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第一单元 药物作用的基本原理
0 ~8 j }' E% r8 u K% K1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。9 H* g2 {/ G9 }& t, d1 _9 S
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。+ w* L7 f1 [6 m5 A' D4 E
4 G2 C7 S: j; i' g) e5 ]% T2 ^第二单元 拟胆碱药
! I* f+ A( R5 X% ?( B+ e7 X5 f$ i一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)2 O4 n4 P: K+ @# v9 v0 q
作用:直接作用于受体。9 p0 D0 [/ b- a1 J& D1 i- @' U& ?
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。% x/ S O. F' |: D; ~, N
用途:治疗青光眼。- m+ E6 T+ M( s8 m+ ], x- E
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)2 C; M3 |% j7 d) s/ C; m! p+ Z
作用:影响递质的代谢。
" p- i. @/ q3 _1 R, |兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
- A0 Z6 G! q% z用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。! x5 V9 P, \. e2 S9 e
9 g3 S* T# ?9 J
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
- K& k2 Q' A' m& d6 Z. `- u1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂5 H. S% @/ a% [% n
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。9 f, T. e8 o& g! l; ]; g
( f0 O& j0 n# f$ W第四单元 抗胆碱药
- X2 V2 B2 r8 G2 b% l一、阿托品
4 Y+ [2 M0 q: p& _. m作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹2 S3 i0 M- G; j* T+ ` {' H+ `$ A
2、解除平滑肌痉挛% I' n7 _* r$ D3 G
3、抑制腺体分泌
+ n2 e) P) d# o+ y! l0 s: z4、解除迷走神对心脏的抑制。9 r, b& I, z @
5、扩张血管,改善微循环
( i9 b5 a3 R0 V& J2 d, f# ~6、提起抗诉乙酰胆碱
9 m& r% f( G9 `& a7、兴奋中枢神经系统
; W0 F; z! r) w6 o) ?, ^用途:1、虹膜捷状体炎: y4 n) C8 Q7 [% c& F
2、内脏绞痛3 N" c' a# P# c1 v c6 F. ^5 I
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
( S. n$ t8 J. s& P/ @4 z) S4、缓慢型心律失常9 y# \, v$ g5 e8 I8 ~. N; p
5、感染性休克2 P" p. l5 P! D8 A5 c
6、有机磷酸酯类中毒) f5 h: @# h7 g' y* k: y$ c: @
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。7 }6 V* g% N3 W
二、山莨菪碱# Y9 S2 h8 j0 k( | S8 i
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药" j. S& n2 b L" D/ Z3 K
6 C, m9 T; x( L& |8 }
第五单元 拟肾上腺素药, M. J& n: f/ P: a
一、a和b受体激动药
# v* ^; {, p% Y+ ^5 U(一)肾上腺素
- ?4 e+ _+ ?! T! H' D用途:心跳骤停;% E' b! F1 {$ ]+ h0 Q. t
抗休克;8 @; G5 G9 [2 O3 S6 b
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。9 s& [: }9 t4 b. i* A
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
; }0 q- E O' S5 V' I4 Y& t% C不良反应:心律失常,室颤( V. F$ O/ D W7 v" `1 u! S
(二)麻黄碱
; a7 P0 I& V8 I用于腰麻术中所致的血压下降
1 E+ I3 F( M8 P$ t/ W6 }二、a受体激动药
# A3 J F+ S! I" h& T7 Z(一)去甲肾上腺素
. X. w2 n; h* f: d2 K用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
# I$ V/ o$ X7 E' o* C/ s上消化道出血; M" B' t5 a( S ~) O) | a4 K
延长局麻药的局麻作用。 y% H5 t+ ?6 I1 w! u" e; c
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)9 t; K% }2 @, K
急性肾衰。
6 l+ e9 V# o$ m* I- b(二)间羟胺1 S6 p& K7 W' ~+ e; ?8 l5 {
三、b受体激动药* P& M b2 |: A5 v) B4 B8 x
(一)异丙肾上腺素$ v* F! y0 Y! x1 D
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
& t* E6 R# K& D; l8 k1 fII、III房室传导阻滞
7 h# u/ }: ^) y+ C% S; n9 D' x支气管哮喘7 A. `8 Z2 ?9 X3 ?' ^" J/ D
休克, F3 k' o5 [! h7 g. V2 I
(二)多巴酚丁胺6 o L3 ]. n; ]0 u. m, |- j
用途:心源性休克;充血性心衰; F2 g) x% u2 v. C Z* s% d
四、a、b、DA受体激动药& n: `' J6 K/ q6 a3 |6 {
多巴胺$ {4 V$ W4 |- W% b# P
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。4 _% L8 f- N( j. n. @' o8 ]
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
/ o/ ^* X2 Y4 W1 x急性肾衰 常合用利尿药。) G* t! l- M( w1 V M5 W- Z
+ p, u5 |( O% j/ g第六单元 抗肾上腺素药
Z4 g3 n6 t4 {: M) R一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)$ l% `6 \: s( n ~% T* ?% k
用途:外周血管痉挛性疾病. O' C3 }8 `1 L5 Z
静滴去甲肾上腺素发生外漏 K, k% I/ S3 V; O1 Y
休克(感染性、出血性)# ^6 Y7 Y0 B5 Y0 N
充血性心衰和急性心梗7 k/ `' u1 @% }
防治手术时发生高血压危象0 W: g, U# w$ b5 `
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
" I. N9 m* y8 B: f$ f/ n用途:心律失常、心绞痛、高血压
2 R: O' V- O" I/ x急性心梗早期
. I) j* ?7 K3 V( |3 D# W& D甲亢(辅助用药)
$ `( q; t( r6 i5 {8 p6 A; a( E青光眼(原发性开角型)
T4 e5 d/ @& b" a) }2 a偏头痛
6 ^- r$ w0 u& ]5 l9 ?8 B; _9 S3 a( P! L禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。. ?+ A3 S$ i) v7 }* k' K& y% j
& q2 o& D1 D/ X+ N- h ~第七单元 镇静催眠药
2 ^7 y8 }/ d7 ]" u/ [( }: T一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类
5 @" M: v. f0 M. t. t2 r用途:抗焦虑首选药
/ _9 }& }! ~. |镇静催眠首选药
u! q, ^' h4 J1 G# a/ i; ?治疗癫痫持续状态的首选药
6 w% g- n3 t. _9 d) d中枢性肌肉松弛。
( ^1 H+ Z& ?* y% l" P: m二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)) }+ {7 C1 c0 u5 f P2 C+ E, E
用途:主要是抑制中枢神经系统1 u# F2 U0 h% L5 U' V# A3 o& D
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
5 N) Q! a8 `$ K" e) u麻醉:硫喷妥钠- x' h+ u2 E/ @4 r( s
. C9 X" j7 @. \' p第八单元 抗癫痫药5 I6 c$ M5 E+ C" t, M2 k" m' n/ T' {
一、苯妥英钠
9 [5 J l8 Y7 O( w" ^7 |用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
- C Y! C* P0 n1 e* \不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
- A' ]% F% I6 K. p二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
- K3 v7 [8 H0 H3 e三、乙琥胺――防治小发作的首选药: v" J: X: T# g- o7 J: D- E
