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标题: 肺癌靶向药:Tarceva,Erlotinib（特罗凯,厄洛替尼片） [打印本页]
作者: kingslayer 时间: 2017-4-28 11:22 AM
标题: 肺癌靶向药:Tarceva,Erlotinib（特罗凯,厄洛替尼片）
来源：好医友（Haoeyou Satellite Clinics,U.S.）5 W* y) u" i1 a6 I+ v
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▲药品介绍
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·英文药名: Tarceva(Erlotinib Tablets)8 F; `9 E G7 V. J
·中文药名: 特罗凯（厄洛替尼片）3 {/ }5 }+ Q+ z4 H
·生产厂家: OSI PHARMS
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2013年5月15日，罗氏（Roche）旗下基因泰克（Genentech）及安斯泰来（Astellas）宣布，FDA已批准特罗凯（Tarceva，通用名erlotinib，厄洛替尼）用于经FDA批准的试剂盒检测证实其肿瘤中存在特定的表皮生长因子受体（EGFR）激活性突变（activating mutations）的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的初始（一线）治疗。
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1 T/ i F+ z' @5 D* F4 J FDA同时批准了cobas EGFR Mutation Test（cobas EGFR突变检测试剂盒），该试剂盒由罗氏开发，并在关键性EURTAC研究中进行了验证。该项研究数据表明，Tarceva治疗组患者取得了更长的无进展生存期（平均无进展生存期PFS 10.4个月 VS 5.2个月，HR=0.34）。
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在世界范围内，10%~30%的肺癌患者其EGFR特定突变检测结果为阳性。现在，携带有这类突变的肺癌患者可以选择使用Tarceva这种个性化药物作为其初始治疗药物，来帮助他们生存的更久。, F$ l1 e# D3 I$ K
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在美国，Tarceva已获批用于初始治疗时利用特定化疗（维持治疗）后肿瘤尚未扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。该药同时也已获批用于接受过至少一次化疗方案（二线或三线治疗）后肿瘤已扩散或生长的晚期NSCLC患者的治疗。
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7 B" f* n! _$ t8 x7 S5 f& P" V/ r cobas EGFR Mutation Test试剂盒是首个获FDA批准用于EGFR突变检测的伴侣试剂盒，利用了实时PCR（real-time PCR）技术，用于检测EGFR基因外显子18、19、20、21中的41个突变。在欧洲，Tarceva已获批用于携带EGFR激活性突变的NSCLC患者的一线治疗药物，该试剂盒也已获批准作为Tarceva的伴侣诊断试剂盒。
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" l& _; W' J1 E7 m k2 [ 部份中文厄洛替尼片处方资料（仅供参考）
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▲适应症和用途 _$ z0 t* e* W$ j: y4 U$ J
! R+ l$ S0 S* o0 w" W7 d4 E: H, h 特罗凯是一种激酶抑制剂适用于：0 k8 }+ O: u+ ]0 V! z
% O: ]" D" H: I G2 ^2 o7 w) M （1）用基于铂类一线化疗4个疗程没有进展局部晚期或转移性非-小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗。
& p& j" f8 u' W7 |4 N& j （2）局部晚期或转移性非-小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。
% C7 K* X5 z* J, `. _) i （3）与吉西他滨[gemcitabine]联用对局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。
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8 H. z( _, c( Z ▲剂量和给药方法
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（1）对NSCLC剂量是150mg/天。
$ U" B' V1 t; U （2）对胰腺癌剂量是100 mg/天。! M2 Q/ l' p+ C3 i+ p% {0 l2 D
（3）应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。- |3 `+ T$ K! o# y. |
（4）需要时减低50mg减量。 I( \2 P% j/ e1 d: d( x0 E A$ Z# I
% b1 o# |7 h/ Q) r7 ?% u4 D ▲剂型和规格0 q0 ]% z8 z8 H1 k' _
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片：25mg，100mg和150mg。
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5 C% w; N1 M% K% O+ |3 E* ]) ] ▲警告和注意事项
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（1）曾不常报道间质性肺疾病(ILD)-样事件，包括死亡。如发生急性发作新或不能解释进展性肺症状，例如呼吸困难，咳嗽和发热中断特罗凯，如诊断为ILD终止特罗凯。
8 I. p7 s. N/ ]) V （2）曾报道急性肾衰(包括死亡)，和肾功能不全病例。脱水事件时中断特罗凯。监视脱水风险患者肾功能和电解质。( O0 y" g3 {2 e, K4 u) x
（3）曾报道肝衰竭和肝肾综合征(包括死亡)病例。定期监查肝功能试验。如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。
8 R9 ?' u. n. d, c( L2 f, @9 Y* f6 V （4）严密监查有肝受损患者。如如肝功能变化严重中断或终止特罗凯。
+ Z; w, x5 [' ^: a （5）曾报道胃肠道穿孔，包括死亡。终止特罗凯。, m# }: m, x- w
（6）曾报道大疱和剥脱性皮肤病，包括死亡。中断或终止特罗凯。
9 I$ O8 R# \ Y' G （7）在胰腺癌患者中曾报道心肌梗死/缺血，包括死亡。
, Z0 H8 A* z/ H1 S+ O: \ （8）在胰腺癌患者中曾报道脑血管意外，包括死亡。
$ J0 B3 A8 y, q! }, P+ [5 a （9）在胰腺癌患者中曾报道微血管病溶血性贫血与血小板减少。
. D0 x. N3 j- y ~1 r) f7 J4 u- v （10）曾报道角膜穿孔和溃疡。中断或终止特罗凯。! k8 C; Q7 ~' \( I2 }$ Z# E
（11）伴随某些同时华法林[warfarin]给药时曾报道国际标准化比值(International Normalized Ratio, INR)升高和出血事件。监视用华法林或其它香豆素-衍生抗凝剂患者。3 l# b( N! G; Q) @% D
（12）当妊娠妇女给予特罗凯时可能引起胎儿危害。建议妇女用特罗凯是避免妊娠。6 R2 {" t9 d7 B1 s8 d9 `
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▲不良反应, K; M" t, {- w0 H
9 W/ j7 J! m% }& E6 C5 u+ I （1）在维持治疗中最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻。
6 J( W4 u' f9 l1 w4 P3 \& g3 v （2）在二线NSCLC治疗时最常见不良反应(>20%)是皮疹，腹泻，厌食，疲劳，呼吸困难，咳嗽，恶心，感染和呕吐。% E8 L" u# [0 k3 f B' G
（3）在胰腺癌中最常见不良反应(>20%)是疲劳，皮疹，恶心，厌食，腹泻，腹痛，呕吐，体重减轻，感染，水肿，发热，便秘，骨痛，呼吸困难，口腔炎和肌肉痛。$ R9 t( K% t6 b R, `
9 g/ m6 G" u3 I* c4 H6 C ▲药物相互作用
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（1）CYP3A4抑制剂可能增加埃罗替尼血浆浓度。
7 M4 D; o: i7 W. V7 M" l9 n （2）CYP3A4诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。8 U9 T1 _, H) o l, l) p
（3）CYP1A2诱导剂可能减低埃罗替尼血浆浓度。
|/ p) v/ N* l1 b: g+ I （4）埃罗替尼溶解度是pH依赖性。改变上GI道pH的药物可能改变埃罗替尼的溶解度因而其吸收。" G2 x3 I- o2 y+ l, W! v5 B& u w
（5）吸烟减低埃罗替尼血浆浓度。
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作者: 广东-欣媛 时间: 2017-4-28 12:48 PM
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