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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理1 u. @# ~  ?, J( a! {. E
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
  c' z4 n# _* |- C: R2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
; d2 c+ H# `9 N% q' W, o( ?
4 h0 {( G9 \3 a6 ?9 J# X第二单元 拟胆碱药
6 a1 L( A8 @! t) ^- D) E一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)& @0 Y: n9 K* f( c
作用:直接作用于受体。
1 @* w+ I- I  F& s. `缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。6 ], X  c; k( O
用途:治疗青光眼。0 h: \, M: C/ _0 f2 `, f
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
" L" F, P% H# R0 p0 L; w7 t作用:影响递质的代谢。) D( m: X4 _: K" s
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
1 J: }. b/ ?( E( v" d2 P用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。( J9 X' e  k% w( z, ~0 q$ d

3 F) G% a( Y0 t: C" M& F8 E第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救, a5 ~2 V7 u3 }) A  }- H9 \6 g
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
; c9 l: f) X! M: |4 {2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。- Q, z+ U0 j5 x( A) N
) z% Q/ G# a& g& a' a  ?
第四单元 抗胆碱药
& V2 s. y" t5 x  \一、阿托品" W( [, {7 C8 q5 p: l5 ]( M
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
# Q0 e5 p8 w8 [- ^2、解除平滑肌痉挛
" A5 k% J+ P9 t( j8 A& S! k3、抑制腺体分泌
' `4 b4 T& d  I4、解除迷走神对心脏的抑制。
6 O* b/ b* z: f( K' v) P7 p( ^5、扩张血管,改善微循环& y( m5 R' C& {9 S0 G) k; D8 s
6、提起抗诉乙酰胆碱
' S/ s6 I1 `, w$ y# @. N8 p: N# _, R7、兴奋中枢神经系统- O! P+ d5 ]) r2 Z! T3 P9 W$ r' u
用途:1、虹膜捷状体炎
0 o  K/ G- @$ `: s1 K6 @2、内脏绞痛7 c: @6 O9 \' \: P7 {) T
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡: w) }0 t8 Z4 F& a* M# f
4、缓慢型心律失常, [3 h7 b% [0 U/ h1 x$ X( k2 a
5、感染性休克. t- L* b, F9 [' w1 o  p% g
6、有机磷酸酯类中毒
9 u7 H4 d6 ~& ~9 {3 [禁忌:青光眼;前列腺肥大者。. D0 J6 Q/ a. ]) b5 a2 |9 B$ Q9 ~
二、山莨菪碱: W% h4 U- \- A0 o3 a! F
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药- ?5 A8 W6 p! ]$ _

( b$ Q0 n! V( \" r% j" u0 D第五单元 拟肾上腺素药/ a8 J' f: r( |; o" X/ U/ \
一、a和b受体激动药9 h9 e) K) K4 M% Q
(一)肾上腺素
& r+ f$ a; @# ~用途:心跳骤停;
7 h$ J  G# P& Z0 t: r) {4 y& k' K# x抗休克;
% x" w& h! \" C( c支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
) E- E& D9 v5 h1 G, b局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。3 _, b+ e, I5 a$ Y3 d" ^4 j
不良反应:心律失常,室颤
; E9 k7 g9 {# E' o9 u" z/ I, s(二)麻黄碱
; k1 E7 {0 ~# @* H& J5 U用于腰麻术中所致的血压下降2 z! n- j$ a) D
二、a受体激动药% ~# U6 q, ]& _% {; v
(一)去甲肾上腺素
( b" |1 x5 G  H7 i# B8 S用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
' H6 |* C/ P; |% G2 d- ^9 ]  _上消化道出血
+ A& C, ^: M4 Q延长局麻药的局麻作用。
* S7 {7 u0 J& m  d7 T" j& L不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
# f/ e* |& I& Z. X     急性肾衰。: F8 }- R0 w1 _5 N( v# D! @, U4 N
(二)间羟胺
, W7 g) S# m0 W* i& p1 T三、b受体激动药
  B$ q+ S9 I& _(一)异丙肾上腺素
! E/ A& L1 u& ]3 i( G, i用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭; n' Y/ M; ?* p2 [% A% N( m
II、III房室传导阻滞
& k5 m* \) E7 s* E5 M6 X; C4 ~. f& C支气管哮喘1 q1 v4 o* |# Z2 Z. Y% D1 Q
休克9 K# u5 T. N+ B8 g5 z
(二)多巴酚丁胺5 a7 E8 |2 f3 `0 K- i
用途:心源性休克;充血性心衰5 i% J& l7 C% @4 C! Q2 X
四、a、b、DA受体激动药
7 ~$ S) m2 o: ^& @9 ~多巴胺5 p) O$ y9 I/ d9 J% V5 f- f
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。  [; v$ t* r6 t$ D9 `  a8 F3 D; d
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
7 c" n+ ]8 N/ Z$ A急性肾衰 常合用利尿药。
/ @- r' d! q: B- ?( c3 D
6 G5 J5 `# H" g* l& m第六单元 抗肾上腺素药1 o1 q8 A% ?7 [, z0 O2 t1 A
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)/ ^0 ^3 b. `+ G
用途:外周血管痉挛性疾病
, ~6 ?9 R( v1 G) w& Z5 x静滴去甲肾上腺素发生外漏% H( E: @" V3 T+ \
休克(感染性、出血性)
6 a, v: |6 P" C3 v( D0 \1 [9 ^充血性心衰和急性心梗
) m; @2 v' P0 d  I防治手术时发生高血压危象
( U8 F" {( i+ }- {9 |# M/ u二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
6 ]9 A# f& W3 M1 E0 y3 z+ o用途:心律失常、心绞痛、高血压/ a& i* ^5 \/ B: o! c0 e
急性心梗早期
- T& {! \* D& n% h甲亢(辅助用药)- g6 J% y) I: g" U$ Z
青光眼(原发性开角型)
/ t8 f$ y4 ^7 c偏头痛6 T  d% v9 u5 ~: E8 y* ]
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
- Q7 j  n. Q/ U: r& k
0 a2 x. f% b; {) W5 {. p5 D第七单元 镇静催眠药. |# H. t& A1 F4 @! n. ~; Z
一、安定(地西泮)――苯二氮

; W  `8 v; @8 @2 M; @, \% T0 J/ \用途:抗焦虑首选药' T7 z2 I- ?; p6 ]
镇静催眠首选药
2 R6 t' z$ u( h9 g治疗癫痫持续状态的首选药( A' s7 E& v+ x
中枢性肌肉松弛。, @: X% z1 f9 h# z" a
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)' S4 L$ L& _7 F6 j& D7 W  m
用途:主要是抑制中枢神经系统
& m4 U0 v% C/ m3 h) H) Y  Y& ?5 e% T苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。* w5 y5 |$ K+ T7 m* x# }+ y
麻醉:硫喷妥钠
% E  t' `, N& M6 P8 u, P
' O* {3 o, c, G& V, s8 s2 j. {, x2 p第八单元 抗癫痫药) G6 a1 E$ Z9 H' f9 |, ~
一、苯妥英钠
) a* V. e2 V3 F6 m3 f用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
