Neratinib 介绍

7月17日，FDA批准 Puma公司Nerlynx (neratinib)上市，用于早期HER2+乳腺癌患者的扩展辅助治疗（术后使用Herceptin之后的维持治疗），以降低乳腺癌复发风险。Nerlynx是FDA批准的首个扩展辅助疗法。

FDA血液学和肿瘤产品办公室主任Richard Pazdur表示：“HER2+乳腺癌是一种侵袭性癌症，肿瘤会扩散到身体其他部位。这类患者现在在完成初始治疗后，有了远离复发风险的新选择”。

乳腺癌是美国最常见的癌症类型。美国国立癌症研究所估计，2017年将有252710名女性被新确诊为乳腺癌，40610名女性死于乳腺癌。乳腺癌患者中HER2+患者的比例大约为15%。

neratinib是EGFR/HER2抑制剂，其疗效和安全性在一项涉及2840例在前2年接受曲妥珠单抗治疗的早期HRE2+乳腺癌患者的随机研究中得到证实。结果显示，neratinib治疗2年后，未发生任何形式复发或死亡的患者比例为94.2%，安慰剂组为91.9%。

neratinib组最常见的不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口疮、食欲减退、肌肉痉挛、消化不良、肝功能损伤（AST或ALT水平升高）、皮肤干燥、体重减轻、泌尿系统感染等。

患者在首次接受neratinib治疗前，应提前56天给予 loperamide 以预防严重腹泻。临床使用上同时需要使用抗腹泻药、营养液和电解质来管理腹泻不良反应。

商品名：Nerlynx

通用名：Neratinib

物性：白色至**粉末，Pka7.65、4.66，半衰期约15h。

CAS：698387-09-6

原研：Puma Biotech

代号：HKI-272、WAY-179272、PB-272

批准日期：2017年7月17日

审评：标准审评

适应症：用于早期人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌的辅助治疗。

剂型和规格：片剂，40mg

用法用量：每天相同时间整片吞服，每天1次，推荐剂量240mg，持续一年，详见说明书。

作用机制：Nerlynx是一种激酶抑制剂，不可逆地结合表皮生长因子受体（EGFR，Epidermal Growth Factor Receptor）、人类表皮生长因子受体2（HER2，Human Epidermal Growth Factor Receptor 2）及HER4，通过阻断一些促使细胞生长的酶起作用。

处方组成：Nerlynx活性成分为Neratinib，非活性成分包括胶体二氧化硅、甘露醇、微晶纤维素、交联聚维酮、聚维酮、硬脂酸镁等。

说明书：

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208051s000lbl.pdf

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，发病率占全身各种恶性肿瘤的7~10%，仅次于子宫癌，以及40~60岁之间，绝经期前后的妇女发病率较高。HER2阳性乳腺癌是一种侵略性的肿瘤，可以扩散到身体的其它部位。Nerlynx是第一个扩展辅助疗法，这种疗法的作用可以进一步降低癌症扩散及复发的风险。

Nerlynx的安全性及有效性基于一项随机试验，受试者为2840名前两年完成曲妥珠单抗治疗的早期HER2阳性乳腺癌患者。这项研究检测了试验开始后癌症复发或因任何因素（侵入性、无疾病称现在）导致死亡的时间。两年后，94.2% 的Nerlynx治疗患者未经历癌症复发或死亡，相比之下，安慰剂治疗患者的这一比例为91.9%。

Nerlynx的常见副作用包括腹泻、恶心、腹痛、口腔溃疡、消化不良、肝损伤（AST 或 ALT 酶增加）、尿路感染等。临床研究见NCT02400476、NCT00878709、NCT01808573等。

Nerlynx市场独占5年（NCE），不排除后续（或其它剂型）批准用于非小细胞肺癌（Non-Small Cell Lung Cancer Therapy，II期）、实体瘤（Solid Tumors Therapy，II期）等领域的可能）。知识产权包括WO2004092138、WO2005028443、WO2006084058等。

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