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标题: 卵巢癌新型靶向药Zejula（niraparib,尼拉帕尼） [打印本页]
作者: kingslayer    时间: 2017-8-7 02:08 PM
标题: 卵巢癌新型靶向药Zejula（niraparib,尼拉帕尼）
    来源：好医友
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# r* Y! v$ X) \+ J    作为女性生殖系统最常见的恶性肿瘤之一，卵巢癌易复发、病死率高，严重威胁着女性健康。我国每年新发卵巢癌病例约5.2万例，死亡约2.3万例。而在所有卵巢癌患者当中，大约15%-20%的人携带BRCA基因突变。至今美国FDA已相继批准了三个PARP抑制剂，为这类特殊群体提供了新的治疗选择。而这些新型靶向药的问世和BRCA基因筛查的推广，有力提升了美国卵巢癌患者的五年存活率（45.6%），约30%的卵巢癌患者可以存活10年以上。其中2017年FDA最新批准的Zejula（niraparib,尼拉帕尼），是首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就可用于治疗的PARP抑制剂。
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    关于PARP抑制剂3 G) Q- X* M' p6 {

. ~4 d0 {9 x- Y! F% c& ~    PARP即多聚腺苷二磷酸酯核糖聚合酶［poly(ADP-ribose)polymerase］，它通过碱基切除修复途径对DNA复制过程出现的单链损伤进行切除修复，参与DNA的复制与转录并维持基因组稳定性。而PARP抑制剂可阻断涉及修复受损DNA的酶，通过阻断该酶，癌细胞内的DNA不被修复，导致细胞死亡，而肿瘤的增长也因此可能延缓或停止。0 H' h. ~* h# S' t, o, Q, \
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    目前上市的三种PARP抑制剂1 }  [; E0 L4 y# p! }2 U$ b3 t- Z
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    1.Lynparza(olaparib,奥拉帕尼)6 F( k. i+ q( k: _( d* P
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    适用范围：适用于个体遗传基因型中具有BRCA基因缺陷突变，且接受过多次化疗或其它广泛治疗的晚期卵巢癌患者。! k' k+ p$ u4 N9 B- S4 f

. d$ ]( e6 |' I  f    伴随诊断：FDA批准Lynparza时伴随批准一款叫BRACAnalysis CDx的基因检测试剂，用来检测卵巢癌患者的血样中是否存在BRCA基因突变(gBRCAm)。
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    临床疗效ynparza的疗效在一项由137名接受该药物治疗的gBRCAm相关卵巢癌受试者参与的研究中得到检测。这项研究旨在检测客观缓解率(ORR)，亦即经历肿瘤部分缩小或完全消失的受试者的比例。结果显示，34%的受试者经历了平均7.9个月的ORR。( e. v( }- \& S, H( Y3 O

; _( M1 P4 A- o  r- H& {4 Y    获批时间：2014年12月7 p8 ]" V7 ]) q6 V- k. Y7 A. b( i

' Z& G& X5 ?. p5 {9 |; C) ~/ W    医药厂商：阿斯利康
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    2.Rubraca（rucaparib）4 e. M- L8 H5 O  o& _* n
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    适用范围:用于治疗携带一种特定基因突变（有害的BRCA突变），且已使用两种或多种化疗药物治疗过的晚期卵巢癌患者。% [' m: j( Y) t
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    伴随诊断:FDA还批准FoundationFocus CDxBRCA伴随诊断检测与Rubraca一起使用，它是FDA批准的首个基于新一代基因测序（NGS）的伴随诊断检测。- _& m; ]8 [) n1 d4 ]+ q: W

% M! B& j* `2 F7 N# D    临床疗效：Rubraca的安全性及有效性在两项单组临床试验中得到研究，受试者为106名BRCA突变晚期卵巢癌患者，并且患者先前已使用两种或更多种化疗方案进行过治疗。试验中，接受Rubraca治疗的受试者有54%的人其肿瘤经历完全或部分缩小，这种缓解平均持续了9.2个月。5 f: w, U' L6 G5 ~# h

  k2 O7 O# @% m7 u8 W    获批时间：2016年12月! ]0 V2 F2 Q$ t

8 C* s4 ]; @; a/ }1 x; X; z9 x    医药厂商：Clovis Oncology公司3 ^" O/ v7 H$ j/ a, A4 }: ]" h
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    3.Zejula（niraparib,尼拉帕尼）
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    适用范围：用于经铂类化疗后肿瘤完全或部分收缩（完全或部分反应）的**复发性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌的维持治疗（旨在延缓癌症生长）。
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    特别说明：Zejula是美国FDA批准的首个无需BRCA突变或其他生物标志物检测，就可用于治疗的PARP抑制剂。! O$ C, ~% d7 w
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    临床疗效：Zejula的审批是基于一项包含553名患者的随机对照试验。该试验显示，当患者存在BRCA突变，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；不仅如此，无BRCA突变的患者也能从中受益，试验发现，对于无BRCA突变的患者，接受Zejula治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。
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    获批时间：2017年3月- v, V2 E  u2 F* H: C0 z/ E% M

7 j6 c% h  W! i+ f    医药厂商：Tesaro公司! X- ?  Y7 y3 I; R

% J1 t- z. Y3 d5 {8 S    “维持治疗是对初次治疗积极响应的癌症患者治疗的重要组成部分，”FDA肿瘤卓越中心主任，FDA药物评估和研究中心（CDER）的血液和肿瘤产品办公室主管RichardPazdur博士说。“Zejula为患者提供了一种新的治疗方案，有助于延缓这些癌症的未来发展，无论它们是否具有特定的基因突变。”
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