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第一单元 药物作用的基本原理/ v7 G- r0 w2 b- a7 g* A
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。' m8 X: C: }9 N0 G- d. q9 V& k% q
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。! `( W( d' k; b q; Y- h
8 x4 B- | P V第二单元 拟胆碱药
; V9 }' u) J8 Q% e: O2 q一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)8 I' Q1 [, c& e' {' @. I
作用:直接作用于受体。
N# O' j. G" M8 _0 L9 r缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。$ C3 l$ \1 N: n( V
用途:治疗青光眼。* e2 }3 u+ I- ^, f- Y, ^
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
' K% }5 o; s# E: y作用:影响递质的代谢。) a9 F6 K8 ?( d! @4 g' Z
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。0 T! t1 G3 s" }- k
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。* G# \" b5 o: s3 b( q
# ^% w1 T, W# ~# b! N
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
0 f5 A6 q9 h# [0 u( S/ \! A$ G: {. P1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
7 a$ a2 t2 {7 u9 H4 H9 L2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
1 U) Q/ {1 S. y/ c& _5 q V6 z9 D2 \1 U# S0 Y0 T
第四单元 抗胆碱药
6 h/ g6 z7 G% ?5 s R一、阿托品
$ k$ F# ^+ h* O+ \8 ^作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹% @: G; w( X# ~) K) _
2、解除平滑肌痉挛
' K O6 i, W9 |; i) }- K5 X% Z9 ^$ ?3、抑制腺体分泌
0 i* Q' E G6 P6 _- x+ |1 s' U1 p, ?4、解除迷走神对心脏的抑制。
0 u( S9 }3 T; d. @1 Z5、扩张血管,改善微循环
/ ~$ W- q; O c; O1 {0 u6、提起抗诉乙酰胆碱
( k% y# _/ G% c8 E$ J Z7、兴奋中枢神经系统4 ^6 {7 k/ ?3 g) s: Z
用途:1、虹膜捷状体炎
. F. H2 n+ c. A0 |# t7 ]# P2、内脏绞痛- D& o4 U& k. |( }. ?
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
/ p" I! I) A% J4、缓慢型心律失常% W" [# M+ i J* E& d
5、感染性休克* z0 t6 h3 m/ H
6、有机磷酸酯类中毒
" N* Q2 m; \- c) V' J# }3 O禁忌:青光眼;前列腺肥大者。: D5 Y! `. }3 n7 ?
二、山莨菪碱
# z' C, _ o$ m: d7 A; e1 }三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药0 V2 V8 v$ V$ U" Y$ C3 y& z! l0 G
8 O! L& g2 q l第五单元 拟肾上腺素药 X7 \6 B' D0 a. J* Z: P; ?4 h: v
一、a和b受体激动药
7 x, @& G* w* {+ \- Z# Q(一)肾上腺素: a1 o7 r8 @0 ?- e X3 ~2 h( _$ O5 N
用途:心跳骤停;+ D# T' l! m9 L/ r% q
抗休克;
g3 Z+ }3 ^/ z F* G支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。0 q( T& n6 u: P- r6 R" s% H
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
1 o9 Z. {# C( z不良反应:心律失常,室颤
4 N! y4 J; I% X0 M$ ^(二)麻黄碱
7 _/ ~! l; X0 _/ P9 _用于腰麻术中所致的血压下降
& N" q, m" H m0 ]二、a受体激动药% p- S$ ^! h$ b6 i: |
(一)去甲肾上腺素. O$ L; o6 _6 G! c) w
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
7 O8 b% F& p; P5 O$ L上消化道出血4 L0 x- L8 l/ @6 O. o
延长局麻药的局麻作用。% a& P0 U" J6 f, g9 G' S- Y
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
6 ^: e" a! W0 n( Z, s8 a 急性肾衰。
2 P9 ]/ p2 g# p/ y(二)间羟胺
7 z# ^* C# ?+ ^+ n: N6 @三、b受体激动药1 K3 F6 X( o; Y* Y- H: d0 |
(一)异丙肾上腺素0 G* L4 x6 q7 s$ v
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭1 W% e% t5 S) A6 v: s
II、III房室传导阻滞( M# F' e( S' D7 D7 I
支气管哮喘6 n0 o& j% g J) v1 t+ ~# p
休克
5 i9 N" A3 L5 s2 Q7 m9 a$ Y$ Z8 g4 z(二)多巴酚丁胺; o: y J! Y# @4 v
用途:心源性休克;充血性心衰5 Y& g( d' A+ Z& S
四、a、b、DA受体激动药* C% ]1 V. a# l9 J
多巴胺1 h- t7 A! G' i+ c" C, T) ^
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
, N) L! F X4 X6 d+ h% E9 d5 E充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
" E6 t' l4 |/ [: W急性肾衰 常合用利尿药。+ e/ ? `6 ]6 t2 b; |# z. E' f
) U# O9 f4 e. C3 g6 s9 c* S第六单元 抗肾上腺素药3 {3 Q8 l8 |0 R8 Y/ _$ i
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)/ q1 p6 S8 F$ b3 x2 F
用途:外周血管痉挛性疾病
! c; F% d- a5 a5 \; a静滴去甲肾上腺素发生外漏" g! S) b- m( Z( M! T
休克(感染性、出血性)# n; B8 l- w$ ~7 H3 S
充血性心衰和急性心梗' x: k/ `6 h2 U
防治手术时发生高血压危象+ \7 Q- S8 M$ I2 ~
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)) m8 ], U& o" y; J7 d
用途:心律失常、心绞痛、高血压9 B5 `: J4 }! K6 @ E
急性心梗早期
5 a: c- y* U8 i0 D$ \甲亢(辅助用药)6 {/ n% {4 }% A' N; G( c
青光眼(原发性开角型)
' i9 v, k3 _4 m& e" V, K偏头痛
; x3 t* n- }* |& Y1 @) K1 V禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
( F/ `0 R4 ~7 J# v& R$ k2 v* b6 |) ` T- O
第七单元 镇静催眠药
0 [* H: V, U% h/ ~* F" P$ ?一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类, y, n; l9 b4 Y3 e
用途:抗焦虑首选药# q% W& `( x ]4 J" ]8 F
镇静催眠首选药
# a& M: B. ~. {" l: ]* K& {治疗癫痫持续状态的首选药7 e+ a# `& X+ y& m! G
中枢性肌肉松弛。
) |8 `- L/ L7 V7 U9 G二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
# b, h; B+ I; }* V# k* l4 c用途:主要是抑制中枢神经系统5 Z3 q D! I. A3 J( N# n( k: \, Z: W
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
6 u- N! t6 H9 n3 S麻醉:硫喷妥钠* B! V' V9 S, V) U: [, S/ [
+ }( b" {2 U# z0 S
第八单元 抗癫痫药8 C6 S1 a, Y& Q; e: d
一、苯妥英钠
0 q4 b$ U5 ~" D5 G6 T用途:治疗大发作和部分性发作的首选药' W# s T, O% @ U" a
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。4 }- N5 ^0 Q+ W- J) M; r
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
8 I( @4 d' F8 q5 e+ b/ }三、乙琥胺――防治小发作的首选药7 t* P1 w3 G$ ?, x1 c, r
四、氯硝基安定――失神小发作
( P( Z$ c2 W7 n- G6 ?5 S- l五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
; s3 M; Q8 `) |1 o/ U4 T5 r六、卡巴西平――精神运动性发作
7 x* {7 O% I. H5 B! Z- _* T+ k6 y0 ^' a
第九单元 抗精神失常药
* k- ^5 H+ Z4 z. V8 `4 h) x一、氯丙嗪(冬眠灵)# p* @7 |+ Z* O# Y
