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第一单元 药物作用的基本原理+ P& r" P. D7 b ~5 }+ \% u
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
& l& U4 s4 `3 T9 U( O, M2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
) i4 c, b% w5 w6 ~( @$ E
/ Z2 W' N4 F/ ^9 S2 m( c7 U# Y( S第二单元 拟胆碱药" a9 @; \0 u$ d6 S
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
) N! h2 t: U+ I% l4 m5 ^作用:直接作用于受体。- S, ?4 \* S: A5 c. I
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。9 t K/ B8 D ~; |
用途:治疗青光眼。! A9 w, g- ~: i
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
, d6 { O; ^; a作用:影响递质的代谢。
' E% c) b; q0 J9 a. g$ K兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。 X- f4 K! d! [7 J2 _: y6 u
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。+ j, {, ]: n2 ]: w2 O I
2 O; W& @- H/ @* z5 U! y* ?第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
1 ^; u: q9 Y# }4 l2 N' G, y/ n1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
+ k# }5 v) I0 U3 S9 e2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
" _; w5 @( k* ?
" m; H+ p! `7 Y9 G7 g第四单元 抗胆碱药
' E$ U `5 [7 f9 L/ g4 p' ~一、阿托品
* J y9 G9 m/ `! R3 V作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹1 Q4 y) t9 i' u* |% |
2、解除平滑肌痉挛. e/ D9 J! b# }+ H+ t- A
3、抑制腺体分泌
& J `5 {6 P' T1 m# G* a1 h4 e4、解除迷走神对心脏的抑制。' h' G9 A& E( W* I6 ]
5、扩张血管,改善微循环
7 E9 m! d- ~: f6、提起抗诉乙酰胆碱
( z( W3 _* b( S' s7、兴奋中枢神经系统; [4 |2 k" Z, d/ C
用途:1、虹膜捷状体炎7 c+ d+ F# l$ d# ?5 p6 Q) J8 m8 u" I
2、内脏绞痛
! [# }. Y7 t! g4 ]8 J) f, A$ f% \3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡/ f: j, n7 }6 Y9 ^$ w- p. c- M
4、缓慢型心律失常% ?* ?+ s. {) \& P3 G7 U, |6 x" Y
5、感染性休克7 D7 F4 j* R/ K# }8 w
6、有机磷酸酯类中毒
& z6 F/ W! o- ^$ ~: V禁忌:青光眼;前列腺肥大者。" |0 B4 Q0 I) R5 Q
二、山莨菪碱( j; N( ?; O, _) H" M2 C8 b% J1 ?
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药" k9 |# G& _4 `4 g: ?6 ~$ q4 x" A
3 J8 y# n. j7 N2 Y4 ?' s( d2 W7 s
第五单元 拟肾上腺素药. B7 q% y' T+ V" A1 s
一、a和b受体激动药
& `* `2 C9 t' z(一)肾上腺素
9 a6 k. z$ M8 Y8 e6 f用途:心跳骤停;+ l' t- k0 J- ]$ E' k1 y
抗休克;
6 v. O' e% Q. ?支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。( t5 r- q* ~# X
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。7 a9 A8 k! `& o5 x9 B
不良反应:心律失常,室颤5 l4 \4 D" o/ K5 C. y
(二)麻黄碱
- |( d7 g. t! C用于腰麻术中所致的血压下降
, t; `( ?; F, Q二、a受体激动药
/ u* d7 d3 I1 w1 j2 K(一)去甲肾上腺素
8 o" c6 W T( j i7 { f用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压 o" ^% e) x# {( P
上消化道出血
# q! K8 z6 w v& S& h延长局麻药的局麻作用。' Y4 }+ R& i H; P7 M5 |
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
4 V+ I* Z' H) I 急性肾衰。( j" S( U1 E' c1 ], r
(二)间羟胺& T3 k& a3 B1 o' ] v
三、b受体激动药" ~- F$ v' |1 f7 o; U' g
(一)异丙肾上腺素
& B* s) h) ?! }7 f, ]! D& ]/ n3 p; u0 o用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭) P) z6 k/ U k! I4 W( K
II、III房室传导阻滞
! M4 M1 v/ W4 _/ C& q* Q, w' f7 ]支气管哮喘5 x+ y4 b; P+ e' A: t4 \* [
休克2 \8 L7 h6 O$ Q' u
(二)多巴酚丁胺
2 [& i2 B/ h" X9 `: o用途:心源性休克;充血性心衰% v: b- S9 L: } Z! i4 W* h4 V
四、a、b、DA受体激动药
; ]6 j2 g5 g1 m1 ?( {! }多巴胺
1 T. }# I, N5 ?, r2 [用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
. E! }# k, ]# G: }! Z8 a3 F2 C充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰; q: c# l$ Q3 C( R5 O4 L
急性肾衰 常合用利尿药。
6 e2 S3 B6 T4 X1 U1 o* Y4 h p' ]0 e
第六单元 抗肾上腺素药
/ O6 o2 b8 a0 c9 [: y# d一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)6 v- ~0 {( ^2 J3 J, h
用途:外周血管痉挛性疾病
, n8 H( \' L r! u& v静滴去甲肾上腺素发生外漏( Q$ {3 U* Z8 I' C" R8 g: ?
休克(感染性、出血性), k8 Z5 v6 ^" \* ?
