1999-2013年美国FDA审批抗肿瘤新分子实体药物盘点

1999-2013年美国FDA审批抗肿瘤新分子实体药物盘点2014-08-23 数据源平台 新康界

                               
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文/新康界特约自媒体人金伊

恶性肿瘤是全球一个主要的死亡原因，严重危害着人类健康，是当前新药研发的热点领域。世界卫生组织（WHO）统计数据显示恶性肿瘤在2012年造成820万人死亡，恶性程度最高的肿瘤为肺癌（159万例死亡）、肝癌（74.5万例死亡）、胃癌（72.3万例死亡）、结肠直肠癌（69.4万例死亡）、乳腺癌（52.1万例死亡）和食道癌（40万例死亡）。

人类经过几十年来的不懈努力，恶性肿瘤的药物治疗已有了巨大的进步。现代科学，特别是生命科学的迅猛发展，正在逐步揭示恶性肿瘤的发生本质，抗肿瘤药物研究已进入一个新的阶段。为了了解抗癌药物取得的进展，笔者统计了1999-2013年美国FDA审批抗肿瘤新分子实体药物。美国FDA审批新药主要是根据药物化学类型和治疗潜能来进行分类。新分子实体药物为化学药1类新药，指在美国从未作为药品批准或销售的活性成分，可以是单一成分，也可以是立体异构混合物中的一部分，创新性最强。

图1  1999-2013年美国FDA审批抗肿瘤新分子实体药物年代分布

                               
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数据来源：根据1)Nat Rev Drug Discov,2014,13(8):588-602;2)美国FDA网站整理

1999-2013年美国FDA共审批50个抗肿瘤新分子实体药物。1999-2010年美国FDA共审批30个抗肿瘤新分子实体药物，占总数的60%。2011年后审批的抗肿瘤新分子实体药物数量有了较大幅度的提高，2011年审批5个，2012年审批9个，2013审批6个。2011-2013三年间美国FDA审批的抗肿瘤新分子实体药物为20个，占总数的40%。

图2  1999-2013年美国FDA审批抗肿瘤新分子实体药物适应症分布

                               
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数据来源：根据1)Nat Rev Drug Discov,2014,13(8):588-602;2)美国FDA网站整理

1999-2013年美国FDA共审批50个抗肿瘤新分子实体药物，其中白血病新药最多为9个，乳腺癌和肾癌新药各6个，前列腺癌新药5个，肺癌和淋巴瘤新药各4个，骨髓瘤、骨髓增生异常综合征、黑色素瘤新药各3个，甲状腺癌、骨盆瘤、骨髓纤维化、胸膜间皮瘤新药各1个。

抗肿瘤新药的不断上市使得相当多的常见肿瘤例如急性白血病、淋巴瘤和某些儿童肿瘤已经可以通过内科治疗达到根治。另一些常见肿瘤例如乳腺癌、肺癌、大肠癌、肝癌、胃癌、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、黑色素瘤、骨及软组织肉瘤等内科治疗也都占有相当重要的地位。此外，肿瘤治疗的理念方面已经有了很多进步。例如，肿瘤治疗中已经不再强调单一治疗手段的疗效，而是如何安排各种治疗方法和途径的结合治疗，充分发挥各自的长处；更加重视生存率和生活质量的提高，在能够追求根治的情况下力求根治，但如果不具备条件(包括老年患者不能承受强度治疗)则和其他慢性病一样追求长期与肿瘤和平共处，使患者带瘤正常生活。

