【前沿】中国新药研发进展（201404期）

1. 化药1.1研发进展

SKLB1028是四川大学杨胜勇设计的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（Leukemia. 2012, 26, 1892-1895.），以2000万人民币的价格转让给了石药集团。SKLB1028对野生型EGFR、L858R突变型EGFR的IC50值分别为31 nM、4 nM，因此临床开发用于非小细胞肺癌；对FLT3、Bcr-Abl、T315I突变型Bcr-Abl的IC50值分别为55 nM、81 nM、77nM，因此也用于急性粒细胞白血病。另外SKLB1028对FYN、HCK、KDR、PDGFRβ、CSF1R、FGFR1、FGFR2也有抑制作用，IC50值分别为214 nM、487 nM、330 nM、360 nM、1040 nM、1020 nM、980 nM。SKLB1028在FLT3/ITD阳性MV4-11裸鼠模型上效果很好，10 mg/kg剂量下可实现对肿瘤的完全抑制。

华海药业于2013年9月与军事医学科学院毒物药物研究所达成合作协议，共同开发5-HT1A受体激动剂/5-HT重摄取抑制剂YL-0919，华海2013年年报即提及与军事医学科学院合作开发的羟哌吡酮，用于治疗抑郁症，个人猜测可能是维拉唑酮类似物。

未查到迈华替尼、SHR4640相关信息。

药品名	作用靶点	适应症	厂家	类别
SKLB1028	EGFR/Flt3/Abl抑制剂	NSCLC, AML	石药集团	申报临床
羟哌吡酮	5-HT1A受体激动剂/5-HT重摄取抑制剂	抑郁	浙江华海药业	申报临床
迈华替尼	酪氨酸激酶抑制剂	肿瘤	杭州华东医药	申报临床
SHR4640			江苏恒瑞医药	申报临床

2. 生物制品研发进展

北京天广实申报2类生物制品anti-HER2单抗，用于治疗HER2阳性乳腺癌，与Roche的曲妥珠单抗属于同类药物。

Sanofi的SAR236553、Amgen的AMG 145申报进口，两个分子都是anti-PCSK9单抗，可降低高胆固醇血症患者HDL-C 50%以上。

3. 仿制药研发进展（前3家）

通用名	适应症	原研厂家	分类	仿制厂家	国内状态
泊沙康唑	真菌感染	Merck	3+5	正大天晴药业	第2家报临床
替格瑞洛	急性冠脉综合征	AstraZeneca	3+6	江苏恒瑞医药	第1家报生产
替格瑞洛	急性冠脉综合征	AstraZeneca	3+6	石药集团	第2家报生产
阿哌沙班	静脉血栓栓塞	BMS/Pfizer	3+3	江西青峰药业	第2家报临床
阿哌沙班	静脉血栓栓塞	BMS/Pfizer	3+3	南京卡文迪许	第3家报临床
多西拉敏	失眠辅助治疗	Chattem	3+3	合肥创新医药	第2家报临床
阿尼芬净	真菌感染	Pfizer	3+3	华北制药	第1家报临床
替可克肽	促糖皮质激素分泌		3+3	深圳翰宇药业	第1家报临床
奈西立肽	充血性心力衰竭	Scios Inc	3+3	深圳翰宇药业	第3家报临床
艾曲泊帕	血小板减少症	GlaxoSmithKline	3+3	南京华威医药	第1家报临床
他氟前列素	青光眼	Merck	3+3	四川科伦	第1家报临床
达比加群酯	卒中、全身性栓塞	Boehringer Ingelheim	6+6	江苏豪森药业	第1家报生产
达比加群酯	卒中、全身性栓塞	Boehringer Ingelheim	6+6	齐鲁制药	第2家报生产
匹杉琼	非霍奇金淋巴瘤		3+3	南京华威医药	第3家报临床
比拉斯汀	过敏性鼻炎	Faes Pharma	3+3	天津汉康医药	第2家报临床
加雷沙星	细菌感染	Kyorin Pharma	3+3	天津汉康医药	第1家报临床
喷司他丁	白血病、淋巴瘤	SuperGen	3+3	浙江海正药业	第2家报临床

（by 浮米网）

SKLB1028对野生型EGFR、L858R突变型EGFR的IC50值分别为31 nM、4 nM，因此临床开发用于非小细胞肺癌；对FLT3、Bcr-Abl、T315I突变型Bcr-Abl的IC50值分别为55 nM、81 nM、77nM，因此也用于急性粒细胞白血病。
弱弱的请教下楼主结论依据。根据靶点和IC50定适应症？理论依据是什么啊？没接触过这种，希望楼主不要见怪啊