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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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x
第一单元 药物作用的基本原理
, r2 H- {) s; p, b1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。- }5 q/ D% z, Y
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。) d2 ?9 S% D1 V1 F" i

& X# Y0 t8 A" z9 f7 w% \( d第二单元 拟胆碱药- m" `9 y, h$ j, e8 d
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)0 S0 r0 S" I! c- _* A  R6 Z
作用:直接作用于受体。! H  o& N9 q6 I
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。* m+ i7 L, Y* p( H
用途:治疗青光眼。
- G% d7 B6 n+ q/ ?二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)' c1 T8 ~* c( {0 R. S7 D
作用:影响递质的代谢。
/ P; @+ B( {! b: Z+ u$ [$ |2 p兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
2 b3 S2 X2 Q' c! S" ~3 d2 M( S8 ?用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
/ f2 J& j  F  Z. p% P9 B
: t6 x2 C8 k0 V; R# ?第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救" E' a+ r/ |# O! ~/ y
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
# o% b  m, O& R/ `0 ^' o2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
$ X. |* R& c% Q( |# T; i: s3 @6 N0 P+ ~# ]; c7 b4 d# X8 D7 I, h3 D
第四单元 抗胆碱药1 }5 H5 \0 H' C4 b" Z6 A
一、阿托品
& r  o+ [8 i1 ~2 y作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹4 k% n, J9 }6 k) Z! v6 i% y
2、解除平滑肌痉挛% W! G7 |; F$ {; H  i1 [4 g4 w
3、抑制腺体分泌# U. A, u$ ?9 d; ~
4、解除迷走神对心脏的抑制。! A& i. ], L* D( `
5、扩张血管,改善微循环/ O; c) k$ B' ~$ o
6、提起抗诉乙酰胆碱
1 h8 T. J! X  V/ Y3 |7、兴奋中枢神经系统8 D# v  H1 t$ h( ^0 E
用途:1、虹膜捷状体炎8 {# t0 B) N6 j/ Q4 S2 O
2、内脏绞痛, ]9 x6 |# t, r+ E/ ^. K
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
5 r- f3 Q$ ~% ~  s$ i4、缓慢型心律失常
1 m3 J; L$ s+ j; @3 O/ [( R5、感染性休克; \# k2 j; j( I5 T; x
6、有机磷酸酯类中毒
* G3 v. k! W7 h( \禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
9 l8 ~7 ?3 \. e二、山莨菪碱( p: p3 i# a+ _* T8 ?# J
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药) P2 w6 o% H: ?- u! x/ p$ Z

; k+ b6 @  [, Q第五单元 拟肾上腺素药
' G1 ^  B" u' L1 Z4 g一、a和b受体激动药1 l  \+ n$ T! A$ N6 m
(一)肾上腺素
* H1 K0 T5 M/ h用途:心跳骤停;
( t: i" n9 S& A- s抗休克;, c  X- N, y; S3 [
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。8 T$ i+ c+ \$ {: P# l+ B
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
- v; T2 K) r; ~不良反应:心律失常,室颤# \, |$ P) `. }9 N5 A
(二)麻黄碱
3 `+ U: L0 K: H1 g* ?( A0 }. ?用于腰麻术中所致的血压下降
1 t3 z1 ]% j) {6 Z二、a受体激动药9 F4 b" a' T/ r& N
(一)去甲肾上腺素- x& q% t& n' @2 f
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
) g! S  X. X" C2 o* C) z上消化道出血0 B2 ?7 D7 ~" ]$ `" z8 @
延长局麻药的局麻作用。3 k" |2 y0 g+ g1 s$ c0 w0 ?
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)' d7 _& j5 l% M5 y/ l" \+ S. d
     急性肾衰。% V. A9 O4 `( b
(二)间羟胺$ H# ^* @1 r0 Y
三、b受体激动药
+ O* Z3 Z, x1 \; y+ f: X(一)异丙肾上腺素
' a3 I! L8 r+ ^' r用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭# |  Y& A8 A) M  ~# J; W
II、III房室传导阻滞
% v1 P, B5 u4 H5 h3 Y支气管哮喘% o  _2 G* ?; z! P
休克/ u4 P( c$ P7 U$ p! W
(二)多巴酚丁胺
# d. y7 H3 m2 ?1 _  {$ P! @用途:心源性休克;充血性心衰
9 b7 d' t7 ~1 _, H' T& G四、a、b、DA受体激动药' ?. h% F. c5 R
多巴胺
8 q/ ~* F+ k. W; Z* u用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
2 ~0 E9 P4 t* w; P8 |充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰& z, ~, q/ C' O# C& O
急性肾衰 常合用利尿药。6 d: k" y8 _% z, o; p$ g
: J4 b0 s3 W, x5 W2 p- O
第六单元 抗肾上腺素药
  t0 ~: j& t0 S! u一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)$ b: E1 W, ^1 _& `5 [3 a5 N
用途:外周血管痉挛性疾病& j1 i5 F* B! {! r) i
静滴去甲肾上腺素发生外漏: b7 X6 @* ~6 x! S* A- m3 t. J+ I
休克(感染性、出血性)0 _* ^' W+ O% L+ J& f
充血性心衰和急性心梗
3 }! G& d0 C( ~1 c9 {防治手术时发生高血压危象2 h) G( [# r! L3 c0 S, v) I
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)+ N6 d/ r) ]( T, Q
用途:心律失常、心绞痛、高血压8 f; Y/ L6 w# Y
急性心梗早期
' d1 ]; t9 E4 R9 U甲亢(辅助用药)
1 j) q! y; ]8 g$ [1 j青光眼(原发性开角型)
  ]2 K5 L0 {! d. S9 e% `偏头痛0 @8 K6 {2 a7 D* D7 z% O
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
! r( b2 s$ b6 n& T9 K3 j
/ _" K# R2 E. @2 Q6 X5 G第七单元 镇静催眠药- N: N9 g& }9 z
一、安定(地西泮)――苯二氮

3 D& X' {4 y9 m4 p" c8 O用途:抗焦虑首选药# Y5 {% E1 o2 ~2 _# K: y
镇静催眠首选药
, }2 u, h' i; Y* Q. Z- ]5 r治疗癫痫持续状态的首选药
; y2 y/ k+ s8 i3 d1 n1 w1 ?3 N/ Q0 U) l中枢性肌肉松弛。
9 o, k* u: r) @" _1 E. `$ b/ X二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
* x$ G# n9 K; }, E6 z1 ^用途:主要是抑制中枢神经系统6 \7 W9 g" _+ x6 i3 E
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
2 k9 S  Y7 H$ Q( j/ t麻醉:硫喷妥钠
2 U& R# |, h  N4 o/ u/ |$ L
& U9 j" `1 S% g第八单元 抗癫痫药5 v1 d8 U3 ~8 p& u4 J5 k! s3 q$ N
一、苯妥英钠
& S. V0 v6 E- d6 P- v用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
: f5 X. r$ H& \* R! k2 |* \$ X; X" P不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。8 ]: w) z- \3 N: y  M
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药+ i$ }: F9 \; B& b8 K# f" t' B
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
3 P7 x/ M: L! Q! |* m7 O# d四、氯硝基安定――失神小发作
# b$ F+ D- v& Q+ \2 A+ s6 M7 `五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用( k3 ?* R6 n3 O$ [5 w, _5 R
六、卡巴西平――精神运动性发作
