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标题: 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍 [打印本页]

作者: 北京-丹丹    时间: 2014-3-26 10:48 PM
标题: 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍
第一单元 药物作用的基本原理
/ s' H% D3 M- c4 k( d* x0 O1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。' L% T3 {$ g* ~  }  ]( C" W
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
2 x" m6 o$ y1 g1 ]' m( Y
3 N+ r# W9 J- I- i& u第二单元 拟胆碱药9 j* W/ \$ N& W1 c
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)  y: }$ ~3 `! q# i
作用:直接作用于受体。7 u4 }8 t. J/ w; P$ h. {6 m
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。  I, M4 q3 x  S3 t! x
用途:治疗青光眼。$ ~. e$ s+ i! k/ q. f
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
4 }) s& I, Y. M+ _作用:影响递质的代谢。
& j8 L; u5 g% F兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
  x1 V1 O2 }; Y, F用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。9 e  {% ?7 {/ h# m

3 ~5 h$ r$ V) |2 }4 H# T第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
1 R4 Z. h/ T% t& w; o' Y/ D, q1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂  F6 b8 q( f+ w; Y) @& h
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。* |+ u4 O$ W; `

9 O0 V8 y& S9 q- F第四单元 抗胆碱药, w. {, }$ U+ P( o
一、阿托品
# s9 y1 |, Z8 I; i9 `2 `作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹' x' G9 e7 G# s# A* x7 K1 q
2、解除平滑肌痉挛' v0 H0 O  y. b( o: c' q: C. T
3、抑制腺体分泌5 r+ i9 U" s2 j: |5 Y% q# u- Q% C
4、解除迷走神对心脏的抑制。; S# T! C2 M2 t
5、扩张血管,改善微循环
- @% x/ ^7 {" ~( ~9 k3 K* r% \6、提起抗诉乙酰胆碱
6 `0 t2 D/ w6 u/ ~! \  h7、兴奋中枢神经系统% W! x1 L. q$ c3 T. g# d
用途:1、虹膜捷状体炎
  W8 Z2 j7 |$ n2、内脏绞痛0 g& `0 `; }. G
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
( l! K' x/ T! e1 ]) S4、缓慢型心律失常
; P! S$ D: V. n* z$ E9 _5、感染性休克
/ ~5 F# u) U" _7 j. ~6、有机磷酸酯类中毒
" |- O7 R, U6 s# `, A0 I# [禁忌:青光眼;前列腺肥大者。: z3 h3 d3 }9 K! C. C
二、山莨菪碱
9 @' ~$ h0 P" x三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
  f8 M: R* D* O. w( U- E
* s& M* G) O$ w4 N2 o第五单元 拟肾上腺素药$ w2 Q% K6 d" z' n2 f
一、a和b受体激动药
9 ?, O. k) l& m' s6 h/ d(一)肾上腺素6 I" G) g6 y$ F0 H% N" K5 E/ g% E
用途:心跳骤停;! q' ~' Q; s& k! q7 u1 f
抗休克;
# w( N! {" l' p4 |! L) o支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
, C. l: D5 ^- }$ M局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。: m$ g1 J- O+ Y( y- h% y, s5 h
不良反应:心律失常,室颤
. @) [' T" o$ O# l6 a* K# U(二)麻黄碱
' [9 c6 b2 B* N& l( O用于腰麻术中所致的血压下降; h7 c6 ?% ]. n" v1 P
二、a受体激动药1 {) a; F* Z2 i+ }
(一)去甲肾上腺素4 k. n" r7 M" |  J
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压3 r- P& @" |$ `
上消化道出血
6 q- k2 ~' h; [  ~延长局麻药的局麻作用。! F/ U4 H+ W0 v
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
% m) e: ~2 W/ \  E0 [" p     急性肾衰。
2 ~6 @% W" M6 ](二)间羟胺4 s. f7 f1 ^2 o; a7 @
三、b受体激动药- @9 I! a/ X6 u4 W4 Y: g8 l; A
(一)异丙肾上腺素
! v, j! E0 Y: S, `, M用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭3 U) A! M/ J+ Y: A( r
II、III房室传导阻滞
  i1 \7 E& s! i1 W支气管哮喘
+ t$ l4 {: j& D+ L" z2 o1 ?休克; u- n* r3 X6 ~, u9 W9 m+ s
(二)多巴酚丁胺
& y) U5 h' w( Y$ k" p1 k用途:心源性休克;充血性心衰/ {' `) e) b7 s" h+ n- L
四、a、b、DA受体激动药" p( M* n7 Q* \, f% z' ?* w/ ?! ?
