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第一单元 药物作用的基本原理' |% s$ X) f) c% ~% ]0 Z& T' y& `% O# s
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
7 R6 D! Z" V) s( d6 M4 Y# S- L0 f2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
" ?; o K, ^" f& Y& ^4 l2 G/ j6 e9 A2 @0 `4 Z1 e/ F0 R. Y
第二单元 拟胆碱药& g/ v1 P4 F' ], g$ @" p! |
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
- x3 Y( P B! C( a0 V作用:直接作用于受体。
6 C8 a/ z# n+ w缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
# e$ O+ y+ B! f9 ~& u6 t0 i用途:治疗青光眼。) C9 {; J2 v Z: s1 c+ F
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)! k r0 x( Y6 q) t
作用:影响递质的代谢。
$ U6 z7 _2 a) l0 f: i6 y2 Q兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
: H7 ~& {! M& g/ S0 K& C7 N0 U用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
. i- R, K, M- n7 v. N! `5 ]& ?1 D( u5 ^. M1 o2 ^# R6 } |8 [
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
5 @# e: t/ R$ R( Q" a8 a7 }; u1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
1 O& z7 b0 m& L& X2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。8 s1 s9 r# t. ?
% K, n. N V$ Y
第四单元 抗胆碱药: E! W# P0 A5 z
一、阿托品; r K+ F% ~$ g9 L `
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹, P/ q, n8 \* c# [2 |
2、解除平滑肌痉挛9 A- X% l7 `6 z5 \; J# J! Y$ K# z
3、抑制腺体分泌
2 G: @$ t, S$ L4、解除迷走神对心脏的抑制。. t: j! c" A; o6 L# c1 z
5、扩张血管,改善微循环9 E, C8 |. y* m+ w
6、提起抗诉乙酰胆碱9 i/ q4 h( z/ T/ q6 V& c2 M. _
7、兴奋中枢神经系统
# M( C+ s9 R# b, z" N用途:1、虹膜捷状体炎
1 I/ {* C' d' t6 Z$ F2、内脏绞痛
. K% m# }; Y- ^; }# d4 k% \6 d5 \7 r9 ~3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡: n% e$ M6 n+ z% s: u
4、缓慢型心律失常
& K& ^5 B e! i& N2 ^$ l7 S5、感染性休克! z; X7 \ N. `. h4 @, G+ @2 m
6、有机磷酸酯类中毒
3 U1 z, e' N& @禁忌:青光眼;前列腺肥大者。" Y L L: ?$ C/ @
二、山莨菪碱
; E- y1 l7 \1 a6 V" w. M三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
- ]! Q* }6 e1 \! \& j) r1 w
$ o4 Q Z. D& U* m第五单元 拟肾上腺素药. l i1 J8 f* _
一、a和b受体激动药, X- T4 I. [! r, y! s
(一)肾上腺素
; ^; d9 l# d8 K4 b用途:心跳骤停;
2 @9 O* N2 F& ^2 U# @! f4 X7 V) o, W抗休克;
4 p" U h5 L3 U$ j' Q1 p5 C支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
1 _6 _4 @$ \5 v# W' C, l局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
" Y0 `+ d9 c1 Q5 s不良反应:心律失常,室颤
1 B, R' O8 I; M1 B( t(二)麻黄碱
: |2 b: ~2 X2 h$ G$ G4 r, f用于腰麻术中所致的血压下降
% W( T- r' ]& f- h+ y( ~) _ ?1 |# l二、a受体激动药
7 ~6 @# I( v% r& m) T2 B& F: h9 s(一)去甲肾上腺素
: x g- q& n8 E! N用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
: \9 L- x% h: `* W上消化道出血
4 ?+ X- v i$ Z延长局麻药的局麻作用。
$ ]& v+ H( _, K9 R" U1 X$ i不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)# K" M; l' G. p% s' |
急性肾衰。
4 j2 J# l/ }$ T1 ^' |! q( A; }(二)间羟胺
: U2 f: w; C0 ~! E. n* C三、b受体激动药
) F# o8 D# k3 p+ V+ y7 o(一)异丙肾上腺素
0 g" L0 P8 H* `" B) i用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭& Q+ j' @ f$ o
II、III房室传导阻滞
; G7 c( D# _" a, P支气管哮喘
" a, A; o( x( r$ E( g5 n休克
; b! k+ V, s4 ~' _0 y8 O(二)多巴酚丁胺, L3 w7 a8 \1 g* Q0 h
用途:心源性休克;充血性心衰/ A& P Y& i( o$ S! K D# @
四、a、b、DA受体激动药
y) H/ m4 J. J/ Q6 g多巴胺
9 W) r8 c% ?7 U9 q: d, `. }用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
8 e) ^9 ^2 ]1 u充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰' |. I6 H9 C) W) ^: k3 I9 X
急性肾衰 常合用利尿药。
+ ~) ~& N* K$ p* z* p
' A) R6 M7 a6 }/ D* x9 _第六单元 抗肾上腺素药
6 a- ?! k6 q8 i1 H; m9 P9 i; y* Y一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)$ F* y2 G9 B6 u: p
用途:外周血管痉挛性疾病/ `: ^- W2 H6 a( ~& t
静滴去甲肾上腺素发生外漏4 d$ b1 i) U- ~
休克(感染性、出血性)" O) d- o6 i1 G) |
充血性心衰和急性心梗+ S2 ?( M) j6 W# N5 E
防治手术时发生高血压危象
* h. z" F5 U& L3 V# k3 Y7 H% f" Q二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔): p8 q) d2 K" h
用途:心律失常、心绞痛、高血压% g/ `: I- T# e
急性心梗早期
% o& H+ W% c1 O1 s5 [甲亢(辅助用药)& P; j, d y( [% r# z; |. q5 H% ^; m
青光眼(原发性开角型)
2 R S5 \) h/ O1 m偏头痛0 [3 [" }$ ]- _" D6 M5 g+ T: ?& w6 c
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。: a! L4 j! S; e3 @& M9 H) }
; |& s- X- L5 K' ^8 x8 X0 v
第七单元 镇静催眠药5 u- w7 ?1 d! M, G/ p% t
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类
9 P7 n# d! m% D$ b9 b用途:抗焦虑首选药
* i$ W9 p* V: B+ q' W+ n. O镇静催眠首选药
- S/ {; d/ D) c% v3 n# z治疗癫痫持续状态的首选药 q* [4 j. v( }+ d# Q9 N
中枢性肌肉松弛。
/ [- `0 q8 V% g1 V2 j二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)3 I# K& |/ R0 Q
用途:主要是抑制中枢神经系统0 U! O1 ]9 V% T$ E( B
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。3 I& S9 X. ?2 i$ ~
麻醉:硫喷妥钠# Y6 e/ s, P, W) `! d9 i
6 Y8 i+ a5 G1 |6 G
第八单元 抗癫痫药! i X7 z8 v0 o a- o6 k' W
一、苯妥英钠, ?. w" S* p+ n P' M( K
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药, [% P8 c1 v' O% M% _
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
, h- f9 z9 U# I6 n( f$ e0 L3 V6 L二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
7 C2 _% L) b. I2 } s6 ^5 x3 K三、乙琥胺――防治小发作的首选药+ y) s, O9 c- ~3 o( _
四、氯硝基安定――失神小发作
5 e: B: ^! y) [% w9 a' o( p9 W五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
- z! b% U1 G) p" m六、卡巴西平――精神运动性发作- i8 B3 y o7 j: I
