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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理
/ ]/ z$ A8 ~: h$ z, z3 s1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
* `  g$ ~. `4 T0 i; x0 q- y  ~: x2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。9 P+ ~( l- v- F

" M/ M$ N' N) e第二单元 拟胆碱药- e2 I# o' z. Q7 \& p
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
, d8 J# e7 M5 ?; O8 Y+ G# v5 d) r作用:直接作用于受体。! t% ^$ U2 R: F) K
缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。. Y$ W9 p1 Y. E
用途:治疗青光眼。
! \7 r6 S+ K4 C5 o: }3 B二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)2 }% U- c& e1 H; o5 p7 a
作用:影响递质的代谢。" `" h. a" H6 s& @
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
2 R0 h$ a$ S' c& \# O用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
) Y  Y, x' {2 k; a3 ?! ~8 w" E! S! [4 h( b- p. z
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救( Q7 X+ h, ?* i5 }8 w3 k& y
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
; i) Y  F% y% H% i2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
3 j1 Y' }$ z4 I6 n6 V, X) H6 N' W+ m
第四单元 抗胆碱药
6 b4 ~7 R/ n' O! o  u; t一、阿托品! R7 v! v8 U4 J
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹& U4 U' q; s$ h3 ?6 A
2、解除平滑肌痉挛% }7 r- S# a, h* m
3、抑制腺体分泌
6 G1 U: h+ n$ C# ]' N# v4、解除迷走神对心脏的抑制。- V8 L) D" ]! w4 h
5、扩张血管,改善微循环
1 l$ @5 G" g9 p. Z! z! E) J" e6、提起抗诉乙酰胆碱7 Z- |; n) f' c, S0 H
7、兴奋中枢神经系统
6 P/ y0 ]: E! k用途:1、虹膜捷状体炎
4 |! _7 E! K8 `0 s2、内脏绞痛" R" M1 b( ?. I  V
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
2 M: z& D: v+ T! [- R4、缓慢型心律失常
+ x* r$ Y) R, C/ N7 O" t+ s5、感染性休克3 c, k! W# ^: X6 Y! q
6、有机磷酸酯类中毒
# w) x2 ?! R5 j- X: f禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
% ~1 K9 v1 Y* ~  C9 D# d二、山莨菪碱
0 ?* K% S5 \5 E) t% @三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药( N2 v" \5 m* ]6 Q  a$ j% P
7 }, |- M" D: L3 W. `
第五单元 拟肾上腺素药
5 F- F) H! b" ^一、a和b受体激动药7 g! h% Y7 ~: U5 }5 E
(一)肾上腺素
, o$ z, \& J' n2 h+ B1 B用途:心跳骤停;: ^1 v4 E. G9 d
抗休克;( _; m! w2 {" r& |. p% [
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
4 K# z' A- U( \) X( z$ }$ u局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
8 Q* u$ k0 C/ D8 N不良反应:心律失常,室颤0 G: o  s! a- X* Z0 @$ ~% a- i4 c1 c
(二)麻黄碱0 s, `; {2 M5 r+ N' k' F
用于腰麻术中所致的血压下降& \# f0 C4 Z. f$ q2 }2 y
二、a受体激动药
) t1 h0 r% R# m5 ^  e(一)去甲肾上腺素$ B8 L4 X* {, r5 ~4 w1 y/ ]
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
( n, n& e2 _2 r. N上消化道出血
" ~5 ?) s0 ^# Q" ^5 R# ~9 b* z, t2 V延长局麻药的局麻作用。. F7 Q$ |1 c& p8 g6 }
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
$ M* y/ W* l6 h# s( s" p, X* V" W0 E     急性肾衰。
: i+ j4 ~3 u4 i/ J; l" [(二)间羟胺- k8 m8 `" Q& j
三、b受体激动药
( a, k- u! T  Z& ^(一)异丙肾上腺素( G3 E+ f/ v; K  p* e
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
1 a: I' g6 P% ^II、III房室传导阻滞
6 |* K2 f* q! a/ l* ?1 k9 C  e支气管哮喘& \- S- M' D) ~7 e7 T& v6 w
休克9 Q" y6 }0 f: q( b7 ]
(二)多巴酚丁胺- E3 `% V7 d9 Q! [: w. v
用途:心源性休克;充血性心衰* u: G' X& u7 h