* w5 u# T8 j: V
- t# {2 W- r) M- b' h/ l, i5 p第九单元 抗精神失常药
( C) T+ Q* G3 e( B  O! f4 k一、氯丙嗪(冬眠灵)1 v) D  O/ l6 w1 W$ i2 O2 Z
作用:
  z, a$ g# k6 f2 x# z1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温/ t- X& x: c+ O; Y8 N
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
7 W, T1 g* A4 R' W1 j3、植物神经系统:降血压, O+ X0 c5 c! i! ^, G8 z
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
: X4 _, K4 e, _! K. V+ v! I- v, u& {不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。3 [- S/ N) n: {0 Y
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
6 r, e# d  k# s" P* }1 d三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
; _9 L" ^; Z$ E6 e8 A$ q6 U效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
4 p9 p3 Y" W& U% U$ ]1 r' Q用途:各种抑郁症
* @( W/ r' C! P1 V% X小儿遗尿症/ e0 W+ E/ t0 ?. E5 ~5 T
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
# N4 _( i* Q1 n* t2 W5 ?4 B' y+ x3 o/ ]" Y0 \' i
第十单元 抗帕金森病药
) k; C* U. D, ]  T9 Z4 A5 s一、左旋多巴(拟多巴胺类药)  K% G$ e4 h8 `# Q* P- r2 P1 K2 T
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。! X- W6 A6 K* [- H. M
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。* @! S; W; H, W. L
     显效慢。
/ [0 o$ ^0 b$ b; j$ P" i; b) ~     还可用于肝性脑病。
7 O+ ^' w6 k, m不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
" O& J# p5 Q7 T二、苯海索(中枢性抗胆碱药)$ G# z3 k$ R# d3 f( T3 _
作用用途:早期轻症患者
* {6 o& F1 V+ U$ z     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
' t9 v% m9 h2 g抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
7 X- {9 h  k7 M  K8 n9 f     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。2 R( k$ P1 q, ~! ~* g* ?6 T7 Q- Z
. z6 \' ]/ z+ b/ K) L$ h
第十一单元 镇痛药
. ?/ |, A* }- u( Y一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)* i0 U" }: d! a" U0 ]
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻  z9 u) o9 A, H5 t  B
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
$ o( `# P5 O" E: m8 K拮抗药:纳洛酮1 H% ?+ @3 }& M7 i3 d
二、哌替啶(度冷丁)
2 S$ W- w# S/ S3 e用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
) E' k: G/ A& s; @4 }. z" `2 r* y三、美沙酮
! L9 s. ~2 @$ ^: {7 _& K镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。8 Z! h; p2 w+ T

) w; W, H$ c! H4 @2 q# u第十二单元 解热镇痛药/ |" `$ [; z6 c- n% E+ R2 T
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)( b" f+ |6 a. t! u* M" p
作用:解热镇痛
- r" ^  o- Q7 A( M抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
# ], X) z5 \: h% x, X7 g抑制血小板聚集* `- e: Z% G# h4 r/ @
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
7 X' J- V9 a; }二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)' c7 v0 Y7 Z0 R8 H
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。& l- ?1 C  E. M% w6 T* r+ l
为小儿退热首选。
; O2 z- L) w3 X9 {三、保泰松(布他酮)
+ I" Y, y! U1 B- g4 h0 S抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。0 N. m' t/ B" W2 R( u. g
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。) e8 c  Q, R5 Z
五、吲哚美辛(消炎痛)8 `. H1 K* [& A: r6 {
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)0 I/ f. C3 ?6 m* {+ D
六、布洛芬
$ C! n; Z/ W4 `2 h广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
- L5 b/ [7 T: S( _8 G# S$ [; j! k+ p
第十三单元 抗组胺药3 N. N  o$ z2 V2 H
一、H1受体阻断药
; X4 O3 L! a0 p2 s苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
  v% }0 _7 n  y3 j* J3 V! U* ^作用:1、H1受体阻断作用
' G; v4 p& A4 F* U  f2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
9 s5 m# {  G7 P7 J1 `9 d- H; e$ m3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。; g* `5 l; B" G  W
4、抗乙酰胆碱样作用。6 b4 E& v, F8 H9 n+ U7 `2 W2 }
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
; h6 R/ i1 A9 B# D- W7 `/ Y防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选1 M  v; v, M" C0 }. p0 C
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
. @2 D! a; f' e) r3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
" g  {( i1 Y" U# r苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡2 x, ?. k# L0 f2 S9 \: n4 L. C
二、H2受体阻断药
2 i+ l/ \$ Q0 R/ @西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
% J& L" @. g  c- E5 ]+ V作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。) ~- ]5 H  I: D
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。9 h+ f2 t# B# D. N1 [
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。  z4 }  q* L) c6 p4 b' N

) u# n+ w6 Z* f# J: E第十四单元 利尿药及脱水药5 I' @) [4 E$ L4 Z  s
一、利尿药7 V$ l- A* i6 n% V2 c( ]$ c4 J
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼& V  C4 q" J. U' u  U7 e- \
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)+ {2 X0 b2 V( U
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
5 q3 z* y# q7 V2 `/ W0 N( R利尿剂与其他药物合用的相互作用:
4 K- R6 x$ c2 N$ F6 e/ ^1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性$ ]* O4 e3 S5 p
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
: s% P8 z( B9 \" b3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。( U( a/ D' D5 v0 N% Z1 B
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
1 {* G* Q+ ]5 J1 B$ [( p( p. Y(一)呋塞米(速尿)
) P: z" O$ k4 P( U作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。5 V* y3 D0 }- W# ^+ \; w( Y