1 N1 a7 }) u! K( a& G第九单元 抗精神失常药
3 J) S# v8 E. ?; M3 E一、氯丙嗪(冬眠灵)
4 J6 Q4 W5 T* y5 ~- t8 I% h% p作用:( h1 M0 ^1 Y/ R& z
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
1 c+ J* ~# K# U; z. U2 ^2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)* X# |5 U J: p( X
3、植物神经系统:降血压: U. o2 l3 q( J M3 H! y8 w4 y) Y
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪3 z- J, l5 h* u! D8 y! P
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。. O& v2 |7 }) ^
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症6 x1 s$ N) K% V% k' ^
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
! v. x0 e) l' E( \9 @& p! j效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
5 c, M+ n6 ]' o' e) y9 ]% c用途:各种抑郁症5 `' A5 y) D9 w; D w& J) a" v1 Q" r
小儿遗尿症) H& ?' N% m9 p6 ]
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。& x4 M/ X0 _) n
# N& l. S) w% h: c8 S第十单元 抗帕金森病药, U0 |; M4 I: D0 _" N" D
一、左旋多巴(拟多巴胺类药). \/ |; z9 |6 n& F& ^( U8 K4 y
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。6 L! g7 y- w% a
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
1 A; q6 [9 {$ E5 V1 N" Z4 o) K: T 显效慢。
$ ?( @) c! z J 还可用于肝性脑病。
X* g$ {" I8 N6 Q不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
0 W$ x; [) [% z2 ^5 O- e7 Y二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
* _1 C+ _5 a3 `2 s3 a作用用途:早期轻症患者
# ?3 d7 w; d1 i 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
) d$ ~" O4 Z. t# L1 Q8 \* }' L抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
" o" @" o8 C: a0 U7 y/ U 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。! b( W! M& e$ G0 ~2 l& K* t% q
+ D C# T7 f3 ]- u第十一单元 镇痛药
; e" h9 m! ?9 C5 l: c2 A一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)( q% r6 Y) c) j* E
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
' j, y) ]# p' e& j用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
7 P% [& M" E# S$ G拮抗药:纳洛酮" o [) @2 Z; j5 n8 R
二、哌替啶(度冷丁)! ]7 K8 F$ f3 m# \. Y6 ]$ t
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
6 h6 z P. {, b三、美沙酮* h+ G+ z( c3 s
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。* a& s9 y4 g4 i/ {8 t
5 |0 e' P! r* f+ W* u/ @1 R第十二单元 解热镇痛药4 G4 u. y _4 c0 ~3 t) w! i4 K5 f
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)
2 [( }( H6 m% }5 H/ z4 J4 ^; }作用:解热镇痛
% q; T, @! @4 L3 t" ~5 h" q抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药! v) y6 V+ R8 x# x* U8 [8 e; L
抑制血小板聚集$ ~; m I# l0 W
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
# y* ~* C( b- I7 s) b二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
3 j+ ^4 O5 d# g0 W( l作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。% k$ d8 V' O) L
为小儿退热首选。
0 K% V& Y% T+ X" B; K# k9 {三、保泰松(布他酮)1 v0 O( }. _2 j( f
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。2 P' D! t! Y& Q# p5 \/ d
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
5 r' i( P! z0 e# x U4 U4 p8 a五、吲哚美辛(消炎痛)
, ~& q7 \ o i( c1 o3 m* D是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)% D8 h& c, e7 ]
六、布洛芬9 V/ A. b% n, L \: @3 @4 X9 K
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应' t& U$ X' X4 l- L) o
. P1 T' @6 Q# z" K7 T ?7 O* \, O
第十三单元 抗组胺药 Z" h) ?+ `2 w/ z' G2 G# I
一、H1受体阻断药
0 c7 Y" o6 @5 L |5 K苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 ! O5 W% O# t. H7 {
作用:1、H1受体阻断作用# ?0 b: W- s! l, ~
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)9 z1 Z6 Q' ~( I6 Z
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
: `' H5 I. j) S! C+ }2 o4 y4、抗乙酰胆碱样作用。, c$ t4 O' h% m' X4 [, O
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
$ w/ p, k, z! R( B1 {防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选 |0 n& L, ^& H8 U
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
2 \# E& S4 [- w7 T' A3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)2 T1 Y, Y: Q" i- f+ U% @7 f7 R
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
" q' ?0 N# G3 m; k; V二、H2受体阻断药
5 e2 e( i- r" u! N西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁2 n1 Z" j7 K% n1 {" p
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
# I5 s; ]# _5 Z# |2 b. z' m用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
. M+ h" K) m2 D( I不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。; [' i0 M6 x4 \) c
+ S& J. h+ e" @5 @; g' C9 Q7 c第十四单元 利尿药及脱水药( [/ |5 |- x$ T0 o4 W3 g: g0 y; t
一、利尿药& f& E4 m& b( s: [7 P- m
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼& o( b; u* L: L% u: ~
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)4 }. p* @$ V. o: c2 ]
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶( _0 K5 Z6 S2 |6 J+ ?6 G
利尿剂与其他药物合用的相互作用:: O e) I9 B, {5 a3 ^; Q
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
" ?6 N, F, s* }7 r2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。 `% o9 E" e7 A% r
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
) u/ Z# Y9 [- H l4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
