昔布类属于如今临床上治疗关节炎的一类热点药物,是高选择性环氧合酶-2(COX-2)特异性抑制剂。通过选择性抑制COX-2,阻断花生四稀酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。相对传统的非甾体抗炎药物(NSAID)而言,其对消化系统的不良反应较小,主要品种现有罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布、卢米昔布等。
直至今日,在我国样本医院市场中只有4个昔布类产品在使用,其中有3个属于外资品牌,仅有艾瑞昔布属于国有品牌;而帕瑞昔布和塞来昔布两者几乎瓜分了2013年整个昔布类市场(见图1),帕瑞昔布市场占比51.1%,比上年度同期增加0.9个百分点,销售优势胜塞来昔布,两者均为辉瑞产品,而后起之秀艾瑞昔布和依托昔布(依托考昔)在一定程度上稀释了塞来昔布的市场份额。
帕瑞昔布 一枝独秀
帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物,商品名“特耐”,辉瑞制药2002年3月在欧盟申报上市,2008年5月其注射用帕瑞昔布钠(20mg、40mg)在我国上市。2013年在样本医院增速达20.3%(见图2),高于昔布类18.2%的整体销售增长水平。由于该产品化合物2017年专利才到期,目前注射剂仅有辉瑞1家进口,同品种竞争属一枝独秀;而原料药申报有四川科伦、江苏恒瑞、齐鲁制药3家在审评,湖南科伦在申报6类注射剂。
塞来昔布 竞者虎视眈眈
塞来昔布同样由辉瑞制药研制开发,商品名为“西乐葆”,在1998年美国获批上市,2000年9月在中国获批,比帕瑞昔布早将近8年,作为全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药,该药品一经上市,由于靶向性强,对胃肠道损伤的副作用小,销售持续上扬,2003年销售额达26亿元,虽然同样步罗非昔布(万络)后尘,检测药物有增大心血管事件的风险,但辉瑞制药表示,因临床试验数据显示,“在合理剂量、适当疗程以及适应症范围内,塞来昔布等安全性问题可以得到控制”,躲过了召回门风波。截至目前,塞来昔布已获准在72个国家(地区)上市销售。虽受到召回门事件的波及,该产品销售一度下滑,但随后逐渐缓慢回升,2013年全年销售29.18亿美元,2003年~2013年10年间,年复合增长率为1.2%。
塞来昔布化合物美国专利2013年底到期,中国专利在2014年底也期满,许多厂家虎视眈眈。现阶段有20家企业在申报,其中补充申请2家、仿制13家、进口5家(见表1),现通过的只有江苏恒瑞医药和江苏正大清江制药塞来昔布原料药的生产批文,预计未来随着仿制药品的上市,是否会对原厂家优先占领的市场格局造成冲击尚未知晓,但对患者而言,无疑是利好。
依托昔布(依托考昔)化合物专利期2016年到期,国内尚无厂家申报,现有默沙东制药销售,细分30mg、60mg、90mg和120mg几个规格,2013年样本医院销售同样保持较高增速,增幅达46.2%,在昔布类里面的占比同期增加了1.6个百分点。
艾瑞昔布是由我国企业江苏恒瑞医药自主研发的一类新药,商品名为“恒扬”,2013年市场份额比上年度增加了0.4个百分点,作为国内首家昔布类自主品牌,恒瑞凭借产品自身及庞大的营销网络,2013年销售增速高达182.8%,表现优秀,未来前景可期。