  作用迅速、强大而短暂。; f) u1 f+ \4 O+ U, Z0 ~) v
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
, {! P, B! M# n5 L# E: [2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
* \/ F+ e/ d: x( g/ p- w/ B3、心功能不全:左心衰
6 H) j1 h3 S1 {! ?4、加速毒物排泄
& c5 a6 X& P9 x3 Y不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
2 t" a# j/ i' y. Z6 |: W     2、耳毒性
6 d0 G. T  O7 d$ r% y3、胃肠反应5 [8 `1 B7 [/ m+ ^
(二)氢氯噻嗪0 L9 {+ D0 d. s$ u
作用:
/ ?( ]3 o- p: ]1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。- G* D" Y6 X1 M% k
2、降压作用
  i6 f4 L* F5 `( u3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
' V* @0 V( u. a- [% X3 B2 `* [$ a用途:各种原因引起的水肿。) ]3 M2 X. a+ r: x2 v
    对早、中度心性水肿可做首选。2 v9 u7 E9 O- ]) }  A
    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
! g0 `  z2 d( r+ ~# P" Z% K) Z不良反应:1、低血钾
1 W' u8 t4 X+ }& G( p     2、升高血糖: x4 E' d9 N  Q' O( w: r* @+ S/ w
     3、高尿酸血症。
3 {( Q' [$ |1 E6 J, p(三)螺内酯
" B8 A, r3 Z1 [" N% R5 J作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
4 D2 R7 k) _( ^1 `: q4 A/ d9 C与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
4 ?0 Q! `5 K, T. d* {1 C用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
1 j2 x7 P# N  r4 Q4 l, w禁忌:肾功能不全、高血钾症。5 C) u1 W; o# T/ b
(四)氨苯蝶啶. j9 X: k1 u( I- j% j
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
2 M4 z( d3 `1 x% k) T9 f( n禁忌:高血钾症、肾功能不全& l3 @8 p$ P( S: c. r/ B! ~2 X1 ?
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
, M7 \$ c: p9 a0 y7 N7 n9 V5 u二、脱水药 甘露醇2 `9 C) q* @: u$ u! S
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压4 F0 \- e7 Y& ^& V% K: f
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
3 @) w$ s6 Z0 e用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。; ^* g6 k, u+ U, F( |, y
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
* U1 _+ h6 y/ w8 g3 H3、青光眼: e6 D9 Z& ^  W9 k8 e  @" t5 M# [
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。5 p1 n5 c% Z- k  R0 K
第十五单元 抗高血压药" r' B4 m3 O* o0 l! i- x
一、肾上腺素受体阻断药/ Q5 S, B1 s5 L% q( O; o
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
' L4 V" |6 K) s% s0 w! x作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。; n1 ^6 t# ~6 Q. e2 e- \
用途:单用治疗中度高血压。
& R1 a/ L$ i6 B* q% g2 v与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
# w4 c3 Y. P1 T+ B/ T; Y不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
8 p2 Y+ w( W0 @( }(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)- w! E* m) `& Z, q& y
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
" M% n7 T1 x% O! t8 D5 F( }重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。5 N0 e0 v4 @: @, k5 C
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。" r$ C/ e' f: o$ n3 D+ I
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。5 K, s/ C1 Y0 v+ d6 k
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。6 J; [# O) v! M! y9 J" b6 e: s0 s
     可诱发哮喘6 Y- L5 O! k0 T# b7 O
     血脂异常者不用。: t2 r- Y* P- J) M& R* [  [" b" U  l
二、钙拮抗药; A4 o) V! I$ D( s# ?- a
(一)硝苯地平
: l# l: K1 U& k作用特点:1、降压快而强,且较持久。
  Y$ I6 l; u7 J& b    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小! u& V% @  \$ S6 K% j
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
8 K7 ^+ i$ b, e% B1 T用途:对轻、中、重度高均适用。
$ c, g: K& K6 z# M6 A; I尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
  ]0 m0 G3 u$ H$ o长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。. t: V; o; Z, ]3 M# r
(二)尼群地平
, L/ W4 Y8 C5 X$ ?8 L2 b作用:1、选择性扩张血管
# c. R0 a4 e0 Q) Z/ L$ N; e( Y2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
+ Q' x. k* r7 K; X. ~0 [0 S; ]  m1 u$ C3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
4 g. ?$ |+ F! m1 z$ ?' \4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
! t* k' |+ U3 r) ?6 u  A. b# x6 K用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。; z* f* S0 e8 {# P
(三)维拉帕米、地尔硫
* D: c+ Z0 I% y+ i- {
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。/ Z. }! Q9 t: M2 x( A8 E3 I' t4 g
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)8 h0 O; @+ D( W2 d7 @5 Y! z
(一)卡托普利
* a, J) Y( l& e6 q0 @作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮' a, P' y9 J# M" I
2、减少缓激肽水解,舒张血管
# ~6 b& `* L' a0 |  u* {1 X3 I5 |6 P3、PGE2和PGI2的形成增加。
, z; t) Z/ }% K! ]0 _( p特点:1、降压作用强,起效快1 ]% x: a4 b$ g/ _% a' m
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
) T" F4 D& D! ^' x2 n; G3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。% e' Y1 i' L' b, Y
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
5 N. F2 s4 m8 k6 Y& _' X5、久用不易引起脂质代谢障碍。
4 R$ N( }/ g% g2 d用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
  {- X$ w8 G: \: B) a& j常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
; A5 _# m# G- K- h  X5 ~* I不良反应:引起刺激性干咳。1 C, x: P  S+ ?5 J
     致高血钾、血管神经性水肿。# g7 ?9 c  w- t0 `
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
1 K. ^0 ^( f8 x5 V2 Z9 ]3 Z四、利尿降压  氢氯噻嗪3 ]/ K7 I1 R0 S: `8 ~; e9 \
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。2 h- `& ^, v0 ?+ }: T
