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[每周一药] 帕瑞昔布钠及注射用帕瑞昔布钠

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aiyao 发表于 2015-11-22 20:54:05 | 显示全部楼层 |阅读模式

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编辑:aiyao
一、基本情况
1、项目名称:帕瑞昔布钠及注射用帕瑞昔布钠
英文名:Parecoxib Sodium for Injection
化学名:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐。
分子式 :C19H17N2O4SNa,
分子量 :392.41。
CAS号:  198470-85-8
辅料磷酸氢二钠七水合物,磷酸和/或氢氧化钠(用于调节pH值)。
2、剂型:冻干粉
3、注册类别:化药3+6类
4、适应症:用于手术后疼痛的短期治疗。在决定使用选择性COX-2抑制剂前,应评估患者的整体风险。
5、规格:20mg、40mg
二、产品介绍
非类固醇类抗炎药(NSAID)具有良好的抗炎镇痛作用,已有近百年的临床应用史。近年来,随着研究的不断深入, NSAID引发了人们更多的关注。
2008年3月,帕瑞昔布(特耐)全球第一种注射用选择性环氧合酶(COX)-2抑制剂,获准在中国上市。帕瑞昔布是伐地昔布的水溶性前体,适用于手术后疼痛的短期治疗。作为第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐填补了此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,将为临床医师和患者提供一种新的治疗选择。
相关调查显示,目前术后镇痛治疗并不理想,多于75%的患者存在术后疼痛,其中绝大部分为中到极重度疼痛,严重影响了患者的生活质量。与此同时,如果术后急性疼痛未得到有效充分地控制,则会引发慢性疼痛并长期存在。调查显示,接受不同类型手术的患者术后多伴有慢性疼痛,其发生率高达19%~56%。在引发术后慢性疼痛的原因中最突出的是术后疼痛控制不佳,而周围伤害感受器敏化并进一步导致脊髓背根敏化(中枢痛觉超敏)是形成慢性疼痛的主要机制。
当给予正常人一定强度的刺激时,可以产生某种强度的痛觉。而手术等造成的组织损伤,会诱导COX-2表达增加,前列腺素(PG)E2释放增加,激活外周伤害性感受器的前列腺E受体,引起钠离子内流,使得伤害感受器末梢的静息膜电位升高,使其与兴奋阈值距离缩小,结果导致神经元疼痛阈值降低,外周伤害感受器对于随后的刺激敏感性增加,造成痛觉敏化,使正常疼痛曲线左移,痛阈下降。导致同样强度的刺激感受的疼痛程度明显增高,被称为痛觉超敏;如是平时不会感到疼痛的刺激(如触摸)此时会感到疼痛称为痛觉异常。
长期以来, 阿片类药物都是治疗术后中重度疼痛的最主要药物之一。尽管如此,随着认识的不断深入,越来越多的医师与患者还是意识到阿片类药物并非安全无忧。
相关研究显示,术后单独应用阿片类药物对运动痛疗效较差,不利于术后早期运动和恢复;手术后应用阿片类药物可引发恶心、呕吐、镇静、尿潴留等不良反应,且与剂量呈正相关。此外,最近发表于《中国疼痛医学杂志》的《阿片类诱发的痛觉过敏》一文中明确指出,阿片类药物除了发挥镇痛作用,还可激活体内的促伤害机制,导致机体对疼痛的敏感性增强,从而诱发痛觉过敏。相关研究亦证实,连续口服吗啡,1个月内可导致阿片类耐受及痛觉过敏;而短期应用阿片类药物治疗急性疼痛,也可导致具有临床意义的痛觉过敏。
与阿片类药物相比,选择性COX-2抑制剂可有效抑制外周和中枢COX-2表达,减少外周和中枢前列腺素的合成,抑制痛觉超敏,提高痛阈,具有双重镇痛优势。
有研究证实,静脉注射帕瑞昔布可迅速透过血脑屏障并发挥中枢镇痛作用。该研究纳入了40例接受外科择期手术的患者,在脊髓麻醉前15、30、60、90或120分钟中的某一时间点随机静脉注射单剂帕瑞昔布40 mg,旨在探测随时间变化伐地昔布在脑脊液和血浆中的浓度变化。结果显示,伐地昔布15分钟即可透过血脑屏障;17分钟即可达到50%抑制浓度(1.57 ng/ml);120分钟时达到最高浓度21.92 ng/ml。
另一项随机、双盲、安慰剂对照研究,纳入14例23~38岁的健康志愿者,经皮电刺激形成疼痛模型,随机静脉注射帕瑞昔布40 mg或对乙酰氨基酚1000 mg或生理盐水,分别测定给药前和给药后150 min刺激引起痛觉过敏的区域面积,旨在评估帕瑞昔布与对乙酰氨基酚对中枢痛觉超敏的抑制作用。结果显示,与安慰剂相比,帕瑞昔布和对乙酰氨基酚可显著减少刺激引起痛觉过敏的区域面积。
  此外,另一项测定术后脑脊液PG E2浓度的相关研究也证实了以上结论。该研究纳入33例接受下肢血管成形术的患者,随机接受静脉注射帕瑞昔布40 mg或酮咯酸30 mg或生理盐水,所有患者术后均可应用芬太尼进行补充镇痛,测定患者给药后脑脊液中PGE2的浓度变化,并评估其镇痛疗效。研究表明,与非选择性NSAID酮咯酸相比,帕瑞昔布可显著降低脑脊液PGE2浓度,完善术后镇痛。
作为全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐的镇痛疗效已经在麻醉科、骨科、妇科及普外科等多项研究中得到证实。而其快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。研究表明,特耐静注7分钟即可起效,作用维持时间可达12小时;特耐单支剂量40 mg静注优于吗啡4 mg;单支40 mg肌注优于吗啡6 mg,与吗啡12 mg相当。在安全性方面,与非选择性NSAID相比,特耐具有良好的消化道安全性,不影响血小板聚集和出血时间,在非心血管手术中应用不增加心血管风险。
三、国内外上市情况
国内有辉瑞制药有限公司2008年3月批进口,5月在国内获批进口分包装(大连辉瑞),上市规格:20mg/瓶、40mg/瓶。
本品在欧洲、亚洲等大部份国家均有上市。
[td]
受理号药品名称
药品类型
申请类型
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企业名