多巴胺
9 M4 X2 c4 Q2 @# j$ M) O& ?$ @& e9 {用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。" J: Z8 S4 x+ k  z/ S- s
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
8 u1 d, X. f: _急性肾衰 常合用利尿药。
7 Z' p; z  A! I$ H; g# @2 Y: h2 q
* W* p7 Z. _5 X3 C) S第六单元 抗肾上腺素药9 i5 q/ k5 @: T% G6 T
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)- P- E! A1 h- I
用途:外周血管痉挛性疾病
9 Y) |# @8 H2 N; x& a静滴去甲肾上腺素发生外漏7 q; X9 `8 \  H. i! o3 }  R) k
休克(感染性、出血性)% x1 N, V1 T+ a' h+ x, a$ t( p
充血性心衰和急性心梗$ a+ U) \' A) G- W! I4 X( ?7 Y, B# @2 Y
防治手术时发生高血压危象
* h& T8 `% B; V二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
7 K3 C% ^, j6 C用途:心律失常、心绞痛、高血压. ?8 [& P2 E* O  j2 `. H' z
急性心梗早期
0 L5 F- p$ M* J甲亢(辅助用药): E& }6 o% e1 P: d( k
青光眼(原发性开角型)
* V+ v  R, @9 r" ]8 y偏头痛: _2 }, P! r/ Z1 b# x) o
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。0 k) q. N: i) k
2 B5 I" E3 u5 W0 ]! g! U; G4 ?! U3 B, F
第七单元 镇静催眠药
; e& ^) ]8 O- I/ j3 q6 ?! M1 L一、安定(地西泮)――苯二氮

& n; G5 f- f# z  q用途:抗焦虑首选药- F1 B' N' X" l7 b. r; ?: k& {
镇静催眠首选药' Y  q% _7 ?8 q# }, q- M- P
治疗癫痫持续状态的首选药
. n  q9 C( u# ]9 _中枢性肌肉松弛。$ {0 x8 Y3 G5 K8 o5 p7 U7 S
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)$ u! c& ?/ C, D/ o9 S; J8 L
用途:主要是抑制中枢神经系统& g& d0 L! s7 w7 ~# X" \
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
! [* v! E) y; f$ y/ Z' C) M麻醉:硫喷妥钠0 [7 v# A- d7 {8 u2 C: P

) J; ?$ ^. q( J4 R5 N8 X, L第八单元 抗癫痫药% k3 u+ `. m' k1 I
一、苯妥英钠- `, @4 [1 R' Y" f
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药( y3 l8 h% ]/ `8 ?' o
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。6 i. x; k$ S- C( t3 v5 O6 n2 I- J8 F6 ~
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
6 T- \! ~- w; R: c7 Q) y" V三、乙琥胺――防治小发作的首选药
4 J* z" R  _9 k四、氯硝基安定――失神小发作" ]6 }' \5 L7 X. o3 P
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用  |* f# ^8 K- U
六、卡巴西平――精神运动性发作
1 J0 N) b/ T) @' T4 G6 Z
& @9 K) Y7 O/ w% \% J9 O, L" Y第九单元 抗精神失常药( |3 f1 S, `) E- R
一、氯丙嗪(冬眠灵)
5 A$ J( h6 A1 o1 C- @0 O5 H" p9 G作用:  X: H6 O% T5 A1 V  Z
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温3 n* b: k2 _) w, m
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)( ]2 K/ U2 D$ N3 _  Z
3、植物神经系统:降血压* }4 m/ y# Z* M0 v' [
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪+ _: \8 B& g9 ^6 u( X( |" C% e) g
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。4 _7 ?- K2 ]$ O5 m* F2 }
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症( r0 Q' u# [- v
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药" F$ [& h$ ^6 D% n3 x6 b5 T4 X
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
- }/ k1 x0 u# x) g用途:各种抑郁症2 H# N- k& k# w
小儿遗尿症  N" p9 P0 X2 E8 u" q5 P( ]
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。" b+ ?6 K/ ^( m; T3 U0 y
3 p; O. p' V& O/ {7 Z
第十单元 抗帕金森病药
: P" a" N7 p! [8 i1 u一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
( Z" D( }# q, i/ t1 Z6 b' ^: ]" F9 I作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
6 V! s. q3 y' b5 b% ^+ l     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。5 k8 g/ ~' J  w: {1 m, F0 Y
     显效慢。
  x5 @$ R" u0 B$ e     还可用于肝性脑病。
3 v7 z' ^* f/ h6 z, F不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。: j6 D& \2 w' y. {1 m, h$ X3 M
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
% F. U3 ?/ f' }; k7 d' U% X7 Q作用用途:早期轻症患者7 _$ J6 {. V' H/ r3 ~2 d
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。4 z. Z& H) S9 k2 B% `" c) k
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
1 c0 X+ w) @* k/ J% Q. U" V1 _     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。( ]2 R+ m- a; ?5 I. {. F
7 j) w9 ]$ m/ q' x) g" \6 y0 k% }
第十一单元 镇痛药" @7 g& n* P. {" `- S0 z1 s- i# A
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
# m9 }/ }; u- A1 F6 b作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻: \8 n6 n) s% v; M6 x
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。5 {. r! i4 B1 W2 s- ~1 a
拮抗药:纳洛酮. j, U3 E3 D% r
二、哌替啶(度冷丁)) W9 H' y2 V" z  k7 t
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘% q$ C8 p& H2 n5 K! X
三、美沙酮. M0 ?% Z1 L8 s0 U
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。6 @% D, `* M- y
5 a+ q9 d: T0 K# {3 Q
第十二单元 解热镇痛药
7 }7 y& s5 H; w! t/ A0 \* g一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)5 D1 g- M1 ]8 G. e
作用:解热镇痛
5 l7 p! c" F9 |抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药, o. G8 b8 y4 p" V, W3 u8 D% I
抑制血小板聚集
+ J* s, I- S: `% g3 V不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
2 B/ |+ Y/ h$ N! N1 Q/ u二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)( a" G2 R2 r# G- f4 c* e
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
  k' k7 z) }! p: s$ H为小儿退热首选。0 ^6 Z. q3 j: ?1 Z
三、保泰松(布他酮)
4 j  @( V3 i1 {! C/ u; Y2 i) n抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。% c/ B& k- U$ F; I
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
, Q& y- ~# j! ~五、吲哚美辛(消炎痛)1 l: `) v. v& Z
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)9 c3 R' U0 v7 x* D" z1 V
六、布洛芬
" }. p- _- X, ^& j0 ~* {广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
2 f, C9 e6 {1 K2 a4 v( B1 A( R* U- X0 R
第十三单元 抗组胺药
) k4 ?! E5 n8 H0 T! T1 Q- g/ a$ H一、H1受体阻断药6 l1 i: i# t% U5 w" P
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
: y6 F) |' w3 q) R) |! U% I作用:1、H1受体阻断作用* c3 t5 l. I0 b+ g" R3 _% r8 d
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
9 u  p8 ?0 t; X: K9 W4 S3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。$ \6 {% o1 }' I, t1 @  Y* n4 C, P/ R& i
4、抗乙酰胆碱样作用。% T; x+ l  x9 q- [3 n2 O