充血性心衰和急性心梗
1 E! q( W+ a4 f) K# U0 _: e防治手术时发生高血压危象
0 F9 t( F1 p# B6 M/ T6 G+ k% O# S二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
9 M8 ~) a6 k4 S) r! h6 v* ]用途:心律失常、心绞痛、高血压% G% B- t1 Y% w1 N, x/ S
急性心梗早期
1 E! d1 P: q, P& o2 j甲亢(辅助用药)
: r8 \ n. ^- i& e& I青光眼(原发性开角型)
/ r0 o/ D! v8 l( F9 h偏头痛
( V: ~" y" M0 q( ^! ~/ [禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
5 f, }* Z2 K% x1 `9 o" S, K+ d! p( q6 o; F" F, C
第七单元 镇静催眠药3 }9 W8 G9 B5 P1 ~' B3 s+ O) G
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类
% ` M2 w- x" }3 a0 J7 B6 F用途:抗焦虑首选药5 Z8 }9 y n/ U0 D
镇静催眠首选药
5 g6 G; S0 g+ t! ?治疗癫痫持续状态的首选药, P' k8 b# o# m. ^8 B; J, ]
中枢性肌肉松弛。; u7 A# c0 E, L* J
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)5 g- ` R& g1 u* H4 Y
用途:主要是抑制中枢神经系统* B* _2 l) R K5 N
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
' Z9 n5 r& V! U) j( L麻醉:硫喷妥钠
# M. D; u, N4 B' J4 l" V9 K, Q1 _4 L. [/ ` f0 i- \. s4 b
第八单元 抗癫痫药# }4 j5 z: R3 W# b, O
一、苯妥英钠
$ Q* Q0 W9 Q/ T% ?" [5 N用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
: g2 ]8 C+ U6 n% U- [不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。8 T ^. D- l' g1 e
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药* v o2 F: O v
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
; Y2 h8 _4 i. E, O" k- H* \+ K四、氯硝基安定――失神小发作
2 o" T6 p8 X- S C) }五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用+ h& o: G7 f& G$ _
六、卡巴西平――精神运动性发作3 ~# m, v" G0 R3 O E! r3 O
+ C4 V, o- K# w& ?第九单元 抗精神失常药
+ N$ c: I# o. i3 R* G9 D一、氯丙嗪(冬眠灵)) \+ t/ ^+ L1 I' l
作用:0 F. N+ c' f$ ^3 y
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温, q( D; F* f2 r
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
& D/ P2 d& k g3、植物神经系统:降血压
1 B+ d9 s) r1 Z+ Q x' k用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
2 `& O. P# }4 m" U( C不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。8 B* y) n; y' u5 H
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
! e0 F4 `' {" _+ M G三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药2 d% J u3 _" \" L) B
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。" ^6 @" W+ L" w1 F5 F7 u" Z; Q
用途:各种抑郁症( e( D, t, d* ~5 ^/ d" w
小儿遗尿症1 X+ s, u/ v8 n, q: H$ g0 K
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。( u Q4 W: @; D9 h2 s" v7 M$ x
! O+ ^, N6 F: J1 a9 T! i3 M
第十单元 抗帕金森病药
* Y' b, ]3 ^4 j) J+ v一、左旋多巴(拟多巴胺类药), n' S* I3 {! w
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。& { Y( s% \1 K$ z/ x
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。6 W/ B9 n0 p0 K/ I( b5 y) F& _
显效慢。/ Q( q ^( {) Z; D" |. \5 t
还可用于肝性脑病。
& G" O) u0 i' H% p% g$ L* H不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。3 M, I4 W% Q& s4 X+ w" J& t% R
二、苯海索(中枢性抗胆碱药) E# x3 L1 h" f; ]3 D' x
作用用途:早期轻症患者
( ?. g; @9 Y% L0 p/ D 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。4 ^: j. Z* x4 Z/ A# S
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。) c5 O4 f: b( P* z$ s
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
# i& w' y% Z f! d7 u
/ I6 Q% F/ l# J3 ^1 ^. D9 r# P6 H [第十一单元 镇痛药
0 B1 c" f- s% x) d6 B. o& I0 q一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
( J" O1 G/ Q9 L4 y1 M作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
* ]0 j% C1 @/ u& [3 @用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
; Y8 e' G. m* d& Y拮抗药:纳洛酮
& d+ L1 A J) i( M二、哌替啶(度冷丁)3 X5 m- j" {9 l
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘4 Q+ w: P N6 K1 h7 n' |7 u' a" i( p
三、美沙酮! {8 w# ?7 y9 ~! `( g( r2 F: U% p
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。0 A: ^3 L% h4 Z9 C/ N
& k$ U! ~: v$ j" z, Z; G
第十二单元 解热镇痛药* s, U2 I d% I! y
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)/ Y* \6 H8 \1 L
作用:解热镇痛 D/ P6 @5 \( j9 W' U
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
m$ F n% a8 k) r s1 p" ?抑制血小板聚集
- p. `, r8 F' y, O n不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
7 _7 o2 \2 D3 C3 U4 T二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
3 `$ K- Y- ^8 }2 [) }作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。' | M: g% \( F$ S: n0 S& T
为小儿退热首选。! V+ Z9 t# U8 v% M6 U7 Y. N4 ?
三、保泰松(布他酮)
5 |5 i% t$ l: p7 \抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
7 ]/ d5 H( }2 v9 q4 g四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
/ [4 Q6 B5 Q/ N% z8 Q( d五、吲哚美辛(消炎痛). T! M' r) q1 I1 j
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。): y: e4 y) Z" E* K# M' ~( y
六、布洛芬
& f) F0 R1 t4 O. i( j5 s7 C8 p广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应( a2 b3 y5 b- ^( T: y% g6 e# [
! r/ P0 J }0 Y- z% X第十三单元 抗组胺药8 @& o* A& Y& U1 t5 u0 ?
