Uptravi属于一类药物称为口服IP前列环素受体激动剂。药物作用通过在血管壁放松肌肉扩张(开放)的血管和减低在血管中升高的压力供血至肺。 s& Q+ h7 ]& m" d * x v4 d$ a) ]# r 在一项1，156例有PAH参加者长期临床试验确定的安全性和疗效。与安慰剂比较，Uptravi被显示在减低为PAH住院有效和减低疾病进展的风险。在该试验参加者暴露于Uptravi中位时间1.4年。# g% E4 S' w% ~3 P- Y/ r
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批准日期：2015年12月21日；公司：Actelion Ltd.' r- l8 b% H- K
0 s6 E& {' y d- \- ~ Uptravi(selexipag)片，供口服使用 : K4 F) J; h' y E) u2 o8 L . x" f- T v( l' ]+ P3 V 【作用机制】 # B6 r7 J T( q, W) @' z, P5 Q' G/ a0 S3 |( h* n5 b
Selexipag是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂结构上不同于前列环素。Selexipag被羧酸酯酶1水解产生其活性代谢物，它是selexipag约37-倍一样强。相比其他类前列腺素受体(EP1-4，DP，FP和TP)Selexipag和活性代谢物是选择性对IP受体。 1 t, E1 f. e( d# C7 ? + Q5 X9 X; F1 y5 m; }" t/ O 【适应症和用途】% y9 h! a- N3 M* z; @, l
" u, ?2 B" ^( Q" |" Q% g( s Uptravi是一种前列环素受体激动剂适用为的治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓疾病进展和减低为PAH住院的风险。, r2 A- ]6 y7 @4 V% J1 S! }
/ I7 s- ?( M4 h: l 【剂型和规格】7 L2 d& W t; `% e, X
/ z; d1 o0 [, l2 W" N4 t 片: 0.2mg，0.4mg，0.6mg，0.8mg，1.0mg，1.2mg，1.4mg，1.6mg。 & [ f# U- O9 O: F; `7 X+ t2 \( ` C/ D& `6 f
【剂量和给药方法】 ) S: Y( v3 G( Q& V. @2 }5 S8 ^; k! x! ^( H: Y
⑴开始剂量: 0.2mg每天2次。" \2 v2 ^; L8 _
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⑵在每周间隔增加剂量0.2mg每天2次至最高耐受剂量至1.6mg每天2次。$ v) k% Z- ]' o8 S2 H, B
. y; C' i% ~0 I, _. {5 k6 O O ⑶按耐受性确定维持剂量。4 `" x6 V/ I+ W6 R- T4 R
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⑷中度肝受损: 开始剂量0.2mg每天1次，在每周间隔增加剂量0.2mg每天1次至最高耐受剂量至1.6mg。2 Z4 `. ~" l# V/ P
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【购买须知】 + s/ i* ?, m- a* `4 |# `$ R" k: c" i3 c
美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依 托科技，通过好医友国际医疗平台实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在好医友美国药房购买到处方药。 ; Y7 W$ X/ C- J, @$ ^ ( O' F8 L- [! g2 Y 【警告和注意事项】9 y( ^( G$ W3 | F2 t% Q
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在有肺静脉闭塞症患者中肺水肿。如确证，终止治疗。 * [; V! x- s" E& K& p3 g1 H 1 |( e( U: X& b4 ?+ \+ n5 } 【不良反应】7 n! T" b" P F5 a7 f# i5 G4 J
4 z0 w5 {, C+ N7 K3 P# z0 c6 _' a 用Uptravi与安慰剂比较发生更频(>5%)不良反应是头痛，腹泻，下颚痛，恶心，肌痛，呕吐，肢体疼痛，和脸红。 : D8 F# x. r E/ L$ S4 J t- \; s* Z: u* P0 X; t i
【药物相互作用】5 V, z5 s N0 @( ~3 c- p; n( r
) r; E2 f. h; o' a) U% u 强CYP2C8抑制剂:对selexipag及其活性代谢物暴露增加。避免同时使用。' a# N- G/ ~ }
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【特殊人群中使用】 . x% b( {/ z3 g& M) }, H # g% A! C4 X3 [; L ⑴哺乳母亲: 终止Uptravi或哺乳喂养。! v5 G# U1 [4 j! b2 X" M5 v
: J' Y, V) ^0 ?3 [/ P1 \ ⑵严重肝受损: 避免使用。 ; a7 S# g" g& o4 O0 T 3 Q& i9 T/ q/ I" F5 t6 r! v
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