基本信息
Cobicistat由吉利德(Gilead)研发,于2013年9月19日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市,商品名为Tybost®;后于2014年9月24日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Stribild®,由吉利德在美国和欧洲上市销售。
Cobicistat是细胞色素P4503A抑制剂。Cobicistat与利托那韦(诺韦)结构相似,能够抑制参与其他抗HIV药物代谢的肝药酶,尤其是抑制肝药酶对埃替格韦(HIV整合酶抑制剂)的代谢。埃替格韦在与Cobicistat联用后,能在较低剂量下达到较高血药浓度,从而提高了对病毒的抑制作用并减少了副作用。与利托那韦不同,Cobicistat作为唯一获批的鸡尾酒疗法(HAART)药物增强剂,其本身并没有抗HIV病毒的活性。
Tybost®为口服薄膜衣片,每片含有150 mg Cobicistat。推荐起始剂量为:与恩曲他滨或者地瑞那韦联用,每次150mg,每日1次,随餐服用。
结构式
作用机制
Cobicistat(GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30 - 285 nM。Cobicistat(GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。
合成路线
研究关键数据
同靶点在研及上市药物
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