:07 PM
看看好帖子啊
作者: bomengr    时间: 2016-5-4 10:51 AM
谢谢分享资料
作者: wurenzijing    时间: 2016-5-4 12:33 PM
谢谢楼主分享，学习了
作者: shenhonghai    时间: 2016-5-6 10:41 AM
Bouveault---Blanc
作者: 爱口乞米唐    时间: 2016-5-7 02:38 PM
谢谢分享！！！！！！！！
作者: gcyyn    时间: 2016-5-7 10:18 PM
谢谢分享，来学习了。
作者: gaoxixi581515    时间: 2016-5-8 08:40 AM
谢谢分享，
作者: shixiongjie    时间: 2016-5-8 10:11 AM
    谢谢分享
作者: Fyy0911    时间: 2016-5-11 03:59 PM
感谢楼主分享，学习了。
作者: roncj    时间: 2016-5-17 11:57 AM
看看不错，谢谢分享
作者: yhw007    时间: 2016-6-8 08:17 AM
谢谢分享！
作者: 玄冰影    时间: 2016-6-8 08:25 AM
谢谢楼主分享
作者: yuhui1027    时间: 2016-6-8 10:08 AM
好贴心的贴子，谢谢楼主分享
作者: 叶南潇    时间: 2016-6-8 10:19 AM
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作者: xq789    时间: 2016-6-27 10:46 AM
学习下，谢谢分享
作者: 龙之吻    时间: 2016-6-28 04:30 PM
学习中，谢谢
作者: lucian118    时间: 2016-7-5 11:49 AM
回复，想看看。
作者: zjbfuture    时间: 2016-8-26 12:29 PM
谢谢楼主的分享
作者: pflang    时间: 2016-9-12 02:41 PM
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作者: zz8584    时间: 2016-9-26 01:52 PM
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作者: 快乐神话    时间: 2016-9-26 02:17 PM
xx谢谢谢谢谢谢
作者: 1234567    时间: 2017-1-20 09:16 PM
进行稳定性数据统计分析
作者: 87387203    时间: 2017-1-21 10:45 AM
新药研发中的化学和工艺战例九则pdf' R. B- E0 G. G  m/ K2 Z: Q% q+ b" b! @
http://www.yaoqun.net/forum.php? ... 3&fromuid=10557# k" D: c  I8 P; \+ P4 g
(出处: 药群论坛), p# O- D* ~3 t' E! ^( b. |' X
作者: beckyman    时间: 2017-2-4 02:44 PM
谢谢楼主分享，可以找个做培训内容
作者: OliviaZhang    时间: 2017-2-13 06:27 PM
谢谢楼主分享
作者: s254989192    时间: 2017-2-19 02:20 PM
楼主辛苦啦2 p& s% e4 U% c
作者: qausyh    时间: 2019-5-28 11:56 AM
谢谢楼主分享4 }$ N) F7 |9 A% \# W
作者: xterra2012    时间: 2019-5-31 05:44 PM
thanks a lot
作者: 279660321    时间: 2020-1-14 09:07 AM
多谢楼主分享
作者: qwert307    时间: 2020-4-13 12:04 PM
多谢分享，谢谢！！
作者: yemiles    时间: 2020-5-31 09:45 AM
谢谢分享            
作者: xixi    时间: 2020-6-1 09:49 AM
谢谢分享，学习学习学习。
作者: l050241310    时间: 2020-6-1 06:39 PM
看看，谢谢！！！
作者: 平淡是真    时间: 2020-6-2 08:26 AM
谢谢楼主无私的分享
作者: baiyangshu    时间: 2020-12-31 10:10 AM
谢谢
作者: 卓建伟    时间: 2021-3-2 07:21 PM
多谢分享，谢谢
作者: moqiuming720907    时间: 2023-5-15 01:03 PM
谢谢楼主分享
作者: ligang6217    时间: 2024-7-13 11:20 AM
感谢分享，努力学习中
作者: ligang6217    时间: 2024-9-12 04:35 PM
感谢分享，下载学习中
作者: kingfrank    时间: 2024-9-22 12:16 PM
谢谢楼主分享!
作者: stephen888    时间: 2024-10-24 08:48 AM
学习了，谢谢分享
作者: icare    时间: 2024-10-30 04:00 PM
谢谢分享。下载学习。



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