一、H1受体阻断药
+ ]8 Z$ `- L, G( y" B苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
4 s( G2 z3 L) C& q* l作用:1、H1受体阻断作用
' K9 A: o& m m1 r7 W! Z2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用). h7 H( W! j) r$ J. v
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。9 C) f5 M+ D- q& s, v" X4 Y. \3 K
4、抗乙酰胆碱样作用。
3 X$ s5 J- g6 C) s用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。0 j) @0 g# W5 N
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
9 {( t% G E3 h) C0 c4 h2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)& t# }0 R( f0 u: I
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)$ z- R; U# s! ]6 N
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
- ^* J) \# [/ R5 l8 X+ _二、H2受体阻断药8 m! w1 I. C- n1 j
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁& n/ T- p' E; r- a5 w+ { l$ @1 ~" z0 d
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
' ^8 v* B! j& Y, [3 j5 {用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。) c) N: c+ H% Z/ j& ^
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。$ e& _: N% F* H: @3 {# ]* i" c
* r& N5 e8 \& C U" H) P6 E4 J; k第十四单元 利尿药及脱水药
/ c& `/ p! S# e" z; Z, d3 s一、利尿药8 s1 F) I( ]- T# ]
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼; d3 W) J, m5 V2 H
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
* L. _% R3 X- K3 m Z/ H, M低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
8 a* Y ~" N- c1 d+ b8 t& J C, v利尿剂与其他药物合用的相互作用:$ D. J b; o9 |; Z! ]) t
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性 s/ \; W# g2 ~0 @& F- b7 N
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
- L. a. V1 Z/ l7 |3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。) }$ M5 }- D$ {- A4 L. y: }/ m8 o! K
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。5 ]. B! E A5 \8 W& g+ R
(一)呋塞米(速尿)! y! V5 y; e6 Z( n/ w% v2 i8 B1 a
作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。0 R q/ b7 S. g
作用迅速、强大而短暂。0 O3 [: Y( L0 @% n0 S# J7 j
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
) x" ?% X% R: y1 ^7 k6 k8 S2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
; T1 E% ]$ w- P. G3、心功能不全:左心衰: R; J. }& _! t
4、加速毒物排泄
5 }8 k7 F g3 @0 T& x不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。5 M# ^( A* ]# R7 t2 X0 |- h
2、耳毒性# D( f- d: B# \5 q E0 G; S
3、胃肠反应' }& r3 {# G4 C6 M- @0 x- o
(二)氢氯噻嗪$ C; W; v# i E. a
作用:
1 P8 \- T& f$ r& v& Q3 N1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
D% Q4 Z9 [# V- W2、降压作用
3 l$ v+ ~" t1 _: l; O; K h, i3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。& N& c8 z! e, N: J. Y: Y/ [
用途:各种原因引起的水肿。
2 K D9 S5 \" G. } _- s9 U, o 对早、中度心性水肿可做首选。4 f9 T5 C9 S4 X& b/ u8 ?: ^0 i. r
对治疗慢性心功能不全是常规用药。
: q' i& Z8 b- w+ k# m# G3 W不良反应:1、低血钾
2 `1 i5 j7 k, e 2、升高血糖
) _) t: M1 u* F) x1 X+ p 3、高尿酸血症。; S. T; R% p3 m+ l) @+ U8 {. x
(三)螺内酯
# h* |& n: ?5 V3 h `/ ], j作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
6 q0 d! ^1 x' S2 b+ C! y+ O与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
$ ]5 V9 O1 n. J2 O" m& j9 M; f用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。5 Y; U8 J8 y3 y* G2 _; l! q& ^
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
& y/ o9 q- c, M5 ]; `) z2 p1 E(四)氨苯蝶啶; x2 E! |; j8 H8 X- M! d/ E" V
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
1 o8 f9 K: O, N" b: Z, s禁忌:高血钾症、肾功能不全
7 d, w3 e! B; a# d$ S0 \" ?0 U药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
+ n- q! ~% Q- B1 g5 }/ k二、脱水药 甘露醇
+ b. [+ H: g5 M6 c$ W作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
3 e( i# Y& ^% c- n# `1 G3 l, K2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。1 X- i8 G) G; k0 r* T& t
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
& a8 h, G1 X4 f2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
) L# S+ }- H1 Q& \- c) ]' T+ Y" I3、青光眼) w o4 T; X4 H2 M; B$ e; ]
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
* Q# y' @7 E( M# n第十五单元 抗高血压药
/ v/ A3 K; B8 N- g) _! B一、肾上腺素受体阻断药
' \- i! h% q, a( ?$ V9 k(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
( _6 t/ o% ~9 ] N+ v作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。, I/ m+ W7 }1 o2 F6 p) Z
用途:单用治疗中度高血压。- j! b0 y0 D1 \- k) w
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全( R! x" U$ B9 v
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
+ f, q7 P5 P! C7 W" Z E4 w(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
, x6 t) }- Z" X1 v用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
, y- ?' W3 ~3 m( [- W重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。* D: |$ P; u, g8 P
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
8 p' b0 z, y% o: ?; e3 A7 a5 |高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。) U Z3 g5 V3 n' s0 G% j2 T
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。: P1 Y& g7 L# K' j
可诱发哮喘
) Y. o# G6 D9 @6 U8 u 血脂异常者不用。
. q% Y) W) S5 M二、钙拮抗药
0 D- s8 P: W/ n( ~& w; o4 ` h5 ~* ~(一)硝苯地平
% ?5 v8 f- a3 B. c5 b& F# `2 w作用特点:1、降压快而强,且较持久。. z# ~6 G: t* u$ Z