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。3 m* l  ?! L+ q9 c+ p# W
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选/ }9 S7 ]0 t0 g; `% z1 o
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)6 L) a0 N/ [# Y. w+ f; P
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)# b) E6 j# ~, r6 H% L
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡; T4 i# A0 l- Y3 G3 Y
二、H2受体阻断药
/ R! E5 h3 C) I$ @西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁4 g* `6 e3 k/ n
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。9 ]- P# S& b7 k" Q
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。, F4 m: q( ?4 k* ?0 N
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。4 g% c- @& G" F( o6 I  _

$ t% n9 `8 |, w% S8 h" z第十四单元 利尿药及脱水药/ d- y0 u* z& S0 @# c# C
一、利尿药
3 B3 c' ?" v$ Z+ Y" R  J强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
+ f* [# d3 E; g' V( D中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
( j7 x  d$ N7 Q  T4 N' T0 ?% }6 S( j低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
  ], d( p) N0 o; ~利尿剂与其他药物合用的相互作用:
0 O9 G9 z/ f. S# N1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
& t' \. y' m  K) E& K2 A3 e- G& c2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。" k9 j/ q$ a% A2 c0 z( E
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。; H- f5 Z0 z8 ^3 l& W
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
+ c3 M* b4 A1 @" A(一)呋塞米(速尿)
2 f1 d3 Y$ D0 V: l) @% X作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
: i$ s' L8 ^! Z7 g4 \- Y* m8 [: p  作用迅速、强大而短暂。
. N1 _5 X# ]9 C2 x) A2 E用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
; [9 D) O) a5 K2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
4 X. e! k! N3 V( w3、心功能不全:左心衰7 e: p) t, I4 w4 v
4、加速毒物排泄
# S, o* H. Y+ {不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
% ]/ p- p. m) T% J9 e     2、耳毒性* Z" m/ l8 m' \: [$ x
3、胃肠反应" x8 v0 k% S4 h) E' Q$ o1 C
(二)氢氯噻嗪
7 d! o# B5 M% N4 [作用:% c2 g5 @8 t, z& `1 w
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
3 F: p$ D" o% ~5 R0 H8 h/ s# G2、降压作用
* B5 s* G! U9 l3 T" J- \3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。1 p# l( w0 g/ j- l
用途:各种原因引起的水肿。
$ O. J" |% H+ \2 E% R6 q) r* b( @    对早、中度心性水肿可做首选。" f0 z0 t" N  J% J& t3 k
    对治疗慢性心功能不全是常规用药。( D* O( Y9 g0 x- h: M% A! b. z
不良反应:1、低血钾( U0 \% }; ]7 ^0 y& k8 ^7 [
     2、升高血糖1 }' s: S" @( i/ G' T
     3、高尿酸血症。* S. l5 q# e" q9 b9 s
(三)螺内酯' w( F2 b" v( U- Q
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。. e6 _) U, O- z! X: }( C4 j2 l9 K
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体1 B' v) {2 c( X1 C
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。" m8 m, J9 I9 E* ]) H! z
禁忌:肾功能不全、高血钾症。. J. I; H3 G# E4 E
(四)氨苯蝶啶
* @4 L9 I1 q. T5 H* w. k9 H作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换3 B% e$ m+ ~( O/ Z
禁忌:高血钾症、肾功能不全! _1 j+ N' |( z7 D9 X  o( M$ P2 R
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
3 Y; U2 w7 t, e$ J3 F二、脱水药 甘露醇
7 O: ]5 W. u2 S$ `作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
& q. ?+ ?& [9 Q0 A$ C* n( n2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。* u& e* \0 \; Q' f$ f8 H
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
( n) T! H9 R, p. f6 [% u, K2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
) c; K2 d( I# E: H3、青光眼
0 L3 i# {' k' p! P3 M8 t禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
. s  c; H3 j$ F第十五单元 抗高血压药
% F) X4 \5 s* y( W2 f3 o" j一、肾上腺素受体阻断药
) ^7 o& }3 Y5 u(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
: Y' T0 z' W9 C* J' [3 s作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。+ d5 I$ j2 c9 Q0 p; X- O. P
用途:单用治疗中度高血压。! ]8 W- Z* D, N( j% @
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全+ {8 g7 C% N) N
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
) z$ h( N+ z# Q(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
+ f+ p) o/ z. x& D1 ]' i! X5 s用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。9 d% Q! Q% X, Y6 _
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
; q# I* [5 [* B硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
) N6 y/ V6 D- C. K% o高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。- g# y6 v' n" Y: T; G/ y
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。% X9 ~$ r% |3 q1 P
     可诱发哮喘
8 p7 A$ h( u2 u% |" B! `9 S     血脂异常者不用。
- |7 P4 J) U  t% W" Z二、钙拮抗药: Z) Y4 s8 I" L$ i9 ~4 ^& I% @
(一)硝苯地平
$ D8 A) Z5 C3 |3 N2 S3 Y作用特点:1、降压快而强,且较持久。3 o" d$ v) u# b0 [6 G
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小+ i  H2 G6 l! @- N. I8 f$ ]/ F
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。% W) T/ F7 D: [4 U4 g& W# y
用途:对轻、中、重度高均适用。$ M: x1 e; a& E' [; d2 R
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
+ `5 j# {3 P9 C+ P长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。- n# A" u  ~" b+ C) q. R" R) U
(二)尼群地平% U7 ?; V8 W- Y" [
作用:1、选择性扩张血管
$ z" ?& {: [+ H; h) a2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
/ @1 }3 ^4 u( M) N: w3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
4 x- c0 h) K% R0 ~7 |4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
+ ?9 O' R5 `  v( C: M! N用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
3 [  {* e. J8 V/ j3 u4 p, t% [! `  S% A(三)维拉帕米、地尔硫
6 o" d: k/ `* Q' L2 U
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
+ _0 c5 c) p5 H6 r+ n' ^/ c: k8 S; p3 d三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)+ V; N' g; D, L" a/ @
(一)卡托普利. |! B- [! a& |) E7 i* K7 f
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮) ^$ T) _4 C9 D2 f0 x5 p, ?