作用:
) T b4 n Z. X/ j0 Z# B; ~1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
r2 a2 i. F- d2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)9 S, Q) S0 |# a& `
3、植物神经系统:降血压/ O+ t1 S# ~6 s, ~* b& K
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪6 m4 C; Z" d: U; W8 b$ [+ O
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。# D$ o+ s$ c5 J" @) J( }3 Y
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症/ [3 c- p1 T& v5 D" I- W$ i
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
7 j" H# D6 S1 Q! ^效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。- D+ ?/ g6 e) P% ~
用途:各种抑郁症
4 e. S) l1 k/ L* v1 J小儿遗尿症
: @' z2 C ?1 z' a( Z1 J- G禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。+ h1 t- y, ?5 I- a: h" L
C8 A# z0 c9 u第十单元 抗帕金森病药/ {1 ]5 F8 j, j4 i
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
' T2 z! d: z4 X) o作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
; p: A! ]- ^! l: }, b3 g6 P- z 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。. Z D& s' B, S# ]
显效慢。
# {* j' N5 A. r: g- @ 还可用于肝性脑病。
0 R# [2 }/ W- @, U. Q9 D4 N3 J" W不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。6 t1 D y: M. `# E: Z
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
( i5 ]( }. X" S/ ]% v9 m, Y作用用途:早期轻症患者
- l+ q N% Y7 C5 B# T5 z% \ 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。8 m/ o; b; m* D$ M& ?7 M
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
3 A/ c# F" f: y8 ?( F' } 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
8 d4 Q% U0 T0 b; ~6 `' k4 {4 ]8 K; x! z
第十一单元 镇痛药
/ h& p* H- ?& D$ z+ _" p: v一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
; @$ g/ T1 g- Q" E作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
s$ ^$ y9 u+ A4 `用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。) x- k) ] ~2 g" E. h X
拮抗药:纳洛酮6 O2 l9 M7 _( ?+ R2 g
二、哌替啶(度冷丁)
, M. e$ h+ T2 _% W用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘) |, Y) v1 u2 S; T) {! R8 k
三、美沙酮
3 F. V& s/ L0 S8 T+ s0 o镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。( c1 r; S/ x c7 J
! u1 U$ J. n N* t8 s* Q, c1 W
第十二单元 解热镇痛药
5 f* H$ n) k- D& S9 A一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)0 E! s5 S2 C9 \1 q9 S( l' l5 J
作用:解热镇痛1 M8 M# d: N/ {, {* ]
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药- q: }' r3 p' @5 ^
抑制血小板聚集. {) Y$ v0 N) O4 A, e% A8 B) F; \+ i
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
6 C P N, ]" g5 j6 g/ K二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
- B6 c* p" o: Y$ Q: n* Q作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
% `: M3 J! w' j) W. Y为小儿退热首选。
. |% e) B# y6 }+ L3 ]三、保泰松(布他酮)+ g4 D7 A8 y& [% [; x" w& w5 q
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
. y1 q6 S# o2 x# h1 ]9 o四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。) g1 T! O" p6 ]2 C- u8 o
五、吲哚美辛(消炎痛)
+ {* a& p7 |' O+ r8 T是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。). X* ?" W/ z0 Y0 \3 ^
六、布洛芬( g4 V: n% J* T3 e2 y/ q
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应5 V) D3 r f9 m* }- G4 p3 }
+ L" Z8 q+ S- C) H( \第十三单元 抗组胺药, d% C9 G a4 |
一、H1受体阻断药
" l X9 E' k8 c, i* O. _苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
7 g/ f/ r' n. l+ ` a p9 j作用:1、H1受体阻断作用8 q8 X' ~' Q/ @' H
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)# g3 E% H* Z$ [' O5 ]9 W
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
! r; W1 g6 z4 _* X4、抗乙酰胆碱样作用。, ]) Z( v; o! k: C `
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
% T( k W" H0 \# Q9 l% N防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
. }& b# h5 R# U1 O2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)1 ~' m! B# \9 [
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)2 I: [% W$ `6 D
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡8 D6 R, c8 z5 _0 K7 C. Z- I `5 H
二、H2受体阻断药
3 S" s5 M# W: A: v0 w. Z' x. e西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
! O; P; f) e7 B1 R- x V- s作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。. j0 a4 {1 r! H4 g
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
4 M2 I& w$ y* \+ Q! w% G9 r不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
' Y) T3 q* B6 K2 @8 V6 I3 h1 b1 h" {
第十四单元 利尿药及脱水药9 o3 ^: u1 w. W" j0 z
一、利尿药" K c# O0 h5 T' s( B* J
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼# c8 J* I( J4 P: p
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
1 p5 ~+ @+ }! B) X6 t低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶3 N$ o* L2 E0 Q5 B
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
) D6 x# Z0 \6 d! G8 w1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
& ` n7 P- {. w2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
% E! i) Q1 `; N5 J- R* i! y3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。0 t6 v! b* c* \! C
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。/ t' V: X/ @- N, Z9 ]( P8 x