- ?& C! M4 }2 B& P0 N, h* z0 V不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
; a7 r3 C; d2 I6 f0 p5 ^# H二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
9 ~- ]/ P* J5 |. B  `/ q/ n三、乙琥胺――防治小发作的首选药
( L/ D0 h$ r4 \* S: Q四、氯硝基安定――失神小发作* `. v7 k4 P5 w' M. w
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用) r; `8 b6 M! Q; W* f
六、卡巴西平――精神运动性发作
5 n0 T- N+ F6 [5 n+ h$ {1 P5 I
# A- c$ v9 n+ ~$ n% ?9 L3 }第九单元 抗精神失常药' L# e: T9 ?% w+ w. E/ |
一、氯丙嗪(冬眠灵)
1 N7 d; o: c' x1 S/ H7 ~% d作用:& @, j, J$ Q. ~# S) {
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
" w$ t5 B. E8 k' s2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
. t+ w# ^0 x8 h  P3、植物神经系统:降血压; \& I  v- O: _
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪1 o/ f( z* J3 q5 Y1 l. \
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
, G0 E9 Q8 L7 x( x, Z% c* b7 w二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
: Z6 Z: X. D- s- F5 ]( n9 X' W三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
4 u! j1 x! ?: d% ?: j, u. E效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。2 L& W7 a) _4 Y2 ^
用途:各种抑郁症. }$ ]4 w  p$ Z' ]3 a* S1 @; c) T, l0 @
小儿遗尿症8 G% i) _4 J# h
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
: S) D& G! M. r/ }, R9 ~: c, P  x& h. Z( m: m, C6 v
第十单元 抗帕金森病药
& E6 R+ T: c  R& N一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
- l! ?+ c( `) `6 }& ?; z4 u8 ]作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。& H7 u- j5 `8 {, n1 u0 I* z8 e3 F
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。, Q% e9 D9 \  [1 r, t
     显效慢。( P) c  q  Z/ J
     还可用于肝性脑病。
  S( Z9 c2 U% }- ?: G( L9 Q不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。8 s; H( h8 O; m+ @  N
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
( s5 e6 X. i, d+ }% j作用用途:早期轻症患者
* d% V4 M) C% B- [8 ^/ C     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
6 O* X0 Q  ]6 \, w, e5 |$ `, ?抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。9 {' ?% l4 p- m
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。7 o! ]+ @3 L: `7 L! z! F5 U) @
: Y+ s2 a' z' ~2 [+ \3 e7 }
第十一单元 镇痛药) Z' ]6 ]! p0 Q" a
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)& M% x* n' U9 O/ W
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻5 h, B4 C* E9 T. Q
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。8 [% u3 g. m3 R
拮抗药:纳洛酮
# t/ l. L& ?1 E! g7 p3 s二、哌替啶(度冷丁)
, e3 U7 }) x* X& a1 [# K用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘; j4 [* H6 s# L' o) @" R& s0 _) {
三、美沙酮
2 }* M" ?6 s2 y/ L镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。4 i: e% Q/ _& o/ j1 i8 d& y; H! Y

2 A! e" G, [! |2 B8 `: G$ W) i第十二单元 解热镇痛药& T# G0 Z* h/ b; M6 i9 w: w+ ]6 v
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)$ E* G4 m( P6 R. W( z
作用:解热镇痛* P; ~4 @; A1 H3 ~: A) \
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
5 W$ `/ e. x. }6 [; s抑制血小板聚集$ m7 _" Q  l& m! Z5 C+ b
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。( V! |; p% X1 p( t% V
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)' ?: o) R. I5 R. n6 v
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。% E$ k8 \$ }0 K. A8 H" b6 ?, }
为小儿退热首选。# m& N& P% F: S  k! Y
三、保泰松(布他酮)
( Q  v5 l; C% h" O  }# w9 T抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。+ [1 g. x  w- d1 V' R  M% r# d2 B$ @
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
  B6 b' h6 {0 e. E0 }# m五、吲哚美辛(消炎痛)
) U1 U0 ^2 K! v( u# ]: e是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)& c+ f$ B4 m! E6 ~
六、布洛芬- y$ E* K  S7 K  C- ]
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
) e$ b7 {# j8 E' m  x) n9 M. i/ d0 v: A# Y
第十三单元 抗组胺药
2 i' }" T3 ?- N一、H1受体阻断药) U- K0 D# v; E& @+ z, A% P7 X1 h
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
* Y$ s3 A0 O5 f  o* g作用:1、H1受体阻断作用
, e( d2 S+ I( X2 W$ r' P3 ^; o# ~2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
2 V- s% t9 E0 Q" w4 D2 Z& C6 N# U4 z3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
( E# F% u, w( N7 x$ G4、抗乙酰胆碱样作用。5 X  @' B! H) Q6 h1 S
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。- a, @. E+ j  O3 t' f- |
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选. Y! g3 b5 g7 h' f2 w0 E' D9 `6 k
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
/ J0 p8 U" _. Y3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)" x/ H- d6 [; M1 b3 G/ J  y2 I1 z
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡3 n/ \- `! o5 D
二、H2受体阻断药
8 d) U: j. U5 y西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
/ @' p; A% |/ n# G( }* C7 @$ ~( G作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。6 H' I# k! t1 q; ?