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小+ O) P* b% s% p( Y2 ~% q! m+ A
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
0 R: p. V" f* w, _, K0 ?7 ]用途:对轻、中、重度高均适用。
* f l" f" a3 W2 X# p尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
: K0 A0 T& D S% Q, N长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
- w2 X; s, g2 ~3 r(二)尼群地平/ r& }" F/ w, `% ~
作用:1、选择性扩张血管7 O [2 Y! ]; q9 O6 P3 N$ p
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。" l( ?( j M% R8 Z/ F6 [! o
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。7 c8 o9 r4 L3 d- }6 U! J
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
/ h- L( B$ x4 q; b3 m* I用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。% z9 [$ W+ O( m+ i Z
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
7 d; l, ~8 J E" E' b% ~ 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
/ N6 k, I [/ H. D2 v; k三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)6 q" H f# L* y7 a( {
(一)卡托普利
! K2 m4 \( F" s% m1 C0 @ C作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
! r e) B9 p6 A6 ~# ?% x2、减少缓激肽水解,舒张血管* q5 W8 M' A8 C# t2 R
3、PGE2和PGI2的形成增加。
# B7 H6 v+ J" U! ^特点:1、降压作用强,起效快9 C- j; y) p* ^+ x$ S: L, N
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。! A, I% C; l( O* Q
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
$ ~1 a+ l# {, E- I Z! |7 L4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
7 E* c( E+ d$ B$ a5、久用不易引起脂质代谢障碍。
" c4 P- ~$ _1 A1 ~用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
" l/ s* d$ L' L" ~5 V常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
$ C8 B+ q5 B! \2 D& c( E" W; w7 W不良反应:引起刺激性干咳。
# N5 |$ [ d; ~# s' \# y$ @; V 致高血钾、血管神经性水肿。
5 N+ x) r1 w* z6 e: e4 V(二)依那普利――降压作用较强、持久。/ ?6 ^6 B5 P6 T9 [3 C( N. N
四、利尿降压 氢氯噻嗪
4 u9 L q2 J$ N$ }) q作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
9 m1 r7 z8 Q) K. h F9 G用途:治疗轻度高血压可首选' f+ B! A F4 K: x0 ]; }4 [
中、重度与其它药合用。$ U1 ^& W" F& v# x$ E6 N/ n
禁忌:血脂异常者不用。
) u( J( V0 Y; C! f3 z/ x1 i" F五、中枢性交感神抑制药( g. B9 q+ s7 W1 F, ]
可乐定
; M& v; X+ L2 l" R% @3 r作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。$ k0 t, a5 I) v9 q6 d8 I
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
: |/ B* C# ^' [& q用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
" \& v/ [, ~/ b4 m4 m/ i# p不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。; x3 B) \+ w; [6 |- o, c
久用可致水钠潴留。: q5 C, ]2 d) v( u* m5 W0 e
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药+ a( \. H) |# W" _1 Y
利血平/ k- K" a- V7 M& l
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。6 T/ v; s9 H+ j5 X
降压作用缓慢、温和而持久。3 t2 T! @3 l& U& s( M) @1 d0 m
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
; y" L. x. @4 f" K不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。& p* _( J0 ^5 ^+ y
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
0 I) f' Z1 k+ Z3 P/ l4 n+ t七、直接扩血管药% v# t+ k' S/ m x) t
一、肼屈嗪
. V5 ]' h4 B5 t作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
0 y) d) W$ e* L; f: F# z直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
: q" H& V5 D _5 G9 B用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
) B! o$ C9 ~3 R不良反应:诱发心绞痛。9 j$ f1 V( D" S6 V+ L& C: c
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
: u8 @& H, I7 m- N2 G禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
( ]; l8 C; _ L(二)硝普钠
9 ?7 ~: g) i5 P作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
& b1 w& O( g6 \0 F/ b用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
: f/ |4 _0 q* |/ n% d# N# v$ D不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
. U- x9 { b0 z" W# A9 `/ K( l$ R/ c; `
第十六单元 抗心律失常药
% D2 V6 E9 B& B7 ] a! K一、钠通道阻滞药8 A- G; w1 b. W& T. M% a; Y# x
(一)Ia类药物――奎尼丁
- b7 j* ^& z3 E( n作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
C3 z6 o4 ?4 y' s用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。0 Y1 J) j" H3 H
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)% @3 T R& r3 s
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。+ @8 ^& X2 F1 }% T8 j
(二)Ib类药物――利多卡因
' e! V) G$ |- W; Q9 w作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
- \9 a( t- p: C T2 D+ w用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。& \" i/ p8 X; V- N
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。* f3 m0 P9 [3 T& h( Z4 G
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选9 \2 z2 u( C5 ]: Z- ^( L, J: A
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平) g; v \* n$ J9 k, o- O( A% l
用途:防治室性和室上性心律失常。! L$ M" O! n+ W" Q B
二、b受体阻断药――普萘洛尔9 r, l9 W* \, o8 S4 F( F" ~; m* Q$ z
作用:主要部位在窦房结和房室结9 c( b$ f5 q7 @. e9 v2 d
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。3 @/ Z% Y. s- M) A% r; r4 Z) x
变异型心绞痛不用。
. V4 z) V+ T% X- ]7 F三、延长动作电位时程药――胺碘酮! Q' t7 j o K/ t: m9 m. N
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
9 _% t' I$ O" r用途:多种室上性和室性心律失常。
- R1 b3 d4 H/ k i# |" B广谱抗心律失常药。! }) l T7 ?, L
四、钙拮抗药――维拉帕米3 l8 \: g. u0 r% U) S w