( w! B) `4 G" r+ R# N(一)呋塞米(速尿)' c9 P% \2 M `" b+ b; y
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。# f; ~) @% d, P# m$ D# B8 l/ Y! P6 O
作用迅速、强大而短暂。- u! ^! y! P$ k: C5 B: l3 i, n
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
4 c! ~: j" b) z. } D9 F0 q7 [2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期4 Q% d- ^ ~+ ~7 B# K
3、心功能不全:左心衰
; D5 x+ j* a+ |& f. [8 O4、加速毒物排泄
- a' w. |' F& B8 ]0 Z2 T不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
% V1 s" W. ]# b/ R. t) l 2、耳毒性 ]3 I8 x* P5 D+ N6 [
3、胃肠反应# U6 V4 _) H# \' R! t( W, Q
(二)氢氯噻嗪
7 L* p- y( z5 Z; l1 @; L a$ h作用:$ t2 O- f7 D$ o$ T* D' W( s
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。2 G! k4 E6 ^9 Z. A9 Q0 l0 r7 R
2、降压作用
: y' [' t) n5 j" B$ i _3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
$ I8 s. _( o2 `0 f/ a用途:各种原因引起的水肿。
& G2 G& z$ j, |9 {" \ 对早、中度心性水肿可做首选。# `+ v, J# C5 K7 C
对治疗慢性心功能不全是常规用药。4 T( O4 V5 [- |% A8 K2 x
不良反应:1、低血钾2 \% A( Z( u# i. K; b5 ^
2、升高血糖4 }! c$ w! r9 A" o5 P; [
3、高尿酸血症。
0 L `3 Y3 n5 X0 ~8 K(三)螺内酯
2 f% R6 K' X' l$ X) A3 M作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
d7 o) B1 n/ h; M4 g: V, |: L. {与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
: h1 Q7 A; ?8 D% O用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
: Y6 {, p% n+ d禁忌:肾功能不全、高血钾症。" |2 k3 M5 E8 y% r3 B. ]4 F! \- W
(四)氨苯蝶啶% X( l3 d# D; C; ]7 T
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换0 a$ ^; q# e. J0 i7 {" q
禁忌:高血钾症、肾功能不全& N+ f8 Q/ A' t' m1 r" J* V7 Q+ c
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低0 g8 n* r: L8 D) b
二、脱水药 甘露醇
3 ?" X0 }0 |6 S' C) D# O* O作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
4 ?5 ^( p; P0 D* O# o) t6 w9 \2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。7 N8 S7 P* U a: d# w
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。. ? C1 W. e2 I8 l
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。9 o$ W/ T# N R6 O. H: h W
3、青光眼5 l- T2 H+ u2 [# L7 y5 B4 g' I
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
2 i3 a# a% w( C0 e. B第十五单元 抗高血压药
! V* s2 c0 U& M3 v6 T2 U" M一、肾上腺素受体阻断药
% U+ |) Y* H& n( l& n6 c9 `3 K(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
) x% t) O+ T( Q9 C2 J) m& O5 f作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
2 ~2 F: N9 Y: C X7 g用途:单用治疗中度高血压。* ^" S! X2 `6 q9 z9 H/ y
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全5 g6 {. }7 j8 d' W
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
1 F* l/ n ]8 o) _' W8 e(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)0 O0 x% M6 H/ _1 a
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。( d7 ^: Q/ o3 K/ _. n, D
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
* m9 I& g# ]/ t+ Y( f硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。# c3 a/ j, S: a
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
5 q7 K+ ]: _ Z; r+ [不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
k3 [9 _ n7 x* P% L 可诱发哮喘- Y" ~% i' O3 i
血脂异常者不用。0 U7 l1 p* Q* |$ e" E% ?% n
二、钙拮抗药! {' t% A( }6 g, l, q& z5 Y0 ^
(一)硝苯地平% l- I# k# `) L& l; `
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
$ ?# O$ x# M: O; b. ^' Y2 T 2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小* g5 l# \9 F- }; l( L; e
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
$ V, Z1 E( y2 R x6 u$ l用途:对轻、中、重度高均适用。5 m1 H$ Z) r# ~5 b' V. ~
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。1 B1 [6 g6 P" `9 Z- k
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。2 l- E" C8 b2 E. T# v
(二)尼群地平( V7 t4 Y6 n i
作用:1、选择性扩张血管
& M1 ` t9 K ]- z% M4 k2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。* N1 D. H, |* W
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
) r0 V5 V; r. T' h y/ O4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。+ I7 e' p. x; h5 v* H( s
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
; p/ e# A& k" q- _/ _+ \7 n(三)维拉帕米、地尔硫䓬3 \: J( c5 E) {8 K" l
高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
; c/ _) W8 c {+ m4 [$ i. ^) r& k三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
) O; @) r9 X3 z# \8 m0 C(一)卡托普利
1 w2 G$ e+ E: ?% ~作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮# a3 h3 l h5 V0 W
2、减少缓激肽水解,舒张血管' W" `9 p( E7 w' Z
3、PGE2和PGI2的形成增加。
% ?8 X+ w8 V& c2 Z0 E/ t% {/ i0 H特点:1、降压作用强,起效快& L& w1 d, p" `2 W) H! ^
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。2 @2 \5 K4 ]( F7 |4 b/ L# t
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。+ _- M3 Q1 a9 `% k0 f) F4 V1 k" V
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
" k9 {2 E4 Z/ O# c/ H+ |5、久用不易引起脂质代谢障碍。" [: n. `' ?; E8 f
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
1 }* V1 ^/ u Z7 a* Q; \常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
3 U/ P3 ` Z% m不良反应:引起刺激性干咳。
+ g O" F0 A# B% b7 \ 致高血钾、血管神经性水肿。
) J- N& `3 Q9 Q7 i+ I& ^(二)依那普利――降压作用较强、持久。6 x. w* Z2 p( T. ?1 r( X% h H6 A
四、利尿降压 氢氯噻嗪3 ] F. C, J% E/ r: {6 n1 ?