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
6 T1 v$ R6 V5 \8 \% A' m不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
8 K5 A! ~& b: R$ n$ c5 A% S6 b: r) _- o
第十四单元 利尿药及脱水药7 y& k3 E( {2 m1 H4 ]! L1 d
一、利尿药
9 R! W" r& }1 R$ _强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
3 a+ _" j+ R2 g2 k% M, P+ e0 I1 t中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
: l7 K# L5 A$ m4 T) D8 ~0 P; d1 X低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
/ {/ w6 s0 T9 Y; G) g" B) R利尿剂与其他药物合用的相互作用:
7 G' n" u4 e% d0 _* h( R+ o# U  a; u1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性, t2 C) U3 w, h5 i$ v, u( C
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。5 u. ^  k# y, S/ |, V- \
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。7 U$ X1 g/ V* E' Y9 W" r# _
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
1 z" @- j4 I- j, L4 O$ _(一)呋塞米(速尿)
5 w  V1 }. U' n4 ~8 y" q2 x作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。- Y! q: Z9 i+ _7 ~
  作用迅速、强大而短暂。
5 [  G6 W0 R* Q1 q& [5 f用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
. t6 n% j+ r* s3 ^2 ]2 i2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
0 Z7 x& y2 Z# r6 K3、心功能不全:左心衰
* e5 u2 B# {! y$ v# u9 M4、加速毒物排泄
/ m$ R$ I) N% a' B: L4 _不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。8 \/ q/ g4 q& B+ a% i3 e
     2、耳毒性
  a% F- K! y$ [  C8 r& M" O) ~: `3、胃肠反应
# v' a" P, {, @(二)氢氯噻嗪
& l& L2 y5 n* t; M( \* w作用:, M8 ]8 @0 C; R* F: `
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。$ D* D0 x3 R7 N* j: Z/ ^2 Z! K
2、降压作用
2 ]+ \* E% s3 H4 ]+ Y$ y3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。) ^3 @2 C1 {' g7 ^. t
用途:各种原因引起的水肿。
# c) @, v7 z* R    对早、中度心性水肿可做首选。
' C1 K% ~7 g% [7 g& R/ `    对治疗慢性心功能不全是常规用药。+ @( z/ n7 X* T2 m
不良反应:1、低血钾  T/ h3 b, A( b
     2、升高血糖3 {) ^* r# I0 W; l1 G
     3、高尿酸血症。" h' E- i! y/ y- R& `- u
(三)螺内酯- k, d, g) G( J2 c* i. i
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
8 A+ A7 ]5 r8 @$ k% Y与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体9 l+ k( |9 A2 M9 R" @2 V
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
/ h8 R  X" k& k# X! O. i0 H禁忌:肾功能不全、高血钾症。8 P! S! r& b+ X" y) {
(四)氨苯蝶啶+ w5 x. i6 g& t! q* ?8 b2 M. M/ d# r# ^
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
% F% t% N# ~7 [  T+ b& Y' S! @  S禁忌:高血钾症、肾功能不全
. L2 R1 F) [  l4 m" A5 |6 \4 o- c药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
8 v8 o% d1 ?" R' Y二、脱水药 甘露醇8 l2 u7 f9 G: u  k* ^' k' x
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
$ Q8 P' }: y+ V4 U  T: i2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。+ Y) P! w, l- ^; G; Z& V+ S- Y8 `
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
; a1 C( Z" z1 ~1 c8 E  w& H. l+ V2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。7 d7 O. d0 `' x
3、青光眼
0 g3 L# R1 Q$ a# r% A- F5 J. ~禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。% {6 A/ y$ x, }( }2 r6 K6 O8 g
第十五单元 抗高血压药
& N" u2 q4 M# |- }一、肾上腺素受体阻断药  o% G( D- R4 Q9 Q
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)/ X" k0 i$ }& j5 K) E
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。9 h. x& i6 t2 V* W  B* ^1 _) C
用途:单用治疗中度高血压。8 l0 ^# F' }$ d4 I
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全- A. m9 d3 l6 `7 X9 h& i3 ]/ H* F
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。. y: J0 P' K. |, N
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
  f5 J8 m7 N9 n7 N用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
+ d3 x* R% {% U% D2 B重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
% x5 h: }" A/ c, r硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。+ g6 b' I( N* @) ~
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
4 e) J3 |. \" e. o* }1 I1 \) y不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
9 H  X3 q' \# `8 g2 H9 M! d* f     可诱发哮喘
, g, R: _. c1 o) F' F3 E     血脂异常者不用。+ v+ T$ E& s: c% d+ p
二、钙拮抗药0 ?" ~) R( _, z$ H- C# E( P, j2 X  E
(一)硝苯地平4 S, \0 [* r! m; i9 v
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
- H" r# P: A% F& z% _& ~; j    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
) O# U3 l3 g9 `& U" r  |     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
5 p( b; \9 F( Q8 _- `* c* @& f用途:对轻、中、重度高均适用。