用途:治疗轻度高血压可首选$ F- p# M- d' V! R: T
中、重度与其它药合用。
  S6 ]3 O4 j$ M' Z$ s禁忌:血脂异常者不用。
% ]1 U( \3 ?2 x9 f% j& Z- E$ w9 A: e五、中枢性交感神抑制药. S3 K$ i( X5 z" P4 ~, u
可乐定+ @5 _( E$ N1 w: u4 d
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
7 i. M+ S# p: l1 D( n$ b9 j) w作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
$ B! Z$ o8 z3 C7 Q) s# K  Q用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。. W7 q1 ~- R: K; ]; e$ {2 ~% H
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
' d2 b2 C  k6 z, P     久用可致水钠潴留。7 w7 i4 u# q( P% [' F3 ?
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药4 w) _9 M5 p. I2 I# d7 a3 H) a
利血平7 _1 M: U8 m- u% W% o4 t7 W$ h
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
5 \* `$ W4 N% ^( l* W$ z) r1 ?降压作用缓慢、温和而持久。
% k8 F/ E' x5 T3 A7 ~用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。  D" Y, S# t$ }0 F
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
) Y! s6 H! d6 t6 I; ~5 b6 U" K禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
, M& g) D. s6 H3 i) c7 y4 {. G七、直接扩血管药) @" h% f# b- S3 O# q
一、肼屈嗪
1 v# O6 i  J1 {" A, Y7 c, o作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。9 D, u: _( H! k9 y2 \
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。' _( e4 ^: a9 n/ `
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
/ w: }  e+ _9 B9 a不良反应:诱发心绞痛。+ t5 h$ P* |1 J
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
; `3 P$ k- A: T. p. x禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。; o& `. Z$ T" F
(二)硝普钠
5 M; l  r' n" J1 w5 P% b3 |6 K作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。. W8 o' V/ Q# `- W* V/ B
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
. d4 M( H2 ]# w( b4 d不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。: C: w3 q+ G) M  C" v# j9 O

, M7 ?! ^; A: ]* W# l1 m. J第十六单元 抗心律失常药+ t2 S$ N5 w) {0 u$ \0 U+ f
一、钠通道阻滞药6 g# a1 U, \0 o1 T5 ^* Q& B
(一)Ia类药物――奎尼丁8 Q3 r8 T& T# \" b3 L# P- ?4 U
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
- _$ S0 Q% ]( j) N. r- s, e用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。6 P. v4 G% {+ I' Q
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
; p+ G0 L( e# ~  W2 S奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
! L/ g3 J  k7 E* v3 K- z* j5 l(二)Ib类药物――利多卡因* ?# c9 p3 [' Y1 {" L/ j* p
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
+ F  N. B( V6 G! b# W用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。8 f3 f' r, E# @; m- r: ]: H4 o/ F
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
0 Q  w9 l4 m" i9 X8 ?苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
# ~- j7 l" _+ O0 G(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
& m# P7 A' ]/ Y* r! [用途:防治室性和室上性心律失常。- e* p9 |' T" {/ @
二、b受体阻断药――普萘洛尔
, G3 x) o+ D8 }' i作用:主要部位在窦房结和房室结
# R3 d$ t2 j' r1 H- ?4 R用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
5 K% n5 E! z1 u1 E0 s3 V- j变异型心绞痛不用。
0 @. J* Z) C# _  c8 H0 O4 {7 R三、延长动作电位时程药――胺碘酮8 B* G8 A6 Y7 V
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
; D+ K4 T0 L2 y; y0 @* l$ {6 ^用途:多种室上性和室性心律失常。
% T2 H- C( y: r广谱抗心律失常药。; G3 x& X( Z5 d8 ?7 d
四、钙拮抗药――维拉帕米% [5 a; j/ s, C: Q) U
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
8 w: C% B: e5 v  w# [用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
1 i% k! B- B& b& _
. F% ]* z$ R* v$ _8 U第十七单元 抗慢性心功能不全药0 Q( o' Z4 z# D6 t
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)  j0 o; O* _# T" J* V" z9 y
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
4 r, V1 y( R5 @2、减慢心率(负性频率作用)。
# _6 C1 }/ t7 u+ t3 F4 a3、减慢传导(负性传导作用)。2 K/ p4 G9 {2 c* D6 _
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。. j# H$ C2 ^" Z; K
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
# R  Y' K+ r+ x0 z7 J2 k; p中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
$ X  w8 x; G' W3 D7 ]     过速型心律失常――静滴钾盐
+ c4 y1 i# b: L/ y* Q, E& q9 P     室性早搏、心动过速-苯妥英钠  q& `7 R) u5 X
     室性心动过速――利心卡因! j7 [) X$ T: A* H
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。  y' X3 b: |! \, [# E, H7 {
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
$ w* m( t2 x! A, i4 W1 x     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
6 S  F  `5 K% [! h二、减轻心脏负荷药, {$ S; y; D3 V- t/ B
(一)扩血管药 
/ @6 y0 d: P. F$ a2 o主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
( O$ a# a# l+ x4 b5 b主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
- m8 `% _# C4 z$ S6 s扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
( n8 f! G' e) O; w(二)利尿剂& w6 _) B9 D" @5 j$ W5 E. b2 J/ h, i

3 c  ]( g( N/ s/ x0 o第十八单元 抗心绞痛药' s# e3 I4 D% y, B1 }
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯): r2 d% Q; Q$ P$ Y5 u
药理学基础:降低心肌耗氧量# m. m* S: j. E" `
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。* S- i. w/ R4 l- k
   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
$ d: ]# t. S9 o; Y用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
! v4 O# _5 C4 @, n: b6 m$ z2、急性心梗
+ c" _( t5 i1 l9 G0 X% N6 a3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。" q$ v) [9 ~* L* B