2、减少缓激肽水解,舒张血管. z. z% G$ d# n& Y/ b+ A
3、PGE2和PGI2的形成增加。
* n5 F6 y+ a: I( @* i! y  `特点:1、降压作用强,起效快
. r% b4 i* g- ]+ Y- h, Y5 E3 [2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。- q, K; n+ E; Q( f
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。7 G6 _, H- S0 J$ U' k0 i9 w7 g
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
8 c2 V; I% E. H& N; D7 ?7 e6 {5、久用不易引起脂质代谢障碍。7 e/ Y7 e1 O3 r
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
+ O9 m  f+ {9 F; D常与b受体阻断药或利尿降压药合用。& J# L. K* S8 `8 ?/ L
不良反应:引起刺激性干咳。6 @% L1 i3 N# ?2 o; f( g
     致高血钾、血管神经性水肿。
# a; D( K7 r1 ^& ^9 W0 u8 y2 X(二)依那普利――降压作用较强、持久。5 T: T; p% m6 ?
四、利尿降压  氢氯噻嗪
" d) a" Y! Q+ u+ L+ Z& B7 e: t) E$ T作用:早期降太作用与排钠利尿有关。* s( a- \4 W8 O" r" q7 w) |
用途:治疗轻度高血压可首选
. p3 R* w; ^! j( j中、重度与其它药合用。, J/ {$ F$ w5 R4 B, X
禁忌:血脂异常者不用。
" _' `* @- N0 |五、中枢性交感神抑制药& C, ?; c1 D, k! C2 a" g2 g
可乐定
" A3 M0 v. m2 q( r, e: k4 h/ W2 O作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
0 R& ]! q6 J. }! Q& r& @作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。, e5 ^1 Z/ M0 H) Q" D5 R
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。. `( H: s. a9 C3 L- U% u
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。: I* I4 o3 O, ?0 v+ Y( a
     久用可致水钠潴留。* W$ j: m2 ~4 w  h& ?, S
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药+ ?5 [4 r" s2 K9 X: `
利血平- r$ j4 ~% f- ?7 _% k# w5 s
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。4 e& @( t& n' X6 X! S# q  F
降压作用缓慢、温和而持久。
) ?+ N' ]! J3 X8 V用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
  E: S7 @, {5 b& Q' `8 e不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
+ W( W% |: ~+ Z" i8 [% w2 K禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。# k! M) P3 R8 y  d+ `
七、直接扩血管药
! h; O- }- ~' u+ Q+ f9 G一、肼屈嗪
8 p! v6 y% j6 `. `2 a' `5 T) B8 j0 m% O作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
& H# H" `6 m- E7 N6 V& N. o直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。5 e% ~0 V( E( \+ R, T) m( ^5 m( n
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。' w; E- T- V  L- Y
不良反应:诱发心绞痛。
3 Z  |: l& C9 b% |; Q   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
2 Z; b6 L! N$ r6 Z! S9 p% |禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
; u" ?6 N6 p  l3 M9 s; k(二)硝普钠7 t: ?, n2 W, u( y% E: W
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
- h4 P! c# K3 ~: v' ^/ _: z用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。" _3 P' C  s. |7 P8 d
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
, g+ E0 Y7 p" g5 u2 C; I
6 M7 J) N7 g' Q( @8 w* {+ V4 s第十六单元 抗心律失常药2 q( ~. f7 m5 M, K$ L$ }- B
一、钠通道阻滞药
! y7 ?3 c* L8 @# |. j/ ~6 H9 @(一)Ia类药物――奎尼丁
6 f2 X$ _1 H/ @7 T$ O作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
$ J  f/ x+ y. L. y用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
5 F# Z2 R4 s$ N6 I( ~: }6 i$ L7 n治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)/ L6 D, k9 _: ]5 Q" C
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
' y, V' [4 @: {4 h8 Y( Q0 d8 ~. h(二)Ib类药物――利多卡因
) q5 v' o1 X4 L作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。4 _$ Z6 l1 v+ M- v
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
: \# N( G- l- [3 f  _" ~对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。/ b7 s% F4 c4 z. ~2 u
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选# O3 i# g  E3 F4 d4 h& |0 w/ U. R! w
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
' s  c& V' |$ T. a; N- ?用途:防治室性和室上性心律失常。$ T. f# f+ b$ w
二、b受体阻断药――普萘洛尔) X: `3 V6 [/ B$ l5 Q6 P  v" p* q
作用:主要部位在窦房结和房室结
7 K3 K1 N0 [, r4 u8 R1 F; n- [用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
4 P  b7 L0 P4 E) A变异型心绞痛不用。
# K" s( q7 l# ?6 a5 O三、延长动作电位时程药――胺碘酮
: h4 n! Y. W+ u  j作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
7 ]2 c7 B: \) s; p. C用途:多种室上性和室性心律失常。
4 S' W. J. B2 G$ Q% r/ ^广谱抗心律失常药。
4 P6 @2 y, y9 I, ?四、钙拮抗药――维拉帕米
2 c% o. W* q: M7 ^作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。+ G* ^7 f% G# f' E7 I( n( ]
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
8 _/ b" ?& m  @
; o: h2 C3 h- s) |$ D: I第十七单元 抗慢性心功能不全药* r, O0 M" w9 `
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)# L% b) @2 j' t$ \" L
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。2 T* ~7 v- Q% Z3 h$ c! x( G. Y1 W
2、减慢心率(负性频率作用)。: K3 w0 s2 M5 H0 u/ r0 n' [
3、减慢传导(负性传导作用)。
3 n7 d, G0 }8 k  R7 L; V# z用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。0 J2 e! z8 c) F# I3 Q1 C  N
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
5 K: p/ ^1 N" {8 f4 a中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
4 u# x& P4 _% m: _! U     过速型心律失常――静滴钾盐
/ E0 l' c; ]! z1 N" S0 i# L  `4 s     室性早搏、心动过速-苯妥英钠7 Z, N/ B/ F: Q6 P
     室性心动过速――利心卡因
/ H' P5 t6 s" T4 C) f注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。+ h% b. B7 S" V% R1 b7 |
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。, ?8 E$ `; M9 X2 S- c4 Y- w3 j" J
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。5 \/ w6 M4 X% |' \0 Q9 r1 O( K
