3 V; V7 a0 e2 z$ V3 h6 P afatinib是勃林格殷格翰首个肿瘤学药物,是首个不可逆ErbB家族阻断剂,适用于携带常见EGFR突变(del19和L858R)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。目前,afatinib已获全球60多个国家批准,该药在美国的商品名为Gilotrif,在欧盟的商品名为Giotrif。该药积极的临床证据,加上全新的作用模式,使其成为一种杰出的治疗选择,有望为肺癌患者提供其急需的临床需求。目前,勃林格殷格翰正在III期研究中调查atatinib用于鳞癌头颈部癌及其他类型癌症的治疗。* B' I4 o* D; q: I
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【药品名称】马来酸阿法替尼(Afatinib) ) s9 [% O8 q. U. b3 u, r; o" A9 @4 ]' q) x
【商品名】Gilotrif[美国]、Giotrif[欧洲] / [! j; D x5 h/ }" W' A! i$ f: d1 ?
【剂型及规格】片剂:20mg、30mg、40mg* e1 G- z# y4 i, m2 U/ a5 e& ?; a2 `
/ \9 W) m% \. B7 Z1 y 【适应症】用于未作治疗的有EGFR19外显子缺失或21外显子 L858R突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。5 i# x6 D o G; u8 g# ~! L) \
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注:FDA在批准阿法替尼上市的同时批准了一种用以识别最可能对该药应答的晚期非小细胞肺癌人群的诊断测试]7 x" h W/ m" v% O
) e8 e/ I4 Q' C/ z5 p B3 p( x' E& L1 c 【药理作用】 ! k. g1 o5 i! l! H, a; a6 P$ d2 @ ! ` X4 [( f. D" J$ _# p 阿法替尼(BIBW 2992,afatinib)为新型口服制剂,苯胺奎那唑啉化合物,是一种不可逆的EGFR-HER2双重酪氨酸激酶受体抑制剂。它能不可逆的与EGF R-HER2酪氨酸激酶结合,抑制其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,促进肿瘤细胞的凋亡。它与EGF R的Cys773和HER2的Cys805共价结合,在对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变细胞中仍然有作用。+ G4 [% t; N* q& M* I
9 ^& G% |8 j6 ^, I9 y6 G% P. n 【国内外上市情况】 ^: b+ Z s+ C/ o. X) E* U5 ~
2 t% w) H7 s8 Z, J1 a 阿法替尼由勃林格殷格翰公司研制开发,2013年7月在美国以Gilotrif为商品名获得批准,2013年9月在欧盟以Giotrif为商品名获得批准上市。, a4 m6 F# L( S" V
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Gilotrif(阿法替尼 afatinib)片,为口服使用 0 {, ?0 o5 \5 c7 y3 z! U2 V# n1 K* ^% D; |# [
【剂量和给药方法】7 X \1 \. A; o9 b" `" Q8 t4 Y
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(1)推荐剂量:40mg口服,每天1次。 * d0 v: i3 D1 S( `' D6 X+ D' `4 @5 [3 n* U
(2)指导患者在进餐前至少1小时或后2小时服用Gilotrif。 # C( e' a1 p/ i7 L' ?; W . a) W; U) i6 j) K% r; ]0 w h 【警告和注意事项】 & q3 f% [. p# A( \# l. H 0 | A4 \" G0 i! s (1)腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给Gilotrif。6 C8 Y. m% a3 h5 j0 i
(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给Gilotrif。 # J1 B+ J0 l' f (3)间质性肺病(ILD):在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给Gilotrif。如被诊断ILD终止Gilotrif。 3 x& s, A# O; Y7 V5 z- g1 t/ I (4)肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止Gilotrif。 - U6 x: G4 t" y) S' u+ L5 o (5)角膜炎:在0.8%患者中发生。不给Gilotrif对角膜炎评价。对确证溃疡性角膜炎不给或终止Gilotrif。6 f' q+ l. D& Q4 Q0 ?5 g
(6)胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。 a9 U0 W ]2 Q- w0 H- l+ g" K
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【不良反应】 / }/ B5 E* U; u+ `' i" ^7 U- j 7 {4 Q. t4 L4 t 最常见不良反应(≥20%)是腹泻,皮疹/痤疮样皮炎,口腔炎,甲沟炎,干皮肤,食欲减低,瘙痒。 R# o# @: [0 f+ Q6 Y2 r+ b' V8 Y9 v9 i+ Y
P-gp抑制剂的共同给药可能增加afatinib暴露。如不能耐受每天减低Gilotrif 10mg。慢性Pgp诱导剂口服的共同给药可能减低afatinib暴露。当耐受时每天增加Gilotrif 10mg。 0 s/ h) Y3 ?7 z- ? B; G - n0 Y+ R2 | { 【在特殊人群中使用】 . \" J3 S5 D5 s- G2 w; p1 @3 z ( G; R1 Z5 H4 l$ a 哺乳母亲:终止药物或哺乳。 - @2 a( ?+ e1 q! o6 @. a! ~, s" v; l& w, d
来源:好医友, T. D" e3 s# q/ w0 G* D" z# g
5 k x6 ]4 n1 { 作者: yunfeiyuan 时间: 2017-5-11 02:50 PM
谢谢分享!!!!!!!!!!作者: yf09 时间: 2017-5-11 03:37 PM
感谢分享作者: xiaoshudian0322 时间: 2017-5-11 03:42 PM
谢谢楼主分享,辛苦了作者: fangnaxiaozi 时间: 2017-5-11 08:48 PM
楼主辛苦,谢谢分享