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。5 e* U# t' f- B
     2、颅内血管扩张→颅内压升高( M+ W9 o. p* i0 G# a& t
     3、大剂量→体位性低血压" P& x+ n2 _  k# u# S+ l
     4、长期用药突然停药→心绞痛
2 `1 n6 U4 J) @: Q/ ]. u) E     5、连续用药可出现耐受性
8 V) i- o8 X: y二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
. Z. m( F  _0 K- B1 |作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长3 L. i5 F, P, Q
2、改善心肌代谢$ I1 f$ m1 r9 {/ m
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
  s; Y! e4 S& ^# m: g用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。2 t! i7 e* M. [. \$ M, ^  m. g6 i
注意事项:0 ]! w2 A2 H5 ?8 S. B
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
" r9 F9 d7 N  M3 d$ Y7 _9 u2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
# I0 s! z  u, A( E4 k& I% [. q三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
: k/ n( V/ Q$ ^9 s% Z
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
" U. e/ w. h% D7 ~2、拮抗心肌缺血时高交感活动。$ }7 Z1 N% n( ~
3、保护缺血心肌。
3 y6 F7 ~  [* R/ W2 u8 Z/ c3 m; H用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
4 O/ ]& P% w* e2 R& j* b2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
9 \2 c* _9 {$ G( o  ^: e5 p3、急性心梗
0 A, Z0 E' ]# G4 o" d/ X8 j8 N
; [" h2 ~  a) @9 f8 ^) m3 [% f4 \第十九单元 血液系统6 S' ~" [% d% |, h
一、抗凝血药
! Z3 d6 ?; q9 e: n" T4 l(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药+ l6 \3 |1 c" ^5 k( }" S' L
作用:在体内外均有抗凝作用
4 \1 R7 q7 v# n# a1 `激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
1 V+ @& T. N) l  j" v" w4 V0 s7 J& O用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。. c+ b# q9 s: p
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
' p# R( \0 s5 Y# R(二)华法林(苄丙酮香豆素)( e) U$ |+ p5 R- f5 C" ^
作用:口服,体外无效。
/ X4 e( m5 I: A2 [4 h9 o与VitK产生竞争性对抗作用
/ d8 n# d, A# y用途:防治血栓栓塞性疾病。
0 f5 `7 k( A+ O  z+ A% W不良反应:过量引起出血→VitK对抗: N+ x3 r3 m  o- }% W3 F
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。4 D& L- R7 L0 O; g$ e8 W& d
(三)枸橼酸钠5 u: f; e; f" a; z
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
8 O( M8 t- Z% R3 J0 J% I(四)链激酶(溶栓酶)
- z* K2 ?" o) P- s( Z4 o ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
6 U# S% \5 o' {. `3 Z7 G0 y- s5 R对已形成的血栓无溶解作用
# h: e! H0 i" I2 G(五)乙酰水杨酸# v* S; l4 m6 V7 w0 m
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
; F- C  x4 f+ h2 s(六)潘生丁, n! ^7 c5 @: q
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
  D+ |# a, K: v( F4 o5 @(七)尿激酶
* s4 A4 a0 g, N9 ~5 O――过量出血的解救→静注氨甲苯酸2 `* g. v: ~7 y5 ~- H5 o- w# ]
二、止血药  q( E: ?/ }2 _8 u4 W5 c4 o& l& `
(一)VitK: c( J( x* a0 z$ D
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
. d* ]2 O3 F' V1 N8 g用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
0 K& Y! r$ O& m* X6 g. G# P(二)酚磺乙胺(止血敏)
1 |/ l, b5 A# m ――增加血小板生成
! }/ |2 ?4 @* [1 C6 V1 B(三)垂体后叶素1 |! s! D( K! z) S, S
――用于肺及消化道出血。( r9 |, M- H! G9 Y& {3 \
(四)氨甲苯酸
" Z0 Q) ^1 f. L+ o6 [2 h6 _――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。2 n0 V3 u$ n8 G1 s4 N7 L1 G. S5 t
三、抗贫血药" a: O: _0 B- O6 N1 \/ w" q
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血: @1 ^0 P5 W4 m" p9 j7 i
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血8 w' o6 [! e' E
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
4 C( _* z0 R; ~(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
8 y# S8 w* |2 k- O* Y$ V1 y' ?" f, m4 f5 H9 s4 A+ P3 m' r
第二十单元 消化系统药1 M  O, g) ]. z5 w* o
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)5 h/ e2 r1 c" |8 v3 f
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。# P2 F1 Q% O! U6 J1 V% D
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌* s$ j' ^. ^- ^( Y) O
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
) e; m( [  a1 T0 V7 C, z2 h- [不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
2 t/ h  S* d" Z5 u& D4 {二、抗酸药 ! B" w! ]) I1 r
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
& F  p7 z- h4 [2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
# V# I1 q9 |' S7 F) b1 @3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。- D7 `( x! \* v6 Q* v) E) s
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
% O4 X9 z5 q  l5 Y/ n0 J+ d5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。: E% M5 [- L; C$ g: l9 V) U. z/ z
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
4 u/ O% T+ T1 T
1 u9 ^: L# m# [5 X5 `, h第二十一单元 呼吸系统药
. D0 c4 f' ^6 K0 b$ a7 u! e一、抗喘药
" {1 g" X; h$ |3 A$ W3 K(一)茶碱类  氨茶碱
; s, j: `/ z0 n作用:促进儿茶酚胺的物质释放。, n5 ?6 T( M" o5 \+ T
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用! F# X4 r$ Y! V4 g3 k& |5 J) V2 N
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
/ |  [3 o( Q( P+ S" j用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
2 F- Y1 w( Z" E8 s0 Q; j# v禁忌:急性心梗、低血压、休克
' u# s/ Q! g* S8 J0 S(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)) g% m% ?* p: }: Q2 @% X
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑3 z' L# d: D/ C8 B. A0 Y/ n
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
