这一举措可以使Brilinta在抗血液血小板的药物中拥有一个优势，因为目前尚无获批药物能够中和它们的影响。由于这类药物具有降低凝血的效果，所以这类药物在医生需要立即手术的情况下可导致问题。
阿斯利康近日表示，这款试验性抗体产品MEDI2452正在其MedImmune生物技术单元进行临床前测试。目前为止Brilinta在充满竞争的市场中一直在获得进步，在这一市场中，由赛诺菲与百时美施贵宝开发的波立维目前已作为廉价仿制药供患者使用。
然而，Brilinta的前景于8月份变得光明起来，当时美国司法部对这款药物最初赢得上市批准的临床试验进行一项调查之后，最终取消了笼罩在这款产品上的阴影。替格瑞洛还赢得了美国医疗协会的优先权资格。
一位阿斯利康发言人表示，Brilinta的需求目前已在增长，其美国新的处方量从10月27日开始超过了礼来的竞争产品普拉格雷。阿斯利康在防御辉瑞于年初1180亿美元收购中宣扬了替格瑞洛的前景，预测这款药物到2023年的年销售额可以达到35亿美元。
如果达到这一销售规模，这款药物将更加广泛地用于心脏病，为了证明这一切，目前一系列的临床试验正在进行中。阿斯利康希望12月份或明年1月初可以报道临床研究PEGASUS的主要结果。
阿斯利康决定要证明其药物研发线的价值，该公司将于11月18日举行一个投资者日，而此后再过8天，辉瑞将被允许再次对收购该英国制药公司进行一个新的报价。为了加强长期的药物研发前景，阿斯利康还于近日同Isis制药签订了一项药物技术协议。
关于Brilinta（替卡格雷）：
1、欧洲批准抗凝血药Ticagrelor(Brilique)
AstraZeneca公司表示欧洲药品管理局推荐批准抗凝血药Ticagrelor上市，在欧洲将于商品名Brilique销售，用于急性冠脉综合症患者形成危险的血栓。
2010年12月，公司获准在欧盟地区销售它最重要的实验性产品Brilinta（也称为Brilique）。在研究中，这只预防血栓的药物证明要比赛诺菲-安万特和百时美施贵宝公司联合销售的Plavix更加有效，2009年Plavix实现了98亿美元的销售额。
2、Brilinta片剂(Ticagrelor，Brilint)
Brilinta是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药，也是第一个可逆的结合型口服P2Y12腺苷二磷酸受体拮抗剂，能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体亚型P2Y12，对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用，能有效改善急性冠心病患者的症状。因为Brilinta的可逆性抗血小板作用，尤为适用于那些需在先期进行抗凝治疗后再行手术的病人。
用小鼠的主动脉环进行的研究发现，氯吡格雷不能阻断血管平滑肌细胞收缩，可能是因为其活性代谢物在循环系统中极不稳定而不能起效；而Brilinta可以阻断由P2Y12受体介导的ADP引起的血管平滑肌细胞收缩，即使是先使用氯吡格雷后发生收缩的血管平滑肌在加用Brilinta后，收缩也会受到进一步抑制。空白对照组和氯吡格雷组的最大收缩率分别为59％和64％；当给予Brilinta后，两组的收缩率分别达到33％和32％。
一项名为DISPERSE的多中心的Ⅱa期试验中，200名患有稳定型动脉粥样硬化的病人被随机给予Brilinta(50，100或200mg，hid，或400mg，qd)或氯吡格雷(75mg，qd)加阿司匹林(75—100mg，qd)，用药时间为28天。结果表明，与氯吡格雷相比，Brilinta(100mg或以上，bid)的起效更快、更持久、对血小板凝集的抑制作用更强(90％vs60％)。
所有使用Brilinta患者对该药都能很好地耐受；使用Brilinta药造成的所有出血事件大多不甚严重，只有在最大用药量(400mg，qd)时，出现1例比较大的出血事件；Brilinta组有呼吸困难的情况出现，且发生率呈剂量依赖性：5O和100mg(bid)组的发生率为10％、200mg(bid)组为16％．400mg(qd)组则为20％，但情况并不严重，亦未发生与心力衰竭、支气管痉挛等相关的症状。由不良事件而导致的停药呈剂量相关，随着Brilinta的剂量从5Omg，bid上升到400mg，qd，停药率从2．5％增加到8．6％，而氯吡格雷的停药率为2．7％。
http://www.reuters.com/article/2014/11/13/us-astrazeneca-brilinta-idUSKCN0IX16B20141113
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