7 _/ j  M: ?( E1 g  R尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
0 j1 [$ O# S" y* p$ W+ @长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。  V: c/ v7 c$ y) I# }
(二)尼群地平
- i% N+ ^! z8 Y3 O" ~作用:1、选择性扩张血管; V3 u- W0 L1 F! w% E- z  N
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。* u% p1 V; W" F; R  {
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。9 {5 W! ~/ y9 n" H+ R' T
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。1 O- U4 R8 G& [$ m% m& Z1 }' L8 ]" d
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。+ h% F1 m0 t9 H- G# z
(三)维拉帕米、地尔硫
. U" R6 L/ B6 b6 k$ F
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
) e. G1 u+ ]6 r& Z三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)/ a$ e3 ^0 d7 H9 a
(一)卡托普利
- Q- A3 B+ S( Y) {作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮' \8 O  b$ o# h5 E
2、减少缓激肽水解,舒张血管' i- `2 ^8 w; _* t3 o# K, x: ~
3、PGE2和PGI2的形成增加。( a! a- Q& I1 X
特点:1、降压作用强,起效快* d- M8 h$ l0 `. a. q. K
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。( m. w) i+ w/ n7 ^3 H" `4 R
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
* `7 a1 S1 `3 r' ~/ H3 l+ s4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
/ T. s: t8 P/ b& a. q% o5、久用不易引起脂质代谢障碍。
$ K$ c4 z5 u" Q) u: g用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
' F* r" ~, ]- y2 ~' d* |常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
7 J5 @) v' D5 ~! Z) B! V1 A7 K不良反应:引起刺激性干咳。
/ b% X. i% a8 C# Q' X+ R* }9 t" w     致高血钾、血管神经性水肿。" K- F' m) w! S
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
% k7 d; i& U' [' B1 e9 \' n  w四、利尿降压  氢氯噻嗪: h5 D% P- `, ]/ E# ^& h  U
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
5 c& {& M) m& j/ d& k5 f. z用途:治疗轻度高血压可首选
& M( t8 b# M/ _! v) ^中、重度与其它药合用。5 O# l0 w1 C! f2 W# X  ?+ u! X
禁忌:血脂异常者不用。
2 l" [4 I1 W5 W$ F# d; c' v6 N五、中枢性交感神抑制药3 g2 B' ]$ [4 W! n' ^% B
可乐定
3 ^: f4 z/ T. [  F- r9 N4 o! L作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
4 B% j! Q( \6 I# r7 L/ y作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。! Y  k" p2 m. d& ^. m5 e, g3 @
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。. L9 V* W7 n8 X0 \7 {
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
* t: e) S  K" j3 w0 ^& C5 s- u     久用可致水钠潴留。
' s9 S% B: \  q% e$ m7 P六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
* V: Z4 m! P; o$ E利血平/ a' d; k$ Y! s0 e* O/ R; \) |% M
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。" Q* g* J/ n9 r+ @1 R
降压作用缓慢、温和而持久。- T" X7 N# u& a
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
: W# i/ }3 g/ }$ b1 M! n/ a不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。  {* T1 @$ {' x$ ~
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
0 d2 M; d- W7 W. I9 R- o七、直接扩血管药' [3 B, g1 ^! [) W( ?1 W3 O" K
一、肼屈嗪
! c; _( C. j) s( I# A; p/ Z4 A作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。2 c6 G% V3 x, Q: `& e  C; s9 B4 ^
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。$ P/ w  h9 |0 S
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
7 K% g3 R% _; L- u! ]2 f) \0 E不良反应:诱发心绞痛。3 z: g% K- m' Y2 j2 N: l* c
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。( v1 T6 s: F- ^
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
" }0 C2 ^4 |! b+ s: r# c(二)硝普钠
. q/ |+ ?4 Z; X, {. h. R作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。1 W( G; t3 C* J
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
0 i( ^. S" h# S& h- S6 j  Z不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。# F7 W2 G, K3 c+ J, ]

- h9 G$ m9 W: f8 t, G第十六单元 抗心律失常药
/ P( I1 L7 V! Z一、钠通道阻滞药+ C6 w4 i/ L9 o& P; ^! T3 K
(一)Ia类药物――奎尼丁; s4 X) J/ S) r/ o  a. j/ u
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。* n* l- e' \4 ^
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
8 [" e8 b+ Q3 m  q# A% u治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
% K, }7 `0 D4 W奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
0 C+ x# O4 N4 I) s5 F$ }(二)Ib类药物――利多卡因
- P: r. \+ H, ?6 k1 E. Z  G' E" O作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。( m+ x* N; x0 }5 L% ^, _
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
  [: B" E, u: a; y& }" ]% \  y( U4 Q* K对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。0 k) [3 ]; I- n; V* V/ c* ?