: x, {. q0 _2 _# e& F  G! s用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作. b2 c/ d$ D2 x- h1 H
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
3 Y6 q+ a* K1 x' y作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
8 E; S6 \( y: b+ ?用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。, S# l4 P% q0 Q
# b& V1 z6 m1 s8 G( ]0 o: _) k
第二十二单元 糖皮质激素类药9 F5 r, T$ h) g
短效:氢化可的松、可的松" w# I5 f  @" Y8 O- Y, B
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
% P2 h: ]/ C1 P2 q* Q4 T长效:地塞米松、倍他米松
6 [# N: @* d) }4 j9 r4 V4 N$ V作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响1 n& B) Z( f5 r% N, [3 c! n
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢. |0 e  U- z  J. T; [; X; i
一般剂量长期疗法→
7 M$ T3 W9 {4 M+ B小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退- Z: D3 E+ {: X" Y( ^( \9 \- x
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。% e% N; }# U. e$ }0 m+ `
用途:不可用于鹅口疮
" G: K. d1 `( l) B9 ]- B地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留. `* K# {* \, w2 S7 u# L5 D$ n+ s
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。: j( m8 ~2 |' M- \" a# p
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷* A, W- N* L! w, d, Z0 p! T
! S# @, r& s, G* ^0 _
第二十三单元 抗甲状腺药
, f2 j$ p3 s1 S; [% {一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
2 w" }7 P/ J# R  R作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
) B" j, ~7 @: I卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。) t6 v7 C, ?" C/ k4 `1 K2 l6 s
作用机制:
' u0 A" I; n! s5 w( G1、抑制过氧化酶" u( I  E; D' T, ~; }2 R) E
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
1 E9 Z! _$ F8 Q 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T35 s8 ^9 v7 F1 h  M. G  A6 @
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。! O; j# j* G) w
用途:甲亢治疗。+ ?4 [" x# W) p  d6 k! X
不良反应:粒细胞减少(最重)
- h; H, c  u4 B4 k9 l$ L" m- k  @二、碘及碘化物5 D! B! R; u! E0 k& X  f8 G, ?
三、放射性碘
3 J9 Z: |( q7 k3 H四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的) Y( [% H$ h0 h0 M6 X& r2 e
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病" b) N' J" X8 {1 l& u/ J% R
1 u; N! ]8 I( L- h
第二十四单元 降血糖药4 x2 w- ^+ w  F' B
一、胰岛素
5 e' L. s- ~$ ?4 f) U作用:1、降低血糖;/ a  o; [  s" W6 K# j' d! G+ `
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
& a9 C3 p+ ]2 L: x3、促蛋白质合成,抑制其分解;
3 o' N6 {/ M; j% U+ M1 o  {5 H4、降低血钾
' K& ?3 o7 c, G7 Z用途:1、糖尿病
4 n: T+ w9 T3 X7 q. [' P2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症+ j8 A; K9 t8 J9 _! R
3、重病恢复期增加食欲
, v6 @: ?! R$ h/ @$ _4、治疗精神分裂症# n& [  L' u8 h/ Y$ P
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。. V* u3 A$ ]4 X6 ]% d
二、口服降血糖药
1 ~: V7 S. w! D3 y(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
5 R7 D0 f6 D5 U作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
+ ?% B9 Q$ w  z/ @/ w7 I6 a" o5 ]氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿" u8 S9 z3 F* n- I4 \2 }
格列本脲――有利尿作用。. {0 l) Q# D5 r8 r. Z2 x3 ?9 `
用途:1、糖尿病
; D. `# G, s& @( ~1 V( [* w4 F  Z' X2、尿崩症――氯磺丙脲
% g+ N3 u8 u: l7 c. E, V不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
% {: q1 A7 r) {5 U(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
% `4 d& F( N1 F! r+ Y作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。" s4 y' Z; C: t( Z8 K
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。) q* s  z5 U% q( ~7 V6 f1 k
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
# [; o; e; O4 `# J
* A4 H. @$ W# j1 m第二十五单元 合成抗菌药% f! N/ u# f, k: u
一、氟喹诺酮类% r) M" b9 Z2 L8 ]3 f% ~2 W
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。& k+ [% P! w# ]. d. L$ G4 n& V
(一)诺氟沙星(氟哌酸); Z; j/ Y0 p$ S' V; V7 v& B
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。/ B9 V3 a, m5 a, V7 G
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病; ~  M6 q" n' u% F
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
4 f1 K$ Q% `( v(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
1 S  P; b( x( j( }- w作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
7 u7 l2 A  E) o5 [(三)氧氟沙星: o9 {' ]4 a& U0 I+ B9 U
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍. y" q1 h' _) D
(四)环丙沙星! }# J+ N% L& y, k, `
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
7 Z% {( m6 y7 Q* |1 d二、磺胺类
. f. j& R3 v, G  `) Y( w作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶& \  ]' p& Z4 U
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌0 z$ i: [8 |1 _# a( ?0 b" X) u
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
. T2 `  c, n( v+ O7 h对病毒和立克次体无效。
! U: v% ?; {- f用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
5 Q. R- p1 E( x7 H1 \4 Q/ v+ i全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等$ S: u$ B. I3 x+ W9 N0 y9 m
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)9 @& J$ H9 l" S4 u! L
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
. C% G! i9 d0 b9 q7 b. G- U作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
( \( L; r* F( @( y) e) H) j与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
0 n* w( \9 ?& Z( q7 n复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
