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第一单元 药物作用的基本原理( w% d: E* q; V* k! A, y/ u
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
" D! X! Y! b5 V1 `( p' Q; ^2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
! z2 r: k1 H/ @0 l& I& x- k2 {. _, h+ V' {3 S' F
第二单元 拟胆碱药
5 v1 f; p/ x) L5 p4 `2 | A; j( H一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
3 A8 ~* y/ r, Z2 d3 W: F$ a0 ^3 q作用:直接作用于受体。& |0 T g+ p! H' Z2 I8 `; o! j
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。/ r8 X) D% f5 H0 R- H- u& E
用途:治疗青光眼。
+ G( d( f' {1 U- r( g9 J" D; C2 }二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)9 ~% `5 p% b1 M2 F# ?
作用:影响递质的代谢。* _/ D+ A$ l/ D8 `" H
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
. O5 K# K( G! N9 e z用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
9 h; {+ N+ v& z
6 q8 N, Y# d, L2 R7 U第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
2 ~! o$ n9 {6 i; m' L: y1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
3 r k* a0 B* W" c( {7 ]2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
! Z: U7 i1 k3 M6 t1 c7 {7 h* H
4 |! _- u2 b3 \9 p: l# i- n! {第四单元 抗胆碱药
8 O! C- j. |9 ^! L* e3 ?一、阿托品 p3 [! n6 K, y$ L. p" I
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
9 }! K' X7 S3 ?; E5 g7 v2、解除平滑肌痉挛
. R/ n0 ]: b7 M3、抑制腺体分泌2 B% p* \( r' A8 w# |1 A
4、解除迷走神对心脏的抑制。
2 h+ t6 I9 a! T5、扩张血管,改善微循环
" D9 W" ?' H7 A6 l d9 J6、提起抗诉乙酰胆碱0 i! Q' U9 L m0 }/ ]9 l
7、兴奋中枢神经系统
1 @. }$ Y& g' K5 c用途:1、虹膜捷状体炎0 e3 p. _3 V- @; A8 B( s, m
2、内脏绞痛
2 _* b9 d1 @2 Y( Q& G( F3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡- E7 T& y/ M2 p0 O+ B" r
4、缓慢型心律失常' Z7 h7 u7 e: G8 ~$ o; Y% O+ g
5、感染性休克. u+ p3 b" l: r; o' K! d
6、有机磷酸酯类中毒) v% [2 ? h- [7 O
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。! S. X: x* X/ Q5 T' M' T
二、山莨菪碱
; f* P/ |! U+ i4 L$ L$ t3 B三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药6 ]! g2 [! c3 I% }( [6 S+ {
3 n7 T: i4 Z6 P W第五单元 拟肾上腺素药
. y$ B2 U$ c, W: Q4 j8 Q \一、a和b受体激动药
7 C' n# m& p8 X. l3 u(一)肾上腺素6 B/ p5 o; y! z% } `8 A0 Q
用途:心跳骤停;, ^5 {" U) C! K
抗休克;" n) o# F% r, q( H0 f
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。! J f0 W0 ?7 A0 ^( e+ s2 j$ i
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。, J: K5 p$ V: t: q
不良反应:心律失常,室颤1 V& C# V, w/ J* k+ y4 O8 j
(二)麻黄碱
' \) ]: q, @0 L" ?' z1 r# p用于腰麻术中所致的血压下降1 V+ b' O9 A/ s1 D
二、a受体激动药9 w5 e; k. a- e' a1 c
(一)去甲肾上腺素
6 w$ {. y1 N' o6 ~: P% z9 a) ^# v用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压; X' y. C9 W, S1 u
上消化道出血; m# x* [9 F3 C! k# @7 ~
延长局麻药的局麻作用。
, b0 H: q7 s' |! a) s8 G不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
: _! c# Z \" E& f* \) h# Z 急性肾衰。
2 p/ O$ A8 O8 r0 \(二)间羟胺3 X4 j4 ^' D$ w* o
三、b受体激动药
. o: ]5 {2 M0 c W6 p, u(一)异丙肾上腺素 H' j( b' i+ x: H/ E+ S' k
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
& E; Y5 U/ f( f5 NII、III房室传导阻滞
# K0 V/ g& X! ^+ Z' `* ~; m# Q9 |支气管哮喘" f8 w' v) F8 J2 l) Z
休克( x) A8 q+ h# P) @8 }& M% Y
(二)多巴酚丁胺
1 F" s& ?* w4 G: R用途:心源性休克;充血性心衰
' q3 q& V0 f9 h$ F四、a、b、DA受体激动药
( V. Q1 B+ I& J& p& K多巴胺
& j! \+ b% l# i b& j用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。7 ?+ T) j) F, Q) a
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
8 r4 z& k7 ]- x; \5 X; g5 k急性肾衰 常合用利尿药。4 d3 H2 e, t, E6 B6 i8 ~- A3 ^' Z. B
7 F3 ~' M. ]9 W5 V0 ^
第六单元 抗肾上腺素药
: L3 W- X9 v2 L一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
% T* M) w! @5 Z: Z% @/ ^& R用途:外周血管痉挛性疾病
3 g- _4 ^$ p$ a/ A静滴去甲肾上腺素发生外漏
# N. X! r; q* C4 w5 n休克(感染性、出血性)
5 s' S9 H8 n2 _充血性心衰和急性心梗
