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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
. f: x' a( y$ O+ Q0 M) a1 N0 ]" _5 B. ^! l2 W' z
0 i) f/ Q, V# v$ _. l5 n4 k目录
1 M2 @ n; ]+ r" b- d第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
; ^0 U. H2 Y. b9 K 第一节 人类的ras基因/ A* o. O/ L9 y8 c# M7 @5 x
第二节 癌症之发生与基因的关联
8 X' x u9 E } _9 ~1 Y9 a7 n 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果+ q |3 J% _: K7 e' G% ~
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
8 n- T0 ` v z2 f 第一节 课题的来历% ^3 z# z, a7 k8 X; h! S! O
第二节 过去的和当时的合成路线0 F b' f* K( }+ G. R/ K" i* _
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败% p8 j5 m5 J# ^% i
第四节 第二构想及其实践# [; X* k% f* y: R9 c: `
第五节 第三步反应的研究——通过金属化; o% D7 G+ o( F& O3 N2 N
第六节 放大反应，完成任务! R7 _: P( \& g# S* |; s
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
; ~ r$ l2 p# I+ ? 第一节 合成路线和潜在的问题" O* B( i, i' |7 ~! A' f+ v
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应$ u& ?: R- R0 F# N0 j' Y: D5 W4 n
第三节 还原反应——中间体3的制备* R1 L1 U9 f& c/ R6 v6 h5 ]% H
第四节 酯化、碘代与成盐, j! {8 k/ w# z) C! g2 l8 _
第五节 小结* q8 f( a6 H4 }: x* j: O" K
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物, t% p3 \' [" F+ H0 M2 R
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高7 I" E$ b+ @3 s8 l$ V
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因- K/ [: X/ r1 Z s' Z, K, {' ?
第三节 Darzens反应! U5 {1 k8 {, u: T: D0 I4 i6 G
第四节 利用酶拆分对映体" s2 H1 Y/ R' T4 W3 O! V
第五节 建构目标分子的策略与实践6 H5 q" J, Z- Y, A, ]
第六节 资产盘点和产物的生物活性
- M! ]$ l4 \/ q 第七节 附注：SN2′反应
6 K6 O6 @8 c- N6 e1 a2 [2 k! s' L第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元- g/ V) x: @) U, f G5 r
第一节 课题的来历6 ^) Y( o' _" I2 C
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8- O7 k+ j' y% D# U! S
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
4 a y G( u6 ^3 j5 G2 \ 第四节 Curtis重排之研究——分步执行
" L/ T) Z9 C2 ^7 V( E! S 第五节 第二条路线的构想和执行+ h. J# M+ \4 E/ t# p' l
第六节 第三条路线的构想和试探
+ ^; x# c- y) E( B: l 第七节 正式执行第三条路线9 p; x9 h4 L9 U2 |- a% G4 J
第八节 目标分子的合成及生物活性
1 [" H6 |* ~8 O 第九节 对映体的图谱与对映体过量
: P S {6 q3 Q" R1 x4 q) y第六章 一个专利化合物的合成
& F2 ~3 t" _( c" t# R 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误9 b; f+ v; B/ A0 s
第二节 作者所执行的合成路线" Q7 ]5 e0 w9 y! s6 l
第三节 实验开始( O0 E5 e0 E( m" J8 Z: r1 y3 V; s0 ]
第四节 引入咪唑的挑战
+ P3 S' t% D1 c5 O: ^% P F 第五节 两种研究方法% b' W0 g+ {4 I/ f( m
第六节 肯定不同吗？
/ g* h# x5 ~0 u 第七节 究竟谁正确？
6 O% v( `8 c$ i0 J 第八节 进一步的验证
+ z( n- T0 i" X& X" t, h4 X1 T 第九节 专利是正确的，作者错了
! y- z, Y3 R. f, J 第十节 完成任务——作者的贡献
! H' C; z+ b' U; C; r8 N$ l 第十一节 五年之后1 X( A0 W: V) V# g
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
7 i9 W9 F; y* a) l; c 第一节 毒血症发病机制简介& `& @3 f5 k4 |0 g) ?
第二节 Drug Candidate的来历
: i! C0 A- m8 q/ Q2 A$ B 第三节 既定合成路线之分析8 C$ r0 P4 [/ U
第四节 作者的构想0 P: Z" d- V4 M+ A- D. |- \
第五节 小结
( a% k( B/ A* @* n8 x" A) C第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行9 d0 U8 m5 c. p! S' f
第一节 新的左单糖LN4的制备% B; V4 x7 [# T }1 |* N
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合! O. C( C. S3 N
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义8 |5 T9 e! q: J5 ~$ v
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合! @5 n1 Q! t4 y |2 _1 V( U! N
第五节 本研究成果的价值/ [, j2 Q0 Q e' v
第九章 一个副产物结构的解析
3 l) G# J. x' N. A. D. h5 G ? 第一节 问题的来历
% b0 [' f+ P5 m; p1 S2 l 第二节 初步思考：事实和推理* p. j$ @7 P d, e
第三节 往事的启发
1 W3 Z6 X. n- O9 r 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
$ F9 x6 G, M& U7 i5 l, S 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
& P/ h+ ]' u( ?$ w! Z 第六节 希望所寄——如何证明？3 U p4 c* D( K8 P! W% _; l
第七节 智慧闪烁——类似物－2
/ e$ {8 u1 m) `; x! A 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC2 }1 \, q9 ]+ x& Z
第九节 结论) w z) D& [5 S7 F. B
第十节 事后的检讨, @& g) H; d( z
附录——氯代正丁烷的图谱
0 m* f) [5 U- A" V8 I5 @" l- m6 o第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验" c3 L' r: X+ Q9 P# I+ j. {* \
第一节 研究的生化基础3 ?) x, F# h+ {0 S
第二节 几种构想
% `+ Q+ C/ U# c. R 第三节 合成实例三则: o& f' p7 R- K: G
附录一 常用缩写表" ^& _% y$ i& t$ D9 [) g" k8 `7 x
附录二 氨基酸及其缩写
# `" w% H5 T$ _- |" J作者独立或参与出版的著作
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