FDA批准灰指甲外用药艾氟康唑

2014年6月9日讯 加拿大Valeant制药6月9日宣布，旗下Valeant制药北美子公司抗真菌药Jublia（efinaconazole，10%外用溶液）获FDA批准，用于脚趾甲灰指甲（onychomycosis）的治疗，该药是首个外用三唑类（trizole）抗真菌药物。此前，Jublia于2013年11月获加拿大卫生部批准。Valeant计划于2014年第三季度在美国和加拿大推出该药。Jublia在美国的销售峰值预计为3-8亿美元。

灰指甲（onychomycosis）是一种发生在人指（趾）甲上的传染性疾病的俗称，是由一大类称做病原真菌的微生物感染引起，该病目前治疗不足，很大程度上是由于现有治疗药物的局限性。目前，非处方或处方外用药提供的疗效十分有限，在用药的同时往往需要频繁清创，或刮、切割或去除指甲。处方口服药则由于药物相互作用和严重的安全性问题而应用十分有限。

关于Jublia（efinaconazole，10%外用溶液）：

Jublia是首个外用三唑类抗真菌药，开发用于局部远端侧位甲下甲真菌（DLSO）的治疗，这是一种最为常见的甲真菌病，致病菌先侵入远端甲下甲床，甲床下角质增生、增厚，甲板可变为白色、棕色至灰褐色，表面凹凸不平，失去光泽，甲板缺失、松脆。

Jublia是一种外用溶液，通过一种独特的内置用量控制型指甲刷进行涂敷，该药能很快干燥，无需出去过量的药物，同时无需顾虑系统性副作用，如药物相互作用或急性肝损伤。

CAS number:164650-44-6

Efinaconazole

艾氟康唑

Chemical Name:KP 103; 1-Piperidineethanol, a-(2,4-difluorophenyl)-ß-methyl-4-methylene-a-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-, (aR,ßR)-,

结构式:

                               
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关键中间体的合成出处：

"An Enantioselective Synthesis of the Key Intermediate for Triazole Antifungal Agents; Application to the Catalytic Asymmetric Synthesis of Efinaconazole (Jublia R )"
Tamura, K.; Kumagai, N.; Shibasaki, M.
J. Org. Chem. 2014, 79, 3272.

来源：有机化学网

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