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
" t I6 ~0 R; P' c f用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
2 Y/ @& c! y$ D: b8 a- B1 G: {, H& }+ `0 v ~- ^8 x
第十七单元 抗慢性心功能不全药! {) `$ t! Q2 t( k: } T) U
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)3 W0 X& p0 X" M5 ~$ K
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
4 D9 v8 B; ^. s0 q2、减慢心率(负性频率作用)。% I' x9 J1 h- o- }) q
3、减慢传导(负性传导作用)。2 h2 c/ K4 j3 y+ a( g+ D5 E
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。# `3 \( l+ ^ T/ a; y- \5 x, S
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
: D& d w. Z W4 [# E! f0 {7 c中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
/ T( M& w% v& P5 R8 _+ D 过速型心律失常――静滴钾盐; r# m1 D2 u1 Y, @5 J$ G
室性早搏、心动过速-苯妥英钠
0 a' l7 I) v% Q- j: k 室性心动过速――利心卡因
; v: ^* J9 W$ Q6 N注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。: P8 ^* U. [" _
2、合用强心甙期间禁用钙剂。
- Q' J/ A$ g: {! M 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
3 d1 ]9 G) Y) S$ W二、减轻心脏负荷药/ M- U# H: n' j5 r9 t' A( N0 G5 I: C
(一)扩血管药
+ h! ~' T* r& z1 o o9 ?1 R主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
; i: [* b! P7 ^ `" x主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯) W. I6 q* R+ j/ I1 V
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪3 t+ g0 f) g, d: g& R
(二)利尿剂
5 m; i r, T% I" o
) D6 j5 q$ J0 p) T第十八单元 抗心绞痛药
! _, t% v: T! H一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)) Z2 b) o2 p- E7 K! R0 S
药理学基础:降低心肌耗氧量
9 c1 `: {. S) k: t" S, ~) n- @作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
2 A# f1 x+ A# y 扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
; y6 |, p6 o6 I用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。8 O! ]/ n' J& i
2、急性心梗; G3 n4 y0 S a& }& N% m
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。2 Z5 n1 ?8 N4 F' C% a8 E$ M- B7 ]
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。3 s8 c) ?% z( Z% N$ J8 t) x
2、颅内血管扩张→颅内压升高
) b) s) z, [0 _" g 3、大剂量→体位性低血压
& P5 t. {/ o: n% X7 `. t# [. `7 d 4、长期用药突然停药→心绞痛
3 B, D1 A1 J- w) h 5、连续用药可出现耐受性
$ j9 `/ T% G6 i8 }, M二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
8 }3 L$ v1 \- e作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长7 o: K/ p4 Q j/ n
2、改善心肌代谢
8 |9 [/ c6 j5 B4 ^- W$ T* X& l! `3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。( U; C( M2 B( w
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
- G* u* ]6 y- Q( h9 e注意事项:
! G2 s: _5 r7 t$ S1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。3 x& _2 Y( T& d0 A* \1 {) Q' t
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
7 H4 c0 W' _% M& _1 ^" @三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)
) e- E, V L8 Q7 l作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管- G- U; _+ s8 m5 x, Y0 N) d& ~9 u
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
& a* y) ~. v" ^! q3、保护缺血心肌。! e/ n" M# K& g7 m9 J
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平+ b+ F5 C& E7 \ V
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
9 y8 {. E4 d; l+ A" U! z! b4 U2 [/ J' s3、急性心梗, D' P9 }' s+ N, v, g, Y+ ?- z. A
9 g8 ^* V& Q& |3 B( o! b% |
第十九单元 血液系统& x0 H# Z3 Q; G2 ]
一、抗凝血药9 B2 `$ U3 z4 {! h% b" K; c8 L
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药$ g. C0 J0 W- W6 J5 [" N) w! f! x
作用:在体内外均有抗凝作用
( E4 G- A+ {4 q6 x激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
) d. j( i h Q+ e* l用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
2 z" J a' d' ~5 G3 F不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白, a, _( r2 {+ Y% Y) z& h' J6 |
(二)华法林(苄丙酮香豆素)- Q* g. |; l9 B) }% x" H* J
作用:口服,体外无效。
2 X) R9 E+ Y) e6 ^) _4 p6 |与VitK产生竞争性对抗作用
, r8 F; {: H1 }& y用途:防治血栓栓塞性疾病。
/ [/ o2 m& ?# H1 I* _不良反应:过量引起出血→VitK对抗9 @) e$ V7 _+ G k* F
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。4 K: N2 }. G& k" X* D
(三)枸橼酸钠
( X) C) }5 \) b与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低- |5 u+ Y8 k1 ~: m0 C: G8 t
(四)链激酶(溶栓酶)/ L2 p' Y8 t. {& {! O
――外源性纤溶酶原间接激活剂。/ I7 q: ~: y1 b5 f8 P
对已形成的血栓无溶解作用
( [. A6 z* s* G7 V% q(五)乙酰水杨酸* [6 x8 q5 c) X5 _% E- f. I
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
# H- }7 R5 f- B(六)潘生丁
; F. b2 P; C4 w1 F――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
, k$ u) s; {* `5 b: V+ K8 U(七)尿激酶
& }: u7 L8 t5 c3 K% e――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
2 W# E* P9 I. h二、止血药
* O* _/ J5 w* d d$ ]. N; N. w( o/ r(一)VitK K3 J8 G, [" u- y2 m# K
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶* ?0 b8 W7 l6 H' M
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
* V( u( W9 t! n/ G! v- {: A+ b% Q(二)酚磺乙胺(止血敏)
0 l: K2 |$ e8 @1 w ――增加血小板生成5 t7 b, X( ]% v# A8 o
(三)垂体后叶素9 ?: Z; W; V) \7 @/ a. j& h
――用于肺及消化道出血。
/ R9 j# A- Z+ G* M* l(四)氨甲苯酸
2 w& y8 i" k8 p' C' @――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
2 w% @. {7 D7 e' b三、抗贫血药
! W/ Z- \- V0 {2 v$ _) H, ^. z2 ~(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
) \/ d2 H0 w- |* v9 I. H(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血: V4 D, Z" K) X