承办日期

CYHS1500994

注射用帕瑞昔布钠

化药

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6

成都天台山制药有限公司

2015-09-28

CXHL1501283

帕瑞昔布钠

化药

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3.1

成都博佳制药有限公司 四川子腾医药技术有限公司

2015-09-16

CYHS1501090

注射用帕瑞昔布钠

化药

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6

扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司

2015-09-11

CYHS1501091

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司

2015-09-11

CXHL1501437

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司  

2015-09-09

CXHL1501181

帕瑞昔布钠

化药

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3.1

开封制药(集团)有限公司 开封制药(集团)有限公司

2015-07-27

CYHS1500353

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

海南锦瑞制药有限公司

2015-07-17

CYHS1500352

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

海南锦瑞制药有限公司

2015-07-17

CYHS1401713

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

瑞阳制药有限公司

2015-07-10

CXHS1400279

帕瑞昔布钠

化药

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3.1

瑞阳制药有限公司 瑞阳制药有限公司

2015-07-09

CYHS1401712

注射用帕瑞昔布钠

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仿制

6

瑞阳制药有限公司

2015-07-08

CYHS1500404

注射用帕瑞昔布钠

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仿制

6

峨眉山通惠制药有限公司

2015-07-06

CYHS1500405

注射用帕瑞昔布钠

化药

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6

峨眉山通惠制药有限公司

2015-07-06

CYHS1401188

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

南京圣和药业有限公司

2015-07-06

CYHS1401189

注射用帕瑞昔布钠

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仿制

6

南京圣和药业有限公司

2015-07-06

CXHL1500368

帕瑞昔布钠

化药

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3.1

海南锦瑞制药有限公司 海南锦瑞制药有限公司

2015-06-19

CXHL1500020

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

山西国润制药有限公司 山西国润制药有限公司 北京弘信康源医药科技发展有限公司

2015-06-16

CYHS1500341

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

西安葛蓝新通制药有限公司

2015-06-05

CXHL1500361

帕瑞昔布钠

化药

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3.1

陕西大生制药科技有限公司 西安新通药物研究有限公司

2015-05-22

CXHL1500019

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

南京正大天晴制药有限公司 南京正大天晴制药有限公司 安徽省新星药物开发有限责任公司

2015-05-21

受理号

药品名称

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承办日期

CYHS1500007

注射用帕瑞昔布钠

化药

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6

南京正大天晴制药有限公司

2015-05-21

CYHS1500006

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

南京正大天晴制药有限公司

2015-05-21

JYHB1500628

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2015-05-15

JYHB1500464

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2015-04-17

JYHB1500463

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2015-04-17

CXHL1401242

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

南京圣和药业股份有限公司 南京圣和药业股份有限公司

2015-03-24

CYHS1402032

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

成都苑东药业有限公司

2015-03-13

CYHS1402031

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

成都苑东药业有限公司

2015-03-13

CYHS1401792

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

成都通德药业有限公司

2015-02-26

CXHL1401985

帕瑞昔布钠

化药

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3.1

成都通德药业有限公司 成都克莱蒙医药科技有限公司

2015-02-26

CYHS1401793

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

成都通德药业有限公司

2015-02-26

CYHS1401313

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

浙江海正药业股份有限公司

2015-02-10

CYHS1401314

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

浙江海正药业股份有限公司

2015-02-10

CXHL1402242

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

四川青木制药有限公司 成都苑东药业有限公司 四川青木制药有限公司

2015-02-03

CYHS1400897

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

浙江普洛康裕制药有限公司

2015-02-03

CYHS1400898

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

浙江普洛康裕制药有限公司

2015-02-03

CXHS1400239

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

浙江海正药业股份有限公司 浙江海正药业股份有限公司

2015-01-07

CXHL1401243

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

石药集团欧意药业有限公司 石药集团欧意药业有限公司

2014-12-11

CYHS1401195

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

石药集团欧意药业有限公司

2014-12-11

CYHS1401194

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

石药集团欧意药业有限公司

2014-12-11

受理号

药品名称

药品类型

申请类型

注册类型

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承办日期

CXHL1401483

帕瑞昔布钠

化药

新药

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成都新恒创药业有限公司 成都新恒创药业有限公司

2014-12-03

CXHS1400193

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

浙江普洛康裕制药有限公司 浙江普洛康裕制药有限公司

2014-09-05

CYHS1400638