四、氯硝基安定――失神小发作& Q. z. ]+ |( |2 |
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用' E3 k& r1 U9 E- n
六、卡巴西平――精神运动性发作* g8 \& h$ z# P4 x: R
, {) q3 x2 b+ w! [/ i' { z7 B! c
第九单元 抗精神失常药" A" z% d2 c- \0 Z* K- l
一、氯丙嗪(冬眠灵)/ s, \0 _' Q- s. U
作用:
. V0 I T- p) D( ?0 F( W% n2 S1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温( m' `! ]6 s: R* m
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
& F9 f" X# b. j7 x+ E3、植物神经系统:降血压
0 {5 m4 [" X1 |# f& M/ R' ?用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
( M1 s# [' f; u: U0 x- p不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。7 H0 N+ H: g9 P& n1 T
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
' W9 g9 ~/ y( M C ? U: y) o6 q4 A三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药6 X1 R" h* w% O. z2 i
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。2 Z' Q8 M0 Z: H# l* V1 e$ g6 t' |. k
用途:各种抑郁症6 E4 o3 c9 f1 q; }
小儿遗尿症
( m3 R7 c4 M- |禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。* p; P. O) M* a6 C. P
- u) \6 x- o$ F7 T% S1 f3 \5 O第十单元 抗帕金森病药
j/ F- ~! R' Z& P: U一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
$ T# i5 J1 ^& f$ f/ i作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
1 f' b/ c8 f6 x* B& {% n$ r 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。2 L: P& o8 }+ C* E, \ h
显效慢。
8 ?& B0 [' u2 n/ E. i 还可用于肝性脑病。
4 {7 m% X+ k2 v7 T不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
2 v7 j3 ? X9 r. k) w! Z二、苯海索(中枢性抗胆碱药)& m0 B- n, ^) s5 v' L3 s
作用用途:早期轻症患者
& @& }4 V- d1 w# t 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
0 L+ w" ^/ l% \2 |" F& V$ O抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
+ W6 a* K, ^* y, j; ]- X, ` 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。! w9 b" _ I$ _7 W
8 v# k3 n# C! o' Z4 g7 o, Q第十一单元 镇痛药
+ n' _% F. f4 q2 [$ a9 a一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)0 s/ X R! X! h7 a9 n I
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
1 E- p& }$ w" x5 k1 ~ V+ p* n用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。, d, A% w( j, \# ~
拮抗药:纳洛酮
3 a7 ^) P6 v/ C% g二、哌替啶(度冷丁)
$ \' |$ h$ r/ W6 R3 @5 a& |9 ?用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘7 X+ z, I y5 l u {
三、美沙酮% [ Q% A h/ K
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。' U3 `" m: o5 ]
' {, V! N( |! B, V
第十二单元 解热镇痛药7 y8 l: U2 U4 t& ]' j
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)! w8 S! I4 W0 ]9 v
作用:解热镇痛
: [0 q6 I. N; C抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
4 V& [" T9 G: y抑制血小板聚集: c% R4 y5 ~1 g/ a0 T* U- o
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。; P; ^" C" v$ P* w1 W
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)% R6 F/ ]% J* @) J, h
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
3 |* D' Z' f- U: O为小儿退热首选。
3 Q" q8 T! i' g5 ~$ P/ ]! V三、保泰松(布他酮)) T8 D( p5 {4 J; R8 L; j
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。: J+ M8 `8 B. T8 w
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。* F K+ L/ X( [* ^& B
五、吲哚美辛(消炎痛)8 Z, j4 {# T7 d& v l' _
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)% K4 B" x8 [. k, Q) Y
六、布洛芬* R9 ~" Z3 o5 h' g w H
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
7 W$ b$ K; O. C6 }( c/ G# E4 z( R+ g
第十三单元 抗组胺药
! m3 T" {' G5 s8 I# r$ i一、H1受体阻断药+ `, {% n1 N5 w
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 ) L E3 f* M. l2 {3 [9 X( a
作用:1、H1受体阻断作用
q+ a4 Z# n! W& q O# {* y2 i/ g2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)# O9 o4 Q' I2 g8 [) ?/ D
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
0 W! A* [; t9 E }$ N& S, L4、抗乙酰胆碱样作用。* h% w# A) O% {8 \: T
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。& n5 u4 j5 @9 Z$ }8 _% T& ^ C% N
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
) f/ S1 `4 ]( s; R1 D; {2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪). }* i. Y9 k5 k0 S
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)/ A$ [1 w" A+ \5 Q" L
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
" P+ M3 _* @/ |# r二、H2受体阻断药- M2 o/ G1 s. u$ b7 \! |
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁. h1 l8 A' Y# v4 C6 p% e9 ~1 s
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。+ z8 W; e; x* W' a( S8 I
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。8 ]* N/ X! \& h4 P6 p" S; h
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
]' q' l" u' L8 `# h/ {
2 c& E- Y0 r- [! E第十四单元 利尿药及脱水药
; v7 \9 H& Z _& U W" o一、利尿药4 y# _) k9 z K: J, F% h
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
8 X/ R8 W5 b/ ]: p中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)+ G' U: `0 b) X7 s7 h' `) G q+ U
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶4 {1 y+ J7 Y* f8 E
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
0 r( S1 o; q. D4 B" L1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性- @. b3 o1 k6 r4 A: u9 w