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
$ j# |7 P; S1 y. B+ G5 `1 c. I: y4 o- P(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
7 z5 V$ d% `  w4 J用途:防治室性和室上性心律失常。. H! i( H9 p% q8 o/ \. P
二、b受体阻断药――普萘洛尔' k" K8 b8 `) `: i( Q7 B% t
作用:主要部位在窦房结和房室结% ]2 N" l. R! V6 m! D9 G' T
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。: W+ o- E9 @$ H( s6 r+ ~
变异型心绞痛不用。8 b) Q$ U' }6 q8 n
三、延长动作电位时程药――胺碘酮/ w4 J5 u$ X" \/ l+ N: y; i
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
" o7 q% y( X3 B' V; |/ Z0 l用途:多种室上性和室性心律失常。
9 m) }, \) \6 ~  t) z0 Q广谱抗心律失常药。( V0 G5 ]' F0 y! i: g3 Q% I$ o
四、钙拮抗药――维拉帕米
% d/ M" W8 s; O作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。3 r' V6 @8 C: N4 X- l9 O
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药+ x) v% @% }; ~
1 e2 {' h7 X1 ?) [5 e2 F- o+ L4 E- n
第十七单元 抗慢性心功能不全药
4 i: q9 f, x* s) U一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
; `# a0 i' s% c1 c5 V/ A作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
5 o6 q  L$ u3 s$ o2、减慢心率(负性频率作用)。$ b3 k/ T' [, J- {2 M2 a& B
3、减慢传导(负性传导作用)。5 t) a) D. F# J6 T4 a+ L8 q
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。, P' \$ R9 F9 @/ t, |- ]. g4 w9 b
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
2 n8 n, O* T& r' y; F中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
* S, r8 x6 L: t2 j' M2 _0 ]( A% A     过速型心律失常――静滴钾盐) n$ \- N- M% W! q0 O, A- v) L( f# {
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠+ W8 t% u: W& }6 T' s7 m
     室性心动过速――利心卡因# `% V) G- q5 x8 k1 R/ ^8 H, l
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
& P, }' @& F* r! q+ B  t' F& r     2、合用强心甙期间禁用钙剂。' L& T; Z6 D% W
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
4 q* a( z. P6 j- `* Z/ v& e% H& B* e二、减轻心脏负荷药
* g! ?0 y; E, f- a/ P. Y(一)扩血管药 8 _* u8 L- y5 @
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平/ |" h4 H1 D9 J, N2 M4 s. M
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
2 N3 `1 k8 _; I* U; ?, \& T扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
9 \' n. z$ |3 h# o(二)利尿剂! U  p- b2 Z( L; Z6 h
  S. f/ O. I+ X. D  F" {/ x8 a
第十八单元 抗心绞痛药, ?8 A3 p7 }: I2 N5 `% J
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
1 V2 O7 u7 g1 T5 j& U; @; j; r5 c药理学基础:降低心肌耗氧量+ z* Y# i; Z5 K. j( Z
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
* u  P0 z9 G; \9 @: H   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。) h4 J* Z) h) y+ _' z
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
, r6 l/ Y( M( E# f5 h, J2、急性心梗
( y, A- G. E$ b$ ?/ C) w$ M3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。2 u5 A* H1 G. ?% G& M, S$ P
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
3 w) R" o1 Y; {2 I     2、颅内血管扩张→颅内压升高
$ f0 M% p$ C. i6 `, j4 I2 c  ^- k3 S     3、大剂量→体位性低血压- h! K9 T4 O$ g* r: A$ [3 Y6 y+ t
     4、长期用药突然停药→心绞痛
5 P* F9 ^6 G! T2 H" c$ m     5、连续用药可出现耐受性
9 F& D; e0 N& }% M: e二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
) m- h/ x5 @9 G7 l3 R4 C# }作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长% Z) G+ _/ i* X: w, p- D; S
2、改善心肌代谢
# m" C# `7 U/ o: v3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。. H/ p9 M( A8 w# ]
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
4 K& r1 R3 ?( D& d: B: l注意事项:& F6 t; Q$ q7 B3 j, h/ N4 w
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
- ~1 a% T9 \- t  k" F  L( o2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。6 x1 t6 ?2 e9 [9 G8 K* O1 T( a3 V
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
, e7 S2 @+ d0 ?
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管3 ?) D& A8 @0 V! ]3 n
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
0 F; o6 t! I1 _4 ^+ ?* G& N8 \3、保护缺血心肌。
) y: J& W& R3 v; e, j: L( e用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
+ k+ \) s8 Z9 p  n2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
/ t4 h4 H6 V% p8 {& Q! n! N* i9 R3、急性心梗
8 W! O: J7 X0 i+ r' ?  x; m8 c' m/ G
第十九单元 血液系统% j/ D' n6 g8 O$ M3 p; E) R
一、抗凝血药* Y1 p9 d- n1 P& S" \
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
  n/ _& p3 L% ~5 t. i: O% v# i作用:在体内外均有抗凝作用
8 [; i/ y9 ]! \, @4 \激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
2 Z; S- s- n, A" ~+ T1 h用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
& L, i5 h$ V9 [+ j4 ?! S- X& `3 E不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
' N" Q$ E1 q  O# n) h- h(二)华法林(苄丙酮香豆素)+ y# f' M1 ?( p% `! S% Q) M6 r2 J
作用:口服,体外无效。3 h. |( }2 o4 N, \1 E9 C. s: N
与VitK产生竞争性对抗作用
: A  w" J. H+ r0 V" T) [) r用途:防治血栓栓塞性疾病。1 p0 W9 b6 \% a% f# A5 T8 I* m
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
8 d: c- |* }! G, A/ [药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
  h& s8 m7 A; C% i* D5 M, p(三)枸橼酸钠
  b- \4 U( h9 \+ k! _3 W与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
8 W1 y5 ~/ p3 L* J2 ]$ I7 T(四)链激酶(溶栓酶): f/ d2 `" g4 q
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。) \# ?1 o: b7 ~6 k, z
对已形成的血栓无溶解作用1 q& @7 q$ S- ~$ \- ]
(五)乙酰水杨酸* f1 B3 N6 p* [$ F
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
3 j9 b' O0 Z6 |( N7 O$ I(六)潘生丁
! {5 ~1 f. s  i4 N" z% h――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化6 M: r, F8 n0 W' L3 k
(七)尿激酶
& G2 i8 }* M# x' f* S5 t――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
( B4 w' V; n0 q二、止血药1 `2 W0 T( [2 I8 h* Z9 `+ W( v
(一)VitK
7 p. F( T$ W2 j3 S2 e. |. E作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
7 S. H7 S% V+ |7 {) Z用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。) d& C. V  S! v3 q- `/ u* i
(二)酚磺乙胺(止血敏)
  I4 c7 Q5 s- H+ j4 I ――增加血小板生成
6 ?4 X# ~8 V! C) _(三)垂体后叶素
1 ~1 R, b, \% ?4 N/ Y0 Z9 b% `7 R――用于肺及消化道出血。% ~* b9 ?/ a/ I5 v% ]
