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标题: 快速查找原研药晶型的方法 [打印本页]
作者: xiaoxiao    时间: 2014-12-10 05:30 PM
标题: 快速查找原研药晶型的方法

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% ?$ {( s! `% r4 @* W% l: W这里分享一下快速查找原研药晶型的方法，欢迎补充好的查询方法。（关于药物晶型的基础知识，推荐阅读FDA的指导原则《ANDAs: Pharmaceutical Solid Polymorphism》）。FDA不规定仿制药晶型与原研药一致，一方面意味着晶型专利没化合物专利重要，另一方面原研药晶型不需要公开，查询起来会有一些麻烦。我查询药物晶型分为以下几步：
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（1）下载药品说明书，确定原研药所用盐型、水合物形式或溶剂合物形式。下载药品说明书有两种方法，第1种方法是直接进www.英文商品名.com，找到Full Prescribing Information点击下载；第2中方法是进FDA的Drug Information (Drugs@FDA)搜索，然后进Label Information下载Label (PDF) 。药品说明书的第11项是对原料药的描述，可以确定原研药所使用的盐型、水合物形式或溶剂合物形式。4 d) W  y/ m9 X0 R; Y
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（2）查找原研药直接相关的专利。我们可以有这样一个假设，如果原料药有多晶型且非常重要，原研厂家一定会申请专利，构建化合物专利之后的另一道防线。查询晶型专利最简单的方法是用谷歌搜索关键词，但很多情况不一定能查到，这时需要进FDA的Orange Book Search查看原研药专利。我个人更喜欢进Drug Future的美国FDA药品数据库搜索，因为网速不好的情况下FDA官网会很卡。. H' R9 i% O% n7 n% L
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（3）通过化合物专利找晶型专利。Orange Book给出的是原研药几个直接相关的专利，一般申请时间最早的就是化合物专利，如果运气好这时就找到了晶型专利。很多情况Orange Book是不收录晶型专利的，这时需要查看化合物专利的被引专利，因为晶型专利很可能会引用到化合物专利。我一般用谷歌搜索，查看US专利，底部就有“被以下专利引用”的表格，优先关注原研厂家的，这时一般就能找到晶型专利，或者覆盖晶型的工艺专利。) o1 |( G# |+ M; X8 M4 q( J

/ ~5 S# H% {' L5 U$ P（4）原研药晶型的确定。原研厂家晶型专利里往往有多个晶型，这时需要仔细阅读专利，同时利用第1步得到的信息推断。例如米诺膦酸晶型专利US5480875中提到A、B、C晶型都不能用，D晶型做到了公斤级，E晶型只做了克级，原研用D晶型的可能性比较大。再如阿哌沙班晶型专利保护了H2-2 (溶剂合物)、N-1、二水合物三种晶型，而药品说明书中的描述是不含水或溶剂，因此可推断原研药晶型为N-1。
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这里分享的只是一种简单的药物晶型查询方法，如果没有找到有效信息，就需要进行全面的专利调研和技术研究了。每个仿制药立项前都应当花几天时间调研专利，逐条分析各项权利要求、技术要点，这是避免侵权的第一步，也是主动挑战专利的第一步。晶型专利的效力比化合物专利弱得多，一般很难限制住经验丰富的仿制药厂家，但确实也能将不少仿制药厂挡在门外。
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作者: 朵朵7    时间: 2014-12-10 07:47 PM
谢谢分享，看看
作者: henryyelei    时间: 2014-12-11 08:45 AM
多谢楼主分享经验，学习了
作者: gproe    时间: 2014-12-11 08:56 AM
好贴，讲的深入浅出，条理分明
作者: wooyy_01    时间: 2014-12-11 10:16 AM
不错不错  菜鸟学习了！
作者: 114363808    时间: 2014-12-12 03:04 PM
学习了，谢谢分享
作者: 116191561    时间: 2014-12-12 10:56 PM
好资料，多谢分享
作者: birdgun    时间: 2014-12-13 08:44 AM
谢谢分享，，， 行行行
作者: wsxhb7    时间: 2014-12-15 01:30 PM
谢谢分享，不错不错
作者: sskkllyy    时间: 2014-12-15 03:26 PM
菜鸟学习了



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