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
$ R" w! i* n3 ~3 n3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。' Y) H' n4 U1 U! C6 N
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。# q8 @! l" _* V
(一)呋塞米(速尿)
% F# a9 X5 E0 ^: }/ w4 r作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。0 D. N8 g& N, B/ D: R, b
作用迅速、强大而短暂。
/ F4 D. m" G' N- t' I- Z用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
5 ]6 c. i) i+ h! u6 F8 K* Z2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
, B: k6 I& Q- W5 j$ _3、心功能不全:左心衰$ G6 J9 ^9 M) h1 V, x: u. \
4、加速毒物排泄' k7 w# d7 g7 N( @/ K
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
$ A' u& Y; i' _+ o 2、耳毒性
) A& D3 [; u6 f. c" v3、胃肠反应
5 [% l4 h6 X% i g( G5 K(二)氢氯噻嗪
8 b& m" f( p+ t0 _作用:0 E, ?0 c2 [9 d9 C) V5 x
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。; c; L/ R3 m; j5 `2 O. V
2、降压作用
% _9 T# U3 {5 P- A$ }( W; V; d3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。" @% @3 X& G" `. c# a
用途:各种原因引起的水肿。
( z P7 }4 @+ G! w) o% ?& y, Y 对早、中度心性水肿可做首选。
7 T7 `# V# R7 z! t 对治疗慢性心功能不全是常规用药。
9 c4 M) ^( A4 t' L5 U0 ^# v* O不良反应:1、低血钾5 k2 Y' e. D2 B6 Y/ k0 L v3 a" ^3 l7 R
2、升高血糖: _3 T* Z- b2 h S, V& g7 E; X& z4 A( x
3、高尿酸血症。
) g# o+ }3 C3 P& [, i1 q, W+ g) a(三)螺内酯
1 @. Z- d$ N2 t7 ^( C作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。3 R& q0 t' T- q( B+ a
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体1 Y8 O: E" c2 d: m( e
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
+ n; E' J* }5 T- r禁忌:肾功能不全、高血钾症。
/ K/ A( S# e$ M2 o: \: r6 h(四)氨苯蝶啶/ m e; `6 h1 L1 B C' t# R
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
* a" \! q) P5 Z1 Q禁忌:高血钾症、肾功能不全+ Q7 u3 c3 N ~# ^+ a
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
* w% ~" W, Q7 p1 M/ b二、脱水药 甘露醇
, N+ O% v) P% e+ A1 P# _+ _' @/ m3 I作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压* s5 e7 q/ @! V; x
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
3 c6 N& D) R+ z& N用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。. o# i) e( b* W$ m6 L
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
6 `! a. Q+ i9 W# e+ u4 S' h3、青光眼" t6 V7 q1 j/ T6 T
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。( u! |% H9 q- R' A9 X
第十五单元 抗高血压药: F3 u0 i7 ?% ^& z# a
一、肾上腺素受体阻断药3 y( s2 @8 E M
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
4 J3 `; X3 |4 |9 [# N1 A: {, U4 O作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
& Y! g4 H+ w* ?- c5 _1 s用途:单用治疗中度高血压。; U v7 P- T0 _4 j8 y- W
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全7 Q) G5 m; N3 g' K% I
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
+ T* @( A" R3 {: o( _(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)8 C: e: m' s7 [- O1 r" N9 \
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。 W5 `+ O- u- z+ a
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
) r: M3 D" n# Z y, r硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
, i. J+ I- _8 i& X. J' \' k+ h高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
$ r: P# a, d! K% W$ H不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
( e9 P. i4 J% H1 T7 M& e% Q 可诱发哮喘# c- R* p0 k- E. |6 b9 |! V, J
血脂异常者不用。
) V" C6 T# ]3 V6 ^9 m, u8 B ?' O# W二、钙拮抗药5 S* P$ l* S9 q* z) T& j" _
(一)硝苯地平
4 P# b8 n+ b$ `2 m: B作用特点:1、降压快而强,且较持久。: [2 h/ a. x+ i0 _
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小* C/ L, ]5 R8 {. Q+ t" J
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。8 X7 Y7 ~. i* U' S8 p7 ]5 L* y7 k& @
用途:对轻、中、重度高均适用。6 o H+ y. [& c
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。0 u! p: o/ I* {( d% j+ _
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。. ?- R: q- ~7 O1 A8 Z6 ~
(二)尼群地平4 B4 j. N! R2 o, u; N' z5 \+ P
作用:1、选择性扩张血管
' s5 s- Z7 K; v+ W2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。% K* f' p/ f' Q" M: U- N* E+ B* ]
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
6 X$ o! n6 `) C4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。5 U+ C- Z* S- V8 x' [ s
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
7 r. b; @4 A; b" M E(三)维拉帕米、地尔硫䓬9 F" @) L! V8 A
高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。 K5 u7 |! D* @6 E, m+ T8 X
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)1 ~5 Q9 W+ _7 ?) k4 S5 T
(一)卡托普利
9 H* T+ l% w$ l5 u+ q/ A' a作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮5 T, k2 p$ ]8 S( {8 W z3 d* C4 Z k
2、减少缓激肽水解,舒张血管$ z. x. ` F `. @, u
3、PGE2和PGI2的形成增加。/ r2 E. J. O; e7 x
特点:1、降压作用强,起效快
3 p, V- J! G! [8 Q2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
! Q; v7 L- x# G" X$ s3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。9 s" K" W" N( I! M* D9 F
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚6 F) w; s' m+ _
5、久用不易引起脂质代谢障碍。- ]0 C0 _/ r) S1 Q' ~" y