(一)呋塞米(速尿)
1 w# |9 r9 h+ H5 r6 @作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。( B; E. R3 G& |0 B2 H
作用迅速、强大而短暂。+ r' M$ Z, \$ `
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
, p3 h) e, D9 E, w/ c" u, L4 X" Y; V2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期5 P) H+ e/ ^( {& [9 R
3、心功能不全:左心衰
. E0 J. F" J5 R% u a$ n4 [4、加速毒物排泄9 ~+ y" E+ |2 ^9 o. F8 p+ n2 T
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
) T+ _( ~7 K1 ]; f4 }; o& W 2、耳毒性
' O9 e. [+ W9 G$ S- I( J/ U0 n% p3、胃肠反应
8 U9 }% ]( M7 o(二)氢氯噻嗪
' S9 r1 [3 k- s" e& n* [作用:& U$ V% H8 B$ ~3 |, ]9 q8 N7 G
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。% ]% ]2 C: Z! X
2、降压作用
9 r* Q" W. a, W, `3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。5 ?/ D- e5 K5 R' f/ x+ o% N
用途:各种原因引起的水肿。
X2 K# t. l' h. l* b- i 对早、中度心性水肿可做首选。( s/ g/ q0 {3 `6 h1 v
对治疗慢性心功能不全是常规用药。6 u& [7 m$ [/ C
不良反应:1、低血钾
- A$ R+ p5 E) E. {4 R b% e C! V 2、升高血糖
: C+ C) S) j2 [$ U. q; k* a* T 3、高尿酸血症。
3 _5 _* F! N! ` n n(三)螺内酯
/ P k0 W( l% q" Q" O作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。, u" R+ }: G2 A6 T% S2 G
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
& y9 [8 C* p9 p' b1 _; F用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
8 m/ z$ h0 b! H- L禁忌:肾功能不全、高血钾症。
; W( l% V7 T7 T& S( \0 L(四)氨苯蝶啶
* F3 K* j0 x6 x4 A% ?1 T, w) k+ r L/ O, W作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换' s7 Z/ F* ?) p+ a
禁忌:高血钾症、肾功能不全& m) e, `7 W7 c1 w2 h
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
+ N) s, W4 @9 _& d$ c% b二、脱水药 甘露醇% B! T9 x# J9 T8 R
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
1 S, ^" n' _7 u2 P {9 _9 w2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。; z/ ?; R2 V! o! |" y/ R3 q
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
) T" a+ w; }: j0 e2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
3 T& | |( ^' \& Z/ f8 [4 e3、青光眼
# Q& F& V3 m% S$ h e禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。1 J1 F s0 b3 V1 L
第十五单元 抗高血压药
* ?& K0 u O' H0 @( j2 e' u8 i一、肾上腺素受体阻断药
$ D( |' f: Y. ](一)哌唑嗪 (a1受体阻断药); s+ V( D, u+ B# O9 E8 e1 r
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
5 f* k3 r* {& e7 S" w用途:单用治疗中度高血压。
( D* G/ `5 X# D' I3 [$ Q与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
7 S$ F1 u8 T3 ~' h不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。& G' v6 Z/ b) [& V0 E; R
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)4 f, [8 I- y; a0 T0 b
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。: R5 E$ f2 q( l0 a& Y
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
# l; H" N. G# G硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
f% `4 A; U1 q5 ?8 p. T高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
8 k/ {$ D% S7 U* z9 h/ [不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
( @/ r: _& P" m2 ` 可诱发哮喘3 b* _& F7 p5 M! R8 ?' W
血脂异常者不用。/ A# w* x2 N" m9 q
二、钙拮抗药4 P9 K- h* f3 y, R+ N% f
(一)硝苯地平
( d7 [: z3 x$ R3 u作用特点:1、降压快而强,且较持久。 d9 j; B: N$ Q& T4 x ^ E
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
/ d! b5 Y( h/ C 3、肾血流量和肾小球滤过率增加。+ k: h/ b7 p d7 B. \! U* r
用途:对轻、中、重度高均适用。4 Z3 }* M& z) O# C
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。, X, b4 \3 M% l b
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
( s7 v- J0 X/ x* h. _: u/ ^- ]8 ?(二)尼群地平
: h& ~4 c8 I4 b( n作用:1、选择性扩张血管
0 s' A$ k: B# D2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
+ ~" g+ G3 O8 x3 n9 j, [- s3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
; W4 [+ L$ `% q4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
: r- V( t; ^% n. D1 L5 s9 v用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
, Z9 p# u+ W; @6 ~1 v(三)维拉帕米、地尔硫䓬, z0 K' w: f3 j; q4 d
高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。" R9 `3 s1 I" }5 z3 t! I2 I$ A7 j
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
* u s; g2 u6 B/ V(一)卡托普利
2 h6 \$ Z5 A: w$ v* I; N+ C" z) p作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮* A6 i, Y. o; X( f
2、减少缓激肽水解,舒张血管
- ] C- g' U z/ j* X, x) o3、PGE2和PGI2的形成增加。5 j9 P5 `# V% p8 k. ^) U
特点:1、降压作用强,起效快" |+ }; D! ?4 r% ~! o& [5 V
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。. P, D7 [; I8 y$ v+ t& P
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
0 t% G$ D6 \5 [# [% ~" T, f4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
2 }3 J6 s6 _1 C. s5、久用不易引起脂质代谢障碍。1 Y. F1 i! Y6 A) I7 X+ [, Q
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
Q M6 n1 P. D, H' ?% z8 K( l常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
Y: t3 j# |% X; s不良反应:引起刺激性干咳。
2 n5 O4 S7 l% Y7 s& ]8 e 致高血钾、血管神经性水肿。
9 G, P/ d( n! j$ l" H: \(二)依那普利――降压作用较强、持久。. x( C! d9 ]9 L% P) x, B) @6 g
四、利尿降压 氢氯噻嗪) |$ v4 z# n4 U! {
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。; ^" U8 A: M1 i) C
用途:治疗轻度高血压可首选* b/ p' W. o1 g- y* j0 } ?* r
中、重度与其它药合用。( N4 B* }7 _ X: \6 i; Z: I
禁忌:血脂异常者不用。/ U! w/ ?4 S5 v3 u' ^