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。2 @1 G2 y# D0 K
用途:治疗轻度高血压可首选
: e' l; W- e* z" H" S% e' B6 N1 t2 y: D! q中、重度与其它药合用。. s! h# \/ U- |( J" |
禁忌:血脂异常者不用。
& G; M* j* ~ {2 }7 Z4 ?; n+ i五、中枢性交感神抑制药
: w* y% ?/ R4 @" A( a9 m, n可乐定
+ C. I5 A- ~+ u! A2 {作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
% r+ x$ ]1 A2 u作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。( @# U* Z" C, t$ d
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
8 H% {* `7 X7 H3 t/ ~! ]' I& t不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
2 D0 V2 q7 e" P+ I* |6 C8 b7 ` 久用可致水钠潴留。
4 D4 x% Q% ]# J) |7 Z六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药0 ?# R" q- Q5 _& p
利血平
, z9 u; l/ n! S! a7 z, A作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。( `2 U0 o6 q# d, l+ n& E9 k0 \
降压作用缓慢、温和而持久。
$ @4 Y4 D: T( e( {4 \, S用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
% m" [1 f9 @( }0 q不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。4 l. B: q+ K8 |) G. _
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
% Y( W6 w) T7 j5 S2 _0 C; g七、直接扩血管药0 S5 }# f8 u& ^
一、肼屈嗪
6 k4 ~) P7 e) |, A d$ P5 X1 M作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
" @/ H0 J4 j3 A直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
1 x4 Q; h$ [' h* B' C用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。. g8 W+ t9 n6 u/ s: Q# j
不良反应:诱发心绞痛。
8 A0 y! I t) K5 Q9 T, P3 `/ X' }% ^ 长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
7 t1 r, F. P8 G% d禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
& x7 C4 M( Q/ a' ]* C# `2 R9 Y(二)硝普钠
( s2 \0 ?% R, j/ C% K0 i作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
5 J. f1 @$ L, I' N1 z8 }4 q用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。: \5 G! B$ u7 p8 @+ D
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。6 y) @! q/ _. A, E. S2 h" F
3 ^) n( m$ V5 j8 c第十六单元 抗心律失常药
2 t. [$ ]5 Y2 |6 P$ U3 p一、钠通道阻滞药5 {: q( r9 K% ~% J* _; ^; Y, E
(一)Ia类药物――奎尼丁
5 T, o! h& Z: L; I* ^) G2 D+ ?$ A9 _2 a作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
/ `$ z) P8 K4 r& F! q0 o C用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
" G: x) R( o" ]" q治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)7 ?. R8 d: L5 I# h1 h
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。0 b( U# F6 H, E" Q7 x9 B
(二)Ib类药物――利多卡因
! C4 D. a1 e/ E' r" T作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
' g4 ~2 T8 G& R" e用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
6 r q. I- Y) T对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
3 `7 K" D: Q( [# h* u- I苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
) B7 Z D/ ]" }0 T: n0 S9 S(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)( J/ e1 u1 [7 s" O6 [
用途:防治室性和室上性心律失常。8 O* w; \% a4 y/ U8 Z/ F
二、b受体阻断药――普萘洛尔# e% a9 p% V6 e$ R
作用:主要部位在窦房结和房室结& w. p) F% q7 N# m
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
, _3 w, p3 U5 B$ U0 j/ u- q变异型心绞痛不用。
$ T% q9 p3 b1 O5 j+ i2 j: C三、延长动作电位时程药――胺碘酮: I. V6 D' K6 z% } g
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
; \- z$ Z# H f% Y6 v/ v( k, n4 d用途:多种室上性和室性心律失常。
1 c/ D& o/ [ I1 J/ g广谱抗心律失常药。6 t |* m) m2 w7 a. e% |+ @
四、钙拮抗药――维拉帕米
; O. b9 h* m0 f( V作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
) m( c, C, N1 R用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
' ^( l* C4 \# d
% v# d- Q, p/ y$ N. P; C4 Y第十七单元 抗慢性心功能不全药* a) M& B- E" R$ _0 @0 T
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙). B* y; R3 k4 X5 j& F" c
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。( ?, q5 I7 [" z' n
2、减慢心率(负性频率作用)。
8 T& k, R5 C4 F+ ?4 O$ q9 c4 Q3、减慢传导(负性传导作用)。- [' P" a6 y0 f. p$ b9 e* Z; d% d
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。+ ]+ F9 g+ j* C# b
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。& t3 f3 n X5 |. M K ^
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
4 D7 w% r& [ a* ?+ h2 Y 过速型心律失常――静滴钾盐
( `8 V) w8 g1 @) c; n5 _2 O 室性早搏、心动过速-苯妥英钠
8 O% Q5 D' J; ?: W 室性心动过速――利心卡因
3 p1 L7 \/ ]* s7 z注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。7 N, J0 n4 o4 a) A# o
2、合用强心甙期间禁用钙剂。
2 |* |8 x9 O7 | 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
; a- [ V9 U, E N二、减轻心脏负荷药
6 m7 ?& w# \8 C/ k2 `3 b(一)扩血管药 1 n2 i; g/ n& L; G' E8 V0 f; s
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
; @* }) E' S* H" O' b* @主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
: _1 u9 o% R9 N扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪9 y/ q$ }3 `( }