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。: O) i0 |& q8 W6 V! {$ ^$ B
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
M5 k% ?7 d4 Y不良反应:引起刺激性干咳。
. J/ D. l% \# j 致高血钾、血管神经性水肿。
; B0 F; ~4 [/ d! `# ~9 A i(二)依那普利――降压作用较强、持久。
8 r- {+ I) B& f0 s+ h四、利尿降压 氢氯噻嗪/ `- P5 b3 Z) A( _6 t: f! x
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
3 O2 v# A" U0 C用途:治疗轻度高血压可首选
; E4 y' x0 T/ I) {, P3 }& M中、重度与其它药合用。8 g% G! G5 m# v1 c0 S7 S
禁忌:血脂异常者不用。0 ?! w$ q" X5 I
五、中枢性交感神抑制药
( K' p! k+ l% Y4 Y) C4 V# v可乐定
0 K" R. I" S/ d* v4 ^8 ?作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。/ ?2 n: c. s- j* B( X# C: Q' B
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。) |7 G( ?% c1 @; a7 B7 r
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。6 s6 @ i @: i4 }& H* P
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
+ [; q. _( ?, U 久用可致水钠潴留。
8 ~4 r+ p" A; N* m六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
/ F6 X* p! t/ U& q6 c. ~利血平0 M9 i6 p3 m5 c# C
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。# R9 u- a ?: q
降压作用缓慢、温和而持久。# n; t' n! q5 x$ i; Q8 S
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
$ ?: w& p/ B5 N) P' L$ K4 u不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。1 t1 }6 ~ D- v
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。8 N9 U6 F' U4 A( Z& y
七、直接扩血管药; I9 n- M- V8 M* O$ |
一、肼屈嗪# y, \7 X" O4 I2 c4 t6 G. J
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。+ B. O+ v8 C" y! u) p8 J
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。( X, z$ o& q2 J3 D$ v
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
5 ]" u5 I) Q; @' X/ d不良反应:诱发心绞痛。
- v4 \( C7 u1 u" K x 长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
! _: k, u) N2 h; o8 D& j禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
) w; h2 ~1 A! W( a: |* ?/ x, m(二)硝普钠
+ B/ @1 |4 l6 T作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。, b4 z! L5 w d$ G+ T! i5 l/ ?
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。/ v9 a! K4 ?! A4 h) t
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
1 ]" f6 t8 \$ E4 m- }: ?( I) n' N2 O/ w6 P0 O
第十六单元 抗心律失常药
9 L! T6 v* Y* w- Z0 X! Y- {, n9 z一、钠通道阻滞药
; ]" ? L# g" c, E# k(一)Ia类药物――奎尼丁" c3 S9 K7 S5 }9 J7 l
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
/ P1 B+ o( j% U0 ^7 }2 u0 p, V用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。3 j1 j- @( I2 y) V3 E
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
; z! X- y/ }' r' J, W奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
" M8 C/ [) B' k7 D# W- p(二)Ib类药物――利多卡因
+ z+ o) g+ e. ^9 ]7 M作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。 D7 n+ `* ~: T( Y: |
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。9 O" k4 f% M3 [; j( P
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
* D, z1 g D$ K; Q$ `' j. s苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选) o' L( ~- ?( \, S% y" h
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
7 g6 S5 b0 D0 `6 r7 q" M) n用途:防治室性和室上性心律失常。
4 R( a; _& e0 O二、b受体阻断药――普萘洛尔
1 B; e% I) z# |3 a/ t/ q0 A# [作用:主要部位在窦房结和房室结
3 t6 V- } d) p* Y- Z H用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。* o/ |7 J7 Q% n. q2 j
变异型心绞痛不用。' g& t/ L( x/ r. u- W2 w
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
: E. {! L. S( G$ X作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
" D8 P0 H" f5 a; j' R# \用途:多种室上性和室性心律失常。
( [( k9 s. \$ _% l: {广谱抗心律失常药。
9 A% v i4 t. d* m+ L/ U2 c* T四、钙拮抗药――维拉帕米
# t- e: q7 s3 ~, q. n6 A作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。 B+ E$ h' c& m' }& Q9 k
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
) y" D9 L2 `& k Q1 }. r# S: l4 X( H8 n' b' W
第十七单元 抗慢性心功能不全药
) j- {9 v' o2 m* A B: p一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
* Q( d# ?* s4 B. V$ m作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。2 i0 z9 o$ a8 t5 A
2、减慢心率(负性频率作用)。
* S; o- N7 U* s* R% R' E3、减慢传导(负性传导作用)。, {0 ~& q( t1 P
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。( C) ^& M( T: k0 e2 B4 B' i1 |
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。/ ~4 J `/ C0 Z- n& D
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品$ X2 l+ O" Q' G h: \
过速型心律失常――静滴钾盐
. g9 J( x$ |9 L+ B 室性早搏、心动过速-苯妥英钠) @# b# `; {: v9 u. Z
室性心动过速――利心卡因7 U" T0 }; D! }1 @; k( S
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
7 L9 m0 e$ s, c% k) f9 k 2、合用强心甙期间禁用钙剂。
. P& C) H8 x8 h2 { 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
# h- E( I7 e7 J n: E二、减轻心脏负荷药# H; @. Q) K5 J/ R% P
(一)扩血管药
. ?; l3 O' A' x* l* ~; R; R主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
5 \6 b5 W9 @2 K$ r2 J0 C& L, C主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯7 X# m1 J! i) |) ~
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪8 O3 }) Z) ?: M2 z! w
(二)利尿剂
- M4 _) \3 L9 ^) s* E4 d/ \) X5 f. s! ?