五、中枢性交感神抑制药& z3 o4 \+ c7 @/ |7 t: t6 B
可乐定
( h' O4 m7 V! c* r作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
; {- D' O) o- M0 o作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
" P9 Z* J0 v$ E9 W用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。3 C( _! d0 w9 z' N: X; \* \+ j4 r% J
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。1 g t- Q8 d: O9 I# \
久用可致水钠潴留。% n7 L: u, y1 t' K, ^
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 |) c8 c7 Z' Q9 q( X, J8 @9 \
利血平
- e2 [( |# s/ m9 W2 r% Z作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
9 t% q/ d' N( a3 N降压作用缓慢、温和而持久。
+ A, L0 P4 R6 q" `. u; k用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。( s6 p$ F o _7 Z0 s0 c7 o
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
/ D: b C" X/ R* Y" z8 H禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。' B* [) K4 D+ S
七、直接扩血管药
/ k* x6 L5 Q' r& o' {: @) J一、肼屈嗪# v5 h7 A) k. a7 Z8 v# d
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
2 c1 q6 l' n6 D0 [直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。# O( n7 E2 q8 P1 a! t3 w* e- ?
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
f- I# l& R/ L ]" t# i/ m; `不良反应:诱发心绞痛。' K2 ~3 r7 @, c, |/ z
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
- ~# N7 C9 E* p6 |8 M. C5 z* X' h禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
+ F; V2 i2 ]! `(二)硝普钠
]+ L* Y1 G" y1 f7 C2 W# O作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。. a' N/ \# L+ K, l% Y
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。; }' Z+ W' ?. |! f: {: a
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。3 [/ C; W4 o4 k% }; }5 Z" X
3 e! `; }* N# O+ H6 q" B6 F第十六单元 抗心律失常药
9 J% D- r E5 ~. \) e' X一、钠通道阻滞药/ ^/ @7 p& r! U D$ B
(一)Ia类药物――奎尼丁" ?5 |( |- m/ N& M
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
- m' ], X$ h- o& C) T0 [, J用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。% f! [; E5 I. ~; }
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)' z0 E) _- E: V% S4 A' i; m3 n
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
4 c. s6 q0 M9 y4 P# {+ v! G(二)Ib类药物――利多卡因
1 g, @' O' t( c- H6 M2 x6 a! S作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
& H; I" p( Z; f7 j8 g用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
" ?* ^1 R- z- f对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
5 p9 ]* m( x+ |) R# B! l0 ~苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
/ X7 p. H( O( ?0 r$ |(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)3 P) t7 a( E3 y1 B+ @# w
用途:防治室性和室上性心律失常。
( ?) X. U8 N' L2 g9 p: @! |9 e; a二、b受体阻断药――普萘洛尔+ L3 s, S4 A7 Q* Q
作用:主要部位在窦房结和房室结4 k0 s6 E5 q9 B; C
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
$ T9 s/ h3 w U. ^变异型心绞痛不用。 y) v) D/ Q7 e" k# Z
三、延长动作电位时程药――胺碘酮. x8 ^- Z. d! a
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
& T( A9 W. X8 P用途:多种室上性和室性心律失常。7 {6 B6 s9 U& n# @
广谱抗心律失常药。* l- X" O+ j* z8 o. B% s
四、钙拮抗药――维拉帕米5 {! C+ D6 _! V& a% a7 `8 H9 I
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
6 S5 {) G: l3 |3 U- p用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药6 V! }; u+ _; k7 D' J
+ ]. @) {6 K6 ]
第十七单元 抗慢性心功能不全药7 Q K1 d4 l( i
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
7 X m |* v6 W( I+ j# |7 _1 k作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
* Z% a6 e5 H4 x5 a: s2、减慢心率(负性频率作用)。
; w3 r* L/ c# }4 H0 E3、减慢传导(负性传导作用)。
6 x4 G' j$ A$ Q+ U1 o' r0 h用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。* j+ |5 I' ?1 [) L4 M
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
7 G1 q3 y5 K' Q中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品, P1 R& t/ i: h# s* m
过速型心律失常――静滴钾盐/ \, A, f+ w/ P
室性早搏、心动过速-苯妥英钠
6 G' m, t* }! ]1 {! [# E 室性心动过速――利心卡因6 y7 t u4 @0 Q( K- a" m
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。0 p6 A7 I9 i. ]2 J% \: U8 h
2、合用强心甙期间禁用钙剂。
8 n' G& S0 Z( z# a# z1 T) U- I 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
: C* j6 u# `1 h* n二、减轻心脏负荷药% ?) S( Q0 D4 J4 S1 `, k' @
(一)扩血管药
+ F" U; j; i5 F6 X3 [. U& H6 ^+ u主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
! W* h$ U3 Z# t+ y3 U主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯! ] V: {$ X- f% p/ Y# y
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
$ Y p5 |& L3 T(二)利尿剂
2 Y7 k- k s7 G; o! l8 A' b6 F3 z3 O' h
第十八单元 抗心绞痛药
# M% T0 U- S* x' v( B: z X' o0 C一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
2 ]1 z% U- W; _: S+ {- Q药理学基础:降低心肌耗氧量
/ Q0 K3 c6 t& r9 L! s作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。. h2 x2 V, R7 Y; P6 }! V
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
/ [( e: _% W! }8 i用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
$ A* x! Y0 e0 p* `' Z2、急性心梗 A8 n" u, z+ ^7 b& h
3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
) _- ?3 s, _- s不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。1 e1 B3 M, n- o1 `! h& f% ?
