/ `4 f, D) o' w* T4 u 英文药名：Entresto(sacubitril and valsartan)tablets$ @" D5 T: q y: _5 O
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中文药名：奥帕曲拉/缬沙坦复方片 v: k# r; w; W% F( M/ T5 h" Q 5 _: J/ K8 x8 D3 `0 A. v' N 通用名：Entresto(LCZ696)2 t5 _ w2 ^; f, {; H
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美国初次批准：2015 5 x3 |0 G2 U, i6 h6 O# i$ ?9 ?9 k& n5 q- |
【作用机制】- u! W: b6 I) z" c* @; \6 F
4 q; b, z( {; ~" [5 P* J; k5 ~ Entresto含一种脑啡肽酶抑制剂，sacubitril，和一种血管紧张素受体阻断剂，缬沙坦。Entresto抑制脑啡肽酶(中性内肽酶；NEP)通过LBQ657，前药sacubitril的活性代谢物，和通过缬沙坦阻断血管紧张素II类型-1(AT1)受体。Entresto在心力衰竭患者中心血管和肾效应是归咎于被脑啡肽酶降解多肽水平的增加，例如利钠肽被LBQ657，和同时被缬沙坦的血管紧张素II抑制作用。缬沙坦抑制通过血管紧张素II选择性阻断AT1受体效应，和还抑制血管紧张素II-依赖的醛固酮释放。 : e* [( ]3 s6 F* q# v , J' x2 F/ G1 f) ^# H 【适应症和用途】 8 y u: t% E) j1 c* k $ Z0 s+ v3 ^" k6 S9 Y5 o" { Entresto是sacubitril，一种脑啡肽酶[neprilysin]抑制剂，和缬沙坦，一种血管紧张素II受体阻断剂组合复方，适用于在有慢性心力衰竭(NYHA类别II-IV)患者中减低对心力衰竭心血管死亡和住院的风险和减少射血分数。 ! b3 M' ]4 v( C/ z# r8 W+ i) p4 }% G: ?0 \& e# E
Entresto是通常与其他心力衰竭治疗结合，代替一种ACE抑制剂或其他血管紧张素II受体阻断剂[ARB]。* _' h5 `5 o8 n: R% p) N' H$ L4 D
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【剂型和规格】 , \! a5 E. U! X0 G$ O* x- R( Y6 D) [: C2 e
膜-包衣片(sacubitril/缬沙坦)：24/26mg; 49/51mg; 97/103mg 1 x3 w$ Y& a- ~6 u( ^+ N8 ^2 h, K0 ^- D) y. a9 Q
【剂量和给药方法】 0 c! y& `3 q$ c% d . `4 O* U/ f1 d3 P ⑴ Entresto的推荐起始剂量是49/51 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。当患者耐受，2至4周后加倍Entresto剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。% z2 j/ a, B7 U+ C) Y8 v1 d. p) F
( S L/ z! O6 F z" m& n ⑵ 对以下患者减低起始剂量至24/26 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次： 9 ~2 H+ d" s, F7 v) O9 { ; X+ j" E' |( I, G. \" Y5 c4 K ①患者当前未服用一种血管紧张素-转化酶抑制剂(ACEi)或一种血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或以前用低剂量这些药物0 b/ |$ \ f' g+ `! X0 F9 h' L, @- h
: b- X- T3 y% T ②有严重肾受损患者 + y% }* Z6 W' `% v+ S9 |! k7 F% C8 h0 F U, R" D
③有中度肝受损患者 : R" F& z2 }7 m& |6 Z" t% e, t( G! s- W! S* F1 s
当被患者耐受时，每2至4周加倍Entresto的剂量至目标维持剂量97/103 mg(sacubitril/缬沙坦)每天2次。, e% s! u- | ]% {. N2 O
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【如何购买】4 p2 n! S: k1 L; H2 h7 i- \- C j
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好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。如今国内患者可以依托科技，实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在美国药房购买到处方药。 6 s# z$ h- l$ e1 K7 r0 A9 x& S& d& ?/ j" P& S; }; V
【禁忌症】 ; P' e) Q: i% L; C {2 I2 {! d$ N8 G% E+ q8 ^5 @0 D
⑴对任何组分超敏性。2 R2 P; w. B$ s4 G. \. n
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⑵与以前ACE抑制剂或血管紧张素II受体阻断剂[ARB]治疗相关的血管水肿病史。 , U) b+ i! ^: Z- u: m i: l5 W4 f+ h ( E% h" y* T" u+ ^* c ⑶与ACE抑制剂同时使用。+ E4 T5 i( ]% K; @8 b, D& i
7 F/ ~' q1 a2 U/ a8 o ⑷在有糖尿病患者中同时使用与阿利吉仑[aliskiren]。9 V5 Y4 P. u. y' _9 b4 ?
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【警告和注意事项】+ M; ]9 A% G( w/ b: H
! j- N; m; f7 W5 B" P! F: X ⑴ 观察对血管水肿和低血压的体征和症状。) C* J" c/ n0 h
5 J5 k. R) Y& C$ T% @8 U1 U ⑵在易感患者中监视肾功能和钾。 # Y. m# w( n& b: N2 Y X7 J, m% @3 m7 e
【不良反应】: N) _: v0 }; k0 V1 b
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发生 ≥5%不良反应是低血压，高钾血症，咳嗽，眩晕，和肾衰竭。4 J/ F- @# m6 B0 L" @
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【药物相互作用】, K. ^6 _" ~4 b* Y I# S5 O
1 o. T- t& K- m' C. B [ ⑴肾素-血管紧张素系统的双重阻断：不要与一种ACEi使用，在患者有糖尿病不要与阿利吉仑使用，和避免与一种血管紧张素II受体阻断剂[ARB]使用。 6 @! f: a M8 e; F. x1 U4 o( _4 U. X
⑵ 保钾利尿剂：可能导致血清钾增加。 ! K: k# _3 _) ]* j! Q 5 G# c, q" h7 Q, N1 M& p* d2 h* H ⑶ NSAIDs：可能导致肾受损的风险增加。. E3 L8 h( T+ @1 q2 z. P
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⑷锂：增加锂毒性的风险。 / X# A4 P* R: b) u1 W. w* g1 f3 S8 ]! t* B5 V. z
【在特殊人群中使用】 0 Y6 r9 F M S8 N# z# Y6 ?7 u/ C% G, M5 c% @
⑴ 哺乳：应终止哺乳喂养或药物。 6 ^/ n" c( i, e" s7 L% ^* R4 U. B1 N6 Q
⑵ 严重肝受损：建议不使用。: c; I. W* ?: J9 F" a
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