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[每周一药] 2015.8.8【每周一药】奥贝胆酸

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xiaoxiao 发表于 2015-8-8 21:10:38 | 只看该作者回帖奖励

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概要：奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，
间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是
胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以促进胆酸合成，
用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。

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2015-8-8 09:09 PM 上传

编辑：xiaoxiao

上周给大家介绍了什么，大家还记到嘛？

这周给大家说说：奥贝胆酸

　　一、简介：

1.通用名：奥贝胆酸

2.英文名称：Obeticholic Acid

3.英文化学名称：6α-ethyl-3α，7α-dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid

4.分子式：C26H44O4

5.化学结构式：

6.CAS号：459789-99-2

7.适应症：保肝药物

　　二、国外原研厂商及项目进度：

1.国外原研厂商：奥贝胆酸由Intercept制药公司研制开发；

2.项目进行阶段：奥贝胆酸目前正在进行三期临床试验阶段，详细的上市时间还不能确切推算。

　　三、临床试验信息：

2014年1月9日，一项二期临床研究获得令人振奋的结果，数据完全符合主要终点目标，患者获得统计学意义的显著改善，试验被提前结束。这项非酒精性脂肪性肝炎OCA临床试验因药物疗效优于预期而被提前终止，这一结果是在终止后大约两个月才公布。(该消息使该公司股价上涨了281%)

Intercept制药公司表示，在第三晚期临床试验中发现其治疗原发性胆汁性肝硬化的实验性药物，奥贝胆酸(OCA)具有疗效，而这一结果为该公司提交上市批准创造了条件。

　　比利时鲁汶大学肝病科主任，这项试验的首席研究员，Frederik Nevens教授说：被称为POISE的最新试验表明，奥贝胆酸治疗原发性胆汁性肝硬化可带来临床意义上的改善。该药物的不良反应—与疾病相关的瘙痒症状会随着用药时间的延长而逐渐缓解。

Intercept制药公司表示：治疗12个月后，10mg剂量组以及5mg剂量逐渐增至10mg剂量组奥贝胆酸均能实现试验主要终点指标—血清碱性磷酸酶的下降(较之基线)和胆红素水平的正常。

　　一项意向治疗分析显示，安慰剂组达到POISE主要终点指标的患者比例为10%，而10mg奥贝胆酸组及5～10mg奥贝胆酸组分别为47%和46%。

　　安慰剂组中ALP平均较基线下降5%，而10mg奥贝胆酸组及5-10mg奥贝胆酸组分别下降39%及33%。

Intercept公司表示，这两种奥贝胆酸剂量组的其他肝功参数(包括GGT，ALT，AST和胆红素)均达到预定次要终点指标水平。

　　安慰剂对照的三期临床试验中，奥贝胆酸(OCA)提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。

2014年8月12日，Intercept制药公司公布治疗因脂肪堆积引起的肝脏疾病实验性新药中期阶段试验取得满意结果，46%接受该药治疗的患者肝脏结巴没有恶化，而安慰机组相比之下只有21%。

　　四、项目前景：

　　奥贝胆酸是得到美国国家卫生研究院资助的一种先导药物，被列为“全世界即将破茧而出的15个重磅炸弹”之一。这种胆汁类似物模拟人类胆汁酸，是一种法尼酯X受体激动剂，开发用于原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝炎等肝脏和肠道疾病等疾病，迄今为止，这种病还没有有效的治疗药物，即临床上是无解的。

　　国外分析师认为，奥贝胆酸在2020年的年销售额将达到约30亿美元。

　　五、奥贝胆酸在我国的知识产权情况：

　　奥贝胆酸化合物专利于2001年在美国申请，美国专利号为US7138390，奥贝胆酸在中国未申请化合物专利。在我国与奥贝胆酸有关的专利仅三篇，如下：

200680017025.6有权，权利转移制备3A(B)-7A(B)-二羟基- 6A(B)-烷基-5B-胆烷酸的方法伊莱吉尔瑞公司2006-5-19

200810204661.0

　　有权一种3A,7A-二羟基-5B-胆烷酸的制备方法同济大学2008-12-16

201310080006.X

　　审中-公开3-α,7-ß-二羟基胆烷酸的制备辽宁利锋科技开发有限公司2013-3-14

　　上述专利均为制备方法专利，对于开发奥贝胆酸并无实际意义。

　　六、奥贝胆酸在我国的注册分类：

　　由于奥贝胆酸在全世界范围内还处于临床阶段，因此奥贝胆酸尚处于1类药物，但由于奥贝胆酸在国外很快会取得上市许可，因此奥贝胆酸的开发实际应按照化药3类进行。

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微笑在海边 发表于 2015-8-11 09:25:52 | 只看该作者

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