颗粒剂

一、 概念

　　颗粒剂(Granules)是将药物与适宜的辅料配合而制成的具有干燥颗粒状的颗粒状制剂，一般可分为可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂，若粒径在105-500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。

　　药物-化学药物、中药提取物、药材细粉

　　辅料-稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、矫味剂、泡腾性辅料

　　性状-干燥颗粒状

　　颗粒剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定：

　　1、药物与辅料应均匀混合;凡属挥发性或遇热分解的药物，在制备过程中应避免受热损失。

　　2、配制颗粒剂时可加入适宜的辅料、矫味剂、芳香剂、着色剂和防腐剂等。

　　3、除另有规定外，药材应加工成片或段，按具体品种规定的方法提取，滤过，滤液浓缩至规定相对密度的清膏，加定量辅料或药材细粉，混匀，制成颗粒，干燥。加辅料量一般不超过清膏量的5倍。

　　4、挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，密闭至规定时间。

　　5、颗粒剂应干燥、颗粒均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。

　　6、除另有规定外，颗粒剂宜密封贮藏，在干燥处保存。

　　二、 分类

　　混悬颗粒

　　系指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。临用前加水或其他适宜的液体振摇即可分散成混悬液供口服。除另有规定外，混悬颗粒应进行溶出度检查。

　　泡腾颗粒

　　颗粒剂外观

　　系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应时易容性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸等。泡腾颗粒应溶解或分散于水中后服用。

　　肠溶颗粒

　　系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸而在肠液中释放活性成分，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放。肠溶颗粒应进行释放度检查。

　　缓释颗粒

　　系指在规定的释放介质中缓慢的非恒速释放药物的颗粒剂。缓释颗粒应符合缓释制剂的有关要求并进行释放度检查。

　　控释颗粒

　　系指在规定的释放介质中缓慢的恒速释放药物的颗粒剂。控释颗粒应符合控释制剂的有关要求并进行释放度检查。

　　三、优点

　　前体剂型：汤剂、糖浆剂、药酒.具有前体剂型的优点。

　　服用方便、口感好、质量稳定，吸收快、显效迅速克服前体剂型的不足。

　　缺点

　　成本高，易潮解，对包装方法和材料要求高，机动性差，无法随证加减，适口性稍差(与包衣剂相比。

　　四、 质量标准

　　粒度除另有规定外，取单剂量包装的颗粒剂5袋(瓶)或多剂量包装颗粒剂1包(瓶)，称定重量，置药筛内过筛。过筛时，将筛保待水平状态，左右往返轻轻筛动3分钟。不能通过一号筛和能通过四号筛的颗粒和粉末总和，不得超过8.0%。不能通过一号筛和能通过五号筛的颗粒和粉末总和，不得过15%。

　　水分(1)颗粒剂，取供试品，照水分测定法(中国药典附录Ⅸ H)测定。除另有规定外，不得过5.0%。

　　(2)块形冲剂，取供试品，破碎成直径3mm的颗粒，照水分测定法(中国药典药典附录Ⅸ H)测定。除另有规定外，不得过3.0%。

　　(3) 除另有规定外，照干燥失重测定法测定，减失重量不得超过2.0%

　　溶化性

　　取供试品(颗粒剂10g;块形冲剂1块，称定重量)，加热水20倍，搅拌5分钟，可溶性颗粒剂应全部溶化，允许有轻微浑浊;混悬性颗粒剂应能混悬均匀，并均不得有焦屑等异物;泡腾性颗粒剂遇水时应立即产生二氧化碳气，并呈泡腾状

　　硬度

　　取供试品5块，从1m高处平坠于厚度2cm松木板上，不得有一块破碎(缺角、缺边不作破碎论)。

　　装量差异

　　颗料剂装置差异限度

　　标示装量装置差异限度

　　1.0g或1.0g以下±10%

　　1.0g以上至1.5g±8%

　　1.5g以上至6.0g±7%

　　6g以上±5%

　　单剂量包装的颗粒剂装量差异限度应符合左表规定。

　　检查法：取供试品10袋(瓶)，分别称定每袋(瓶)内容物的重量，每袋(瓶)的重量与标示量相比较(有含量测定的与平均装量相比较)，超出限度的不得多于2袋(瓶)，并不得有1袋(瓶)超出限度1倍。

　　非单剂量大规格包装的颗粒剂不检查装量差异。块形冲剂应符合重量差异规定。

　　重量差异

　　块形冲剂重量差异限度

　　标示装量装置差异限度

　　1.5g以上至6.0g±7%

　　6g以上±5%

　　检查法：取供试品10块，分别称定每块内容物的重量，每块的重量与标示重量相比较(有含量测定项的块形冲剂与平均重量相比较)，超出限度的不得多于2块，并不得有1块超出限度1倍。

　　卫生标准

　　【微生物限度】 照《中国药典》2005年版(一部)附录ⅩⅢ C"微生物限度检查法"检查，应符合规定。颗粒剂每克不得检出大肠杆菌、致病菌、活螨及螨卵;不含药材原粉颗粒剂细菌不得超过1000个/g，霉菌不得超过100个/g;含药材原粉的颗粒剂细菌数不得超过10000个/g，霉菌数不得超过5000个/g。

　　凡规定检查含量均匀度的颗粒剂，可不进行装量差异的检查。

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学习了，谢谢楼主