商品名:Zontivity 通用名:vorapaxar 中文名:未知
药企:Merck
适应症:将vorapaxar添加至常规抗凝疗法如阿司匹林、氯吡格雷中,降低心肌梗死、卒中、致死性心血管疾病风险。
剂型规格:本品为片剂,2.5 mg/片/天。
活性成分:vorapaxar,采用硫酸盐,化学结构如下:
作用机理:vorapaxar是PAR-1拮抗剂,PAR-1是凝血酶受体,因此vorapaxar可抑制凝血酶诱导的凝血,减少心血管疾病患者的血栓风险。
临床试验:TRA 2°P-TIMI 50试验评价了vorapaxar的有效性,8898例患者接受vorapaxar,8881例患者接受安慰剂,以心血管死亡、心肌梗死、卒中作为主要临床终点,vorapaxar组、安慰剂组发生上述心血管事件的患者数分别为610例、750例,即3年心血管风险分别为8.1%、9.7%。
黑框警告:流血风险。
构效关系:J Med Chem. 2008, 51, 3061-3064.