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血0 M# ]0 S, S% \9 O( k
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫 T' q" F+ Z; L3 j8 b; r$ E
) X( w k$ l0 X- {3 @* H: |第二十单元 消化系统药5 ~* Z3 J8 _& e, O
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)$ G7 K% h2 {3 e3 O% q" A
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。" A1 s1 ], ^7 F2 b7 m6 l! U
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌" P) |8 K# I2 T
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。3 ]/ R5 S* q& o' h d
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
' ^; \, e# a/ I s( j二、抗酸药
) D0 O' H. O; T+ t# F; {$ x# M, K1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
1 t, r6 D" i" M& g( h* ~2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
+ n1 e( W" i) X8 U3 r/ r3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
7 F# x/ ]& H1 U7 o3 b( x9 B; S& W+ T4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多! Q' }7 P" V: s( z! g5 x2 `7 H# l& [
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
) l* u* j* b8 N5 C. Y# B' p h1 ~$ u( _6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。1 i2 ~3 W+ @: b1 [3 j' F+ z# Z# i3 K
x* c% V2 I/ S+ N
第二十一单元 呼吸系统药
5 b$ _/ ?" B. f一、抗喘药6 }/ G2 r9 h8 W8 E5 G" C! D
(一)茶碱类 氨茶碱6 x. b" B! _: Y( D" o
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
% j0 l, M) {; P# V0 ^促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
: t$ c G C6 x4 E. \% t1 ], p抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
' C6 ]! O8 X+ m用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
4 h: _- @$ z4 |4 _禁忌:急性心梗、低血压、休克8 x1 U) G+ g) y% C
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
2 J( m( p0 S% `/ p+ \作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑! C8 @, q x# k$ h
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
1 o8 A8 U. c5 {用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
. R! v5 M3 Y/ v8 x& Q6 I) ~6 X(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠1 c/ P5 T$ Y2 b3 b+ Z% e
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。$ B+ ]" p! F3 N5 N4 p1 `
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
3 C% E& l9 R) g4 u0 q3 k- Y R) D3 Q, q$ s2 H
第二十二单元 糖皮质激素类药
& o* H8 ], O& c$ b短效:氢化可的松、可的松
" w% |9 k7 E4 F7 H. ^5 J& A中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松 b+ ^3 l* a- K$ K
长效:地塞米松、倍他米松' R0 b' G j/ A9 G4 L/ y
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响' N; r& v! R- c' o: w6 r
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢# l$ _6 S' V4 Z; c( U
一般剂量长期疗法→) |5 E9 Y! i' s
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退: E4 i7 [9 H& }; V5 @
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
3 }1 w. A5 c5 Q' R! F% r; y' ]9 c用途:不可用于鹅口疮
( a" P6 I$ I6 x+ p) A: @) V. j3 x地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
) u! q7 V) m1 d! A1 |, S6 O去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。5 v/ f. E! e" p7 F2 v6 `
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷9 {+ A9 ]* k4 x' x
9 T5 _( N- m/ h" @; `; b/ S
第二十三单元 抗甲状腺药6 N3 ~6 V4 p. k
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
1 T5 X0 v2 G! a! T作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类: u& g, t, d- {- z5 O; l( Q
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
4 o; Y( `' \( P' J7 [作用机制:" ~% ^. k" T& a) r, ~0 _
1、抑制过氧化酶
' B# p% W: z6 H, T' ?" v2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
5 p1 v7 r$ X8 O 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3- u r4 A, I" @- { d
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
9 ]2 J+ n ?" H1 E2 \2 w7 P用途:甲亢治疗。
( B+ i: T0 l& R4 s; U7 K, N: @不良反应:粒细胞减少(最重)
2 h9 B& a8 g# B8 h( B# D! i二、碘及碘化物
5 B+ k0 z: P+ |三、放射性碘
3 Q: I- O3 f/ s4 K; `: S四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的5 o! b4 v3 E3 m: f0 v, I
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病- \# I7 l H: b7 Z
, t6 l7 Z( }+ l2 L) M; N. O第二十四单元 降血糖药
& ~5 J) p+ M' V0 G) @一、胰岛素
6 w# _+ H$ t# H" {3 F3 T0 G6 j- U作用:1、降低血糖;% ]4 v/ Y" N& P1 U$ G
2、促进脂肪合成和抑制其分解;; t7 h) k+ K1 g, y2 k" h- ]
3、促蛋白质合成,抑制其分解;
6 x3 U) o+ `, o+ k6 _- q4、降低血钾
) d6 n( m( d: G9 _7 m用途:1、糖尿病
; P% u8 f5 {# Q; @% P* L! r2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
7 M9 i) w4 n1 ^) ~4 @3、重病恢复期增加食欲$ v4 ~: \$ m2 i6 n
4、治疗精神分裂症; A$ \- \9 X& `9 M
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。( t# z& n* R$ n6 ]$ _
二、口服降血糖药
; F* t2 C1 [, c# B4 p2 R+ r(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
/ V; h+ h6 @3 [, t2 ~作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
1 Y/ ]* A# ~8 T" Y$ a氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
' L0 ^/ f8 U( y8 r+ U格列本脲――有利尿作用。: ^, T2 B7 Y5 l
用途:1、糖尿病
$ Z8 X& N, ]% o1 w, U2、尿崩症――氯磺丙脲
; P* G9 z- |4 v2 K% c6 Z. F不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统8 I) e2 |5 }; y1 C+ a# _; A
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍); H+ G, S2 |, P$ X }: ?