1 l) V9 @4 P$ f; F# Y防治手术时发生高血压危象
+ A* G' j9 g* h. A0 `' G6 ]二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)0 H5 f1 E3 ^3 T
用途:心律失常、心绞痛、高血压
$ O( j7 E" X' j! p- g急性心梗早期
& a& e2 k; x8 W6 L4 W3 n甲亢(辅助用药)7 V$ d4 r# b! }/ H7 n- H6 I+ R
青光眼(原发性开角型)
7 x: X* Y8 [9 `2 ~6 g# i/ K s5 I, L5 s偏头痛
( @( `( P2 I3 g禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。* \9 e; r6 t+ X& r. R9 u' d% m
* i! I: C" O/ B+ J, ^1 K7 k" W第七单元 镇静催眠药" _9 o: K6 s% m( g% t$ E
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类% ]! @2 }( r- S( O% J
用途:抗焦虑首选药) b7 F. H4 n5 h) B4 P( L! L* ^
镇静催眠首选药
9 ^; B8 \$ X& {: h: w8 }7 C0 p治疗癫痫持续状态的首选药
3 X, A5 K7 j: b5 u0 f- i中枢性肌肉松弛。
! u) H5 n9 X' J( }5 \二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
* G. i3 L* B0 B* h! Y- F用途:主要是抑制中枢神经系统
1 f+ {& Y8 q) c' H s$ z, |1 o2 D苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。6 K4 U/ {3 |( Z0 w
麻醉:硫喷妥钠; g( a% n* \: B$ u, ]
$ @6 }4 f6 c5 E. B$ j第八单元 抗癫痫药5 _% e/ O) y( w, M! A3 O8 I
一、苯妥英钠& `$ ` k8 a( z
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药 k2 ]+ r3 V I' k- G2 w) O
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。; q. b; X5 e0 O' ]! g5 |5 a0 _9 d
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药" `7 h( k, C% i' S
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
1 q- a3 U8 L5 f; J0 u8 s! V四、氯硝基安定――失神小发作2 b- }+ d8 i. G: |* k+ X! ~
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
( } d5 H. Y0 B7 U六、卡巴西平――精神运动性发作6 v9 F/ U- \$ G1 J) C0 z( {! k" i& e
8 e: [* l8 \& d( ^- i" \第九单元 抗精神失常药
" K1 K2 y. c6 O; L5 u一、氯丙嗪(冬眠灵)" |; h' I6 f' f/ P
作用:
# ~: v$ n) C3 Q! g% N9 l# S6 s1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
g. q8 q; {3 ?6 H1 e7 F% L2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)1 Q6 m' {4 u# c4 M% y
3、植物神经系统:降血压
]$ {; B7 y; y用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
! D1 Y' O/ b+ J) P5 V' ~7 E# `( M不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
+ ?$ B; T4 e% \1 ~" N) W. w& ?9 O二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
2 ^" s+ u9 y. m三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药8 ~. U1 X' [( E1 [$ u
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
) I/ J" `* t3 ~/ P' j: |: h8 s用途:各种抑郁症
6 s. ^/ n( g. q; Y/ A2 m小儿遗尿症+ ^+ D: b, o! g/ g, u
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。5 D' a i% p8 Y7 m j# _+ O4 l
' z& f4 _% G# H6 G8 u5 |
第十单元 抗帕金森病药2 Z' _$ d# N, P" A
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
+ w/ O1 `8 \3 Q# S作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。$ `* |% A3 A1 b& T7 [
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。: P9 c1 a! o& a9 k
显效慢。
6 [, r" r) m b) }/ ], t: ~ 还可用于肝性脑病。
- v7 j) L6 _. h/ w9 X% A不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
# |; l( O2 m% ~& ]- l, u二、苯海索(中枢性抗胆碱药); {* v; ~3 }* ]0 j6 _" p4 |
作用用途:早期轻症患者9 \( S- `3 _) o2 F6 M/ P# C# a
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
, V; l- f# E8 B ]1 O抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
* Y( }. H. ]0 v4 y- Y 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
% q' c$ X4 E9 i3 A5 v0 y
& Z7 b* ^% S% F- E3 B$ X3 H7 W第十一单元 镇痛药$ j6 i* J' ?9 I4 \8 G+ r' k
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
% S$ o6 f' o- h4 I1 U- L作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻# W; v7 f2 k4 @3 g
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。 L% D+ l6 O3 h+ T( Q
拮抗药:纳洛酮
4 g3 g" b! s' s/ u2 l* P二、哌替啶(度冷丁)- Z5 X% [/ F# A9 H0 p
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘* Y2 E$ b& V* r/ Z( ?