(二)利尿剂 t% y( C1 K5 u/ ^8 I6 u* \! Q
" S/ \. J" V6 A# P( Z7 s第十八单元 抗心绞痛药
- ^, ]! c4 k M9 m0 m一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)5 T y# x4 |: A8 R+ J; H* e
药理学基础:降低心肌耗氧量
; g; e/ W `( w; \# o. h9 q3 b5 L2 [作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。! A5 j8 t! f7 W- H8 c
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。+ `% d' t& I5 u! Y& C
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。3 i7 p4 c6 K) Z, `: k
2、急性心梗, U# q6 P6 y3 P" R" U
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。, p$ f5 F1 n0 P% a1 s* {
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
4 n4 C7 L+ R1 U- W 2、颅内血管扩张→颅内压升高3 l5 X" y" j, K3 ]1 G
3、大剂量→体位性低血压
7 t3 u4 J- s7 @. Y6 ] 4、长期用药突然停药→心绞痛
3 Y6 a& [8 z0 \/ F2 W 5、连续用药可出现耐受性
7 u3 V. U, V0 ]) B# w7 X8 I5 p6 p二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
; U, C5 {" Q3 R作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长1 I. K& M/ d1 s
2、改善心肌代谢! a6 i8 _* D9 c1 Q4 X/ l( H& H
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
8 p% H# d+ M' O6 K. s用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。1 F# `; X' ~5 I9 v5 Y* H
注意事项:
; I: S5 @ X! w2 b! f4 Q( n1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
' V7 \) W. P4 `+ e3 P2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
) x+ l l3 f1 \2 y) O三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)
5 q) M y7 u5 T: I1 D2 m- \作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管# y0 C, } \& G5 {$ s
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。0 m2 S2 B' t: v: t+ p; _
3、保护缺血心肌。
% w& A% k) Y* A$ V! V% O- h用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平# Q& U& c: e% u1 S/ s
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米; y) v/ d5 C/ T
3、急性心梗! @7 ]( d) g( `! r/ k) \
) d- t9 Y+ K J. \& \, i* A( n; D
第十九单元 血液系统
4 _$ z% B m5 |: s/ k0 ^) n, Z一、抗凝血药) d& j7 O# F4 U: D
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
# }6 P( Y, U s6 F+ m$ [* x作用:在体内外均有抗凝作用
9 l! P' T& J% n* K0 f# M激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。8 c- [: u* g0 X# H% |$ h% h! N
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。+ w5 M' j7 y" Q" c+ n5 f
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白% }# i9 N, l3 e# ?
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
1 X+ c8 Z5 ~/ |; q+ g5 |作用:口服,体外无效。1 G* L1 n6 u v% U0 }
与VitK产生竞争性对抗作用. r4 U- @7 o6 Q+ {
用途:防治血栓栓塞性疾病。
7 k- v0 p0 g) u2 o& s; |- H- H不良反应:过量引起出血→VitK对抗
9 j4 d1 y, I0 @5 }药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
0 M+ r6 O* N: @# ] [& H(三)枸橼酸钠
: Y6 \1 l- H! Y/ j; `! F& |# g/ [与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低; U. X/ ?( G* e4 c; c- H. o
(四)链激酶(溶栓酶)
m6 Z9 \8 a" l" T$ U- b ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
6 k, _8 @, c7 g1 o, o( G对已形成的血栓无溶解作用! C6 \2 V( ^4 q
(五)乙酰水杨酸0 f+ g# f a; S& `3 a6 d5 B
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低( B# K( s- z7 U$ ?1 @9 f" d6 v
(六)潘生丁
& T; Z& W5 r$ j. t- p" M2 r――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化1 e6 W# u+ u8 J v: m+ o
(七)尿激酶
; k& J8 O3 q6 v2 C5 J8 ^3 T――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
5 K; g0 w5 d9 n# }* I" C7 }, T二、止血药6 \% T$ Q+ w1 E
(一)VitK$ v6 s" E9 z/ b3 K) A
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
~1 v8 u* G4 J4 p& }- D用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。/ j- b3 ?% N( C' m7 P$ v! g
(二)酚磺乙胺(止血敏)
& `% x& k$ c# m# w ――增加血小板生成
0 {5 {' O% `3 T2 V+ d(三)垂体后叶素
, W$ u; {9 D3 Z& W2 z――用于肺及消化道出血。% A' c8 ^( K& C0 A" _* a* B
(四)氨甲苯酸
; x4 a6 u& D3 y) p+ u( o, n――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。0 x5 G2 ?9 v8 @1 h; b
三、抗贫血药0 z* z9 p. v1 _# D
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
' u" A6 U: q' S(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
/ z J5 F0 C, O8 a. ^3 i% y7 S(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
& V0 i: B2 E# Z0 D+ J) R(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫0 ?8 J: o4 ^0 l- e+ v* g
+ O8 \' C0 `6 X; v/ x' E第二十单元 消化系统药1 N# h* v- i$ x# p1 D* a$ ^
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)- A" ^& F1 @, K0 m! [3 f. n
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
1 U( ^0 r ^$ o+ r7 _5 s% Z& a可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌& J- D. }/ `; h9 H1 Y
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。1 c: X$ V6 ^! C9 z9 ~% [" Q6 q
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
) D$ D& |. K/ j1 f( `3 K二、抗酸药 . `6 g. j+ ]% Y9 u8 ^4 t! R: l4 ?