(四)氨甲苯酸; p, e5 H% f1 K: R. ]
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
% A4 E* w& _$ e3 Y) s三、抗贫血药9 {) C; K6 l9 D, I  N8 a' B$ Q
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血0 [1 C, |* N' V7 I. U9 K; h7 a* t
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
" A; z) ?7 o  ?4 |- d% h2 \( Q. N(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血/ R. w% y" F( I4 \9 Z* T
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
; c& n5 b8 y/ ]* m6 H- J# h3 _& S$ Q! n8 h
第二十单元 消化系统药
8 j1 Z# z2 M! @- t/ h0 ^( h$ L一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)! ]* K) W6 B$ Z9 D5 [
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。) N' ~# C) S2 X+ e
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
8 f/ p( F0 O$ K! k( _# F用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。# V% w- D6 @/ P6 z4 V: Y
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少) K' x2 n# x. `
二、抗酸药 
5 n' A! ?  K) O- E/ D0 E1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
' Q, z4 n; _8 S3 Y; n) Z2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱' C7 z0 F! h( h6 V- I
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。1 _9 U  m: Z" F# @4 M6 [: w
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多3 z! q$ a# a: f( N" O
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。9 M5 S* D. V: F- K% [
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
1 [! [$ _& n) ]2 y* ]$ N
, Z- c7 j: Q6 @: _( P: ?0 T+ [第二十一单元 呼吸系统药% G' B& d6 J8 l9 |6 @* u* n* c
一、抗喘药
, ?  N" b& \; L8 k4 j(一)茶碱类  氨茶碱
! g$ t& z3 w" c; m- K% Z作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
6 [3 [/ U: Y8 ?! ]' v促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用! d; }4 G5 I& j
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量) F4 q) D8 v: C/ @
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。6 [" B  B0 Q( O! B) X
禁忌:急性心梗、低血压、休克( Q# Y& \; R3 o/ e# w  z
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)0 m8 X* G4 v& S+ o3 Q
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑  \/ ^! }, F& O2 s
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
7 `& K. w3 N% D2 u" e  e用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作0 Y1 T. Z- O6 T3 t; j
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠3 H9 [7 ?% ?- D. F
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。( P6 a1 I1 ^& X8 c# p/ ^1 t
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
- Y+ y: j1 g) m: ?6 ^' V4 U3 t
! e/ ]  P- B, W8 v# n第二十二单元 糖皮质激素类药
, @8 ~# x; n/ _6 i短效:氢化可的松、可的松2 m: D& M3 [9 c! a9 o% g: U1 T
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
8 i) s! _! o% X) Q0 _$ I$ r; a; F长效:地塞米松、倍他米松0 W( P8 F: J; F9 m2 K. b* X3 F
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响* x! q% }/ g# p) H% Y  s+ v
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢6 j& T! V9 ~: o5 G  n' P; l  \
一般剂量长期疗法→# I2 b- |( }. x6 t2 o& h
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
/ A* {. t  t% ], k& `/ P6 J隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。. p! e9 ?$ F4 B3 ~8 w
用途:不可用于鹅口疮0 |" \  P4 p5 u" ?4 U) O5 e( U3 w
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
* R4 _7 F8 m" R' _# G去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。6 Q7 O* K, d+ v
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
8 g* \) S3 T2 l8 B9 }
$ O6 Z( r& G& K# j# f$ R第二十三单元 抗甲状腺药
" y4 }7 ]+ _+ u. H一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
$ P+ }# w& Z9 G3 @$ K( u; n作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类( R7 K0 W0 h  ~3 @: _6 O
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
$ b( B+ L6 V9 d7 F作用机制:
; c" t! G1 s) L4 T! P1、抑制过氧化酶
' e" g+ R6 J  L* Y2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T44 W1 J: z& u, O% m5 G7 R
 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
2 I9 `* y2 U+ S- b9 `# s% D 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
: t/ p+ o! w" A5 y* F$ [用途:甲亢治疗。
5 D; E6 k! d9 a$ J不良反应:粒细胞减少(最重)  m# o3 A' C+ b' k7 Y* K  |. M* j3 B
二、碘及碘化物
" p, ?* {/ G* c  Z三、放射性碘
  s$ j* J; |7 i; Y/ g+ _- j四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的- \0 a1 a: f4 i4 e
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病% f- \' r' h8 z7 B7 L/ x1 N2 D7 w
" j7 x: b+ m- D- G" @4 z
第二十四单元 降血糖药
; ^- ?2 p4 f2 F: L# K+ A3 v一、胰岛素
! n  A; X" q. f0 `作用:1、降低血糖;0 k! S2 [5 S' V7 b$ h# Q: X
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
7 K# ?. L" Q3 t2 ?3、促蛋白质合成,抑制其分解;6 d  }  r, V7 d7 b; Y! T
4、降低血钾
( r$ D; L0 f; P1 H" I; G% W用途:1、糖尿病
  g9 E% f" ^. ^: v8 n) j2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
7 d0 L* \! X) D$ O, f: p3、重病恢复期增加食欲
1 @' Z, u, ~$ ~' Q  f8 p4 T4、治疗精神分裂症+ S( i9 y; _# V5 W
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
, r+ k3 v. y1 S( M! C3 r+ h. P, G: R0 `二、口服降血糖药" z( Z7 ^( _/ X( c- q5 s
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲); d1 f6 N' R: i# C7 D+ L; Q- r
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。" q$ ~, ]4 s8 i" s; R
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿* `7 H% A6 R1 a% ~
格列本脲――有利尿作用。- ^' w- N( B7 e9 R& A: B
用途:1、糖尿病
5 P6 h# V  d* N9 O. r  K' Q3 `2、尿崩症――氯磺丙脲
( P  H/ N  `3 a! |" K) }$ s- I  O不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统0 M% x: G- ?* Z! z, B2 T2 F
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)( U5 B  H! ^3 A; a' n7 d0 y, y
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
3 ], m, h* d- q: A' |用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
0 p* v2 V/ I5 I3 T0 o7 E9 o& }不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
3 |5 M) j3 |4 K4 X+ `# e2 e& \3 j1 s- p
第二十五单元 合成抗菌药$ j# I" N, i% Y0 w
一、氟喹诺酮类