三、美沙酮
! L, [6 d! w( M+ H* v) o, G) i镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。) C( K- l8 L6 }6 c! A* I
1 h9 V4 S% w. K0 D5 `( ^第十二单元 解热镇痛药$ N% W* e# c+ e: D& g
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)! }( `/ B1 s. K, C, T7 R& v
作用:解热镇痛
( i; U l! U* _1 l* B* R% @) I抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
7 s9 i U. _- A抑制血小板聚集0 O( i! x' l! d* v: g7 b& W. v
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。
! m6 |9 Q ^# S! g. U: N. G二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)) F; A& L! H3 v& i# B! X
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。. _; J4 ]6 u" u' y
为小儿退热首选。
* W( {# i0 M( x1 A Q9 c三、保泰松(布他酮)
& U. Q+ E/ X$ Q抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。, ^4 |. z4 z z
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
$ ?# z4 }+ [; y* X1 _五、吲哚美辛(消炎痛): f$ a$ m" c0 n5 v: `( q6 N
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
) m" w+ o, f2 B0 f: }六、布洛芬
( }3 ] A2 V" P广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应3 r+ R5 f' A9 k- w- I/ |
' j0 [/ L" Z2 l& [' B! Q第十三单元 抗组胺药. O6 b# e& L E% _4 [
一、H1受体阻断药$ q9 D+ h1 Q% x; W7 u" X2 j
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 ' r+ }4 |5 v+ W8 p5 \
作用:1、H1受体阻断作用" M/ a& i0 h$ p; k
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
- o/ m% {9 V# a+ }' w& X3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。/ O3 j3 k, i/ [* t1 E) A
4、抗乙酰胆碱样作用。* D) I. ] F1 V! a
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。) r1 _- v7 @3 g! R H: B( E
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选; n3 u" L0 m) g. p- i3 L
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
' w& O+ |) J7 z6 {) E- }/ h/ U: d& d3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
1 v) K; m8 J% {) q( C苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
. S/ u( _/ o# I2 J- Q0 U二、H2受体阻断药
8 A! f4 w8 g% t* s: R6 B西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
9 [- g: K! x \1 B' W作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。& _4 |. g' P6 T/ W# y- N: Q) o
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
: [& r$ y6 B. R3 `# |- V' P不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。; x1 @! H! K7 [' x0 S
! X ?2 X5 H! U. w# ~- O
第十四单元 利尿药及脱水药
: m( D' K P: W, l" E. T一、利尿药1 ]+ e! C' X) S$ |& [; }4 E
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
$ v, E9 G: U1 ~2 n5 ~8 X/ ?中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
5 [1 j/ \3 Z* y6 ?3 V% ?低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶9 G) B8 G; P' v9 g- D2 k2 d( O/ D
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
# P8 |. b4 _0 B# a1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性" t8 z* r1 Y$ k4 `2 i3 l. P
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
( |' L/ g1 _4 o D: V) i6 Q; y6 b) z$ ] _3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
) Q% v4 X4 ~: c: [+ M& o4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
1 B4 b2 h& d! ^5 \, ^# D(一)呋塞米(速尿)
; \$ U5 v6 T+ I# P* `( M作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
: n' J, q8 A5 l$ e5 h 作用迅速、强大而短暂。4 d' s3 G( t$ D, Q
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
. f5 [' y' W T, E8 {6 J$ {2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
$ |& H# _3 M5 Y* ?3、心功能不全:左心衰4 c ~$ e4 b( y o
4、加速毒物排泄- A: q3 X+ `2 l9 W
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
2 W. P8 x% t* e/ ~6 y6 l 2、耳毒性
[& k4 _" H" w: v" m3、胃肠反应
( ?! e# r0 ?( L% }(二)氢氯噻嗪
6 M$ X( P1 u" t" x0 d作用:
4 ]) \% z' C- Y$ ?: t: S* q1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。2 t: R) m2 {4 b# _: l
2、降压作用$ M Y8 D* I$ K/ y6 |3 `
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。# T# |6 w$ E h
用途:各种原因引起的水肿。
* r g* h3 i7 B6 q3 G 对早、中度心性水肿可做首选。
1 A, t8 z# o- W. X- S( { 对治疗慢性心功能不全是常规用药。
% C0 k. p5 ^) j' \$ o不良反应:1、低血钾) T9 }- z# O/ b5 g
2、升高血糖
K, Y# m d' D& P7 E( j 3、高尿酸血症。
( N, O# ?: l# k/ g$ O(三)螺内酯- c; C- e- R" n; K# V' N- o, R
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。$ o& c" [, g2 Y- E& C
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体* g- W/ k; r" r+ U0 Z
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。0 L. [6 o9 v/ V5 Q
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
6 t1 m& P! o; E V(四)氨苯蝶啶
4 x0 g7 ~- ]/ O作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换+ k* Z: _5 {! A$ r6 _
禁忌:高血钾症、肾功能不全! }8 \( y B9 c4 l
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低7 J/ u, O7 m9 F1 @
二、脱水药 甘露醇% m2 `# l. o; C; s# n9 y
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
2 M9 i9 G- D% _: ~6 {2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。/ H/ l. ?, f4 X; ?* ^
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
" ?4 C& R; K6 q1 p3 U" g2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。& @! l. k; E+ K% x( F
3、青光眼8 p5 n" `0 ~# r/ T& U. a3 S
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。$ ^6 r& i% k. n. C5 M2 H7 h4 l0 _% M
第十五单元 抗高血压药) {# N0 F; P& e8 s4 [. c! A7 N
一、肾上腺素受体阻断药8 h+ Y& }$ g: Q, j( D u. H
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
1 `3 I4 q. D3 N% _4 d作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。9 q& C* h: d0 H1 U5 Z1 S
用途:单用治疗中度高血压。2 `2 ~: g" u; `" b8 j: q& h8 u3 K1 Q
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
# ]3 ?. M/ r% h2 f$ f不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
! [. i( t2 s; [& v* O( X! v) N(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
" m5 U+ T% }! J. @2 G用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
8 P5 s) B0 y" e a4 J6 V重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。( Z, [1 g- K- ~3 q1 h% x- K
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
- J+ u. [1 J5 _, s' x9 C高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。1 w) B. t2 i$ G% m/ O" w
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
8 @/ W4 | ?) @2 ^0 b, K 可诱发哮喘
; `- S5 z6 C, s8 u4 w9 v9 O% e, q$ ^ 血脂异常者不用。# ~* Z/ r* H" f1 d
二、钙拮抗药8 H! _6 l/ N1 b; E6 [& M
(一)硝苯地平6 W: e2 w, M# h3 X2 ^! z6 b, Y
作用特点:1、降压快而强,且较持久。 a* J: }+ q; F% d% m; b( W2 |
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
6 [& T x$ c. O7 Y/ {3 ]( S 3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
3 \; J' d4 F( N; W4 X用途:对轻、中、重度高均适用。/ a8 ?7 b m @0 H2 I; ^9 V3 X q# O
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。 s- l, K ^4 Z+ Q/ h/ ?