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。! \. n, ]3 o6 U/ e$ w
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
- g; ?* g3 n" q. ]3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
8 X( K) o3 E6 ~9 Z4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多2 R0 B( t- Y8 D G
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。% ~" r4 _* h0 s) ]- }- t) y' w# p
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。* W) E. B3 s! s7 L: p' l, _) }& T
( g3 `- q# q- n$ F3 a) u
第二十一单元 呼吸系统药5 ^3 Y1 c4 ^" M; ~" i
一、抗喘药! n- j m! ]2 s& }; I8 s
(一)茶碱类 氨茶碱
% L; R9 ]9 c& i# u! o2 u6 z作用:促进儿茶酚胺的物质释放。( p7 A* z( E* W- s; F9 Z+ V
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用% q+ d5 Q/ b" ?
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量8 E, R1 n" ?* d8 W3 x; Z! J' M
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。4 v+ ?, \4 P& N( u" K; J- x- P) I
禁忌:急性心梗、低血压、休克
9 I2 E$ o! R0 g$ f+ d7 P7 X$ a7 C9 E(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
3 t. {6 z, s% [作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
8 e, P" q* w: u异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
' A; q& b) Q! L" i8 p/ o# O用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作8 @9 S2 G. ?8 H' y) }! O
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
& d! Z7 k- O( r) O2 e作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
. h& o, P2 ^: R& S5 a( b2 Q! ~用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
4 X8 d8 ^1 q! v7 b+ f& {* o8 ~( w+ [. K7 _( D3 Q
第二十二单元 糖皮质激素类药
2 p- ~( g# a; R" l7 C短效:氢化可的松、可的松5 W% E& s8 H! n6 x
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松1 p! c9 j2 H9 {* s/ K5 K5 \" n
长效:地塞米松、倍他米松7 _ P8 u' n& s6 h1 b
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响5 `, x- v! d2 {2 E
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢' W7 u6 d" {: y4 O
一般剂量长期疗法→0 y! {2 O$ A; }% M! ~% y: C
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退1 | d5 R& J/ H& V
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
, j) ?& n1 G1 v# U$ ?用途:不可用于鹅口疮+ k( N, c! U4 V/ M7 k4 Y) q
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
3 M. T# W, u8 ?' N' ?去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。" h3 m) N q, _9 ^
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷6 q% R6 p4 _" w/ R3 E# G
' x, J- t6 b' y; z第二十三单元 抗甲状腺药; H4 O, T6 } q0 k7 }
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
- G; W* {" P7 o+ a, y- Q作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
4 {$ P: n! d% s* H& e8 k, e卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
4 b5 _, A; p: q1 f* P作用机制:8 J, {3 w& b/ r& s; M
1、抑制过氧化酶; \8 B7 i# `. Z4 q( O0 p3 _4 q
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
1 p" O. g( `) l" u2 [ 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3' f" o6 y A: M0 o5 t* O
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。, ~+ S0 t& [" C
用途:甲亢治疗。
7 E4 Y* x- e2 O2 U* z不良反应:粒细胞减少(最重), S& h; v; r4 L" e/ m) [
二、碘及碘化物
; l- v6 |$ `5 K# s4 q; ?* u b三、放射性碘
; E& j- [8 J, {7 y9 n* c6 m) p$ I四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
/ X! e0 W" g. g9 W: \# ^甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病3 q9 F4 r* l7 ?% ~& _5 |
! g0 I8 {( u0 c0 x# ^
第二十四单元 降血糖药% n1 _5 l: I8 @/ e
一、胰岛素
5 @5 f i: P9 \) \作用:1、降低血糖;1 f# ~) z) i. h8 p. G2 Q
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
+ D& \) k! K. P! L& b' A3、促蛋白质合成,抑制其分解;
4 p ?. I% l1 l6 M* V h5 U4、降低血钾$ d0 x% K/ n7 R& J6 F. i
用途:1、糖尿病( O. h0 n/ d% U4 [0 H
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
5 ~- P3 ?/ j6 P0 i0 v/ Y" r3、重病恢复期增加食欲
% Z& {3 J6 A2 G4、治疗精神分裂症( j2 C% |8 f( g' T" n
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
V+ x3 X1 {7 v二、口服降血糖药
7 t& d# l; U$ x6 P5 E(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
1 T, |+ Q" [) t+ I/ M) ^9 b/ s! O作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
t/ f" f/ n8 t! P/ ^9 h氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
9 N2 o# e7 V, a* ]格列本脲――有利尿作用。2 S L. b. O5 C4 t# B
用途:1、糖尿病/ n, K5 n% Y% B' R+ t/ n9 G% p7 v0 w! g# v
2、尿崩症――氯磺丙脲
9 C/ [ w2 [: h! ^/ m/ H不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
- ?+ o' N8 F# j5 b: e(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)5 {! [ u- M0 h/ \ i: D
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。" g" ?3 W6 \) d! M
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。3 H# z, ?( J+ u2 b& Z$ s7 U( n
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。. d% y* v6 h' ~! H. S; b' u$ }
2 O/ A2 I2 G1 a第二十五单元 合成抗菌药. ~ q8 w+ r6 f* f! d) ]9 s
一、氟喹诺酮类0 [5 A8 n/ W. J v3 {. f+ s. t
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。" `7 X/ q" P& b- W
(一)诺氟沙星(氟哌酸)
! u% q2 |. u! v: A2 ]( A作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。2 D- x6 \- D* _
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病: B+ f- d" H, R, F) [
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
% L V1 S# t0 E: T; t4 n: e(二)培氟沙星(甲氟哌酸). L4 _2 G \" ^# h2 c: Y% m
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌( M8 }& ]+ q& m; n
(三)氧氟沙星
: A6 U4 l1 y7 @――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
" k% I; J5 c2 N6 D& n; ^! ~(四)环丙沙星6 W) X# L" D( F, Q9 V
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效7 s ]1 y$ X+ T' a
二、磺胺类8 C% y& q% N( }3 C/ U' X% j. g
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
9 V9 x. w& l& `* d作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
5 e* H( E; Z" f' ~) `* oG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌5 R; B( m7 H# ~/ u2 d
对病毒和立克次体无效。
+ L8 @1 d$ M) m: y用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶/ j$ a) D/ J! ^8 Q( D5 n4 t; X- E; k
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
& Q; P+ K: B3 [" H6 `) {* g不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
/ M r% ^1 t+ c0 N$ ~ ^; p三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
5 T! w8 `; l/ e8 [作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成 P i3 B# V" S( L* I3 [/ d
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑1 n* f8 N+ l# {2 }# r( H) ?