表1  1999-2013年美国FDA审批抗肿瘤新分子实体药物列表

序号	通用名（商品名）	上市时间	适应症	研发公司
1	表阿霉素(Ellence)	1999	早期乳腺癌	Pharmacia &Upjohn
2	替莫唑胺（Temodar）	1999	治疗恶性多态成胶质细胞瘤	先灵葆雅
3	依西美坦(Aromasin)	1999	乳腺癌
4	Bexarotene (Targretin)	2000	皮肤T细胞淋巴瘤	美国Ligand制药
5	伊马替尼(Gleevec)	2001	慢性脊髓性白血病	诺华
6	氟维司琼(Faslodex)	2002	乳腺癌	阿斯利康
7	Bortezomib(Velcade)	2003	复发和难治的多发性骨盆癌	Millennium Pharma
8	吉非替尼(Iressa)	2003	晚期非小细胞肺癌	阿斯利康
9	阿扎胞苷(Vidaza)	2004	骨髓增生异常综合征	Pharmion制药
10	氯法拉滨(Clolar)	2004	儿童白血病	Genzyme
11	培美曲塞(Alimta)	2004	恶性胸膜间皮瘤	礼来
12	厄洛替尼(Tarceva)	2004	晚期顽固型转移性非小细胞肺癌	Genentech、 OSI Pharma、罗氏
13	来那度胺(Revlimid)	2005	骨髓增生异常综合征	Celgene
14	奈拉滨 (Arranon)	2005	急性白血病	葛兰素史克
15	索拉非尼(Nexavar)	2005	晚期肾细胞癌	拜耳
16	达沙替尼(Sprycel)	2006	白血病	百时美施贵宝
17	地西他滨(Dacogen)	2006	骨髓异常综合征	MGI 制药
18	舒尼替尼苹果酸盐 (Sutent)	2006	胃肠道间质肿瘤及晚期肾细胞癌	CPP ICV
19	伏立诺他 (Zolinza)	2006	皮下细胞淋巴瘤	默克
20	伊沙匹隆(Ixempra)	2007	转移性和晚期乳腺癌	百时美施贵宝
21	尼洛替尼(Tasigna)	2007	慢性粒细胞白血病	诺华
22	Temsirolimus (Torisel)	2007	晚期肾细胞癌	惠氏
23	拉帕替尼(Tykerb)	2007	乳腺癌	葛兰素史克
24	苯达莫司汀(Treanda)	2008	治疗慢性淋巴细胞性白血病	CEPHALON
25	Degarelix（Degarelix）	2008	前列腺癌	FERRING
26	帕唑帕尼(Votrient)	2009	晚期肾细胞癌	葛兰素史克
27	罗密地辛(Istodax)	2009	皮肤T细胞淋巴瘤	Gloucester Pharma
28	依维莫司(Afinitor)	2009	用于经舒尼替尼和索拉非尼治疗无效的晚期肾细胞癌	诺华
29	卡巴他赛(Jevtana)	2010	前列腺癌	赛诺菲安万特
30	艾日布林(Halaven)	2010	转移性乳腺癌	卫材
31	阿比特龙(Zytiga)	2011	晚期( 转移性) 去势难治性前列腺癌	Centocor Ortho
32	克里唑替尼(Xalkori)	2011	局部晚期或转移性非小细胞肺癌	辉瑞
33	Ruxolitinib(Jakafi)	2011	骨髓纤维化	Incyte Corp
34	凡德他尼(Caprelsa)	2011	甲状腺癌	IPR Pharma
35	维罗非尼(Zelboraf)	2011	黑色素瘤	罗氏
36	阿西替尼(Inlyta)	2012	晚期肾细胞癌	辉瑞
37	博舒替尼(Bosulif)	2012	慢性髓细胞性白血病	惠氏
38	卡博替尼(Cometriq)	2012	甲状腺髓样癌	Exelixis
39	卡非佐米(Kyprolis)	2012	多发性骨髓瘤	Onys Pharms
40	恩扎鲁胺(Xtandi)	2012	前列腺癌	Astellas
41	高三尖杉酯碱	2012	成人慢性髓细胞性白血病	Ivax
42	伯纳替尼(Iclusig)	2012	白血病及骨髓疾病	Ariad
43	瑞格非尼(Stiverga)	2012	恶化和转移性结直肠癌	拜耳
44	Vismodegib (Erivedge)	2012	皮肤基底细胞癌	Genentech
45	阿法替尼(Gilotrif)	2013	非小细胞肺癌	勃林格殷格翰
46	达拉菲尼(Tafinlar)	2013	黑色素瘤	葛兰素史克
47	依鲁替尼(Imbruvica)	2013	套细胞淋巴瘤	Pharmacyclics
48	Pomalidomide (Pomalyst)	2013	多发性骨髓瘤	Celgene
49	Trametinib(Mekinist)	2013	黑色素瘤	葛兰素史克
50	Radium RA 223 dichloride (Xofigo)	2013	前列腺癌	拜耳

数据来源：根据1)Nat Rev Drug Discov,2014,13(8):588-602;2)美国FDA网站整理

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感谢分享，抗癌药、抗病毒药经久不衰。其实，高端仿制比低端创新更值得鼓励。

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