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。/ @( t" U! p0 C8 b2 h0 x! L. m
(二)尼群地平& @8 [& N+ }0 I ~/ d
作用:1、选择性扩张血管" i, _# e% c% \0 T0 ]% B6 G
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
6 W0 i" E# A& n8 ?3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
7 Z2 N# _7 ]/ R; j! D4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
3 N1 K% P' m* |1 b& M% W9 y0 Q+ d& o用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
) L; ~. E9 e! b8 I; D3 b* X2 P, I(三)维拉帕米、地尔硫䓬
% ^. b X; Z0 v 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。1 H9 @ ?- G+ z |$ r+ ^
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)1 d/ T! f; ~3 q+ t
(一)卡托普利
( ^; W) L" s6 N& \+ R1 O, x作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
- y. s' |( b' K& ]5 g2、减少缓激肽水解,舒张血管
( e4 Y$ e) P* _) R3、PGE2和PGI2的形成增加。- I" t$ }8 t) I! [9 t a/ k6 T
特点:1、降压作用强,起效快
( V8 _% Y0 o3 L: f* f/ ~2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。: V% S2 M. m [+ d! V5 a
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
' l" t3 Q1 c, I: U7 G4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚' E* s: y2 c' G: H0 s0 a; E
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
3 r/ Q: u7 {4 v, r用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
, @( g2 `4 L7 H3 d0 W常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
& r& p* l" n1 Q' f2 ~不良反应:引起刺激性干咳。3 b! d7 m. E8 h( h- A; `8 I
致高血钾、血管神经性水肿。1 ~- v7 g. \3 B; }- V
(二)依那普利――降压作用较强、持久。- j0 ?2 P% d' h* t v2 L/ u
四、利尿降压 氢氯噻嗪
# b% a4 O' V% W' b8 [1 b, f! f作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
- q2 u1 c4 u1 u; k5 z6 @8 S用途:治疗轻度高血压可首选3 i0 F! `! h$ J( W1 s2 ]
中、重度与其它药合用。
& p4 b- q; x/ b5 O禁忌:血脂异常者不用。# d: h6 m9 `: G* p- Z2 c8 V: j
五、中枢性交感神抑制药
/ M/ F9 U5 c) k$ j7 l. \可乐定$ b i1 f2 a! j1 c0 Z# h+ d
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
) w( T- J7 I: H5 M( A4 `作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。0 `3 i! T3 S" k8 W/ G
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。6 r. t# p% u' M$ _1 x# Q7 ~: J
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。9 Q0 {& Z7 [# t2 ^* n
久用可致水钠潴留。: a* [! @" C+ _" i. O7 E
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
* r& J9 @- F. {/ B1 D$ R; [利血平
! R0 I7 J: `8 z1 P作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
. K+ n% K' N& v" d" c降压作用缓慢、温和而持久。: r; B$ A$ ~" N9 X( p
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。( i+ d( |9 w% Y& U @+ Q
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。 i/ Y6 C" F* q" {1 U' `5 @2 y
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
; J9 ?5 n+ q- {# c' l七、直接扩血管药) f3 }: e" l) F" a1 X
一、肼屈嗪
+ Y- \) s' [1 F( k( E作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。1 | s2 G% I" ^2 J) ] g
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。& w" s# A* g' @0 @2 U' A2 S4 q
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。, N0 z+ l1 a1 N: ^) i( A1 D
不良反应:诱发心绞痛。# k( b: Z; [& I& u# ?
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。- E4 e9 Y2 e. V
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。; f$ G* S* C$ ?. o
(二)硝普钠
2 |4 j, x4 F R! b作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。, L; w" ?- l/ V0 j
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。- \) e: F/ M5 J0 D# n" U1 f
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。4 X# W* s: P' P! x4 a. b- }/ y2 }
# W/ O3 F! e0 J. l
第十六单元 抗心律失常药% ~: w" y) ]' }7 m4 i
一、钠通道阻滞药" {! o, i4 g; o# a
(一)Ia类药物――奎尼丁0 J! w0 j+ B) ?9 i( N8 E$ ^
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。4 E$ L) n) q2 m% G% x4 i N
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。# \8 ~/ u$ k9 J% T7 _/ y
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
. ?8 C A" Q" H5 `$ U奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
' X5 s7 M( } h" n8 o(二)Ib类药物――利多卡因7 Z+ r% L% q3 d' l$ K H
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。0 u* T" v/ B4 z! W# f
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
4 ~% V* j' M! A+ W l2 Y对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
7 z4 i+ P! O2 `- }& \苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选% x4 H& F8 Y* V9 m
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)6 n2 W+ u; d1 ]# r y3 x
用途:防治室性和室上性心律失常。
- _* q$ l/ G# k% c q5 h. O二、b受体阻断药――普萘洛尔1 e* `$ L% K: u0 k4 t; I
作用:主要部位在窦房结和房室结2 j' b& L2 G# f5 q
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。! n, N# z3 z7 I/ ?2 D( }2 K6 Z* ^8 k
变异型心绞痛不用。( l0 S- J, V6 A6 e* L3 W o# J9 Y
三、延长动作电位时程药――胺碘酮) b. }5 T6 D; a4 A; M$ ]
作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。# \) m9 t( X3 {
用途:多种室上性和室性心律失常。
4 ?( j# ^1 \& l/ [广谱抗心律失常药。* a) k5 A/ q' x
四、钙拮抗药――维拉帕米
- c4 `1 T0 {4 n. u1 r9 i: r3 M作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。1 s: Q, K+ k1 @7 C# p) p9 f4 w
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药) ~6 C* T Z- {2 E
& g) i; Z! V$ {$ ?/ J' s6 t5 d ]
第十七单元 抗慢性心功能不全药1 Y% l* ~, `* e* T: s. ]# a0 T
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)6 ?7 S+ `1 q0 `1 H. g2 N
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
$ r& w$ G3 R- h. h* l4 \2 z* Y2、减慢心率(负性频率作用)。
0 R+ O3 {3 I. \% G2 }' j9 S5 [6 H Q" G3、减慢传导(负性传导作用)。
* U, ]" K) O$ f用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
$ F) h6 x4 e. {- n- M不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。- D- n/ b2 k9 A1 E9 N
中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
9 z+ l+ Y' ]5 N9 X' A# V 过速型心律失常――静滴钾盐8 t- b* Z- v- @
室性早搏、心动过速-苯妥英钠* Y) |# j' M5 q- Q) L/ D7 l$ J
室性心动过速――利心卡因' F. [, t6 @: v- `8 b