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症, Q. m( u$ Q' d& G$ ?# w7 d$ ~
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
$ s2 B0 o* X- n# u+ y- Y四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)5 n+ P( K7 ^$ N) P0 l. f
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物5 y7 P0 x; n" _. N
五、硝基呋喃类
; G5 @/ f4 U, u& D4 P6 S1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
. V' f( E6 d9 p" ] S3 d7 Q2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
- f* }% e% c1 V/ n5 a( J7 s
0 y/ w% n# m( F* E! N. y! ^第二十六单元 抗生素. r. c- }" f8 j: L$ M t1 e
一、青霉素类
6 S: K4 `7 N1 f(一)苄青霉素(青霉素G); n( J0 q# q2 X1 p6 p/ u
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。- J' g, X, O7 i5 y
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
+ z2 ]; Q( m- K: X% t$ V特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。+ I: C1 A' \: S8 L/ M9 G. l- A
治疗敏感菌感染的首选药。
' \# f6 V/ h0 E+ a2 T用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选; O, {& L" e0 M
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选& D& A0 d) l7 Y! a7 t
(二)半合成青霉素2 d8 r5 s6 Q" T4 Y/ [% S
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)& Z6 L7 O- Z: d7 x& v: K& V
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌- g1 o2 c% e4 Z& ^' T
耐酸
7 G- L" q3 Y8 v* o苯唑西林――不易产生耐药的青霉素2 y& t! y- Z* ^, M
2、广谱青霉素
% F/ I' U4 `' [. ~* h/ A(1)氨苄青霉素
7 ^7 @: P$ {% v9 z& r4 b作用:对G-菌杆菌作用较强。# I# h$ \3 C# R
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
4 C: ~. _% K: W(2)羟氨苄青霉素1 M- Q" V( g+ r. \3 F6 u! l$ R
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。" T! x( t; [, s9 t4 R! s
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)3 J3 ]6 `: o7 q) o
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药/ A7 f& ^- m4 g- x5 N
用途:用于全身性绿脓杆菌感染
" u8 L }' ~: w8 D; l4 z二、头孢菌素类
8 U2 Z! ?- n p6 b, C2 C――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。$ z6 j4 h1 c" {
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
, M/ x ~1 o3 G# x: C8 U* ] 第二代:头孢孟多,头孢呋新8 c# W. f0 u, Y6 q5 J" ]6 d- ]; d
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
2 r2 { I# \6 }作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
& S! L$ @& _& K; w4 d' ]3 `2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
% ^. n4 o: N0 |3 p4 `3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。) c* D0 h6 C) M' }. ~ K0 e
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
* ?$ I& Q4 j) {8 D用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
]3 {/ s( @8 `3 _1 H第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌; F- H& x* S; S; @ D
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎# S$ [% ]4 F7 ~4 L# N; t) a* o
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
8 Y: c5 h2 n& j4 e1 t三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
0 t: }& \+ v/ p% E3 e k/ ?/ d" L作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成. V/ G0 t. V1 ?* T" L' u7 Q% A
静止期抑菌剂。9 q3 h1 c- P4 |; l! j/ L2 Z5 a
1、红霉素――军团菌病首选
& J* Y: P3 p- K8 v0 @0 |) n作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。1 o3 R( @8 ?( J+ x) k
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。+ g @8 T: H) p# @. D2 @$ |
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
3 m; E1 I8 c9 h( z4 z2 I 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。; |- m( j3 f0 D
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。6 y2 t" l4 V: ~
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
( Q5 {5 m, t" U+ x+ N8 v克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
0 y! V8 Q+ K/ y: n! f+ E4 Y五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
0 l9 t& F6 y9 X5 m作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。$ X+ n: [) P9 z6 l. O" |
不良反应:
/ t" R c; @( l2 p* q! C; C* X* F(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素" h0 _+ G' P. m' t" S( W8 u2 ^
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
2 L$ e' r7 n9 f 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大* L1 q8 L3 M: O
(3)过敏反应% {6 z" `3 f/ H6 u( J
(4)阻断N肌肉接头4 p4 b0 |7 b5 o/ E8 U
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
, S7 i' b3 N+ r: s为鼠疫首选药。
& h3 T$ q1 O, }$ ]# F* v& U3 v对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
& f7 n7 L1 h# u9 u: l: l4 V3 C过敏性休克抢救药:10%GS酸钙4 b' ~0 J' A, e' b
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
2 s# i) `. ]$ t g p 为败血症、骨髓炎首选。/ Z- L- Y3 y, _" t# U$ i x& l
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
8 [& ^0 v( X* r6 k% T6 I 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
- @% M g. \1 q3 z/ h六、四环素类(土霉素,四环素)
0 n" A0 M# a! D4 W5 T2 Z7 u作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
+ l9 v" v4 P( m: {5 l6 r: G药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
