迈兰Exelon仿制药获批上市 减轻阿尔兹海默病患者负担

日前，世界知名仿制药巨头迈兰(Mylan)宣布在美国推出诺华旗下艾斯能贴片（Exelon Patch）的仿制药物，药物剂量分别为4.6 mg / 24小时，9.5 mg / 24小时和13.3 mg / 24小时。

Exelon是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓胆碱神经元对释放乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明，该药物能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。因此，其可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。此外，Exelon还可减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白（APP）片段的形成，而淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。

2012年9月4日，诺华公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已核准更大剂量的艾斯能贴片(卡巴拉汀经皮给药系统)用于治疗轻至中度阿尔茨海默病(AD)。

FDA之所以批准规格为13.3 mg/24小时的诺华艾斯能贴片，是基于一项对照试验的48周双盲阶段数据，该研究中纳入符合预定功能和认知减退标准并正在接受9.5 mg/24小时剂量贴片治疗的轻至中度AD患者。在48周时，工具性日常生活活动量表的评估显示，与9.5 mg/24小时贴片相比，使用13.3 mg/24小时贴片者的总体功能(联合主要终点之一)有显著改善(P＜0.05)。与较小剂量相比，第24周时认知功能有显著改善，但48周时的结果无统计学意义(也是联合重要终点之一)。

这项试验报告的最常见不良反应中，艾斯能贴片13.3 mg/24小时组最常见的事件为恶心、呕吐、跌倒、体重减轻、用药部位红斑、食欲减退、腹泻和泌尿系感染。13.3 mg/24小时组发生上述事件的患者百分率高于9.5 mg/24小时组。在艾斯能贴片治疗期间，应监测体重变化。

同样地，迈兰仿制药物此次也获得了美国FDA关于该产品新药申请（ANDA）的最终批准，该产品被批准适用于治疗与轻度、中度和重度阿尔茨海默病相关的痴呆症和治疗轻度痴呆症，以及改善与帕金森病相关的中度痴呆。

迈兰总裁Rajiv Malik对此评论道：“此次仿制药物的推出是美兰攻破研发开发和制造难度的另一个例子，特别是在透皮给药系统中。此产品的推出也加强了公司不断发展的中枢神经系统产品线，这也是公司持续关注的一个治疗领域，因为我们努力为更美好的世界提供更好的健康。”

根据IQVIA的数据，Exelon Patch（4.6 mg / 24小时，9.5 mg / 24小时和13.3 mg / 24小时）截至2018年5月31日以来的美国年销售额约为2.48亿美元。目前，迈兰有196个ANDA申请等待FDA批准，每年的品牌销售额约为882亿美元。

阿尔茨海默病是一种不可逆性大脑退化，导致记忆、认知、个性和其它功能损毁的痴呆，是年龄65岁及以上人群失智的最常见的形式。该病不仅影响患者本人，还严重拖累他们的家庭，家属需要不离左右照护他们的亲人。这项获准使艾斯能贴剂适用范围能够覆盖所有AD患者人群，包括此症后期严重阶段患者，在阿尔茨海默病新药开发面临困境的状况下，迈兰仿制药具有重要的临床意义。（新浪医药编译/范东东）

文章参考来源：Mylan Adds to Central Nervous System Portfolio With Launch of Generic Exelon® Patch

来源：新浪医药

196个ANDA待批，厉害！

Mylan 好厉害啊