二、减轻心脏负荷药8 i) G& b, D8 K- }' G
(一)扩血管药 
' H+ Q. m5 V$ o: _主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平1 g% z. r) t% J$ H5 s
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯- A5 Q% q) \7 B
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
" I5 o4 Y# u* x' R(二)利尿剂  q( X4 W3 L% ?7 z, q3 R' F0 s
7 K( O5 x, h- |2 b7 k
第十八单元 抗心绞痛药# n0 Q/ G9 {. F
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)# n% J: a5 `. X4 }' j2 w& ~
药理学基础:降低心肌耗氧量
5 H, w+ c) ?; P- l% S9 I作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
  W) ^& r$ U, U   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。: B% [1 X2 ^) i
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。6 K' g0 }- _; ?- s/ [
2、急性心梗
4 c/ R7 V6 g/ s, R/ v3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
& i% |3 u3 C8 V( f: Q/ M不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。7 R! Y6 m* o. D
     2、颅内血管扩张→颅内压升高
. O) l  z& }3 B% F     3、大剂量→体位性低血压( u0 i8 V, w. v2 y2 y0 j% [5 |4 j
     4、长期用药突然停药→心绞痛
) Y3 Z7 W* L' q0 k# E  A% a8 Y     5、连续用药可出现耐受性3 i# E+ A# U6 ]  f- I* Y* o, _
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)3 Z) m  H0 L* H1 O" j- L8 J/ ^+ c
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长. t  w, F5 `' I, b3 f+ l1 I" R
2、改善心肌代谢0 N. V+ k% \$ a  |8 l
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
: p" _1 P0 K# L& ~, t# J用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。; L0 ?$ @9 R  q& Z# O5 z4 f
注意事项:( [, J0 R0 u' W. @0 W; P2 ?
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
. r/ i; T: i. G& ]* J' q. g' n" U" t2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。% \6 W: ?; n" {5 |
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
2 V7 i' _! G' d1 p% ?% @
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管/ x$ E/ M- l9 V* y7 I
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
/ o! F  ^6 l! N0 w% A3、保护缺血心肌。) a2 |" S" s$ g  h1 m! s: {
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
- s8 x( z7 k, |+ n/ P- J: c, l; \2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
* @+ G7 T) s6 r" N% I; f3、急性心梗2 U& o, y* S  y) z. V; h

8 B0 c' W: f* \* O( [第十九单元 血液系统" W  c& S# ~9 H
一、抗凝血药
+ `# H+ M" S3 ?% d- q(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
& D5 A5 D) i9 i7 t3 U- b* d作用:在体内外均有抗凝作用
# r: L  F' U  m' R0 L! a激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。/ [1 l  G% i0 S: w4 K
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。- ^& F0 w3 N5 E) x% q
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
/ z7 g9 R$ L. l/ ]: M" l(二)华法林(苄丙酮香豆素); ~5 f5 `4 e2 z" t$ `
作用:口服,体外无效。3 r' N5 }: `. x% ]8 [' P/ I' \
与VitK产生竞争性对抗作用2 ^' d6 C# t7 {$ P! j3 b% F# K
用途:防治血栓栓塞性疾病。# b5 `8 b/ m3 }% L; Z, G# ]) a$ O
不良反应:过量引起出血→VitK对抗! f& O( I9 I7 x
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。, [7 w& g! X3 N+ T
(三)枸橼酸钠. S; I3 X2 I2 I; \4 ~* P3 k
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低: Z5 d6 j9 }% o
(四)链激酶(溶栓酶)
/ }4 k" q1 N& n" X, K( g: Q' K ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
( V# d7 Y5 ^5 ~# m1 z7 p5 x+ o) r3 g对已形成的血栓无溶解作用) I+ Z9 K& [5 d
(五)乙酰水杨酸
) [% M7 p" {- H3 Q$ P; q% r, c――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
: d3 Y4 S: h6 |1 S) [0 e. W% b(六)潘生丁" x7 x1 ^5 J7 ]
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
: @8 E5 |5 z; J0 X- E* B+ a* l(七)尿激酶  P9 X. t1 K9 |
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
) n$ z+ |6 X$ e- e4 e) g" L二、止血药
$ p5 a" N% T# `3 y  X# Z+ y2 b' g(一)VitK5 k/ Q3 k2 M8 O9 y  }! M6 w
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶. ?' d2 g4 B! x5 y0 |
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
- C' n) D, V; t1 B: A) Y(二)酚磺乙胺(止血敏)2 f1 t! \( \9 o2 a5 T8 m
 ――增加血小板生成, P4 n! @7 b3 F3 n, `/ n" {5 z7 v
(三)垂体后叶素* b( J4 o( y- S: p/ l
――用于肺及消化道出血。2 ~: }  b$ B+ f' z  C& l# E& m4 \
(四)氨甲苯酸7 y7 Z* R5 m6 X+ ^
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。) p5 e8 N$ M( b1 I
三、抗贫血药+ ^5 \! n" V3 L" T# @( S
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
# D: B8 C  {- k* V4 y- o8 p1 g(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
+ X& b" ?# Z! ~6 a1 I' r8 I(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
" c. q& D& \! `, [4 ?( z0 y; n  b(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
5 `6 o6 H) y6 l, o( i& P# |9 h1 h; v
第二十单元 消化系统药8 k7 r* K$ N. n: U, h
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药), B5 w$ |3 j0 V) \. n) v% a. z
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
! S, G8 G5 L$ b& v% f可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌6 |+ _9 J9 ?' j6 |; N! v( s
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
( E6 d& F) M" ^" e  Q不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少- M) x/ v$ l% ^/ Q/ t
二、抗酸药 6 d0 I# d. C" N2 Y8 h" L
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。# ]2 a" f- x3 l; {
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱  D2 U7 [1 s% X  ~: U