第十八单元 抗心绞痛药6 p% z3 M1 |$ k; X+ S
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)8 B, ?+ |# o/ K& y0 O
药理学基础:降低心肌耗氧量: f# ?3 k4 I; V1 K' I
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
9 W4 A, h" h. {; Z 扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。! w6 T0 k/ `$ b+ G" K% [% z
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。* s. B1 H9 }1 D5 {
2、急性心梗& J- c. e5 H L6 w W
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
, M* T) e8 J2 [. E不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。% c# m" |6 g; t8 d& o
2、颅内血管扩张→颅内压升高7 D* m6 i+ F" a: i( A8 P
3、大剂量→体位性低血压9 s. I5 Y. A; T
4、长期用药突然停药→心绞痛9 n4 m* @" k' l( v; Y
5、连续用药可出现耐受性
) g. z" r/ ]/ T5 G& s: a( D二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)% n- \/ M4 ?0 |. `: I: ~
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长: i% A& _9 _7 {* t3 }
2、改善心肌代谢2 B6 U" e, F* A! @
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。 R8 |- `% ~' A
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
' [& H9 X8 t4 A! ^6 s8 l, M/ {注意事项:
: y/ I5 e: Z+ I) {0 e& F1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。' M) A: _0 H' r5 m% |: H5 Z
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。" x8 c2 |: S/ l0 U; S
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬) E' _/ ]! a5 z" N2 E$ e9 t
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
$ a: O; q) L( Y9 W2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
6 p# i* c& `9 f. A' U6 O. ~. O3、保护缺血心肌。) H1 ~; N% q# P- P4 k1 V: v
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
( b% z% V4 q( t# i5 N2 g2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
- E9 V0 E7 }! A0 x( l3、急性心梗. K* n9 u* A7 Y$ q
, ]: k9 T, b( C4 _" E第十九单元 血液系统' a2 }) p. s! {4 O; r4 T
一、抗凝血药1 z) A( T3 K2 Z# E9 S. T4 V
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
5 x$ D) U3 S6 T2 }1 `作用:在体内外均有抗凝作用
w8 ~+ Q6 w- i4 \激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
b# Y6 R. x: Q0 P用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
4 [" S$ h& {$ s' b不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白7 I- M6 T$ y& h& m* h
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
, l6 O8 U# s1 ^3 y! V( H8 h! Q" ~作用:口服,体外无效。- v4 w( M5 x- X7 r$ ~8 D4 D9 ?
与VitK产生竞争性对抗作用
5 J1 W e. q2 V3 i0 {* R用途:防治血栓栓塞性疾病。
! _$ G, R* O4 ^% u+ E不良反应:过量引起出血→VitK对抗
- i' s( S, m1 X3 ?+ d药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
+ H D6 g+ A& `( o5 {(三)枸橼酸钠
0 P5 w. Y/ p. y# X0 H/ J与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
/ `" |- Y4 N& w3 C# T+ S(四)链激酶(溶栓酶)
* V; x) D; b' O+ J8 s4 C) h ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
+ w9 m7 G+ U/ ?- ^* W. {, t对已形成的血栓无溶解作用
$ \4 G) v* J; H1 k1 F" X(五)乙酰水杨酸" R% g' f/ e3 K( |& q# p8 M
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低 P6 \) O3 |' Q
(六)潘生丁! M0 c8 F4 }* Q" z8 {$ T+ o
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
, {! t+ P }7 B. v(七)尿激酶
% q0 ^& D. C% @) ^# n――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
2 c9 S N0 m" w; p, ?+ P& o二、止血药1 k) ]9 i. B6 f$ F9 H) V
(一)VitK
# t* V3 y0 G; q# Y' }8 `- t作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶/ m$ |1 p. P# U2 g1 v; G
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
b) n2 t/ S }) D3 }/ ^ ?(二)酚磺乙胺(止血敏)9 q4 ^3 R" V+ K: a
――增加血小板生成7 v \5 a! b" H+ K- [8 ^$ J/ ^: c
(三)垂体后叶素
0 @7 r) C$ s- x' v* ~――用于肺及消化道出血。
! n S; [. G# u; ]. v(四)氨甲苯酸" U6 e3 J" G3 u* {* A
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。2 `2 ]- I5 N0 k. h$ @
三、抗贫血药
- y# H, A% c, _7 T B(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血! V& W7 m Z$ V6 r- k6 ?$ k- l& G: E
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
6 f4 L& L, P& h* g(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血$ |8 H! E& M, g/ O0 t
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
( j8 j0 v5 l2 c% Y1 {7 e+ P# L, w
第二十单元 消化系统药0 Z6 V l; I5 ^( V
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
* p4 k2 _; _) q" k. \" o& Z8 ]作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
0 s" s( l6 E! r9 Z" G: `可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
, B! ^- r/ @ n* h' F# `% B3 c用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。) Z! F" `! P& }2 p
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
# g) A4 X$ H' M8 S: u, E* \二、抗酸药
1 l* a4 j7 m# B$ p5 [$ c+ R* f1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。7 j! B+ P* ^, J% ^! i
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
0 d1 E; Z# P/ j; F3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
# \) w! j; J) M0 k6 n1 N4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多1 _# W3 M. C1 m/ ~1 a
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。# ?7 O% I0 i, q4 G
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。/ v2 R& D# A% |, z8 S6 o5 c
$ |0 _4 W( D a) Q第二十一单元 呼吸系统药
- [9 V6 q, x7 ~5 T9 Y一、抗喘药
/ P9 b i, O% G9 b(一)茶碱类 氨茶碱' A* i2 V/ u6 f" @8 Q
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。8 r6 E" p; P0 ]6 v
