黄连素生物碱作用大 可消炎和降血糖

在黄连中可以提取出一种生物碱，这种生物碱就是黄连素，黄连素在黄连中的含量是最高的，也称为小檗碱，临床前动物实验研究表明黄连素具有明显的抗菌消炎作用。黄连素的作用很大，除了有抑菌作用外，其在降血糖、降血脂、改善心律失常、降低心血管疾病风险以及预防癌症方面都有一定作用。

临床前动物实验可证明药的安全性和可靠性，是临床研究的基础和前提。美迪西是一家临床前CRO公司，可以为客户提供可定制的临床前试验服务方案，包括临床前动物实验。其拥有十余年研发技术经验积累，在药物代谢、药代动力学、药效研究，以及毒理学方面有专业的知识。

1、动物试验表明，黄连素具有消炎作用

黄连素通过抑制炎性因子的表达发挥抗感染作用，抗菌谱广，低浓度抑菌而高浓度杀菌，对葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、志贺菌等有强大的抑菌作用。

为了对黄连总生物碱有效性和安全性进行初步评价，采用体外抑菌试验考察黄连总生物碱最小抑菌浓度，以及其对假丝酵母菌和光滑酵母菌的抑菌作用，来进行初步有效性评价。通过家兔**黏膜刺激性试验和小鼠急性毒性试验，观察家兔**黏膜的改变情况，计算小鼠半数致死量，进行安全性评价。

结果：

黄连总生物碱对白色念珠菌的MIC为4.69 mg/m L，黄连总生物碱口服给药对正常成年人的LD50为128.08 mg/kg，对**黏膜刺激性小。

结论：

黄连总生物碱抑菌能力强于黄连水提物和醇提物，与盐酸小檗碱和克霉唑相比无显著差异，并且安全性较好。

2、黄连总生物碱对糖尿病肾病大鼠的保护作用

为了观察黄连总生物碱对糖尿病肾病(DN)大鼠的保护作用，采用大鼠进行临床前动物实验。大鼠适应性饲养1周，禁食不禁水12h后，按60mg/kg剂量一次性腹腔注射链脲佐菌素的方法复制大鼠糖尿病模型。

72h后尾静脉取血，测血糖，选取血糖值≥16.7mmol/L大鼠100只，随机分为模型组、黄连总生物碱低(50mg/kg)、中(100mg/kg)、高剂量(200mg/kg)组，阳性药格列齐特(20mg/kg)组，另取未造模大鼠10只为正常组。

给药组分别灌胃给予黄连总生物碱、格列齐特，正常组和模型组给予等容量溶媒，每天1次，连续8周。末次给药后，禁食12h处置动物，取相应指标检测:检测大鼠空腹血糖(FBG)水平；HE常规染色，光镜下观察大鼠肾脏病理学变化情况；全自动生化仪检测血肌酐(Scr)、血尿素氮(BUN)含量；放射免疫分析法检测胰岛素(Ins)、C肽(C-P)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的含量。

结果:

实验结果显示，与模型组相比，黄连总生物碱(50mg/kg、100mg/kg、200mg/kg)组能降低大鼠FBG、TNF-α、BUN、Scr水平，升高Ins；黄连总生物碱(100mg/kg、200mg/kg)组能升高C-P含量；理组织学检查亦提示，黄连总生物碱能够改善肾脏病理组织学损伤程度。

结论:

黄连总生物碱对糖尿病肾病大鼠具有一定的保护作用。

除了上述作用，黄连素还可以通过调节血管相关因子的表达,来达到降低肿瘤转移能力的作用。目前,已经有大量实验在多种细胞系中验证黄连素的抗肿瘤增殖作用，包括人Hela细胞、鼠白血病L1210、MCF7乳腺癌细胞、人胃癌SNU－5细胞、前列腺癌、人HepG2细胞等。

由此可见黄连素是一种具有广泛药理作用的生物碱，并且廉价安全高效，随着实验方法的改进及实验水平的不断提高，应进一步观察其对实验动物相应疾病模型的效应，更加深入地挖掘和研究黄连素治疗疾病方面的其他新用途，并最终广泛用于临床。

新的降糖药研发方向