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
: K1 `9 P" ^ ~ G/ Q3 o: n 2、合用强心甙期间禁用钙剂。
9 {9 D a& n; i2 D: L# H 3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
; Q5 _' N* `2 J/ s$ t% W二、减轻心脏负荷药
, m- p) b" q7 T) M! s2 e(一)扩血管药
4 @1 Y2 s/ {$ x4 G8 b6 d主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
* h- N2 U2 p R/ B. O主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
. b# {7 m, I! a扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪) Q- x2 G C+ q. w
(二)利尿剂
5 t2 e! h0 B$ k8 e8 A; i
+ y" f. E) x# C$ ]第十八单元 抗心绞痛药
/ k6 M' @9 J( _3 {一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
( c' f/ H9 j1 }/ V' e% @ R药理学基础:降低心肌耗氧量
( g; Y1 C' X4 D8 R. ^; p作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
& q( n1 ]5 N: O+ H: j 扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
( D( U9 u. j( c3 E) f用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。! ^2 G& a H4 Y' b% t* L
2、急性心梗
6 i. R" [* n, R% B4 M3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
E( Q r- e# d4 l4 z不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
# e& L) U9 | O9 d/ ` 2、颅内血管扩张→颅内压升高
0 q8 |% Y; F! C8 f6 z2 s 3、大剂量→体位性低血压, R8 e5 R& P5 E3 z. M4 r7 I9 z
4、长期用药突然停药→心绞痛/ `+ V' v+ _* y1 B
5、连续用药可出现耐受性
5 k7 B0 o2 g: O( X5 d+ R4 N二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)$ c! Q1 F" ^, z
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长' ~, x; j6 [0 @) W% [" L
2、改善心肌代谢* I A+ d: x! T" N
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。1 U: Z2 v( K$ u' }+ F) }( x
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
6 @! i$ J$ Z! r* S7 s: [ T L注意事项:, J2 t, X/ t2 K* H! B1 Q
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。; O, j& l( M# Q; \+ e, D0 F
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
% g1 Q: G( T" o' q三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)* E5 E* _& |5 O- m* Z% q
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管1 K* A5 {- d8 T
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
2 \7 l2 E" h& ^$ {2 S- a" T3、保护缺血心肌。
Z/ v K; v1 v5 N1 C" ~, ?用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平# z# {/ D. M: S& Q1 ^& r* c" C
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米# r: ?1 Z: W6 V" i
3、急性心梗
' Y, U4 R K) `# `6 T. ~. `- ]3 ]0 f1 D& S& a
第十九单元 血液系统
5 E, f. Q$ t4 W2 e: {! x一、抗凝血药
% p; q& t# s/ G" d }5 v$ k(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药- f& H7 F0 A7 s% s& U
作用:在体内外均有抗凝作用0 x4 M, Z" X6 P, N; p3 `8 D
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。, l( ?, `5 ]2 ]& u s
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。6 y# \ E- [- s3 H4 j
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白: e. U) u" ]/ ^
(二)华法林(苄丙酮香豆素)0 W! a4 d: Z4 ?5 G
作用:口服,体外无效。
1 U* x+ T" O0 ^) G$ ?0 g4 e1 T与VitK产生竞争性对抗作用
( ]0 x' n" F8 m用途:防治血栓栓塞性疾病。! ]! X; V+ @7 v6 z. A
不良反应:过量引起出血→VitK对抗& R4 y# P9 H% A+ d7 ~ @ z
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。
+ b- Y# Y. x" y0 `- w(三)枸橼酸钠
3 G. M/ l ?; e8 }% T9 X5 Q4 g Z# j与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
) u7 G6 A1 Z7 ?2 T( J(四)链激酶(溶栓酶)2 V- T$ H- S' R& f/ G) s
――外源性纤溶酶原间接激活剂。
9 @, S! A1 b0 m# H X+ r" m: ?对已形成的血栓无溶解作用
$ w, r# s; c7 @; w0 \: t' U6 e(五)乙酰水杨酸3 G" V5 o! J# m
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
, w p! @5 O9 u2 Q(六)潘生丁
1 o& S; c! B$ [, N――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化; x; r6 R D3 Z
(七)尿激酶0 v4 h3 R0 q J; l4 N7 ?& |
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸1 D7 ~) E; d1 ?; |1 `
二、止血药
4 U: \4 g+ H3 m) S(一)VitK
: H) A0 G" g9 D8 W& Q作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
: o) k8 X6 o5 n8 P/ e用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
, B6 l( {# e* V4 t(二)酚磺乙胺(止血敏)4 K5 @, d: v0 |( l6 z! u
――增加血小板生成" p4 y+ p' C; s j
(三)垂体后叶素
. F! Z" N! k3 E6 X) |+ N――用于肺及消化道出血。
5 n5 v* N4 ]) S5 Q(四)氨甲苯酸
+ ?& `; [4 i1 ^, O; Q: Y* E――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
5 y/ p6 X3 S, o6 W6 t# w4 h三、抗贫血药
4 h$ |3 p" k) Z$ N0 G( Y(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血4 t2 L h" U" S* r% [
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血9 ~( m) t/ f- L$ T% _
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血. _, C* O! O& S9 l& `& Z, }& k: P
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
y+ e% g- N- u* g- O) n: `, @
% I/ b; t* Q& R, p+ t第二十单元 消化系统药
" ?3 M' {( R0 e" k) i+ u( U% u一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)& q e7 k T) N" o
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
* U U! J3 ]9 G% g3 S# D- ]6 ~3 o可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
( \" ~: V' A( b% o+ R) A: s3 R7 Q用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。. W# H1 F: f, i5 e7 `$ e5 b/ X2 r
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少9 Z+ O& S, M1 h" D
二、抗酸药 ; d, P& }, q" l! ^
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
2 u5 q! U3 ^0 k( V2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
# }( i8 E ^- O7 j: S) T3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
) f: g3 X4 c2 N8 e' H( y- ^1 X4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多) o( u) |1 H- p2 q) w- U' }
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。: `4 r8 d( Q, C+ I1 t, W: Y
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
7 ?) p. D5 [+ v% B
. }2 `( D7 }' r第二十一单元 呼吸系统药
9 ~& J, _+ F8 v! L7 y一、抗喘药
( C+ g. W8 c& N0 p(一)茶碱类 氨茶碱
7 c! X6 k; o$ E" W( K$ U( E; D作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