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。5 [, U! U" ]2 X7 Q( V% \
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
1 L" e7 h: S j% @不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。4 F r8 g6 a6 H7 ]9 U7 I8 X
8 h8 W/ g. }% N& Y
第二十五单元 合成抗菌药4 i1 B5 v0 e4 k* h
一、氟喹诺酮类
/ Y; @7 j& c# F" R/ W6 T作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
' m% J7 {* c( F4 V, R2 K ](一)诺氟沙星(氟哌酸)% v. d$ U8 x6 J# m. I
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
5 W- a Y! S6 ?% X9 D( r" ~& `用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病, E# |$ l2 E- x, `* ?
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童% R* v, {$ H4 D1 J
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
8 y6 V9 S9 T! a; b作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
7 l2 R' J: x* y$ L3 d' z! Y7 `(三)氧氟沙星
7 l4 S" T) m5 \& I |* _――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
- M8 ]5 c% @! E- K(四)环丙沙星
; O4 O v" N8 S! x9 y――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效8 M% N% O3 ?; i9 V
二、磺胺类1 O+ g# [( c( l3 Q$ z5 ]. X* [
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
2 g1 t( q% [! H7 k8 o9 W4 Q! `作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌* f' K! d0 V4 F i; f. ?3 Y8 d
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌* A! l$ G" S. q) L4 C! t
对病毒和立克次体无效。4 [2 n" G- n# S1 w' O6 F- H5 |
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
( t. ^! b, X, D全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
% O G6 I+ K( v; t' B2 p# I不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
$ Q x" }1 e5 X k$ d+ E/ d三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)4 t8 M" X+ d# n, o( ^0 U- y
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
# z+ {1 M+ A- y) ^与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑0 Z" r& }6 i, R' E/ |/ `
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症6 F W& z, z9 J3 H1 B) X+ y
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)) V: K; i5 P1 K9 A8 i2 B
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
: p: K- `( P. r4 k4 e# Y抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物/ V9 k( p; c W# ]8 G
五、硝基呋喃类
/ J- o" t" a- s" X" r6 ~: |. P1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢6 M3 A, C* E) X/ J; X$ M5 b- Z
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
* n+ u! v( i1 N; o5 A2 }, _6 m8 M
7 V* |1 x( [) J& j4 z第二十六单元 抗生素+ }/ Q8 U; W, E7 U" ]5 [* b' A5 a5 I
一、青霉素类8 Q3 e9 v$ {. b& K' h! H+ F' w
(一)苄青霉素(青霉素G)
. H9 c" v9 H7 m! e, o# R4 w9 ?! _2 h作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
w6 y0 C; q3 ~% i- r e主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。, d0 {, t0 R7 V
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。- C7 [8 f4 u* N: s/ F
治疗敏感菌感染的首选药。, Q3 U, d9 j% `3 s' F# u
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
1 {! r' q3 x2 F7 p0 g' J& P草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
) B( _ X6 _% t w1 a(二)半合成青霉素' K. A$ X( R6 c, `
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
8 x- {& \. z7 S8 ^特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌2 e6 B: W7 h+ o
耐酸
+ u: T# K3 O2 P& ~/ G* H8 o% q苯唑西林――不易产生耐药的青霉素4 h: w: L4 U7 a
2、广谱青霉素% G; P& ]! t7 T3 ^9 E$ X7 ~: I
(1)氨苄青霉素
G6 t6 m2 \1 l' v作用:对G-菌杆菌作用较强。
O1 j) I. j" ^9 c r对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
# N- {0 H# ` A$ Z8 |2 D& d(2)羟氨苄青霉素$ e5 p8 {/ ]; F' q& f
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
& S- O$ z0 k! R5 U& Y U2 T(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
) s0 _+ C" O2 B% l作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
; Q, \4 Z. |4 q7 H用途:用于全身性绿脓杆菌感染
, w1 T. j! |+ n) ]: m二、头孢菌素类
& N% v, C2 y* Z――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。- k/ k; Q: s/ r: q' b4 N
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
, M( t* s1 w% u 第二代:头孢孟多,头孢呋新
4 ^' J7 {: [+ ?- p: ? 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定' C5 S* }% J4 f' R
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代2 O3 }; d. D$ x. l2 D% h
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代' X+ ^# L6 g) T V1 A
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
{3 K' ]' R9 Q* t# |/ q1 n6 n体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。5 X+ z( i ^/ R( ~
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
% y% e" E& v# M( r# T, O第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
& |# n2 {) Q! x! ~9 h第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎) j! [9 a0 X7 v$ v
不良反应:第一代大剂量→肾毒性
, y& [* i8 {. ]/ ^: m9 }% C+ B; x三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)! v% { ~+ |5 `$ o) k
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成9 X! y: [/ I1 E4 `/ L% H' {; l
静止期抑菌剂。/ B$ a$ N9 {8 A
1、红霉素――军团菌病首选
7 o1 ]+ l" ~- y$ a3 a作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。' Y0 D% n( G6 |
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。$ v1 a/ t0 D5 u9 V* g* p* e
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。' Q- o0 ]. r7 L: F0 O" U, U) J
红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
0 s0 b, T9 h" o7 u0 `2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
4 t! `5 G2 f1 a7 ]( j& `4 h- _四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
! x8 k* Y8 g. d: B克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
$ V0 u/ R; Z' r* W% U, g, y五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
& w" B+ v: _$ J6 C6 c/ y& P作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。- J6 v* a/ Y6 W& e8 w- U K" |
不良反应:* i2 @; r$ U, w: w
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