) r) B7 Q( U# c4 S增效联磺片(SD+SMZ+TMP)) j! K! c( t1 J" d3 X6 K
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)3 j3 Y9 V; c  ^: s4 r6 P! u
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
4 f5 e- Q2 n9 T' q6 @! s) E五、硝基呋喃类
0 m5 i0 T' _4 Q% c1 [  d( ?1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢& S  _8 v$ N2 |) u
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。) Z, h8 Y/ _# [5 I1 u2 o% O
% J$ |, m2 h% M! i: @7 ~" `2 v
第二十六单元 抗生素/ ], Z6 ^9 y- a. q8 p; y9 e
一、青霉素类
( Y4 E0 b7 ^7 y: Q(一)苄青霉素(青霉素G)' i3 J" i! }/ K& T! h  h
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
8 [! ?* ?: d- @0 m主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
% Y8 u. q% |1 _$ q( T特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
4 S- g7 \) A6 H- L6 o! r: [4 u治疗敏感菌感染的首选药。
9 K  B  V3 T' R# e4 x用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选2 w2 x: i$ [+ C8 p
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
+ a3 J/ M, e" B% q& |# P(二)半合成青霉素
! ~. q5 v# t0 r/ E" b1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)% a* t5 Z1 K7 X4 S
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
# M2 x! ?; F2 c; Z; ^2 o耐酸& E- N4 y* W3 T" Z2 _7 D9 g' {2 t
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素. M. t( q9 c. o- q
2、广谱青霉素
5 I& B) B4 I$ g" ~$ ](1)氨苄青霉素
, `2 U9 B8 x4 E! ~/ ~作用:对G-菌杆菌作用较强。
. B- ^$ p/ U' X% |: q+ a& p对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
+ R  F/ n; g% M  b(2)羟氨苄青霉素
4 i: g+ @: s3 j+ g; U作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
: N- \' p! W! t! \% [(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
& J" R) x/ j' `" s作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药" s- J+ @4 ~+ U1 k
用途:用于全身性绿脓杆菌感染8 s* F9 \$ |5 ?" w( E
二、头孢菌素类7 L( ]0 }% _8 [
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。' O/ P$ N- P' J  X9 g9 g4 m# G
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定$ I+ ?  K8 D' d
 第二代:头孢孟多,头孢呋新
$ f" N$ \0 z- @4 T 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定( V: s; r9 T+ Q, j0 c; C; c
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代8 ~" ^" u' q7 L% {" ~6 j8 A7 @; {
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
/ E7 v1 o2 P6 B$ g$ z8 W3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。3 F' `+ E4 z7 I6 u( X1 T% M9 J
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
/ |4 t/ k$ a& O& W, C用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染: ~% N1 C6 Z9 k- v
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌. b( \3 v) {* {$ u; _. @+ L* f
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎2 l3 K# J& s7 F7 q8 z( M5 [
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
, [8 \( E- M  t$ D  y三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
. E9 G3 N/ Y9 r7 j$ O- ?3 K作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
  u% S5 L; y/ `5 J. y     静止期抑菌剂。( d4 q  @2 C: F
1、红霉素――军团菌病首选
2 r6 m) H% n' ^% B作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。7 r) c# H0 Z: X& n! G
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。' m# X5 h8 e- V
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。  E4 L1 P* o, c$ @2 O
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。2 p  U& x, w- ?  q; O. }" e: y# F
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
9 X/ y. P8 h2 R& T% p8 B四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)4 C1 R6 M1 M- S+ q
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
. }1 S) T/ E) D; a1 U+ a五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)! e1 U' Y8 D( A* b: N6 o
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
: d5 {8 t) K% `5 X& p0 j不良反应:
9 e' R9 N' N/ y+ X, F9 P(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
' Y& h9 _! ^$ a(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素. a# @% ?9 K" n* [
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
4 b, v/ j( H* {  E$ A(3)过敏反应# ~: E4 Q) D2 q$ G
(4)阻断N肌肉接头
; o4 A) x$ w9 G# e1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
, I$ q- ?3 P) N为鼠疫首选药。& u  W% m* ^2 t, I6 k9 b
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。, C) a6 `3 s/ @& J% d
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
2 m* e+ Z, j! c" j2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
; j4 c8 A2 b1 H, e" U! w    为败血症、骨髓炎首选。4 U+ g$ G3 b; }6 E
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
8 A7 t- A$ R% W- k. r( c. @" n 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
5 o" J; ?  n; m8 k# D3 m6 e六、四环素类(土霉素,四环素)
8 W) `. Y2 S5 J0 l7 X/ O. j作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
* V5 I- B+ V- `# |' k! D% T; ?药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。( `) L8 |. j$ }% ~
作用:
7 N/ q  x2 {) o2 _: ^9 H2 h/ Y1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效1 V. ]' f2 K* S8 N" Q7 d  y2 Y, \3 [
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。: `, }" W/ Q* }4 `
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