四、a、b、DA受体激动药0 w, O. Q/ g" t/ {5 m, r
多巴胺
9 I+ m1 ~/ U' @; j! f1 t  K用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。/ X2 G% W) h2 I: W: b; S, B  P
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
9 a  ]3 [) z) _4 K' X6 }急性肾衰 常合用利尿药。( c, j; l9 w7 V, j. ?8 Q9 i
+ ]) \# F4 U" n: [! u
第六单元 抗肾上腺素药
1 q3 m: t9 y- o$ o- J1 X一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
- O* L8 r& S1 _用途:外周血管痉挛性疾病
6 l- S& \& W8 y! ^% K3 i静滴去甲肾上腺素发生外漏8 _$ @& |( }! q6 ~
休克(感染性、出血性)
& T. c5 e: J# y充血性心衰和急性心梗  q* F0 X; Z5 O1 O
防治手术时发生高血压危象
; {1 D7 v$ {) F# [& A. Y& u二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
* P$ ]0 M, O# t用途:心律失常、心绞痛、高血压
6 b: P0 A' J" B急性心梗早期0 \, o9 @' I9 n) U, u) D' m
甲亢(辅助用药)
6 W0 [- W/ l% F: Y" @青光眼(原发性开角型)6 h. ~8 K# I- d/ f# u
偏头痛: @# J+ Q+ E* Q& V! F0 ^
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。4 y, k0 v! O& n& X9 ~: O
" Z# Q8 o5 S8 ~, P: P9 h
第七单元 镇静催眠药
* I2 L+ s7 G/ E9 O7 M$ G& e一、安定(地西泮)――苯二氮
# B/ M6 F1 Y, e; N6 H7 ^
用途:抗焦虑首选药
3 v0 Y- v8 s$ @% w4 }镇静催眠首选药. P8 m3 g0 J# l; N
治疗癫痫持续状态的首选药
( x% \- }! e" F2 }( t中枢性肌肉松弛。" T  G4 e0 k5 K$ a
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
; Q: r/ q& L' a  y' `+ {* i用途:主要是抑制中枢神经系统
% R0 z' ~8 |% a# O4 `/ F- `4 P苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。2 ]5 g- L$ D6 c9 w8 V% A; ]
麻醉:硫喷妥钠
- F' Z; y/ p' o+ {2 F4 U/ o
5 m6 ^) W2 y' `1 q- U1 r; F8 `第八单元 抗癫痫药  B+ I8 E8 h4 @  f+ u: A" [  u
一、苯妥英钠6 X1 f$ f6 ]# S
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
# U8 u* t  T6 \5 J6 A( t不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。/ E, Z# e7 F# r- u: w: L
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药8 H& I5 i- t% \& \
三、乙琥胺――防治小发作的首选药
7 e. ^0 Q& L8 ~4 Y$ I& Y% C四、氯硝基安定――失神小发作4 p0 A9 a: b8 z$ Z% p* R" c, [
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用4 }3 m4 ~) N5 k0 Y0 O
六、卡巴西平――精神运动性发作
8 j! s# ~. m2 J/ j7 L% _) x1 v$ A" g  v' |
第九单元 抗精神失常药
) A$ n* J* R8 K! D一、氯丙嗪(冬眠灵)
0 t0 s% U/ C' H3 S7 ]6 z) }- g7 z作用:
; r0 b) n# ^3 v" U1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温0 n, A& z0 I9 s
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
4 m. }6 m, |7 U6 m( k3、植物神经系统:降血压
) `' u3 o$ D0 c0 X用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
* ^4 _' j; C1 [7 X不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。9 s+ C) A+ T& m6 h3 ^' B) R5 Z6 Q; w: b0 I
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
4 e  T% W( N: L7 H) P三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药0 e  t, y* w' M
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
; v; u; V% \8 a2 H' Z' G用途:各种抑郁症
+ l+ e6 L3 L9 o小儿遗尿症
" v3 w/ Q) f0 \' ]  x禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。! c3 T; v) h+ S% J3 ?+ P) p' Q& D

2 g/ V' u0 v# D8 k) Z第十单元 抗帕金森病药7 v) t! g' X6 v- ]  {% h* P
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)' W1 e/ |# n& c
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