% Z ]# ~$ i+ ?(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
" m$ K6 s! U4 Z" B- Z% Z4 O 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
8 ]6 W/ O8 j' `7 E(3)过敏反应
' ?9 C2 @" X9 J, y' F(4)阻断N肌肉接头
6 e( D) H: Y3 F+ Y, Z& D, K1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效$ z- [9 U1 Z' d; Y$ P9 \( s
为鼠疫首选药。
, z2 |, q E# R1 c0 {& ~0 M对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。! E7 i, A: D, T6 l" y
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙1 V3 v+ p9 c( v
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
1 S4 h& L0 G' X# [0 G 为败血症、骨髓炎首选。
& H3 |1 _$ Q2 |3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。& w! `/ z, l2 M/ C
丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。# f) J# j( X; X
六、四环素类(土霉素,四环素)% {/ D0 e- C; i5 K
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。+ b6 X) q, @8 r4 b
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。, [: W/ D- ]$ A/ g* E! d9 ~3 m8 o
作用:0 r# Z3 \8 O- |! r+ M
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
$ v9 Q h U' B* E- W2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
6 J) o+ Q% r* ~+ ^- }& n2 w3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
7 f: m6 Z2 d' B4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
. V# W! c7 r- m* g4 f5 ] _用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选7 G% w3 Z2 a8 `% T
不良反应:1、局部刺激症状6 O& F2 L9 k/ m; I3 X: e
2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
/ x5 { _7 L4 U1 `! d 3、对肾、牙生长的影响0 q- T7 ~. z5 s( _+ j
4、大剂量长期服→肝损害
; x* P, F) K# a W: Q* ~7 j5 p七、氯霉素9 _0 g& X: K+ E2 x3 m1 k
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。2 Z5 I5 U0 {; L. g# l2 B: F6 p
对G-菌作用强# A. _0 T1 O8 [0 J1 i3 y
对G+球菌作用<青霉素和四环素
" q3 L7 {( p" s3 _" z对立克次体和沙眼衣原体有效。
1 A) w7 |5 G3 I2 h0 t对真菌、原虫无效。
. j9 @0 P# T# `- u& O" E用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
4 B7 ]8 R0 ~: v7 {. E立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
3 l. {4 m' {6 v; e不良反应:/ S7 X9 i2 P( Z
1、抑制骨髓造血功能→再障贫) ~; K# G- Z$ D! X6 y6 x/ G
2、灰婴综合征: y4 Q0 S0 ]: X0 @% _, H" P
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病5 @3 h, }, J; n O
0 D5 I! B, M" v) U第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药) M2 S4 K U3 ^0 M; S- }$ H6 `
一、抗真菌药
: \3 C {7 ]/ @, |- V% h5 ^/ B(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑* X5 ^5 k0 d9 O8 C" S0 ]! `
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
? @3 T( }" O2 N. n/ L用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。# R) d* g2 ?% w, X$ c. w
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
7 e' ]+ K/ n, C# @1 R2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
( u- r6 f+ M0 c; q; R( A! }( d; @ 用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病. @9 d3 S) n8 y# W$ g
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)7 f/ @/ j; {& g, _* v5 a
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
! B5 M+ @% [4 a$ Z(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。8 t$ O2 r' X9 O! j- q
对体癣,股癣,甲癣有效。" Q. l" L( [9 ?+ @, N: p
二、抗病毒药
% }: l6 u! l: {* _" ^7 d9 j3 S9 n. y1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
& o- J' E6 q. f1 a9 t2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。* @# ?% n8 o. Y! |4 G* F
A v1 {8 _7 b; q3 C/ ?第二十八单元 抗菌药物的联合应用. v# G+ p1 K1 }+ ]" R% \
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
- ^7 Y$ t9 e& V) }% w2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠5 Z8 R/ r0 H! G
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度1 P2 T" l) c* `& e" o X7 I% n
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
# A0 Q5 V9 D! k: |* A5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
$ Z" H D+ b9 B* L4 `
; |, v$ P# t! ] Y3 x/ m; O第二十九单元 抗结核病药0 _5 {7 `" ]8 v4 |& C, G {& T# O
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
( [" R% b B, w$ l8 s% N: s机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成% f1 |" u5 f& N. K" z9 g
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性% `' k! P1 ]2 `) x, H9 x
二、利福平――一线抗结核病药
" C7 o ?$ F! n% Y4 w1 d5 o作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效5 b4 K4 q5 M$ h7 P9 T
还用于治疗麻风病
1 X9 }& O. v8 Q. |7 z w/ ^三、链霉素――一线药2 `9 ?6 P3 P8 f! Z$ W
四、乙胺丁醇
" m8 Y; L# A/ x5 M 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。% V3 y4 v$ G& `+ i% t5 T0 r. r
# e& h5 N6 w# u; w9 z
. [* T- w! L+ \0 y* n6 F4 \( w首选抗生素3 K+ O1 R9 K$ P r( n6 N
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)2 h+ K" s8 E- M8 z2 Z. X
大叶性肺炎 青霉素1 v" e1 P. S5 @) g8 l
气性坏疽 青霉素
3 Y! Z& `3 |( v0 ? g0 {5 V炭疽 青霉素
' L- e/ ~; N6 a0 v梅毒 青霉素; x# t. {3 X3 u4 D
钩端螺旋体病 青霉素# N0 C7 W! | }2 ^+ F
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素% }* E+ {- E- L I
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)4 q, m8 R' J6 c" J
变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
! V. H$ Z0 t7 c* \9 n6 `7 ^' V+ c! y布氏杆菌 四环素+链霉素
7 t5 e p9 c. }细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素
+ H/ d/ Z2 E1 t3 t% {0 }鼠疫 链霉素
/ ]4 z) c: y+ x伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
' B8 r. Y$ Y7 D斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
/ N2 V2 ]) q6 c3 H- w" U% G9 |立克次体感染 四环素 6 V/ \ I: Y" W' D5 y
军团菌 红霉素(作用于50S)/ G' a2 o& I6 M; N( f+ r: L
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)( K6 a* Y) @5 K% l- p. _
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
: ]* X' J8 P& r. J流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶5 C# C* V) ~' }6 E9 D
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)7 S( O6 R( G9 g" a b
阿米巴肝脓肿 甲硝唑
9 R I6 t. j' V; x6 b8 ]- ]6 P |