% v8 y. }1 U& t' o4 T& K作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
* w" t- i* I0 q(一)诺氟沙星(氟哌酸)# `1 t$ W0 ]$ W; q
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
4 T) G: o2 r0 U用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
1 }5 {: q% E' n4 E  n禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童. C. z. \: p8 U' v" y
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)- b0 I+ ]/ b5 d4 x
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌& `& m3 \) k$ |$ w7 l5 @
(三)氧氟沙星+ _4 k5 v! q" z
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍( V/ ]' n2 |0 Q" J) E
(四)环丙沙星
& ]' T+ n# E. r1 h0 D, t2 `――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
2 O6 s& w0 @" B二、磺胺类
7 u, Z9 i# |& i6 B作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶2 p) x" v) {3 ~- Z3 |2 a0 x
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌! J) b6 c- {# E+ t/ h& X
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
9 d" k% O/ v; G" b1 B对病毒和立克次体无效。
# I$ Y% Z/ \) H5 \+ s用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶3 L6 e6 @6 o& T8 G: d8 k2 B" [
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等* Q, Q  X8 o. u* O, x: Y, L
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
- u7 Z/ w# U( r9 p/ e0 D三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
  v) T* S( q# r4 b/ F作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
2 \5 `* }3 T' |4 r1 `# W与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑" [6 v, o1 S3 J+ a" ]: H  b
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
: ^' V% _' _7 w8 j增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
8 f7 i8 s. ]$ L  {四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)  ]0 G% b2 c/ C6 d; L# Z% o5 b$ q
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物- P  e9 |! H7 ~0 V4 ~
五、硝基呋喃类8 G$ z& P! T0 j
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
* w5 L- b1 {8 [+ J. N+ a2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。1 k% ]. l5 i* x- e) e
  d3 E" Z' T3 [1 j6 j* o
第二十六单元 抗生素
7 i( T/ r" M$ `. A- i8 a  o一、青霉素类8 L! h- Z. E0 t
(一)苄青霉素(青霉素G)
) X6 T2 r, \5 U, Q1 x作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。& ^) P7 \' k( P6 g" N$ P
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。. _) D, d7 M6 @: v3 y) f
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
9 \* u. `8 U& E  v治疗敏感菌感染的首选药。! }: [$ ?: ~  W; E9 F9 W( z
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
" D7 Z: ?- B/ P草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
. Q) N& ^2 Y! r( D( z" w(二)半合成青霉素
4 u0 ^5 u! y& P' [1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林); O' }- Y4 |1 z7 K
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌" ]* Z! ]  ?! L/ S3 h4 |
耐酸3 u+ ?, G5 \( C! K1 P
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
: s) P2 F1 S- n, q2、广谱青霉素
8 V. J6 A+ m  z; R(1)氨苄青霉素
5 U7 y1 X% ^  T2 ~# ^: d9 C" t2 |作用:对G-菌杆菌作用较强。& j' L8 g+ J" ]' w, o, E
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
0 _% H( P! o4 W/ n/ g& `% W% y(2)羟氨苄青霉素* p( p% s5 i8 R9 v4 b9 _
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
/ J4 j9 d, K5 G. B8 [, C(3)羧苄青霉素(羧苄西林)+ q  d7 |/ K3 }. z' d4 a
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药  d+ A) O2 V+ v: |" c$ o
用途:用于全身性绿脓杆菌感染: A4 @* _( `1 P$ I3 i
二、头孢菌素类
" B: L, O& M6 {7 d――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
! z4 w1 \( b) u; g$ k. m 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定2 q. I5 p' O  O' ?" `+ _3 \
 第二代:头孢孟多,头孢呋新/ u/ i1 W* q0 c6 }
 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定! K% B% F9 R- U: Q: V) ~! r
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代4 {0 |: Y3 g$ i$ i; X
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代; j; n1 c7 n% b& l& n
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
0 o, t, Q; R0 m体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
8 _# D" c6 R7 N# n! [$ V用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
* c* h* L5 D! Z& Y( T第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
9 p; D' x$ w3 y* H/ u3 A第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎$ ^- A3 H/ ~, z6 P0 B4 I
不良反应:第一代大剂量→肾毒性/ g& R4 O2 s6 R9 [
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)6 X9 p/ S* }4 D' [9 \5 E
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成* `: Q1 g( _2 J9 ]% Q
     静止期抑菌剂。
! O9 b' M& \1 W' `8 I- s1、红霉素――军团菌病首选6 P8 x( g) j6 {, U! U- p9 k% y
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
7 |8 k( h' [6 [' \6 q7 d$ ^     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。( |# E) }* U, H, w7 f$ z
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。. Q3 J$ W3 B( P8 p# C
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
# q) ^) N! z1 \2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
. K/ u: X- m- b/ ~四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)( q: U$ Y2 @4 s6 b, v
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
, A7 F% p! ]' c1 S, |0 v1 Y9 h五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)$ t+ `1 z. M+ h1 Y6 }
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。+ D# q1 s8 c$ h2 _6 u; u
不良反应:/ o/ r7 i( M$ M2 C- Z
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
; I/ Q0 G7 k, r(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
4 ]9 Q+ I3 Y3 O& ?$ f- z9 w, U$ \    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
4 V0 u6 o' K, b5 q; @; }1 V(3)过敏反应6 f- v: r& f! J4 A$ B/ ~# s
(4)阻断N肌肉接头
# L- w3 b  `) C. x  E* A1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效0 K; n" X: w) D
为鼠疫首选药。
0 H* D" d# s4 j/ S% }对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。# D4 N3 g% j( B9 D, n