& y  A8 H2 O# n. p% r     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。% G: @$ p- l0 I, |
     显效慢。
0 A1 O  j3 T9 P6 l     还可用于肝性脑病。
% k: R! g8 M$ x+ d* A- N2 S' a: O不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
5 K0 V+ S* [! v4 b9 c二、苯海索(中枢性抗胆碱药)3 B: f0 d7 A& ]3 M
作用用途:早期轻症患者" n/ R8 L% _7 w  Z5 p0 k! a
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。# q, Y  V# P* ^
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。% v' S# l5 s8 e6 j, V
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。$ S4 y% k5 C( A5 R+ a- Z
+ p9 c1 l+ C! n
第十一单元 镇痛药
) {9 c7 i2 L7 v+ q! \4 o一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)' H% u( O0 x# ]8 |
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻8 F7 U" G6 C! u1 g' B
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。* z$ k; r. f7 m1 Y
拮抗药:纳洛酮+ }# z+ M( D7 x1 n$ ?* E, ?5 }4 j
二、哌替啶(度冷丁)
5 X7 f7 [/ w4 l用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘! Y' A  c* S0 o3 p7 N! S  l
三、美沙酮
# H4 k: c) \+ E! M( D镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。$ p; u, m9 O9 Y5 @) u, l- r7 ]+ i& c

7 J! @% k( b* ?第十二单元 解热镇痛药
- P0 T* d% v8 _: Y) e  ^/ j一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)
$ M) T! o) E* {6 d1 _1 B$ L5 z作用:解热镇痛& U/ U/ O' _8 s: @
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
' W/ M' _, `9 k' @$ \) {抑制血小板聚集8 X: M& ^, m  Y- V3 {" B4 Z
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。$ F# q$ f) ?$ T: ]( |1 w8 Z
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
6 I& n" E8 \8 C! b& C$ ~# \1 J: Z作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。; o4 e6 W  r% k* V9 I, C7 t
为小儿退热首选。* z5 m$ `2 S1 D7 f' v
三、保泰松(布他酮)
- I' P# }  {+ A; Q$ [# R  v抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
# g& ?( v0 ^6 b四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
+ u6 V( Y6 V$ k' w& }' ?7 g( W五、吲哚美辛(消炎痛)  o3 h% f7 k& B4 u. M
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。), o8 w. b0 e( F  g) h6 [" ~3 E2 b
六、布洛芬
+ a  P7 ~6 I3 I) `4 @广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应$ ?  Z6 w* K$ b- e! |: K. P
/ o4 y- e" B, M* ~
第十三单元 抗组胺药
1 S6 [2 A' ~/ F+ F7 l% o一、H1受体阻断药
  K: ]% y+ V  d/ {% N0 N苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 ; D3 P! G/ a  D2 L4 C
作用:1、H1受体阻断作用5 ], ~0 x& H, s# r
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)% D6 Y( J7 M1 B
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。" Y! l3 F: G7 r6 D
4、抗乙酰胆碱样作用。
- [( ]( n; z0 e5 m/ U用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
! Y. a6 C+ I) z, ?$ f$ u& x防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
3 k; N2 A( j* H% \( M4 U2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)
+ [, O9 J$ Y: X- T0 s$ v% d3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)- j  D4 Q: F! Q* S
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
2 B1 p: k6 d7 p6 V8 v- E二、H2受体阻断药% m! Q" |; v0 O. }
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁
& c0 v# u+ y3 C3 w. H作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
