Uptravi属于一类药物称为口服IP前列环素受体激动剂。药物作用通过在血管壁放松肌肉扩张(开放)的血管和减低在血管中升高的压力供血至肺。 & A$ i0 y) e5 I1 O i( K+ V& a$ X( r 在一项1,156例有PAH参加者长期临床试验确定的安全性和疗效。与安慰剂比较,Uptravi被显示在减低为PAH住院有效和减低疾病进展的风险。在该试验参加者暴露于Uptravi中位时间1.4年。 - u; z9 U2 M( z s: m |0 b% i6 i% o4 F( s: S 批准日期:2015年12月21日;公司:Actelion Ltd./ Y! O% @4 q; K7 O& e1 l6 J/ P
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Uptravi(selexipag)片,供口服使用# v) r% M0 L! B( E; |
6 b6 z- I, ^2 T' G4 E' B' v 【作用机制】5 ?5 [0 G* @7 R5 E6 i5 o
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Selexipag是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂结构上不同于前列环素。Selexipag被羧酸酯酶1水解产生其活性代谢物,它是selexipag约37-倍一样强。相比其他类前列腺素受体(EP1-4,DP,FP和TP)Selexipag和活性代谢物是选择性对IP受体。( `, \6 k1 `# Q, t3 a) `$ j) E, k
. j; s' T/ ` ]% V4 a8 [ 【适应症和用途】 ) \4 j( V. f; z / j" R/ W' k* D% l" { Uptravi是一种前列环素受体激动剂适用为的治疗肺动脉高压(PAH,WHO组I)延缓疾病进展和减低为PAH住院的风险。- F5 b7 J, }7 \/ f2 r0 G7 I