奥加明®成功获准上市 PPI注射剂新选择

奥加明®成功获准上市 PPI注射剂新选择 2015-01-14 [url=]赛柏蓝[/url]

CYP2C19基因突变影响PPI的血药浓度

细胞色素P450酶系统(主要同工酶 CYP2C19、CYP3A4)参与大多数药物代谢，CYP3A4高度保守，而CYP2C19极易发生基因突变，突变的结果是对同一种药物表现出快(EM)、慢(PM)两种不同的代谢能力，快代谢型的药物代谢比较快，不易产生不良反应，而慢代谢型的药物代谢缓慢，容易产生不良反应和用药的个体差异[1]。

质子泵抑制剂(PPI)主要经过CYP2C19酶代谢，PPI在EM患者血药浓度下降过快，使用普通剂量难以达到有效的胃内pH，抑酸效果不理想，需要加大剂量或更换PPI以达到治疗上消化道出血(pH>6)的需求。

奥加明®—不同基因型人群疗效更一致，选择更出众

雷贝拉唑是目前唯一一个经过非酶途径代谢的PPI，与第一代PPI相比，具有抑酸效果好、快速起效等优势[2]。

                               
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图1  雷贝拉唑钠盐结构


研究表明，志愿者给予雷贝拉唑20mg后，EM组与PM组的抑酸起效时间、抑酸效应以及对夜间酸突破的控制方面均无统计学差异，表明雷贝拉唑的抑酸效应受CYP2C19基因多态性的影响较低[3]。与其他PPI相比，雷贝拉唑给药后EM和PM人群AUC(药时曲线下面积)更一致[4]，见图2。

                               
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图2不同PPI在强/弱代谢基因型人群中的曲线下面积（AUC）对比

成功研发上市国产第1支质子泵抑制剂注射剂的奥赛康又有新的呈现——奥加明®（注射用雷贝拉唑钠)。与国内已上市的雷贝拉唑口服制剂药物起效时间慢、吞咽困难患者不适用等缺点，注射用雷贝拉唑钠具有起效迅速、减少胃肠道黏膜刺激性和避免口服剂型的首过效应等特点。奥加明Ⅲ期临床数据表明，奥加明给药后最初4h提高胃内pH>4或6的时间百分比均高于对照组注射用埃索美拉唑钠；奥加明治疗上消化道出血，给药24h、48h的止血率及中位止血时间显著优于注射用奥美拉唑钠。奥加明®独特的非酶代谢途径，具有不同基因型人群疗效更一致，合并用药的最优选择等特点，是临床上PPI注射剂的新选择。

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参考来源:

[1] 严非,夏春华,熊玉卿.CYP2C19基因多态性对药物代谢的影响其个体化用药.中国临床药理与治疗学,2010,15(8):949-952.
[2] 高国芳, 沈利军等. 雷贝拉唑的药效学与药代动力学特点.医药导报. 2004， 23(6): 401-402.
[3] 牛春燕,罗金燕,王学勤,等.CYP2C19基因多态性对雷贝拉唑及埃索美拉唑抑酸效应的影响[J].中国临床医学,2004,11(6):1002-1004.
[4]Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2012 Aug;6(4):423-35.

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