聚焦ASCO2014第3集：沃利替尼、ONO-4059、Alisertib、SAR650984、MEK162

聚焦ASCO2014第3集：沃利替尼、ONO-4059、Alisertib、SAR650984、MEK162(2014-05-17 14:13:33)

                               
登录/注册后可看大图

转载▼

标签： 沃利替尼 ono-4059 alisertib sar650984 mek162 杂谈

分类： 药物研发

新浪博客  疑夕

沃利替尼 (Abstract#11111)

沃利替尼（HMP504/AZD6094）是AstraZeneca从上海和记黄埔医药买入的c-Met抑制剂，I期试验（NCT01773018）入组了32例晚期实体瘤患者。6例乳头状肾细胞癌患者中，3例实现部分应答，另有1例肿瘤缩小27%仍在继续治疗。c-Met抑制剂的研发屡屡受挫，一直未找到合适的适应症，onartuzumab+erlotinib治疗非小细胞肺癌（Abstract#8000）、tivantinib治疗三阴性乳腺癌（Abstract#1106）都失败了，乳头状肾细胞癌或许是个转机。

ONO-4059 (Abstract#8553)

ONO-4059是日本Ono Pharma研发的BTK抑制剂，I期试验（NCT01659255）入组了13例non-GCB-DLBCL患者，所有患者之前均接受过利妥昔单抗的治疗。目前已得到8例患者的数据，其中6例产生部分应答，另外2两例疾病进展。ONO-4059是继ibrutinib之后又一个BTK抑制剂，有望成为白血病、淋巴瘤患者的新选择。

Alisertib (Abstract#8523)

Alisertib (MLN8237)是Millennium Pharma研发的Aurora A激酶抑制剂，II期试验（NCT01466881）入组了42例外周T细胞淋巴瘤。结果观察到2例完全应答，7例部分应答，应答率为24%。目前Alisertib已经进入III期开发，还用于卵巢癌和小细胞肺癌。

SAR650984 (Abstract#8532/Abstract#8512)

SAR650984是Sanofi研发的anti-CD38单抗，I期试验（NCT01084252）入组了35例复发型/难治型多发性骨髓瘤患者，之间接受过IMiD、蛋白酶体抑制剂的治疗。试验观察到2例完全应答，6例部分应答，应答率为24%。Sanofi还开展了SAR650984联合来那度胺、地塞米松的Ib期试验（NCT01749969），应答率达到58%。Anti-CD38单抗治疗多发性骨髓瘤的效果非常不错，J&J以11亿美元从Genmab买入的daratumumab已获得FDA突破性药物资格。

MEK162 (Abstract#9009/Abstract#9051)

MEK162是Novartis研发的MEK抑制剂，一项Ib/II期试验（NCT01719380）中入组了14例NRAS突变型黑素瘤患者，联合CDK4/6抑制剂LEE011治疗后，6例患者实现部分应答。另一项Ib期试验中入组了58例晚期实体瘤患者，联合PI3K抑制剂BYL719治疗后，3/4例KRAS突变型卵巢癌患者实现部分应答。