3、FDA批准强生降糖药INVOKAMET用于2型糖尿病一线治疗 2016年5月26日讯 --美国医药巨头强生（JNJ）糖尿病管线近日在美国监管方面传来喜讯。FDA已批准扩大糖尿病复方药INVOKAMET（canagliflozin/盐酸二甲双胍）的适应症，纳入2型糖尿病成人患者的一线治疗。此次批准，使INVOKAMET可处方用于尚未接受canagliflozin或二甲双胍的2型糖尿病患者，以及可能从这种双效降糖疗法中受益的2型糖尿病患者。在III期临床中，一线治疗2型糖尿病成人患者时，与canagliflozin单药治疗或二甲双胍单药治疗相比，INVOKAMET使血糖水平实现更大程度的降低。
值得一提的是，VOKANAMET是美国市场中首个由一种钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂和二甲双胍组成的复方药物，该药是由固定剂量canagliflozin和速释二甲双胍（metformin）组成的复方单片，在单一片剂中结合了2种机制互补的降糖药，可同时提供Invokana（canagliflozin）及二甲双胍的临床属性。Invokana是获批的首个钠葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，而二甲双胍常处方用于2型糖尿病的早期治疗。 在美国，VOKANAMET于2014年8月首次获FDA批准，作为一种辅助药物，结合运动和饮食，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，包括：（1）服用canagliflozin或二甲双胍不能充分控制血糖水平的患者；（2）已经在接受canagliflozin+二甲双胍组合疗法的患者。INVOKAMET不适用于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的治疗。 Invokana（canagliflozin）于2013年获FDA批准，该药为日服一次的口服糖尿病药物，属于选择性钠葡萄糖共转运体2（SGLT2）抑制剂的一类新药，该类药物通过阻断肾脏对血糖的重吸收以及增加尿液中血糖的排泄，来降低机体血糖水平。与非糖尿病人群相比，2型糖尿病患者的肾脏能够重吸收大量的葡萄糖进入血液，这可能会推高血糖水平。 二甲双胍则是2型糖尿病治疗的一线药物，可单独或与其他药物（包括胰岛素）联合用药。在2型糖尿病患者中，肝脏产生过量的葡萄糖（glucose），从而提高血糖水平。二甲双胍可通过降低肝脏产生葡萄糖的量、增加肌肉对葡萄糖的敏感性、延缓肠道的葡萄糖吸收，降低机体的血糖水平。 原始出处：U.S. FDA Expands Indication of INVOKAMET? (canagliflozin/metformin HCl) to Include First-Line Treatment of Adults with Type 2 Diabetes
4、卫材在日本推出新一代抗癫痫药物Fycompa 日本药企卫材（Eisai）近日宣布，在日本市场推出新一代抗癫痫药物（AED）Fycompa（perampanel hydrate，吡仑帕奈）2mg和4mg片剂。该药于今年3月底获日本监管部门批准，作为一种辅助药物，用于对其他AED治疗反应不足的癫痫患者部分性癫痫发作（包括继发全身性癫痫发作）或原发性全面强直阵挛（PGTC）癫痫发作的治疗。Fycompa具有日服一次的优势，有望减少潜在的服药负担，并改善患者的药物依从性。 Fycompa是由卫材内部研发的一种首创（first-in-class）的抗癫痫药物（AEDs），该药是一种高度选择性、非竞争性的AMPA型谷氨酸受体拮抗剂。谷氨酸是介导癫痫发作的主要神经递质。作为AMPA受体拮抗剂，Fycompa能通过靶向突触后AMPA受体-谷氨酸的活动，减少与癫痫发作相关神经元的过度兴奋；这种作用机制与目前市售的抗癫痫药物（AEDs）不同。 Fycompa的获批，是基于在日本和亚洲开展的一项III期研究（Study 335）和一项全球性III期研究（Study 322）的临床数据。Study 335在12岁及以上难治性部分发作性癫痫患者中开展，调查了Fycompa作为一种辅助药物的疗效和安全性。