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标题: 新药 Nerlynx（neratinib） [打印本页]

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作者: kingslayer    时间: 2017-7-25 04:54 PM
标题: 新药 Nerlynx（neratinib）
    来源：好医友

    在乳腺癌中有只“黑蝴蝶”（HER2阳性乳腺癌），约占20-30%，却因其侵袭性强、进展快、死亡风险高，被称为“最凶险的乳腺癌”。
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    近日，HER2阳性乳腺癌治疗又迎来振奋人心的消息：美国FDA宣布批准Puma公司新药 Nerlynx（neratinib）用于早期 HER2 阳性乳腺癌延长辅助治疗，可进一步降低复发风险。

7 t8 |8 D; x) C) U0 S    乳腺癌是发生于乳腺上皮或导管上皮的恶性肿瘤，也是危害女性健康的主要癌症。国家癌症中心发布的《2017中国肿瘤登记年报》显示，乳腺癌发病率在我国女性恶性肿瘤中居首位，且逐年递增。
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' N# K# e$ B( w: o/ h5 \" r# u# X/ s' ~    HER2即人类表皮生长因子受体2（human epidermal growth factor receptor-2），HER2蛋白的过表达，会刺激癌细胞疯狂增长，使得肿瘤更加具有侵袭性、疾病进展更快、死亡风险更高，因此也被称为“最凶险的乳腺癌”。
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1 o$ K! Q: m! ?    1998年罗氏重磅药物-曲妥珠单抗（Trastuzumab，赫赛汀）的问世，彻底改变了HER2阳性乳腺癌的临床治疗，显著提高了患者的无病生存期（DFS）。2012和2013年在美获批上市的靶向药Perjeta（帕妥珠单抗，pertuzumab）和Kadcyla进一步扩大了HER2阳性乳腺癌的治疗选择。随着新的靶向药和具独特作用机制的新药不断开发，HER2阳性乳腺癌市场又迎来了振奋人心的消息。

5 E2 w; B" G1 \( ^% f7 A    关于Nerlynx（neratinib）
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- K8 m  K6 _& e$ v8 r* y    NERLYNX（来那替尼）是一种全酪氨酸激酶抑制剂，主要通过阻断促进细胞生长的几种蛋白酶而起作用。对HER2阳性乳腺癌患者来说，Nerlynx 是首个延长辅助疗法，可进一步降低癌症复发的风险，主要用于既往已使用含曲妥珠单抗方案治疗过的成年患者。
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▲Neratinib的分子式及其作用机理（图片来源：Dove Press和Wikipedia）

7 M+ \* c; O3 I( Y    为了验证Nerlynx的安全性和有效性，研究人员进行了一项随机试验，历时两年。受试者为 2840名前两年完成曲妥珠单抗治疗的早期 HER2 阳性乳腺癌患者。两年后，94.2% 的接受Nerlynx 治疗的患者未经历乳腺癌复发或死亡。
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    FDA药物评估和研究中心下属肿瘤学卓越中心主任、兼血液和肿瘤学产品办公室执行主任Richard Pazdur博士表示：“HER2阳性乳腺癌是侵袭性肿瘤，可以传播到身体其他部位，辅助性治疗是治疗计划的重要组成部分。现在，这些患者在初次治疗后有了新的选择，可能有助于防止癌症复发。”
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