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
, I7 P( Q. p" ~) p/ s7 {3 f抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量1 W/ b( S+ ?% Q. O
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
_, B4 u# w( r8 h2 j' {. Z8 y7 e禁忌:急性心梗、低血压、休克
6 l- R: d2 z! c u(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
# v4 i' S/ q6 Y3 B9 T作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
' t; ?' @$ m1 E/ j异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
6 D. c# y4 N8 `) P用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
: M4 r; |( y' j/ f. A0 z" Y) s# d* m(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
: C4 b' F' L! k! h作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。) M! C! o( j1 a" V4 N' E
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。& K4 y, n- x% l3 k' w
8 a& d6 h3 r0 Y+ K
第二十二单元 糖皮质激素类药4 I- d7 J# Y9 }3 r
短效:氢化可的松、可的松: r5 L3 R2 V( w! k# z/ c
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
3 a/ q% o2 @& X/ o. e7 l' l长效:地塞米松、倍他米松4 {3 Q& Y" r. C6 w( E
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响% o' i( y1 [8 M: T% g9 c
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
& l- ~% g/ w" I* k一般剂量长期疗法→. W& a# E' O. A9 G
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
t: o! p# }$ p- f隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。; {; t3 l7 n- Y- @1 i
用途:不可用于鹅口疮
+ P, a9 c3 U# i, m( H4 k地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留+ H% d. }9 v2 c
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。1 g% l9 Z {: m# J' d
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
6 x2 A- \1 z9 C6 K
; I8 f3 C2 h: f3 Y+ {% B9 }+ l8 u( L第二十三单元 抗甲状腺药
* [$ n. {7 P3 w0 |1 G% i2 Y一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)# X2 ?: h# |9 f& g. W; S0 @
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
* |9 I: _% R' j卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
0 W- m+ w8 [9 w/ N7 n作用机制:
. k; w2 X3 v/ ^% W' t3 @: E0 o1、抑制过氧化酶
' q7 _0 U" z& p. T3 ^2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4. n5 X; h a* L; g% Y
3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3, Y4 w6 W( M8 l
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
: x, g* K9 [. o! O2 \用途:甲亢治疗。( X7 N9 @) m9 M9 u; p2 @$ c8 z
不良反应:粒细胞减少(最重)! {0 |4 Q" q% _& r& ~
二、碘及碘化物# {* I S+ M5 S0 |% s4 m, f1 D5 z
三、放射性碘
% n5 { y! s# X4 G6 G四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
: C9 l5 R- f( X$ ^8 V甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
% h% y7 K2 W P: G% W, V: B+ P8 h) I. D5 H+ N
第二十四单元 降血糖药4 _8 {6 k0 T# g* U
一、胰岛素6 q2 ~" e8 f/ u$ n0 d
作用:1、降低血糖;) [" T3 z r: `7 Q' i/ F
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
y; k1 P* C8 g7 E3、促蛋白质合成,抑制其分解;
( B6 [0 L: ~+ H: M4、降低血钾+ s ]# R) J) T) [3 k
用途:1、糖尿病- O: }! ^9 G" p% f
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症* `% t; N* b$ a) m
3、重病恢复期增加食欲
! U, @$ C% F: e+ Z- O: D4、治疗精神分裂症! [9 y7 t4 m4 U: f! |
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
3 D2 Y5 z2 x2 M( X$ @, m; o二、口服降血糖药
; h E) M) S# ^6 i/ B# F* `(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)" R, E9 a" I, E
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。. N( |: K1 [0 D# s4 |
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
8 W* }- j+ O j8 `* z格列本脲――有利尿作用。% g6 r8 j5 s* s. ~! L+ m
用途:1、糖尿病
# z3 B. T/ h" n- a4 S1 m9 F2、尿崩症――氯磺丙脲& f6 ^9 i1 T0 q
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
' k, _0 W% J2 T( s o(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
- h( ?: w$ P0 ~& J1 U- R7 z作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
& l i8 j% Y1 n, k* i用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
- P7 \" {2 k) q. w- V, A% H0 O不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。7 W( j' ?6 b/ l5 w
3 L& ] G1 c* V/ O# l- ?+ X. @$ {第二十五单元 合成抗菌药' i# F& T' q8 E( h& D A
一、氟喹诺酮类8 R" ?; j5 V3 X( Z3 N, y& O0 ^
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。+ b9 m* L( p3 x6 C- r
(一)诺氟沙星(氟哌酸)
" S; d8 D. I$ g& V作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
7 O& k- ^% P% @ G& o/ @& k) U用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
( O7 F+ [( C: H# ^: T( G% v禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童5 E6 D$ k" f( u, _+ }( w; x' c
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
( D: S2 _3 \; S% t$ r) G作用:对大多数G-和G+葡萄球菌7 K: x% c% V4 X# L) t4 y: z1 q K
(三)氧氟沙星2 [, x2 s( k: R9 O5 K
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
2 O5 G4 `( w$ ^* v7 ^ ?6 G(四)环丙沙星. e5 g% x1 q" l4 \8 e1 \- S3 m
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效6 q" A: b& U: w9 Q0 J+ d
二、磺胺类6 O; C8 i. D/ d0 g) P& _
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶: V2 M' |; b* g0 I' V
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
! e: q8 V5 r% t0 pG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌- }" J. e% `8 q& x" l0 g
对病毒和立克次体无效。