2、颅内血管扩张→颅内压升高: v* u( g( N- S
3、大剂量→体位性低血压% {- F, R- B9 M3 H' K% m
4、长期用药突然停药→心绞痛
& Z) C+ j6 U) M 5、连续用药可出现耐受性
& W j* `2 L$ u* u7 h) X3 y二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
5 t# f0 t9 d& f% c) a8 J! a作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长6 V3 |7 N- [7 Y" h0 a
2、改善心肌代谢
9 ]% U" ]2 W4 h5 x3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。1 `8 e2 A1 `7 Q2 i8 L [5 L' K
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。' |$ K! u5 @! ]. l7 W
注意事项:
, z& Q( B- Y4 p5 N5 f& i- R1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。; Z) y6 q7 s* c% ~- v
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。% I2 y0 ]" f+ p6 e5 ?8 n7 d' R
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)$ ?) U# r4 {- U H
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管$ r' W! m/ f, i. e
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。6 V5 p, u, \$ X4 Q- G
3、保护缺血心肌。+ m$ N7 A6 a. f6 t0 L
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
+ c! Z, V/ W6 t2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
9 a5 Y" _* T5 i3、急性心梗& c9 K% C% }* \, f( O" n; t" ]
; F$ O6 C u8 U, V' r. F! K' H. ]
第十九单元 血液系统- I0 h# C4 @. a6 n: f
一、抗凝血药
* v$ S3 [% [: J3 b8 h(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药8 D! u* z4 p; H
作用:在体内外均有抗凝作用& N# j: `% o6 i+ \$ d8 |* y& O* I G
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
+ x& x0 p7 ~5 ~/ }用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。( `- v1 T& X. ~1 c. e
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
$ G2 G+ s) u3 D; D(二)华法林(苄丙酮香豆素)
/ z9 W( E4 {) C5 }5 `8 L& H作用:口服,体外无效。
6 I3 E5 M$ [7 R: G与VitK产生竞争性对抗作用 } h! p9 D6 O7 E5 h+ [0 s5 c
用途:防治血栓栓塞性疾病。/ Y, S' t( N8 Q# d% {' L8 N! h1 Z
不良反应:过量引起出血→VitK对抗4 n) C) P; J) O s L3 w Q
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
$ s5 @" R9 N$ H4 h4 T/ y o& V7 ~% z(三)枸橼酸钠
$ k( F# a% w" K$ H与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
% y9 M+ n! Z! @9 b, z4 n: d(四)链激酶(溶栓酶)7 G2 R, V9 _6 M5 U/ Y8 ^& i
――外源性纤溶酶原间接激活剂。
5 K: {0 H5 K' g3 |/ b对已形成的血栓无溶解作用1 s- Y" r3 ?3 e- o
(五)乙酰水杨酸
% L' g3 ] ]& T" r1 B――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
6 [* N; o1 Y+ ~+ @& U(六)潘生丁
) A( i6 o4 n- b' e――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
- v4 k% M( h3 f(七)尿激酶
/ ~6 x# W- t* ]8 B" R5 I. [, K+ z――过量出血的解救→静注氨甲苯酸/ u- Y* v- n1 R7 U0 g8 I
二、止血药
& l% w0 }+ c5 N4 \8 _' d: a0 E, Q(一)VitK
- o1 ?# M6 X7 |" {$ y6 }5 p& L& i作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶. I( v8 U- Q8 n5 {) F: d
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。0 z3 P# q# t3 B7 M8 q5 v
(二)酚磺乙胺(止血敏)
4 x$ \1 y# D8 m* c. r5 P- N( D ――增加血小板生成
8 E2 g8 P, N! W(三)垂体后叶素; @9 j: f2 l0 D, M. K
――用于肺及消化道出血。
w3 S0 A1 S( E(四)氨甲苯酸( l. z! U6 b( m
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
5 c& ^) z2 r, i三、抗贫血药% k$ b' J! E, t2 i: T' U* d
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血8 V" u7 c% B* k9 y' J
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血, D) s1 r" [3 n3 A7 h; q* \
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血6 Q, S7 @$ b+ K
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
$ c- W# l4 X; U6 K& u. b; F" z! {: D* c: g& _
第二十单元 消化系统药
; j+ l/ S, W5 D' j3 \; H4 a一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)# [5 K: @! a I% p. b, S, |/ F
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。1 C1 i6 R6 w* \% G9 l
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
+ v& u. a, _4 A* t8 {+ O" x: b1 a% R用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
+ P$ N, p5 j" O! c/ [' ~不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
5 k# Y3 @( A' l4 Q, R) K6 G二、抗酸药
# q* q; @; E L; z! x4 f7 \5 U1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。+ M% L, M7 \ L) _( Q! P3 a
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
% u% I, ]7 u: D3 k# s7 [3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
+ F# }# W8 M# a# y4 |: Q, n4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多
0 m9 N0 ]* C" W% z5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
- W& l, A8 j9 n E: X6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。! ?; @! E% t* B4 G" Z
2 d! U5 t D8 v; ]" F" Z6 r第二十一单元 呼吸系统药- j# x: ?+ G+ u, o% Z: V5 o8 H
一、抗喘药) N* C4 c2 s7 n
(一)茶碱类 氨茶碱
. D4 l+ I3 ]0 h- v3 o& A; t作用:促进儿茶酚胺的物质释放。, R1 O6 z8 V; S. m9 M4 j0 ]
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
4 l C7 i/ i" C, {+ x$ D! I& Z抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
1 b+ T; |7 @( t4 ?3 e/ {2 f0 k用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。9 o( f8 M4 {% F$ H- Q- m# V
禁忌:急性心梗、低血压、休克
! T- O' b" w8 j) ^4 }7 x(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
/ [: ~# b1 v( K: s/ H4 G# G作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