# |& B& |% r2 B# p% T1 a促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用
6 x0 C9 k _5 n3 g2 s抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
: M. c! E. D3 Z. F' n. h9 z用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
9 E& V! {; `8 c- D" e1 e禁忌:急性心梗、低血压、休克
8 t. G$ g0 x8 J5 H. H$ U(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
- O) v2 ~* r v2 i% c作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
I- i) b$ c. F/ e: Y M异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
0 W/ n) @+ s# B3 N用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作- ]5 A, X( x3 f: |. e! y9 ~
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠2 m, e6 {- ]2 Y7 Q. ?% U
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
( E2 N2 [4 n4 V% [4 h用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
" Z. @+ K' f8 K3 y4 l& I6 h& B7 r5 T5 s' z6 o* H! f* k
第二十二单元 糖皮质激素类药5 G$ j; R- ]6 a) z+ `# J# Y
短效:氢化可的松、可的松% X, V% H9 f# I4 E0 o: c) C
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松- c2 m2 m" ?7 h/ u/ W1 D7 B3 a( ~
长效:地塞米松、倍他米松7 D, n+ Z6 i0 P5 {# U( }4 ?* P5 ?( g+ {
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
8 K4 s$ D" y J- \用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢- w. E) N- F5 r5 e0 S8 V8 Q
一般剂量长期疗法→
6 O- C) j" N( ?小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退3 I0 N+ x8 q$ p8 r) S7 y) K( M
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
* L T3 f' ]: j0 N% t7 s用途:不可用于鹅口疮; N+ ^8 m v8 B$ I, r7 D
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留6 \& ]. z" d4 o+ V! m9 H( d! Z
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
0 r' h, i0 A6 a* X不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
' [$ x' p( ?2 W
* O8 |7 G: E3 n6 J# h' `8 j第二十三单元 抗甲状腺药
9 [ F; E& [$ X" K0 M, o/ \3 t一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)- U# \+ V( m$ Y V4 a) s0 n. x
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类. c7 S9 z. {8 s2 q6 I9 l. H
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。, F$ D5 e/ _' d: \6 v
作用机制:
. d8 k* s9 `1 w2 C1、抑制过氧化酶" e1 c: R; q7 H% h _$ y3 n# c
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
/ A; K+ v3 V) ], h# U 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T30 e( Z: o' q$ o( {) w) J. `
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。% Y) Y9 S* B8 a# a
用途:甲亢治疗。* S, z- I3 t- [0 Y3 t5 b
不良反应:粒细胞减少(最重)% w% @# Z3 C8 q
二、碘及碘化物
0 a" R# B _/ z0 P. @- R$ Z1 i三、放射性碘, C8 S% U1 b: \8 `
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
- ~, K: g. `" I5 p' @; `, ]+ O甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病0 r K/ [$ |! z* h
8 P8 \2 b) r# [9 P) F5 v4 H1 a
第二十四单元 降血糖药+ t3 x4 f1 e& p
一、胰岛素* d. [9 U: u+ I3 M% n
作用:1、降低血糖;
6 r4 o0 m9 U4 N" u2 Z: E+ d' {/ a G2、促进脂肪合成和抑制其分解;
9 F6 c/ I0 [+ S, N3、促蛋白质合成,抑制其分解;4 \" L# a" R, y2 `# p
4、降低血钾! V, r* _4 ~0 S2 W6 f" ~
用途:1、糖尿病
) x4 L6 i% }* w2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
# T' o# h6 B3 Q6 L, c+ g3、重病恢复期增加食欲
5 }, z+ `9 ~# M- V4、治疗精神分裂症1 h7 n$ [9 M" J0 M5 [/ J. A
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
( W7 E* e0 ^* n二、口服降血糖药6 t4 t3 h3 m: A0 z
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
7 p0 z3 b3 N7 S/ ?. `作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
& I3 d/ C/ |7 H2 m( N$ Y; \! ^3 J氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿! y) N* F! s @
格列本脲――有利尿作用。
* R) p$ f, q6 P1 S用途:1、糖尿病' \8 N! S5 f! }, j& E6 n
2、尿崩症――氯磺丙脲% F3 b. t2 T+ C' r+ P
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
' `7 U' I, {1 f" s' d(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)( i) w0 q/ s; h' ?/ U `% E
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
+ p, F" M; u* s! g8 r1 m0 X0 ~用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
! s. e6 q6 _6 ?不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。0 g" i- [( v* D' d9 l
; e' u2 y# B/ M# X/ G第二十五单元 合成抗菌药
& [7 U/ b- X g t9 A& W1 Q一、氟喹诺酮类
9 `3 u8 M, G s5 h作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
7 M% V+ f/ A; [4 |(一)诺氟沙星(氟哌酸)
1 x9 X" c* q7 ?6 s; L$ g作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。. Y# G' [$ c, `5 F
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病) C. a) H2 F7 D
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童0 O) G1 a- P6 Y
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
* ]: l" Y; H1 u: R+ U, C/ L作用:对大多数G-和G+葡萄球菌, {8 _ ]3 f/ @& g& i. v; }( \
(三)氧氟沙星
- o) p8 K& }+ x3 ?/ v9 W2 L# p――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
# D- y! P2 a, n; z1 `+ d. S; m(四)环丙沙星, J( G/ L+ ]' M2 u
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
& `2 B2 M5 [8 d; r1 x X二、磺胺类1 f: d0 h4 Y) F. Q" a3 H9 o; _5 H
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
. R }+ ]! G; S; q& o作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
, x7 I) n% S. x0 g: m1 F( kG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
2 A$ `! g' e- g对病毒和立克次体无效。( Q) y/ \3 E; d
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶3 O. m g8 s9 {
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
1 @7 z t( n: c f不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
$ M8 |/ l0 j9 v- m三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
2 D3 [ `% P5 c- G; p% [作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成; v# ^9 `0 C. u( g; {$ B
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑" Y9 Y6 @" X6 j" L: S
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症+ L( ]5 c$ b2 L
增效联磺片(SD+SMZ+TMP)1 }: f4 H8 A _/ E+ c# X0 i" W7 K
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