# W. W8 i/ s$ Y2 f2 l用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
% ]/ C# M% x K+ S" O全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等. _& G* C! L) A1 x
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
3 {8 s4 m7 q4 j3 d4 E4 k3 _三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)' |, F2 d0 ]3 z8 f, ]" N% S
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成4 a M! q! ?! S
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
' T# Y4 C3 I, i" W5 y- r复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症/ |4 U/ |6 R$ N- X: d6 u- v. l
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)* Z' t4 I \. ]" h; \ q; a" N# _; u4 a
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑); Y) K0 L6 n* `. r
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物2 ]9 m" X7 t" _; B. v
五、硝基呋喃类7 X" S, A! F0 F r [; _3 T1 f
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
3 V* R" d: B$ H; V2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。: d+ R" n) p; v" B8 `' j; S
- k; \, ^! `* A* n: {第二十六单元 抗生素
6 u3 B$ }0 D5 d( v一、青霉素类8 w' L u: d9 w U+ z$ L1 m
(一)苄青霉素(青霉素G)
; H" M% ?! k$ Q作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。$ \9 n5 q9 e* J2 Y+ ~( E
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。 U; p/ k& _& j! N9 g9 e6 ?8 q
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
6 S& l9 M" H3 l+ D& X治疗敏感菌感染的首选药。- T Q: X; X. s' g" q4 V
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选& G \3 S6 u4 W; A- c
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选( W; z# x6 v* m" _! m5 b* S; ^, v: L
(二)半合成青霉素# D' S g# H+ X" `9 Y+ K
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
! _ G# C! A+ s' t特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌! w" T: W/ ?& e# \* s- ^( P
耐酸1 e* A$ O. b1 r W: s& c8 w
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素$ `, t+ @$ D: ?& S7 n A6 h3 g
2、广谱青霉素1 F. r: o0 d0 B; [ \4 X" x1 G
(1)氨苄青霉素
5 w+ [% m! y8 L- ]! w, s" A {! y作用:对G-菌杆菌作用较强。
+ {4 I8 r. ^0 [" a对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。4 ?/ L6 d* U P! ]( r8 ?% _8 J+ H
(2)羟氨苄青霉素
6 `- H5 j1 W" b作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
) s9 b8 N4 C& g, p6 D: X(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
2 m5 J. Z* @* s& h3 C0 x# A作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
' y% \4 |; o5 ]" H$ Q `3 y; |: t用途:用于全身性绿脓杆菌感染- z/ y' M6 N( e( |
二、头孢菌素类
5 j6 W0 \: ~, h$ i, [+ M; h――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。4 O; q' O, A( `* p
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
5 n( V% m* F' {! O; n0 j7 i 第二代:头孢孟多,头孢呋新$ X% T: \' V" R2 Z/ i
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
U I+ o9 R3 Q作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
/ `8 R4 r' \8 N& i% G. U2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
+ Y" V- J/ I9 Q# |2 j4 _2 R5 n' o0 _* j' x3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
& x. S6 |& h# r n体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。$ X7 e( D' t, H; \1 F
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
$ i# C8 p# x" I l第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
( ^1 ?0 W+ @; q! W2 d, j; c* b第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎6 X7 O& b8 Q; z- A; L4 B$ ~
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
) n' V) L% ]5 ]5 _三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)1 Z( N+ e. O1 _& |: F
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成% j* s3 r8 U$ q/ k- s* ~
静止期抑菌剂。# _/ j/ }+ p* X) b9 i. U7 ^
1、红霉素――军团菌病首选! e: Z+ Y1 g0 d, x
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。( F! Y' r3 g1 |- {; \$ O* ~0 _1 O" P
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。8 J$ d6 |- T6 g0 v
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。, \. r% n5 z9 n. Y/ d
红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
. ]! k8 [+ |0 v+ f. y% @2 ~2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。! h- H. h) o# N, u, @* G
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)4 p9 q# G, j8 f- `4 U/ I
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
- ]7 g! S3 Y5 H五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
3 m" l% T; }' u- Z作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。6 F0 S# E5 g9 j
不良反应:1 B7 p3 O% ?, X5 g% O
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
7 G. N& u6 ~" U) ?3 o(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
1 g) H4 i/ O) R0 m: U) C5 a 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大7 Q8 @( r. \6 D" z& o$ L
(3)过敏反应
/ G1 X# K1 ^! d! b _% l- q: h(4)阻断N肌肉接头
5 ~6 w5 H" ?, M4 E3 R9 G ?5 d/ ~1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效# O+ R4 m6 G' B; `, c- t1 C
为鼠疫首选药。) b5 S) @' I: J& G ^# G
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。+ Q3 e* k' F' ]
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
( u1 `7 M8 m O, d( u2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染- s h2 B# B; [$ t% P$ K( f
为败血症、骨髓炎首选。& @9 S1 |5 x+ g5 {) u9 e
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