, G* w/ y( j- ]1 v6 r4 |异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP7 p$ d$ a+ t p+ e. @- _ @ O2 V
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
8 `$ s% Q, \8 \+ O4 W7 }' P(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠+ T5 v- a- R* l& p9 t) }! Y& a
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。* }3 m1 n+ j3 j% p1 Y1 V4 b
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
# b. u" O) [9 c3 N: g# e
4 Y% Q z2 J- K, j# p* X. Y. M5 b第二十二单元 糖皮质激素类药
" H, p/ B' c3 {+ \3 k短效:氢化可的松、可的松) V/ s, U5 g5 L
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
# N$ {+ |. ~- {: l% v- u长效:地塞米松、倍他米松
3 H |8 u* L' a2 f3 u作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响$ P9 a5 s8 k0 F
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢) _, E9 Z4 z$ q! I3 j
一般剂量长期疗法→
5 |! L. r8 p, i# D- M小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退! [8 l" j5 n- S; F
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
/ f- M% _+ R" W! e0 _2 P用途:不可用于鹅口疮
& o* J7 @! z6 R# a: ^5 f% x6 | y: j地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留6 ?1 {; ^+ M! `# R- r
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。3 w6 o: ]5 ?/ j
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷" q/ a3 W7 E+ E' p5 k8 j8 L0 n
. M; l- ~7 f& o% c第二十三单元 抗甲状腺药4 ]9 U, M, C' U; s9 }- T
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)4 w$ d: d2 Z$ ^, H+ W9 }
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类$ t* |" M [7 t% I+ k
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
2 h" x+ c& r' z6 |作用机制:
+ b* f# ~; u) S; |; Z& x. t1、抑制过氧化酶
/ a, @$ m, p. r5 A2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4$ G, \: J/ N7 f7 D3 F0 r
3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3 Q6 p- `9 y0 y5 F7 Q
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。/ |4 l5 c4 w' M+ P% {+ M
用途:甲亢治疗。+ |7 ^+ i% y+ A! C9 O8 q1 p* ]: n
不良反应:粒细胞减少(最重)/ P4 u/ ^( s: C6 j4 X1 ~1 I& s
二、碘及碘化物/ ^; w0 e$ L, W+ o1 h& J" n
三、放射性碘
! G6 F; [+ _7 ? p! x% p四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
2 X7 L* _+ D; W1 U% K# X3 e% R甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病9 ^$ D2 _' [3 T
' i0 e* p' \" q6 \/ s( d- \第二十四单元 降血糖药
4 u5 d- l2 ?: F6 a一、胰岛素
' e8 p( ^4 m; O! f作用:1、降低血糖;
3 w. A8 T# `- I) r. M; |# S6 }2、促进脂肪合成和抑制其分解;1 J) |; v1 p: _5 g* a
3、促蛋白质合成,抑制其分解;$ H' ?7 Z0 e. A4 A# K' p
4、降低血钾
5 ]6 m# b( t$ D# v用途:1、糖尿病) ` b) ~* e7 n7 m, w' c [! @
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症# J9 t. \9 @# W9 g) O
3、重病恢复期增加食欲2 V0 ~/ E( M) h) X+ Q& m" Q
4、治疗精神分裂症& c. z! N) |" q1 B' Q7 X+ j
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。# F/ o" P- P+ d
二、口服降血糖药& a- f4 c3 b# Z$ P* W6 ^% W6 A" y
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)( j5 N5 F( g7 y( G; @4 e
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。 J( }! s- |4 B, |3 t- I3 f
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
& A$ n1 c, ]7 m& y4 ?$ ?+ S格列本脲――有利尿作用。
2 d) ^, a" h+ S+ o8 o0 f+ f: F用途:1、糖尿病
" u3 c4 N( Z2 ~ ~9 Z8 T: c2、尿崩症――氯磺丙脲
" w( }# U. x; N& a% y不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
3 }6 Q* O# g! _: I5 A(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
# F4 E% G9 G. p作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。, Z: k/ J) E& d' r$ b
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。! }( a1 s# u/ D+ E3 S
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。; N3 S. k/ w2 N5 i
* a% {& _) ~; |7 s9 T第二十五单元 合成抗菌药
/ u, R5 a/ B4 {' t6 @" f一、氟喹诺酮类
; S5 d) n- Y$ X& A! A作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
2 L. V) [1 m! p( r8 o* ](一)诺氟沙星(氟哌酸)5 _: u5 c( d" d- P6 k" o
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。 b5 L9 Y. w% O$ F( s" C: q
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
* {, e- o; O) B4 {" V禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童) w4 `5 P' n: Z, D1 j4 O/ _
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)" }8 |/ ?7 j7 w$ p: }5 A) `5 c
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
- H; j0 O$ m H; h2 R u/ D. h(三)氧氟沙星
. D- }5 R# ^% j' T! s0 }. o2 I――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍& Y, Q4 U" e3 l2 {
(四)环丙沙星# ?( t/ Z# p3 Y/ B
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
& y, y4 U+ Z( f/ b; |6 m9 ]% j二、磺胺类9 o" f2 k! v3 i& m
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
% M4 i, k* l+ e R8 e5 d作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌' I+ }% |9 m- {7 c! K- R
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌& q R/ _/ L ]5 O
对病毒和立克次体无效。
* f. I5 i$ ]/ x0 ~; L用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶: u- W$ e3 _4 L4 N1 i( l. W' P
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
- @7 C( Q9 {% P不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