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。. U" ~  J; @4 U" B2 d
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多- O  O9 A5 R- Z+ f( g2 C2 q) G  H
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。  l7 ?+ b4 n* x; S: v+ D
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。$ V/ `; ?$ w: F" y& v. x

* o( k; F  F3 O% M2 A. q& V( _# w第二十一单元 呼吸系统药4 v3 R  h# l* D% m' B3 @; X
一、抗喘药; C! E( I: e& j% a. `3 |6 {0 L
(一)茶碱类  氨茶碱" @) Q5 o. w: |8 l
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。0 X! @- h: ^" B* F1 S; B, C8 M% C
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
4 i5 _( |, m$ P/ U, W抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
+ p9 }* x' W6 a用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
! Q* B. b0 H! }1 [禁忌:急性心梗、低血压、休克# Y* k; \) i- X2 M9 i2 l
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)0 w* F, V" w% W; a* y8 E2 s2 ~
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑4 }/ X  B# G' l* e3 c$ `
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
. U4 r0 Z5 k: t8 H( P用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
7 k. y& J8 R* t7 e( c6 H(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
! e' C4 v7 D6 S1 _5 g# N作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。6 k5 {- G; W3 \, g9 e
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
2 N' z6 g% `6 X  S5 g+ Y( Q8 f6 [+ b7 M: c1 h' S1 j
第二十二单元 糖皮质激素类药  Q" L8 s% e( h, g( W
短效:氢化可的松、可的松7 ^; ^. B0 Q, b! Q" |& y; l" R
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松& M& n5 L) f8 {$ s5 @/ j
长效:地塞米松、倍他米松
/ _; T7 F1 ]& I' Y) D作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
; T7 Z; a9 @/ q用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢4 y, ]% d- l& |' F& x
一般剂量长期疗法→9 h6 l# |  U4 H, C4 x
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退4 b5 V% l6 ?, a3 V7 |  }  Z
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。, }* e0 l$ N3 k, x
用途:不可用于鹅口疮
: D* Z- m8 |) M1 G) ]地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留4 [! d  w9 ~" J3 Z3 W
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。$ F" g0 y4 p( D2 `0 K
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
. g8 T: i7 l' T, g& U& R; L
8 m) f; M+ Z. o! {6 T9 N+ I第二十三单元 抗甲状腺药' N! A) R/ U  l* w
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)" E  t4 e, N4 p# c% z( x
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
+ t9 t+ @3 s. v- u& c* R卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。& I# j( V- ?" ~" j2 J
作用机制:1 O% r/ z% Q9 C# z" y% S3 v
1、抑制过氧化酶9 A! t) B7 J$ j# {
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
. w6 a, c1 N, V9 {* I% G 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3' d6 n7 a) u8 E" I8 Y
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
" `0 n! Y. q( h8 @( E( H用途:甲亢治疗。: X0 p1 Z6 i: _1 [1 ^7 G6 ^: B4 b
不良反应:粒细胞减少(最重)+ y2 U  ]% t: C# h  ]" C
二、碘及碘化物
  X' Q, ]. M+ x" H4 @% K8 v三、放射性碘% N; {: C4 j$ R7 b: ^4 z
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的  \0 v) A& s8 Y* u: L- u
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
' g# ?9 `. B0 M2 M$ m2 \: n% e( X0 e& K  o" m% Y; t+ L* s
第二十四单元 降血糖药
3 H1 Y6 d. Q: J8 ]) K1 H一、胰岛素
  r' V8 f( _6 q- r2 p作用:1、降低血糖;
% }5 U: F9 o0 J0 i& l! c4 v; x2、促进脂肪合成和抑制其分解;
( m7 Y8 d3 D( T1 M3、促蛋白质合成,抑制其分解;0 ?1 o0 J2 m8 N& {; v
4、降低血钾
, o+ Y/ t& m& U+ `1 |7 b用途:1、糖尿病$ T* l  R( {7 m( f' H
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
5 C# t4 O0 m! s  h& D. w3、重病恢复期增加食欲& _% L7 @, d1 o
4、治疗精神分裂症/ X, Y; u6 t# O( V
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。' g. c0 k1 k- Y
二、口服降血糖药
+ f; l4 {* J6 P+ ^/ P; @& X(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
) {4 _  N( I% W- \1 b) x! G作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。- B% V8 y# v- |, `; a; n
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿% D* Y* Q6 [: l/ o& g8 B
格列本脲――有利尿作用。
2 p: w* Q2 H  `* c$ D/ t# [1 N用途:1、糖尿病
! b$ u6 j" d8 M/ q+ }5 V0 q2、尿崩症――氯磺丙脲3 {$ T* E, z8 j* Q6 x) ]
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统8 h' G8 D& c6 A8 F7 i
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
. |, |- z( W8 Q" y作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。6 y) K; N& q  n1 t& N& b- o
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。- N* c& j- p1 l3 x1 ~
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。# W$ M; b2 _" E6 D. o
4 ~% r2 ]: l- }
第二十五单元 合成抗菌药3 Q/ f+ D' D* K7 f0 j
一、氟喹诺酮类
- Q; R3 l+ c2 H* v: ~# R作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
) }! n. d2 ~* k) O1 x3 J1 e: [5 I(一)诺氟沙星(氟哌酸)/ G5 w/ K& X; ?9 e
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
" Y2 L/ ~) V' x5 \  F6 {+ {' x用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
+ O' z! V* S) m禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童8 G" n. S+ I( B  J
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)/ m7 s, B, i5 q" [& o/ V& n1 Z
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌* n! d. e3 x( Y% }7 Q9 ^9 q. o7 \