3 p' [5 c5 \9 W* G" Q" \1 a 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。' g" w f e: h. |2 L
六、四环素类(土霉素,四环素)
* T2 R# K! H N* W! g作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。* J/ T) C0 g6 w4 O
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
' X. X |8 ^$ W. B作用:
6 Q$ |1 w% g% o" _/ U+ a1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
6 p% ^, j$ @1 r% c9 f- I4 g2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。$ a1 H( }: d# s% S- v; Y( G: x% F6 J
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。* w" J" W+ D3 i
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
. ?0 X: c" M- A9 F, s: g用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
V# {' E( s+ {7 I: o$ J c ?不良反应:1、局部刺激症状" y8 Y/ d6 ]8 B9 j
2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎: i4 g6 M! p5 x+ `2 F
3、对肾、牙生长的影响7 H$ U7 i9 H6 v9 X* v8 a
4、大剂量长期服→肝损害
5 V l; B# l2 ~; P七、氯霉素
) N1 \: O2 J3 R1 _, F. \# x作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。: G* a- H5 m1 M* @/ V
对G-菌作用强; Y4 ?( h* Y' Q! w* V" c0 V
对G+球菌作用<青霉素和四环素
- @& b' b+ n( p# x对立克次体和沙眼衣原体有效。
! F" G; |) G7 K, `/ E" }对真菌、原虫无效。
. C" S- z! ^/ C! c( L# p4 H用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
! _2 v( U! W/ }1 ?) }0 z7 X立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
; o+ T8 u2 u4 ~+ S不良反应:
$ y$ [5 I7 k" l! C1、抑制骨髓造血功能→再障贫
. g: [1 m# a# K8 m/ N 2、灰婴综合征
4 M0 \% A8 T& p# O- e; l 3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
1 J! z3 [9 i# d6 r
( s% V _$ Z/ P& L! ?第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药9 {( r% {& i2 Y
一、抗真菌药# c1 B f& O4 F8 ]. N6 [
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
/ o! w: |$ D# T& _/ `' }机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变4 @) O" x% n& L- P# F. F/ o! w
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。) n& D8 X; @- @; ]
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
3 u# M+ e* B/ } C3 R* I0 Q; ]2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。) E7 u+ G/ o: k( N7 I! l$ ` ?
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
5 c# o8 j) f4 X; ?, w9 c3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
0 H+ n& w o7 H9 p I7 W/ G# }4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
/ h+ `& N1 N7 \/ O(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。: R- Q! x# u* \2 s+ x
对体癣,股癣,甲癣有效。4 |& k! ~' A4 K- K$ Q/ r; N% Q: O O
二、抗病毒药
2 a( C+ V' A. f2 W9 I' w1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
/ m4 t# q8 o+ [4 m& k2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
) v S3 p: g: y( F- j9 p0 {
1 t7 |$ p' } `0 l. P# |第二十八单元 抗菌药物的联合应用 D$ C5 c* _' O. }, p X6 ]4 A
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重1 {$ {9 z9 d3 y8 V Q
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
5 z. O9 M& k/ F+ d0 u; s3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
9 g: ?( O" p' }6 _! X2 L4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素+ A& K8 P/ I$ V4 G) ^$ T
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素. Y" F N7 `& K$ Z' V
) H+ v: q* v$ p+ ]
第二十九单元 抗结核病药
% N: ]% e' g0 T; p- R5 F一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
5 p) j/ R+ E; [7 k6 p6 e机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成7 ^% F3 r# ^8 [' H& R0 G
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
8 v$ V5 D! y0 M" K L二、利福平――一线抗结核病药# c$ _" W6 f4 G* K" [5 B8 p
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
4 h$ Q5 {0 Q! s# }& k4 _还用于治疗麻风病4 u- ]/ m) k* ]( M7 N0 ^
三、链霉素――一线药, V8 k$ ^! q2 E% L9 v
四、乙胺丁醇2 X# x3 U3 J6 A; X) t* N1 L6 O
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
8 s0 A5 q% `1 `9 J4 |7 f0 p9 d* t" V0 [3 @" `& ]) Q, D
, x0 o0 x+ V0 r, ~
首选抗生素. P' c" T+ K+ V
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
4 |9 f! a4 O. t/ c大叶性肺炎 青霉素
5 K" T' g' ~+ n+ [0 ~/ x7 i气性坏疽 青霉素
- N; {, f' t `1 g炭疽 青霉素
+ p6 n$ c3 c) i1 L# f梅毒 青霉素; `% A# M9 ~) ]# O5 i/ D
钩端螺旋体病 青霉素 {% Q3 R8 t0 A+ s4 C
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素0 l' I2 E2 l( j' v2 k' C& F
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
, H# z* }2 u% a# s% X# x8 q2 ?2 u4 \变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素2 |; n: t* Y8 ~- _9 K
布氏杆菌 四环素+链霉素
9 J# Q5 y3 Y0 O; z5 J细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素5 C4 ]: e. y1 F( m4 s4 z
鼠疫 链霉素/ M# K5 n' K l. }' ]1 s
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
* h& h: G0 b4 ~斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)* j0 A9 U: ? n+ L! u! F2 [
立克次体感染 四环素 ( H' L7 [* w7 c6 E
军团菌 红霉素(作用于50S)! [ G; X8 V+ q, H7 x; h8 u
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)$ P* a) b; m" \( Z( y p
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)1 u" O9 O" d/ E, o2 _$ n! B" }3 U
流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶) j- d" ?1 `3 ^7 }
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)
+ X6 f- L6 J, V* R8 C阿米巴肝脓肿 甲硝唑' O- E3 R; T, i0 d# N* y1 D3 M
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