3 x0 t0 k( e* g8 Q. V7 ^+ o三、甲氧苄氨嘧啶(TMP), p) t( W b0 @* r c2 j# h& @
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
8 A4 C1 Z: s5 n+ ~: l/ h与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
+ S# ]3 J0 F" r: e1 J' M- P' V复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症1 A ^, P) r3 X5 R/ a. H
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
9 S9 E# f {- z" ^四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
; h# K9 j' C& \% s抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
4 f" n( w5 B; \& t9 i. @5 w* N五、硝基呋喃类
^) c# M" W/ f- t: D1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢; ?3 _" r$ J7 I* [
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。) v9 q5 A5 U7 g, l8 l
k, f7 `6 A: O8 i0 W$ E8 V2 ]
第二十六单元 抗生素
8 R0 z& s5 x) q! M' f& [. X一、青霉素类
* K6 b# d1 w. h7 h: g(一)苄青霉素(青霉素G)9 T8 ]0 J" y# v) K6 f, e! t
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。: N i/ s3 x, ^; Y |; l. z
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
; s+ D& p8 ]0 r0 ^# m+ }# p特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
* z! b7 w; y7 n3 d8 l( _8 y% o治疗敏感菌感染的首选药。' Y* l1 V* J- p% n
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选9 R9 x, C+ k+ c$ a' T5 I. p6 d
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
' T! H9 ?" M I" V" f! X(二)半合成青霉素0 u- M! s% p/ V' q
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
. I5 f! `1 K. t! s/ S( Z特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
{2 E) s' Z- w; p* J耐酸3 {$ |% s! [9 k2 g- s6 C+ \4 P
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素6 q8 E* R( x0 D0 }+ x; y) c
2、广谱青霉素! k- G; c1 @" G" b* e% s
(1)氨苄青霉素
' E6 t: ]$ c2 Y% d, c' |2 H2 J2 P" z4 z作用:对G-菌杆菌作用较强。& C5 x: C$ K+ @5 p6 z! l# O/ P5 H, a
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
/ n9 r$ v0 s# o) P1 m(2)羟氨苄青霉素0 {; W2 S/ v5 i3 h6 W7 E
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。- i! n" G- o# f% l r
(3)羧苄青霉素(羧苄西林) N: n/ w$ U& n; F$ Q3 I8 ]3 k* [
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药' p2 o: L, i X
用途:用于全身性绿脓杆菌感染4 m' F2 P' B9 R9 {+ D
二、头孢菌素类) x3 @ f& y0 a: S
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
- ^+ P3 k/ t0 ?4 ^: E# Q8 m 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定* v2 k( _- |+ p6 Y! m' a
第二代:头孢孟多,头孢呋新
3 L$ @9 S8 d1 \! E) l0 R. E- U 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定8 ~# i' q+ z) E y8 k
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
3 I- l [& Y7 A0 w2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
! b9 y3 T# D: ]1 m" J3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。5 k. C. o3 i( r' q" n
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。& U0 z; C8 N4 |, T% X. H4 t
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
2 q8 O- ^; d6 T4 c第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌" l- {4 M( V0 h: O
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎+ u! ~; l5 Q) J1 `6 w3 d
不良反应:第一代大剂量→肾毒性6 C- [0 U( T! o
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)/ t& Y7 R7 k r# i- g7 l/ u
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成7 F% G M }; E, [0 w
静止期抑菌剂。7 \8 _3 S% i+ g" q8 A' T- V
1、红霉素――军团菌病首选
1 [% _0 t( B1 g1 |8 O作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。! j6 `! a/ I- v! d
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
7 l0 S3 N/ v. `8 v+ z 用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
?* J G! i4 s' ?! @0 R 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
9 {( j2 @- [+ z$ h4 Y/ D2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
3 x, J4 ^* y5 @* }) F, u4 h1 H四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
2 U. G: `. ^4 r" J+ r2 S& }% E克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。$ Q( q8 S9 B8 b9 g" y' l$ K) N
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)1 q/ ]. e1 E" L% F( g& x5 K9 f
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
. ^- W" V2 ?6 ], L. h% t- z不良反应:
/ {% u# z* p7 U: I. J6 W(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素8 R1 h% D" v7 e$ K6 |/ I
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
+ G0 z/ h( Y4 Q; j) q7 R 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
) o4 u. K1 y% `+ U* E2 s W(3)过敏反应( s" I, g" A( V
(4)阻断N肌肉接头
8 M( e2 {* Z- L( U1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
* D6 D5 v7 G: \为鼠疫首选药。0 V1 t# U/ J9 p* U4 V
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。; ]/ }, X$ M. n, I3 y0 ~
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙' i1 X) n% z+ J
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染& r4 v" X. L7 r2 c( ?) T' f
为败血症、骨髓炎首选。3 f! {$ u5 h- @' a H$ @
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
2 }/ H% W6 L, z% \+ x6 X/ v0 n 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