(三)氧氟沙星
- A; l! ^# ~5 ?, t! X――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍, Y9 A6 Q% j$ |6 |. f8 n3 y# n& _
(四)环丙沙星
; u; A+ V" Z2 |* F: x& B――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
5 f) Q4 Y. [( o: }二、磺胺类
& n0 I0 U; _* g1 r/ E* s6 ^- q作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
, w/ T6 e( G/ t) T作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌- M( j- Y* E  y7 O6 O
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌3 k  q) U( f" F) e8 ?: h
对病毒和立克次体无效。
/ T1 I8 H1 k9 ?5 D4 C用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
$ D! {1 L8 V6 x# X全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等: O& t! z# E* h
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
. w9 M8 Z1 H  J' J  d* \) A三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
/ m# i: C0 z7 v# _* n- C: U作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
' Z% u# j6 A9 `2 F& C0 Q! }4 k. s与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑* T, @. K3 _* o" B
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
/ Q0 V" {$ ^9 ^: \增效联磺片(SD+SMZ+TMP)4 \8 K' w1 ]& n7 v1 \% P% K
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)2 {# o% I* y: T
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物+ T6 Z: f: k% }- W8 S$ d4 ~
五、硝基呋喃类
) m( k: F$ x3 \, E& U1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
5 p: t% O- M6 w% H( v% F2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。  ?" d- `2 p; b+ K

7 p: w) s; I4 ~% F' m% |7 q3 x第二十六单元 抗生素
# `  m$ H1 u5 b; J一、青霉素类, _& q8 g; X0 l* ], r" |9 f
(一)苄青霉素(青霉素G)
+ i$ z: C" N# }" y$ E- k/ ]作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
# Q9 I& D& E6 I8 \3 [% K) X9 U主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
% t) |" h* U3 p) z2 g特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。% G" }% l2 V: o) Z
治疗敏感菌感染的首选药。
+ ~, C6 N& x) A用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
+ N8 _& l/ j9 ~; L  g草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
3 j' k& Z+ H" j8 e6 ]/ Y# R# C: c(二)半合成青霉素; M- Y6 X8 x. Y7 b
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
4 Q; |  h* b) i# `2 R$ P% ~; w特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
6 m3 Y. |: L3 ?8 U' [+ ?" m耐酸
7 N% |1 B2 L5 L$ z) V) D# t" f苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
7 O! B2 n0 P; @) j2 N; N7 q2、广谱青霉素
3 u& V  u  s( P# K. J6 M(1)氨苄青霉素
, G5 e1 G% f# v& i5 \& H/ @作用:对G-菌杆菌作用较强。
/ l% p3 q) ~3 ~( Q6 X7 n! X; N# r. b对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
5 ]3 i% M# t4 V8 v: c. M(2)羟氨苄青霉素5 t, ]/ \4 L' z6 \" T6 m
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
+ @+ ]9 Q  Q7 [0 x1 \0 @(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
9 d: Z$ }. c7 C. X作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
. X* E: ^5 S2 c4 M! c5 w8 \用途:用于全身性绿脓杆菌感染
) }3 h( U) D4 o- Q4 h6 m1 F二、头孢菌素类( E- u3 A0 {8 t7 b3 {0 ~* m
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
8 C. ]7 _" s6 }& W6 s 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
7 {. K# N- r: w# n6 Z! j  | 第二代:头孢孟多,头孢呋新, W5 b& Q) p6 C3 P2 q1 h" \
 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
# r5 b" H- c: `  C作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代8 M4 J1 u4 n9 `8 n9 j
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代( [+ O9 Y# Y1 A0 f3 m* @+ A& P9 a/ Z% e
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。. U) b8 }& L+ y4 j  A
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
* e1 C# |+ ~, n用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染8 F, o" D& I# s) ~6 a& N0 e
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌6 ^& U3 p" l' U3 m7 w* K
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
" u2 a( K9 {3 C8 i# h不良反应:第一代大剂量→肾毒性, z, [( ]9 {9 t9 [
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
7 W. L- m! }8 M) }/ Z! C/ n作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成: Y9 R2 }5 H' K# |( T5 Z
     静止期抑菌剂。) b2 |  r3 y- k9 y* ~9 |+ Q
1、红霉素――军团菌病首选
1 z" }, Z7 v- ]8 ~' o作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
2 B# L# K$ b  U, f+ m- n) x     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
; H& O5 _+ i' _( Q     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。3 q+ W' k& @+ K' E! b3 |# C
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。0 |% J/ |' W$ B
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
! W' w; \! m; ~6 V; J* C4 R& ^四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
0 q1 ]( _4 K3 J' t( C克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。% K8 b" t) l2 c9 z3 P, ?' E% P
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)1 _! F0 E7 C) w9 Q2 I
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
* E4 }+ s) Y/ K8 F) x3 L, S不良反应:. [& a$ l. Z5 ~  h6 C5 H
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
8 u. ]) x* P+ @(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素7 e% ^7 j* d0 W* P+ z" ?