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

正大天晴药业集团股份有限公司

2014-08-04

CYHS1400639

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

正大天晴药业集团股份有限公司

2014-08-04

CXHL1400607

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

连云港润众制药有限公司 连云港润众制药有限公司 正大天晴药业集团股份有限公司

2014-07-11

CYHS1301648

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

天津汉瑞药业有限公司

2014-06-20

CYHS1400064

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

湖南赛隆药业有限公司

2014-06-13

CXHS1300297

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

天津汉瑞药业有限公司

2014-05-15

CXHS1400020

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

浙江金华康恩贝生物制药有限公司 浙江金华康恩贝生物制药有限公司

2014-05-06

CYHS1400051

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

浙江金华康恩贝生物制药有限公司

2014-05-06

CYHS1301377

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

山东罗欣药业集团股份有限公司

2014-05-06

CYHS1301378

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

山东罗欣药业集团股份有限公司

2014-05-06

JYHB1400518

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2014-04-25

JYHB1400517

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2014-04-25

CXHS1300239

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

山东罗欣药业集团股份有限公司 山东罗欣药业集团股份有限公司

2014-04-09

CYHS1400001

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

江苏奥赛康药业股份有限公司

2014-04-01

CYHS1400002

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

江苏奥赛康药业股份有限公司

2014-04-01

CXHS1400001

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

江苏奥赛康药业股份有限公司 江苏奥赛康药业股份有限公司

2014-03-06

CXHL1400049

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

湖南赛隆药业有限公司 湖南赛隆药业有限公司

2014-02-17

CYHS1301191

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

齐鲁制药有限公司

2014-02-14

受理号

药品名称

药品类型

申请类型

注册类型

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承办日期

CYHS1301190

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

齐鲁制药有限公司

2014-02-14

JYHB1301705

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2014-01-08

JYHB1301704

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2013-12-23

CYHS1301325

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

江苏恒瑞医药股份有限公司

2013-10-24

CXHS1300213

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

齐鲁制药有限公司 齐鲁制药有限公司

2013-10-15

CXHS1300185

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

江苏恒瑞医药股份有限公司 江苏恒瑞医药股份有限公司 上海恒瑞医药有限公司

2013-10-15

CYHS1300953

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

湖南科伦制药有限公司

2013-08-07

CYHS1300954

注射用帕瑞昔布钠

化药

仿制

6

湖南科伦制药有限公司

2013-08-07

CXHS1300157

帕瑞昔布钠

化药

新药

3.1

四川科伦药业股份有限公司 四川科伦药业股份有限公司 四川科伦药物研究院有限公司

2013-08-07

JYHB1201524

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2012-12-27

JYHB1201523

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2012-12-27

JYHB1200130

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2012-02-14

JYHB1200131

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2012-02-14

JYHB1101080

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2011-11-25

JYHB1101082

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2011-11-25

JYHB1200395

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2011-10-18

JYHB1200396

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2011-10-18

JYHB1100063

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2011-02-22

JYHB1100062

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2011-02-22

JYHB1000967

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2010-11-10

受理号

药品名称

药品类型

申请类型

注册类型

企业名

承办日期

JYHB1000968

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2010-11-10

JYHB1000751

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2010-08-27

JYHB1000752

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2010-08-27

JYHB1000313

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2010-04-29

JYHB1000314

注射用帕瑞昔布钠

化药

补充申请


辉瑞投资有限公司
2010-04-29

JXHL0600236

注射用帕瑞昔布钠

化药

进口

3.1

辉瑞投资有限公司

2006-09-18

JXHL0600237

注射用帕瑞昔布钠

化药

进口

3.1

辉瑞投资有限公司

2006-09-18

A20020065

注射用帕瑞昔布钠

化药

新药


Pharmacia Europe EEIG Searle Ltd. 法玛西亚普强(中国)有限公司
2002-07-08


   国内申报的企业相当的多,但都是“在审评”状态!

aiyao提醒大家选择项目需谨慎,这种企业饱满申报的都别跟随了!

四、专利情况
有化合物专利,2017年到期。专利号:CN97193747.8。


资料来源:网络、CDE、CFDA

                               
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miyyim2000 发表于 2015-11-23 10:24:22 | 显示全部楼层
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haixin86 发表于 2021-3-30 12:58:38 | 显示全部楼层

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