9 `2 a. g; B7 T. k抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
( L$ S$ k( b+ n- S- z五、硝基呋喃类7 v3 E; m* C; t$ A$ X. P* H R
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
# C% s! {& s9 L2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。5 M4 S' \6 P* m: T& O! d/ H
/ i5 e) F* v6 t. e+ G
第二十六单元 抗生素; _, N- @+ F6 l" Z0 d
一、青霉素类
, e1 s1 D2 u* k6 a. Z& P3 F! h(一)苄青霉素(青霉素G)3 [/ n. N- `9 s9 e$ v9 I
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。
1 l( M" r) g0 }主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。1 z8 C. P/ b" }
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。! @# _% }2 v0 i( o6 ~& |* D8 _
治疗敏感菌感染的首选药。
: B9 n/ o: p6 ~/ f. x用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选+ B' v& K) C5 d! g
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
) h, n% w0 Q4 f$ ~) T(二)半合成青霉素' B# e9 ]2 L8 V( y
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
. H$ ]" g- r+ T& t; _4 t特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
; |4 _+ y6 s0 O5 W, P; m5 H耐酸
5 ]2 [# T# F% c: s& {0 {* r苯唑西林――不易产生耐药的青霉素; w9 {# [' n4 d& }7 }+ l3 `. w4 k
2、广谱青霉素& C7 |, z) ]4 w1 T+ R+ E
(1)氨苄青霉素3 S: d1 A2 Z2 v; C) ?3 A
作用:对G-菌杆菌作用较强。5 l0 \+ b [6 |# O% T1 R) q' Z
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
; [$ [9 [6 E5 L(2)羟氨苄青霉素6 F! u+ c9 a5 N0 v1 X5 ?( {$ x
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。: T5 c% J( i9 x- Q t
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
& P% ~9 o: ]' q作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
/ [# c6 k* h5 `" W! {用途:用于全身性绿脓杆菌感染8 ]: r+ H- }4 x& W& O7 Y( ^
二、头孢菌素类
4 d& V* ]4 Y$ z3 J1 z――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。 _6 B; H! O* R
第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
! A8 {& @0 R4 s) @% l 第二代:头孢孟多,头孢呋新# F. P2 ^$ N6 q+ ~ T
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
}4 g; s/ M( A. Q1 v: X作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
8 F8 x* h1 {$ [! L6 [ \2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代7 I8 [) D; w+ }
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。4 J2 f6 J) Q# A5 Q8 v
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
# O# D7 Z2 c3 x7 x5 i用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
; J) s4 ?- {% q6 P N. w第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
/ z* T4 o; ~5 w' a) l$ [, `3 h第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎. b' a( L# N5 X7 u H
不良反应:第一代大剂量→肾毒性7 {1 P3 _/ ~ H
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
9 a$ Q& `% o4 g# R0 e9 x作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
0 C' X6 D$ Y. R6 [ 静止期抑菌剂。 v0 n' S0 E9 c9 a) P% P
1、红霉素――军团菌病首选
$ u5 v! m3 `1 ]作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
0 Z9 L8 `) R) S) ]4 c% Q ~ 与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。# a; _4 z9 A; o, h' {* \& x
用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
! L- B8 L. y3 }$ _1 a( C4 K& ? 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
W3 ~% l8 Y! x" H o2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。; B4 Q. `: j2 P0 e. f, j
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
9 v4 I$ _1 i: @克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。9 h0 ^$ }; \& U+ q
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
l- C9 Y0 D: F d3 T作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。( L* Z. P( k0 A* v
不良反应:9 E+ ]8 q( Y( `( U3 X' H8 K
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素) U+ P H! l# I7 i+ j
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
3 ]! X2 z0 h2 O& H, b( T: q4 k 耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大 U @0 t! |2 v5 {* N
(3)过敏反应( {+ B. z6 Z4 n5 W6 a
(4)阻断N肌肉接头* b. `+ Y' D. Z% K4 X
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
8 ~+ K+ o8 T: A) ], o3 i为鼠疫首选药。; a9 x$ ?9 S9 J/ @) c( \% J
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。! n& V8 R/ m: O* K q9 d& d0 V( ]
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
$ Q6 ] M: P; I1 X4 F1 D. b" I2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
0 r; {- r5 }' [1 Y* a1 ]) m, s 为败血症、骨髓炎首选。
: t( H$ s' M1 Q. Z) t& \3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
2 V" H! c% T* [8 a 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
" S9 \$ y$ C6 h- C& S; _# H六、四环素类(土霉素,四环素)
7 f' X' [# c/ z. [8 K# _+ n作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。! d$ X/ Y1 ~" r$ f; H- R' C/ t
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。" G3 m/ m0 ]. P+ z8 m
作用:1 m/ J, R3 x$ ]6 a- d& x
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
8 D8 G# F3 P' x2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。$ B$ N& v6 f+ w- [1 P. t7 w" V
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
, U! w2 N. y- l4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
3 p# [2 U- q9 d用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选$ W. H( E! v& R
不良反应:1、局部刺激症状
! `# L6 i3 |. {( |6 G/ b4 u* } 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎5 s9 h5 d" H& O" O4 h" ?4 F( \0 l+ d
3、对肾、牙生长的影响1 A7 P6 K( x) H7 s8 {1 g5 U
4、大剂量长期服→肝损害3 {* n1 T8 Q2 @1 E. \* z
七、氯霉素
! Y; g2 [7 M& c; ~作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。' ~: y/ L" f6 v: p# u
对G-菌作用强
7 p/ S8 d/ O7 u3 }4 z7 J T* c对G+球菌作用<青霉素和四环素
2 @$ M, ]2 |" U% a! d对立克次体和沙眼衣原体有效。; |2 m- ^: S; T
对真菌、原虫无效。( k+ F, G* |( w9 q5 F) ~
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选8 n4 @6 T2 e4 W7 E. Z
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
3 ~ ^7 {3 G. M5 m6 m/ [不良反应:. R9 W" F4 J3 S7 w1 ?
