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标题: 抗凝药:Zontivity (vorapaxar)片 [打印本页]

作者: 北京-丹丹    时间: 2014-5-10 03:39 PM
标题: 抗凝药:Zontivity (vorapaxar)片
抗凝药:Zontivity (vorapaxar)片(2014-05-08)

                               
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        (2014-05-09 11:44:26)

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标签: vorapaxar zontivity 杂谈分类: 新药简介
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商品名:Zontivity  通用名:vorapaxar  中文名:未知
药企:Merck

适应症:将vorapaxar添加至常规抗凝疗法如阿司匹林、氯吡格雷中,降低心肌梗死、卒中、致死性心血管疾病风险。

剂型规格:本品为片剂,2.5 mg//天。

活性成分:vorapaxar,采用硫酸盐,化学结构如下:


作用机理:vorapaxarPAR-1拮抗剂,PAR-1是凝血酶受体,因此vorapaxar可抑制凝血酶诱导的凝血,减少心血管疾病患者的血栓风险。

临床试验:TRA 2°P-TIMI 50试验评价了vorapaxar的有效性,8898例患者接受vorapaxar8881例患者接受安慰剂,以心血管死亡、心肌梗死、卒中作为主要临床终点,vorapaxar组、安慰剂组发生上述心血管事件的患者数分别为610例、750例,即3年心血管风险分别为8.1%9.7%

黑框警告:流血风险。

构效关系:J Med Chem. 2008, 51, 3061-3064.







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