数据显示，。与安慰剂相比，Fycompa 8mg/天和12mg/天剂量，使癫痫发作频率实现统计学意义的显著降低，达到了研究的主要终点。Study 322则调查了Fycompa作为一种辅助药物治疗原发性全面强直阵挛（PGTC）癫痫发作的疗效和安全性，数据显示，与安慰剂相比，Fycompa使PGTC癫痫发作频率实现统计学意义的显著降低；此外，Fycompa治疗组有30.9%的患者在13周的维持期内未发生PGTC癫痫发作。2个研究中，与Fycompa相关的最常见不良反应包括头晕、疲劳、头痛、嗜睡、烦躁不安。 癫痫（epilepsy）是全球最常见的神经系统疾病之一，在日本约有100万例患者，其中大约30%的患者使用市售抗癫痫药物（AEDs）无法控制病情，因此该领域存在着巨大的医疗需求。癫痫可根据其发作类型大致分类，其中部分性癫痫发作约占癫痫发作病例的60%，全身性癫痫发作约占40%。原发性全面强直阵挛（PGTC）癫痫发作，即癫痫大发作（grand mal），是最常见也是最严重的全身性癫痫发作类型，约占全身性癫痫发作病例的60%。PGTC癫痫发作以意识丧失和全身抽搐为特征，常见癫痫大发作症状主要有口吐白沫，两眼上翻，四肢抽搐，尖叫等严重会造成大小便失禁，持续发作等。癫痫发作是大脑神经元激发和抑制不平衡的结果，这些不平衡可能通过多种神经化学机制引发，但目前知之甚少。 原始出处：EISAI TO LAUNCH IN-HOUSE DEVELOPED ANTIEPILEPTIC DRUG FYCOMPA? (PERAMPANEL HYDRATE) AS ADJUNCTIVE THERAPY FOR PARTIAL-onSET AND GENERALIZED TONIC-CLonIC SEIZURES IN JAPAN
5、艾伯维IL-23单抗risankizumab克罗恩病II期临床诱导显著缓解 美国生物技术巨头艾伯维（AbbVie）近日公布了IL-23单抗药物risankizumab（前称BI 655066）一项随机、安慰剂对照、概念验证II期研究（NCT02031276）的数据。该单抗药物由德国制药巨头勃林格殷格翰（BI）研发，最近授权给了艾伯维。此次公布的II期研究在克罗恩病（Crohn‘s disease，CD）患者中开展，数据显示，risankizumab治疗中度至重度克罗恩病时疗效显著优于安慰剂。这些中期分析数据是risankizumab治疗克罗恩病的首批数据。 risankizumab是一种单克隆抗体药物，通过特异性靶向IL-23p19亚基选择性阻断IL-23。经过12周后，risankizumab 200mg和600mg剂量组分别有24%和37%的患者达到临床缓解（无症状或非常轻微的症状），安慰剂组数据为15%。此外，risankizumab 200mg和600mg剂量组分别有15%和20%的患者达到内窥镜缓解（内窥镜检查中观察到肠道衬里正常化），安慰剂组数据仅为3%。 艾伯维表示，这些数据非常令人鼓舞，因为研究中的患者均为难治性患者。在进入研究时，所有患者经内窥镜检查证实为中度或重度疾病活动度，大多数患者之前接受过一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂治疗失败。 此外，risankizumab也取得了较高的临床缓解率（定义为疾病活动度指数＜150或从基线降低至少100点）。在第12周，risankizumab 200mg和600mg剂量组分别有37%和42%的患者实现临床缓解，安慰剂组为21%。研究中，risankizumab的耐受性良好，最常见的不良反应是胃肠道反应（恶心，克罗恩病恶化，腹痛，呕吐）、关节痛、贫血、头痛。 当前，接受抗肿瘤坏死因子（anti-TNF）治疗失败的中度至重度克罗恩病群体，治疗选择十分有限。此次公布的研究结果预示，risankizumab有望为这类患者提供一个潜在的新治疗选择。 原始出处：IL-23 Inhibitor Risankizumab Induces Remission in Phase II Study in Patients with Moderate-to-Severe Crohn's Disease