1、抑制骨髓造血功能→再障贫. L4 T0 d% ~' U+ g+ a9 ]
2、灰婴综合征
' y0 g) W: Q2 J, F! m+ t, a+ a 3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
) S! z4 e( S6 I
3 f! A" O; b3 Q, t6 }- H第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药9 [! ~2 o- \! s# X: d# ?1 A
一、抗真菌药
0 @! x8 Y. I3 C! X% F6 ^+ h1 X3 f(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
- O# ^9 L( X) u. I5 s2 I机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
: N1 Y& g& D$ h' t; X用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。. V$ I2 _* ^ ?! z% N( d
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)% q' ^' f6 I% ~$ B( `
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。+ ~4 h* O9 w; H
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
) N, t( B' Q' n/ E( X3 N$ W9 H3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
% c4 q0 B% e% w4 h4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。% X' L, r5 t+ l8 D" l
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
+ y0 m/ o9 {) p9 }/ i$ x 对体癣,股癣,甲癣有效。3 a% X3 ?0 e Z$ |! q% u4 r
二、抗病毒药$ I$ ~3 c8 _# X5 \2 Y* i, M
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选0 X$ G: G* q2 Y( w" j
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
! m1 B0 P! o: S- b& r6 G- z# Z
2 S [+ I9 s8 l4 A) u第二十八单元 抗菌药物的联合应用 F2 @6 z) ?0 E
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重1 b2 Q3 w( T5 H5 R9 X
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
! Q/ o- b+ }/ ^% O; [3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度& K: t: K. H& C6 y5 o0 B
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素9 ~ o# _2 K- C% O
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
4 ~* w2 V, l$ ?$ \
8 h) G, e% K- H" l# E第二十九单元 抗结核病药3 z% C3 X1 x% d
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选" f5 [0 c H; h/ {
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成9 d% \; h$ `' T4 t, s+ q
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性- ?, A- d) I) ]+ O! a" d( I
二、利福平――一线抗结核病药
, U% j5 @: `$ i( }作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
2 g4 z1 X! h, [& u# Y, g2 {9 C还用于治疗麻风病% h2 j4 P; Y. m% K* x5 s- _# Q- w
三、链霉素――一线药
" E- V1 \" ~1 o0 ?3 U! ]四、乙胺丁醇/ s x9 h8 ^- o" o, k! f
不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
+ N* u" p) E2 ~* o
: l6 b6 O' B( b: c [" m0 [3 O6 ]* m5 V
首选抗生素
9 G" `9 p9 n$ j0 g X化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
2 T' H! C/ E9 n& S9 f大叶性肺炎 青霉素9 }2 }3 ]! d8 Q, {1 B! B
气性坏疽 青霉素
" I: P% Q0 A; Q0 C1 s8 Z6 _炭疽 青霉素
! n# l; z; q; j& t, ?7 n5 W梅毒 青霉素
; l: \) a- m9 |! l钩端螺旋体病 青霉素6 d* F L4 @: i! H6 u
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素1 \$ X: B. W( N6 D' Q% r7 q
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性). D4 j1 K: [. D* W4 A
变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素 h$ A$ H, P- N' y2 `1 A& ]* o% l2 C
布氏杆菌 四环素+链霉素% {0 ~- }* Y: Y3 x# Q3 B
细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素
* u# T, ^2 F+ t: x- |# W* P8 X4 L鼠疫 链霉素" O1 J) L+ u/ V3 D o7 m
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
+ q9 s4 n" i/ J4 T+ q斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
+ O. T8 m) F4 O: u: [3 w |' {立克次体感染 四环素
4 k, ?" ]: p- T6 u5 B/ S- I7 U军团菌 红霉素(作用于50S): }+ T0 V$ ^& r, L
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)5 K, k" K) }/ Y$ H+ Y4 s' G' s! v) x- c
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)' }( L0 B; z$ |4 j" @
流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶- n# d& l$ ~4 o$ E' X
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)
7 U4 k7 `* e. G* t阿米巴肝脓肿 甲硝唑
+ h2 x5 [5 i3 p& e7 g8 } |