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[新药快讯] 【全球潜力新药评述】抗丙肝病毒药 simeprevir

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楼主
北京-丹丹 发表于 2014-10-4 09:49:06 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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【全球潜力新药评述】抗丙肝病毒药 simeprevir2014-09-22 [url=]医药地理[/url]

*** 本文为医药地理独家内容,转载请注明出处。

为了可以更好的帮助读者充分了解全球创新新药研发情况,以中国医药工业信息中心的信息优势,精选了十二个治疗领域的全球潜力新药进行深入研究评述,关注Ⅲ期以后在研药品、新近上市及新近注册药品,直接更新过去一年的新药批准进展,力求客观、专业、深入地把握全球潜力新药的研发趋势。

希望《全球潜力新药述评(2014版)》的些许内容创新能够为医药界的同仁提供更有益的信息参考,欢迎大家联系订阅!由于时间仓促,本资料不免存在一定纰漏和错误,欢迎读者批评指正。日后,我们将陆续为您献上以下药物评析:


                               
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抗感染药   抗丙肝病毒药 simeprevir

1、化学名

N-[17-[2-(4-异丙基l噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基喹啉-4-基氧基]-13-甲基-2,14-二氧-3,13-二氮三环[13.3.0.0(4,6)]十八烷-7-烯-4-羰基](环丙基)磺酰胺

2CAS登录号

923604-59-5

3、分子式和分子量

C38H47N5O7S2,749.95

4、专利权状态

WO2007014926,优先权日为2005年7月29日

WO2008092954,优先权日为2007年2月1日

5、开发与上市厂商

Medivir原研,强生制药获得授权许可

6、作用靶点/机制

丙肝病毒NS3蛋白酶抑制剂;丙肝病毒复制抑制剂;增效剂

7、适应证

丙肝病毒感染

8、首次上市时间和国家

2013年12月10日,加拿大、美国和日本同步上市,商品名分别为Galexos、Olysio和Sovriad。

9、药品简介

Simeprevir是一种抗丙肝病毒药物,由Medivir与强生共同研发和上市。

2013年11月在华盛顿肝病会议上报告了QUEST-1和QUEST-2研究的合并数据。Simeprevir与安慰剂组第12周的持续病毒学响应率分别为80%和50%。Simeprevir治疗组的SVR响应率高于安慰剂组,而与IL28B或HCV基因型METAVIR无关。

2013年6月在旧金山药物化学年会上报告了Ⅲ期研究(QUEST1,QUEST2和PROMISE)数据。在QUEST 1(n=394)、QUEST 2(n=391)和PROMISE(n=393)研究中,患者接受了simeprevir(150mg,一日1次)和PEG-INF-α-2a+利巴韦林或安慰剂和PEG-INF-α-2a+利巴韦林的治疗。在这3项研究中,simeprevir治疗组中第12周达到HCV的持续病毒学响应(SVR)<25国际单位/ml速率(主要终点)的患者比例为79%~81%,安慰剂组为37%~50%。Simeprevir具有良好的耐受性。

在未接受过治疗或接受过治疗的HCV患者中开展了Ⅲ期研究(RESTORE和一项为期12周、公开、单组研究)。2013年11月在华盛顿肝病会议上公开了中期合并数据。Simeprevir治疗组第12周治疗后的SVR速率显著性高于安慰剂组。60周后接受simeprevir合并治疗的患者出现疲劳增加、每日活动、工作容量降低、抑郁症状加剧以及生活质量评分降低的次数较少。

2013年6月在东京召开的日本肝脏病学第40届年会上公开了来源于在日本进行的4项Ⅲ期临床试验的主要数据。这4项临床试验均在基因型1的HCV患者中评价了聚乙二醇干扰素加simeprevir的疗效和安全性。CONCERTO-1招募了未接受过治疗的患者,CONCERTO-2招募了此前的无响应者,CONCERTO-3招募了此前复发的患者,CONCERTO-4招募了来源于3个亚组的患者。每项试验中达到SVR12的比例分别为:CONCERTO-1中simeprevir和安慰剂组分别为89%和62%;CONCERTO-2中simeprevir和安慰剂组在第12和24周分别为89%和62%;CONCERTO-3中为96%;CONCERTO-4中的未接受过治疗、此前复发以及此前无响应患者分别为92%、100%和39%。

10、药品点评

优势

Simeprevir对HCV基因亚型1~6均显示有效,与第1代蛋白酶抑制剂特拉瑞韦(Incivek)和波普瑞韦(Victrelis)相比,simeprevir每日仅需服用1次,因此提高了患者服药依从性。

劣势

在Ⅱ期临床试验中发现simeprevir可导致轻微的胆红素水平升高,simeprevir具有相对较低的耐药性遗传障碍(genetic barrier to resistance),且观察到了NS3/4A蛋白酶抑制剂交叉耐药性。

机会

口服全复方抗病毒药物为HCV治疗的未来趋势。Simeprevir可与聚乙二醇α-2a干扰素 (派罗欣)和利巴韦林合用;与派罗欣和利巴韦林单独用药相比,可改善未接受过治疗以及接受过治疗患者的响应率。此外,simeprevir已在我国获得批准临床,由于缺乏HCV感染的疫苗,对相关疫苗的开发仅处于较早阶段,寻求治疗的患者数量越来越多,HCV用药市场需求巨大。

挑战

首先上市的蛋白酶抑制剂特拉瑞韦和波普瑞韦已具备先入者优势,而在研的化合物如mericitabine和alisporivir具有较高耐药性遗传障碍。

  

(资料内容仅供参考,欢迎大家联系订阅!对于不足之处,欢迎批评指正。如需订阅相关杂志资料欢迎联系我们。联系电话:021-62477965 邮件地址:marketing@pharmadl.com



                               
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沙发
朵朵7 发表于 2014-10-4 12:14:46 | 只看该作者
好资料,急需补充知识啊
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板凳
iamiwjy 发表于 2014-10-4 15:55:20 | 只看该作者
谢谢楼主分享,再接再厉
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