4 d7 l, S6 h' N1 a. {# G六、四环素类(土霉素,四环素). ] Q% W, {& ]
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。1 ]% J4 n$ ~1 v8 U# c8 J
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。% d% U$ w/ N, \
作用:4 B$ s+ D8 C% d F% _1 g
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
6 \9 A+ W3 v( C6 h* X5 e2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。: k, U5 N& D* D* J) y
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。1 |6 |+ n& { M
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。0 n1 o7 a% o& }" _ z5 b
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选! J) q) k/ S7 B2 G
不良反应:1、局部刺激症状
* g* m0 _4 Q% g' b' y% B6 n! j 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎! q* i+ ]- p9 T: n
3、对肾、牙生长的影响8 n% |6 {2 H/ n; v. h
4、大剂量长期服→肝损害
' I2 G. z' _# r4 Q$ S3 {. V5 ]七、氯霉素
* d; l/ T( v9 R) ?" n; S" f8 g作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
I- C7 J+ z% }# P j对G-菌作用强/ W8 O0 O k; j. P% [2 W
对G+球菌作用<青霉素和四环素, q. M+ z' I3 ?0 J+ i1 m* }
对立克次体和沙眼衣原体有效。" g& A% a% e p
对真菌、原虫无效。
* O. S! d! n* D5 q! Y0 N$ p+ {用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
, \( Y4 S N' c5 H; F+ M立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
\! E7 ~2 R, ?9 N" L$ S. ^不良反应:
8 K7 C0 K3 M" N6 v& X$ y( S1、抑制骨髓造血功能→再障贫& P( f5 P2 I9 K5 z
2、灰婴综合征* `' s6 |7 e2 T5 u: @8 [* k. e" i
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
/ y- _" k1 d/ f& L' M' q# n+ U# f) q5 j
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药5 @5 r1 i7 r5 z+ e
一、抗真菌药# J4 p- ]) K( \/ }& p
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
7 e$ a# G; G* l+ @3 w; ^机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
1 X& ~$ S1 h, v2 P& ^7 n: g用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
1 J0 C, D' A6 h$ n( J用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌). r) l$ j2 n3 I9 q
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。4 O; g, B- k$ F3 K8 r
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
, k" w$ p% `) d8 a' \* b3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)- g- d0 N4 ]% f& R$ [8 E
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。, w: e6 y0 l9 r/ t' z1 n' J
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。0 O0 m" Z5 m2 W$ A& }- t b: w% X0 k
对体癣,股癣,甲癣有效。% C4 ]- l! [; e/ a# G& k# y6 k
二、抗病毒药
; |5 ^1 q& s b1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
# |# f, h5 ~) o6 S2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。& l# b; m g& Q* J" S* p- T
/ z* G, a3 S& G4 ]& K/ j7 m6 S第二十八单元 抗菌药物的联合应用7 ?5 ~0 b+ _: Q6 F. F# z& I
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重9 ~1 v( O2 V% D. m; A7 E
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠* g( r4 L0 Z" A5 R- c
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度/ S4 b; a& M/ ]: V
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素 N$ _, X' l" J! H& u$ h5 M4 C
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素- O f& m3 M8 e+ X
. D7 ^# ~& H0 F2 w
第二十九单元 抗结核病药) X% z1 B/ p4 X7 Y
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选7 b6 O7 W) w& Z4 u9 z% {
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
( g, g+ Y# ?+ H/ l8 H( Y6 r不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
3 b9 B8 `- E) J( Z4 Y8 \, y二、利福平――一线抗结核病药1 E/ v7 S+ N" t
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效2 t# u) K6 y, b
还用于治疗麻风病3 S& Q, r, q% i# M2 ?
三、链霉素――一线药
3 S4 s7 W. ]) \9 h3 d- w. j四、乙胺丁醇, Z5 v m- j) ?" u$ ?
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。% W6 F' e' d- }
( k8 ]# t, {, i9 G
+ p( l3 |% D! I0 y7 K7 p, X. k首选抗生素
|- v9 D6 k% g' k8 Y4 T化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
: b" e* r* g* U4 l! Z0 b大叶性肺炎 青霉素
; g% N$ P$ O* {3 j& j* ]气性坏疽 青霉素0 ] T! k1 @: _, h3 u( A
炭疽 青霉素
- Q: v, w9 R; W Z2 o梅毒 青霉素
3 k& _/ U5 n$ g5 v钩端螺旋体病 青霉素
$ e ^7 u) a- {/ m0 b6 w肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素
; i) s) K o9 X: s! m9 x肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性): G( H7 e, _- l) f A- N# ?' U! a" D
变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
. B3 h1 s! E- ?. T2 [! k$ A布氏杆菌 四环素+链霉素0 d; O2 p2 O+ f1 L% e) ^
细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素
0 g* ^$ z" t# Z- K& x1 c鼠疫 链霉素2 i" b+ E! G, U- n% O! \" s& O1 s
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
: I( ^4 x- a; u) ?( w* e8 o斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成): c6 i+ l4 Y |- J( V. x
立克次体感染 四环素 + [4 J+ w9 A, b5 l5 U+ D
军团菌 红霉素(作用于50S)- T$ d# q; t5 |$ ]5 y
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)
4 \* b( B; q# `" }* d: l9 n0 _( m* V# `烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)# J& q9 V( [ k% d4 Z9 x
流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶
; {' F& ?9 M: I; m; |结核菌 异烟肼( 周围神经炎)% o" F4 S. o5 P6 h( P7 @, B
阿米巴肝脓肿 甲硝唑
6 G9 [! ?! O- _9 C/ k |