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大0 I/ N& l# R9 V# h, a
(3)过敏反应7 m, i, f4 e% V2 j/ Z* C* b' f
(4)阻断N肌肉接头
! Z9 ]5 P5 ]8 k. f( p* e) \& r; s! m1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
2 q' M; E0 a7 _7 |% R6 x* q- Z为鼠疫首选药。3 [, c, D7 l* u* c& w+ g
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
1 G+ x& |* i% h) e: E: M过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
9 ?5 h& o- w# {: m( I/ T7 q( ~2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
0 T% B% m  r! @. b6 q6 e    为败血症、骨髓炎首选。1 G# L9 o2 \6 r/ Q
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。' {. b  J* B4 m% O# P# W- U. c6 ~+ P
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
5 r+ F/ ~9 g4 a& k! A8 [6 x六、四环素类(土霉素,四环素)
& J" z" l+ G) Y作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。& w! d) D1 K; d: `1 A9 r/ t6 p
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。8 e/ u  a7 }0 w* X: v: g
作用:
( _. d8 c( L0 W3 D3 r1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效6 c# L/ j* T! R2 f: ^; q
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。( n6 Q9 m1 T! Q1 t+ x( y4 \$ g
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
) @1 w3 p& f' U$ `* {3 i4 x4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
5 f, J4 r! B1 L用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选' ?3 [/ b9 f7 p3 b: A" o5 i' x
不良反应:1、局部刺激症状
* G/ X4 |% m; ]     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎% w( A8 k( a3 v1 c
     3、对肾、牙生长的影响5 j7 c4 S2 D% V7 _' O
     4、大剂量长期服→肝损害
* ~+ p2 z3 t- {. }3 H8 Q. x+ g七、氯霉素
4 W1 J5 `9 L+ Z/ v7 C作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
7 K/ d, A" c6 j4 c. p对G-菌作用强
$ T" F) x6 I: U3 \; w, y对G+球菌作用<青霉素和四环素
2 o) [; z& p. B对立克次体和沙眼衣原体有效。
' A' Y' C/ w3 v1 K7 F" l. G对真菌、原虫无效。- L0 D2 O8 u8 X/ R  C6 F- o4 |
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选3 g) \! z9 o/ v) l
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
* \; x! z) u( r' w  q& ]0 e9 i不良反应:
- E! ]4 J. k: p0 G1 L4 }1、抑制骨髓造血功能→再障贫
; X) D: `9 {( e( h; O+ h) x+ z& e  2、灰婴综合征
3 A" v( `5 s; j' P& s+ A% M5 F( \# z  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
3 z# u! s, i  N$ a* t6 i- Y2 z- Z% B
1 S1 o$ D7 k5 [# [. |2 V5 H第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
9 S0 [8 {" h( B! l- C; h( ]6 b一、抗真菌药
6 C- \; J8 I7 T- D(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
1 D/ O- D8 H; x1 F- h/ U机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
( w4 z. e9 C0 i9 E( E# @# `+ C用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。3 O3 R3 M1 ^; F
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
1 }* y2 \& I8 u4 ^. d2 h2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。0 e+ I* {( V( w% D! q
     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病  e: Y2 s2 W1 M: D* ^+ v
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
  r2 g2 u6 Y* `0 X4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。- \% _7 O$ w1 O5 \5 @
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。" r% q1 R% x3 ~: v& p4 [# N
         对体癣,股癣,甲癣有效。. ]: s5 H  \+ g/ j9 g) b
二、抗病毒药# l0 Z& o* Q7 T8 z# c& o
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
/ i2 h+ Q) _' q7 `2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
  q6 X. _3 j/ B- ]  u5 R9 E' N, [
第二十八单元 抗菌药物的联合应用" E& P+ ^1 `1 S* C4 @& i9 ]3 v9 f
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重: c* b# u! J/ t. S
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠; O; ^9 }' D" _  A% b( i- U4 ^, Y
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
& H2 v' i9 E1 o4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素  o$ |/ F+ a( e& d9 Q* F/ h
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
' n. j- v' a+ W6 ^: ], u8 n" R. C9 U! o# t0 c0 d
第二十九单元 抗结核病药# S) V* Z9 h9 y# \* P' ^/ z
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选3 M  M6 `5 K# }* n2 k
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成/ G9 l, d+ I9 M( G
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
, A; h3 A/ H+ `4 L二、利福平――一线抗结核病药; \% j, ~; H5 i( ]2 `/ j' t- g
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
, [0 f, I9 F. N  x还用于治疗麻风病' v% w, D. ~* s
三、链霉素――一线药
  `* E: t+ h) b7 n0 {- K" Z四、乙胺丁醇
# \% S: h# b0 ]& A( N 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。' f8 U2 O' p- `5 u- {+ M- `1 q9 W
6 i# n8 Q4 s& w  H2 I# b

3 H5 ]( E/ k; l& ]首选抗生素
+ |! v9 U9 K, W+ D% a: b+ T化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
0 Q8 o, F6 O. m+ u大叶性肺炎                          青霉素
5 J* P$ p* t7 w" B$ `9 _$ {气性坏疽                            青霉素
* l/ g% a1 n  h0 N炭疽                                青霉素) S$ x, D8 P/ B
梅毒                                青霉素2 I1 N' M5 W! M3 s9 t
钩端螺旋体病                        青霉素
7 `: z# J8 g5 F' |肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
( \" u% n; \" [. `( e9 ~肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)$ Q, d0 Z8 @4 s' J3 I# ~; j
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素! E7 r) o' B$ F- N5 t; \( O3 @  {$ N
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
/ r. m. x6 \, Z6 A7 `细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素$ X& W# R) T" R
鼠疫                                          链霉素
+ x' p% O( s/ `* \伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)' p9 `) q  r4 S0 G7 E% x# p3 p
斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)% ~- ]3 h% U% G! N
立克次体感染                              四环素
6 T0 g( L; D6 G/ t% Q; h! q
军团菌                        红霉素(作用于50S)) [( t: S' ?1 [1 b" j: t; G
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)# t9 q! |6 Y& }1 R9 M9 o9 y
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)! d% [+ t9 P9 H
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶- r; ]/ N( B" I# \' K
结核菌          异烟肼(          周围神经炎). T( [6 e- n. ^8 a+ W- l
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

& S6 y- N- J; }" @" d! [! i
作者: emma007    时间: 2014-3-28 03:19 PM
不了解,走马观花,10秒就看完了。
作者: 小饺子    时间: 2014-6-3 10:31 AM
嘿嘿,很精简
作者: elsie    时间: 2014-6-3 04:10 PM
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
作者: houfangjie1984    时间: 2014-6-5 08:54 AM
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
作者: linjj25    时间: 2014-6-6 01:06 PM
太简单了,不够




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