9 l$ E& q, w. |; U0 q$ F作用:& v" [, g6 \: [+ c% m/ L, X* X. }
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效5 N( Q3 v" X; K2 m0 p/ ?: }9 M |
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。$ C0 Q5 U, `& H( R0 R
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。1 i. z" h% ^1 `' x- A
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
0 o2 K1 n% V: U+ r2 W用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选& B3 f7 v; V$ K8 N' f
不良反应:1、局部刺激症状
9 D" T) S+ ?* D* t4 j" X 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎* n$ j! @# s8 \, P$ j
3、对肾、牙生长的影响2 f/ \ n! }9 L. A7 e0 v- s! `& E
4、大剂量长期服→肝损害
7 D1 u" o& M% C. [3 b七、氯霉素8 g- @; U+ s% k- c+ D
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。) T% r# |3 X8 \, @( G9 o; S
对G-菌作用强
! p, }" d# H% y/ p9 X5 J" c+ @' A对G+球菌作用<青霉素和四环素9 q3 b+ o9 I& g0 l% T+ O: J
对立克次体和沙眼衣原体有效。
% z+ y- _' Z( S& s8 E4 P+ J% ^对真菌、原虫无效。
/ }" z5 _. C. j$ o5 S( f8 l- h用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选: M- O& ~. A& g. d/ W5 R
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
" H6 }9 n! ]2 K7 }5 I; {不良反应:
. s3 f4 t: s) b- V& I+ l1、抑制骨髓造血功能→再障贫6 E' P; }2 N9 n
2、灰婴综合征
3 O2 R, j+ o5 [) ~; X7 i* c 3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病5 `; \" _9 r7 j9 U/ _
9 |9 c m$ o) ?7 n
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
( B, P. k* Z/ g一、抗真菌药
1 Y9 r. u" X7 i7 Z3 t& t2 x(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
2 t$ q9 H# Q* ?0 s9 K' _: s$ T$ S机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
5 g2 Y8 s* M# L4 t9 Y# i0 @用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
/ o3 Y' q4 j8 q c( J1 Y9 ^用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)2 f: a. _) l7 E4 T, P
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。% \: h n' N, ]7 B. k- O
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
) j' U* {. G; e. s z3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)# z6 q/ k0 l+ k P* ^
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。8 k& N7 d9 E; l* E( T1 S( d" @
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。% s+ N7 E3 b& b9 _/ d9 R- _+ f) E
对体癣,股癣,甲癣有效。7 |, i% D" ? Y$ c
二、抗病毒药
$ [( |: f1 X- r) Y, c* [1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
; j; N, a$ N: W0 Y2 w2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
6 E6 a& e x, d p" ~) x; T- h/ M; t4 E9 ?
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
* C, d6 e J9 l2 ~1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
& @" S4 e- S0 R$ R6 v( C1 V' M2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
& ^, x# e; v, D0 j3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
4 ^+ P' a) H5 w4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
! x, j1 i1 t/ M) I9 K5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
2 Y+ i3 t4 J9 N/ b0 [, d' u- W( z# W2 k0 v z3 i! J% e
第二十九单元 抗结核病药: C2 x2 }+ P4 b% D7 a! `& a
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选6 g5 S- {9 k$ l
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
" N f B# H% d% W# e5 I- p不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
/ E u l: @: s! ?# O二、利福平――一线抗结核病药% A* Y. S. m+ K+ X. }& k. l
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效' a! A0 Y6 N) E) t, C
还用于治疗麻风病
, A" [# c& A% a# P; A) }5 A三、链霉素――一线药; A7 |% p* ?$ o
四、乙胺丁醇
+ _4 {1 m Q6 @7 g1 J 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。( d( }& Q' u5 K1 `$ n
8 E9 t" I( O9 ]" d. q3 v( d" _
$ E r+ b( Z4 \* J* Q& x
首选抗生素
6 |) e8 X) _6 W& W化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
) `) W0 c+ u, P7 S, Z% g大叶性肺炎 青霉素6 }* g) p: @$ h! P8 W
气性坏疽 青霉素
( u1 d7 n4 W/ T' e ~1 R0 g炭疽 青霉素' Y( i1 Y: s8 Q# n1 d
梅毒 青霉素
2 I! ^0 L. u9 K7 r钩端螺旋体病 青霉素
+ o! w# s x# v, o& X: ^ t肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素% P4 T M3 t7 t5 I
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
+ ?" S5 T5 U ^, {2 S变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素( N. K( h# }! R
布氏杆菌 四环素+链霉素
+ e0 X7 x( ~! j0 ]6 i" B8 P细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素" G- p! U8 a: j ~! _! u
鼠疫 链霉素
7 C* U6 }) f6 o" t伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
3 j* S; {! p2 F8 V8 R4 `) A" | I斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
! M( L& ]4 d+ e. F ^立克次体感染 四环素
8 Q& r+ R$ R1 g+ |" Y军团菌 红霉素(作用于50S)
$ T* ] I% V6 \金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)+ x, l# C( i, v6 w+ F8 z
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
% o' g7 k8 u" g" ]3 I/ _流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶
: b- e& z2 O1 @+ _/ B4 i4 _ U7 @结核菌 异烟肼( 周围神经炎)1 T+ C1 q- P _+ G! W
阿米巴肝脓肿 甲硝唑5 N k1 @% G' ^( T: H
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