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙" C7 z* d9 i- {6 |2 e0 A) g( |4 L
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染+ j: i5 v4 }- C2 ]( F
    为败血症、骨髓炎首选。
- I& C9 |* f. l, x3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
# q( L/ X+ O7 R 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。1 I7 [( I0 U; C4 E: ~8 E
六、四环素类(土霉素,四环素)( f0 d$ J9 {" L" m* l6 d: D& s
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。- p" t: N2 H4 |
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。* }% Y3 W. P+ R
作用:) l" Z* k- v$ p- I9 k/ [- i
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
' C$ S/ M; N9 K1 n2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。% Q1 Z: r4 J, B
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
4 v6 V+ F3 A' K! X/ _4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
8 S5 c& B/ \' B+ `3 Z5 |. @: o: N用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
8 r- W! r% \) X8 Y: h4 `' P+ Z不良反应:1、局部刺激症状
/ X( J" l5 ~3 `- V( D" |     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎5 q8 @: ~8 F6 {# O
     3、对肾、牙生长的影响% [$ H4 I+ B1 y: O& `+ c% Q
     4、大剂量长期服→肝损害/ X+ I$ v0 w" [: }& X' m+ K1 X: o
七、氯霉素
4 o  e/ z7 ]1 w: h作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
8 j5 U2 t, }5 Z4 `: r1 w对G-菌作用强
' H& D9 U0 h9 v8 p! z对G+球菌作用<青霉素和四环素( l  @. [8 \) \4 ^1 R
对立克次体和沙眼衣原体有效。
; f# C" W0 O) T3 T) [对真菌、原虫无效。0 X: y5 G, L) G$ U6 @" }, g
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选+ ^  K# [, f* `8 y  `
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎2 s) h( F/ {' m7 m7 h
不良反应:
$ k" X( W% L  Z$ O! Y1、抑制骨髓造血功能→再障贫0 `  s" G/ [0 a2 F+ R
  2、灰婴综合征
) f% p, w0 x, k1 Y; S  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
; r" h) y. K7 _9 e0 |
+ p  y4 y; j. {( D4 q- R: _* z. U第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药" \( Q* A# Y6 C7 A8 x
一、抗真菌药
. J( n" u$ y  \& g: J(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑, d7 M3 L6 r) J9 Y0 B( o$ Y
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
. @  ?2 e0 {8 _6 T. z0 f用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。3 y4 m. k9 N. U5 b
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)5 G  w2 y1 i3 C5 x( |2 A
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
0 I( R( X* j5 w! P8 M5 ?% `  E     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
4 I, ]* z' B! u/ r' Y; Q4 ^3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)7 h0 @+ Y+ J: b
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。) U/ C# L( b) V) Y) Q; W5 R7 r; A8 T
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。0 w  Z5 x0 R7 ~: ]* ~
         对体癣,股癣,甲癣有效。
1 {2 ~' \6 ]) X二、抗病毒药
% I- C, D! O; M6 ?5 H9 f6 S1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选7 G: ~9 \3 l  w+ w; ^* K/ M
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
9 V$ y8 X+ [) S
; _5 c" a# F  c% ^8 I1 ]第二十八单元 抗菌药物的联合应用
( b8 Y, {8 p5 l  A7 r9 a, u% O1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重4 G3 l8 `' [' E: k
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
4 ?, d# d6 a$ a  V  m5 B3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度0 h% G/ x- b" ]. J
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
6 H, T0 c7 \* F' ~, G; f5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素- X: F: O) J3 r% c; q: R

9 c3 n  w( l& O# G( \6 z# S$ O第二十九单元 抗结核病药
4 f: f) a: B1 _$ B! T" s4 M6 x一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
) A' l6 c. b8 t2 \5 Y) w: a机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
* m/ K) K: p5 [& C: I不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性7 p( \' h7 K2 f+ }+ f8 T
二、利福平――一线抗结核病药: F2 W8 |' s& ~1 u
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效. S, J# h- c2 G
还用于治疗麻风病1 M" ?$ W/ s- k+ h
三、链霉素――一线药* m. b( l0 m2 Q7 s8 N( h9 M
四、乙胺丁醇" S1 A* C3 u( J
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
. k* q! X6 [' K
* \9 K1 ?) f7 e% Y  H
" ^5 H( n: _* _. l: g! D4 |. z6 r! t/ k首选抗生素
# F" Q# b8 D3 q$ |: z9 j4 j化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
0 M2 j& w2 c7 _大叶性肺炎                          青霉素
6 G2 Q3 m) {8 X, c& [/ Y% X% J气性坏疽                            青霉素
  F0 S# z5 C& ?8 m) `炭疽                                青霉素
: |+ A/ w- H' i2 q" Y) ~7 I梅毒                                青霉素3 S9 Q; G3 f8 ^! k
钩端螺旋体病                        青霉素
' t, F4 |/ b, H; g6 M" q' l( c肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
. ?) y! R) D/ p# w8 m8 \8 E: G: \肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)/ v+ h. x7 f& g/ X3 Z# c. b. q0 B5 G
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素
4 i% W( ~! W' G  k# _5 p: M/ x2 v布氏杆菌                                  四环素+链霉素; U- U3 A" H) ^
细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素
- G/ p6 Z7 t! l8 h# g2 Q' {7 t鼠疫                                          链霉素
, J; Z' f3 h& U6 W% ?$ ?. g# l伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征), J5 Y" |8 l& w' X: N
斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
6 w2 E* i8 T, l) ?' B& b* R8 W立克次体感染                              四环素

- W( l! Q" S+ Z# S
军团菌                        红霉素(作用于50S). Z- J  u  a7 M- H
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
0 ]' p7 o5 t. X( s6 F& u3 C烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)+ n1 O5 r$ \2 l( R
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶% D! W% E9 P5 p9 W
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)$ e$ G' ^. _1 z# R# B" B
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

9 J/ p4 n( B) ^" P  e
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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