+ ^( x. G- v) o$ g' u4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
4 a! N" H6 J& o: V用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
! w- P" @0 W4 R2 L) x0 C$ H不良反应:1、局部刺激症状  W0 A- o- C" Y
     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎4 O8 U$ [8 H" f$ W2 q) p
     3、对肾、牙生长的影响9 A9 c6 U) \0 v$ s- [- K4 {
     4、大剂量长期服→肝损害
5 y* f! h; z, |: \七、氯霉素: q2 e9 m) X/ e2 ]/ d, T4 |
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
5 T0 Q1 x; C- p+ {! U8 n2 F; A对G-菌作用强# f& x& L  M% d3 l# h- g
对G+球菌作用<青霉素和四环素( d: P$ R5 U2 B7 j
对立克次体和沙眼衣原体有效。
" m! m3 n& m6 v对真菌、原虫无效。% U. y9 B8 ^% |2 Y) l4 M
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选/ a4 Z) h1 s+ w. E- A: n
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎& p7 Z( f7 \; f/ \
不良反应:
0 B! s! g9 n' `4 i. J4 c4 w1、抑制骨髓造血功能→再障贫- V+ i5 V- o* [! ~1 d7 O
  2、灰婴综合征4 [3 m! ?8 |* {
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病; ~* d, _, k5 K) K1 R4 _0 ?* ]
2 X5 g2 `/ d5 S# q& s. }4 g
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
: F" D3 R7 S! V0 h7 C4 N( x一、抗真菌药
0 G! v& F' n; p0 k- w(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑$ b8 k3 D1 W7 o3 b% J  J9 |: b
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变- j; @% R! w! |" I% M) B7 r6 ~
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
* t0 }! Y  ~! Y- D& |! L用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
5 e7 D' t1 M$ \+ b) |$ W5 m+ f2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。4 @  ~- _8 A& k4 y- u. r" _
     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病+ U9 Y# \. r. s, f* L0 K& A8 q  u
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
- q8 t, w$ [# f0 M$ F* C$ [5 u4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。2 Q8 J& W# m( ~, N: T; F4 f
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。4 f/ c( T9 P- S- @. U
         对体癣,股癣,甲癣有效。& d4 \& s1 J/ A
二、抗病毒药9 g, _* K9 `! y. Z
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
* p5 I) J8 K+ g# I. l, n2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
+ H6 O4 \) ?$ B* a0 S; G/ ?' }" T. c; X0 y- \9 u* F6 `4 w
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
, q& s0 I- u' S3 @1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
/ ?) S% R  M. u6 V& H% {2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
" r) |( T8 E4 S; P2 _3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
! k/ W' a/ \. h/ G7 @  }) k7 J( i4 z4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素7 B- K# v! |3 p- r1 n/ Q
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素$ j0 Y" E$ Y9 r' n; Q/ `
7 O& z% q; U+ x) [& {5 h
第二十九单元 抗结核病药& v( G/ m# u. y9 s) R
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选% W' A& N1 s* Z" e& p) A4 G# Z
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成! L, o# b; v( i9 i9 f9 j( R
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性/ J6 r! I" T' d* A0 ?0 G
二、利福平――一线抗结核病药$ T) u# T( S% S% Z& g# x8 D2 Q5 x; ?
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效! {4 N' e" F, j9 a- `
还用于治疗麻风病% m3 N; v5 J$ U2 h1 ^/ }& p
三、链霉素――一线药
9 V7 n6 r" X2 I9 a四、乙胺丁醇' T1 Z( p( H$ v- }+ K+ Y& n
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
. t" C4 j2 Q" h& G  ^' \
: q, M3 }1 t7 ^( [% w: I% A. b! Q8 [1 [/ e& Y
首选抗生素
" }  f' S0 N: D6 R* W* u0 t3 Y; T化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)% d, R* c  [+ g4 Q
大叶性肺炎                          青霉素
* C* q' h. K! s* t' p$ B5 g; X  o+ Q& V气性坏疽                            青霉素4 ~) Z- N% R0 M) R+ }
炭疽                                青霉素* `: U* ^$ R6 ~$ ^/ y: `5 i9 N
梅毒                                青霉素4 J& t* O/ H, [( k3 O
钩端螺旋体病                        青霉素# m6 ?) i0 T$ u0 p5 q) {; D: F
肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
. t$ h$ j9 W, x肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
( T+ R7 c8 N8 c. }8 v( o* n1 ~变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素6 Q  ]* u9 r; I" J, }# u
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
3 F/ ^( ~9 n( c0 j- Y: F" r* @细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素
+ i! f9 l9 ]0 q+ q: T% Z, p/ r鼠疫                                          链霉素
7 Z8 Z1 O7 z# N7 G  m伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
  e8 c6 d+ ^2 c; Z$ X斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
4 i9 H5 c7 b) u* }. z立克次体感染                              四环素

' K5 x. l7 Q$ s5 ?5 Q0 L. m
军团菌                        红霉素(作用于50S)
, P0 [7 l! E7 Q) c  S金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
% U* {3 _! s  V7 h0 O烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
8 b* G! b. b+ _' P& [; S& p% [流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶
% Q( P' t. ]. [( R8 u% Q% Z# }+ g结核菌          异烟肼(          周围神经炎)3 M+ U! N+ t; V$ W6 S6 g$ K
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

$ Y# L- z8 _$ Q) R6 q& H
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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