1 V8 r3 Q9 H7 N- U用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。! Q8 u% R. J3 L; ^5 q
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。- f4 P: q: |& k# c6 k+ M0 Y

- l7 {: ^  w. C& @2 G/ {) O. B4 R3 Y第十四单元 利尿药及脱水药
" j* s' f* {1 n一、利尿药
$ O- d7 b3 k4 Y6 k0 ]( ~$ y8 K强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
2 ]  m* I" A# Q- z# M; \! P中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
1 L* ~: {% S0 z6 W) q" ]) j- V低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
$ W; o+ N; N/ W: ?( `1 Q利尿剂与其他药物合用的相互作用:
! _, v. H3 D2 s/ M1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性* c7 z1 f/ C& X) V
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。9 Y1 c) K6 T2 G* V  E0 O9 w
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。, c7 P& V' _6 d" I
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
$ J9 k5 N% e# C0 l, d' ?* A- J(一)呋塞米(速尿)
" b. n% }6 r" r; c' y作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。# U  e1 y  p1 d
  作用迅速、强大而短暂。
! \% d0 k5 p. Q0 ?. s6 T+ [用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
  C* s: f- V4 A: B2 I& Z2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期- z2 w9 }: c' k" f; ~% C: _
3、心功能不全:左心衰
1 n2 y8 Z3 n# A7 d: L/ W4、加速毒物排泄
  N3 f' R# t- J/ d1 T! d3 }4 H8 ^不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。/ l, J( R, Y1 _
     2、耳毒性  \8 y# _6 W: l" D" i( {
3、胃肠反应
3 K- e& n' ]: ?: ](二)氢氯噻嗪
, h9 Q0 q- C# V! [* h4 w$ }作用:
7 _. @3 w) K7 H1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。& I: k4 s# K) |/ _: x
2、降压作用
& b& C( s/ w7 \3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。! P* k& R/ V; B: {/ x/ D1 z6 |
用途:各种原因引起的水肿。
+ Z$ p6 D: s6 l6 J, A0 a% P    对早、中度心性水肿可做首选。/ t8 ?) [) S6 v  {8 y
    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
% L+ ^6 X3 u2 L# E; c( ?不良反应:1、低血钾9 o/ b8 H5 h2 R, Q' J
     2、升高血糖0 _" U! |) T- C1 K
     3、高尿酸血症。
3 Q) e( D6 k4 a9 w) K/ M9 l9 _(三)螺内酯: C+ [" w6 L% ]! i
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。, Z2 O6 f, [3 A- R0 L
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体8 ]2 |8 r7 i/ U' u9 O( ]& T
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
1 Q' |; g! w) r禁忌:肾功能不全、高血钾症。
% z# B6 c1 M9 b( O+ z(四)氨苯蝶啶
. F/ w7 i/ O$ Y, T作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换- ]0 h! e% O0 w
禁忌:高血钾症、肾功能不全4 F9 Q* O* O0 T% N- ?1 T; v% h3 e6 p
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
" q6 P) V! ^8 k二、脱水药 甘露醇
2 t& I! W! O/ m5 C; h作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压' V' d1 q9 Q4 ?& R
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。$ a4 t7 v! @1 m5 h3 B% i2 c1 y% P
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。$ K0 S. z. G; n6 K3 L( F
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。$ {: X. e& m. y+ p6 u
3、青光眼8 l6 j' R6 W$ [. @
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
- L* x6 \: u" q, a. M9 {; N第十五单元 抗高血压药, e% c! `9 k- g: [9 m$ ?0 d
一、肾上腺素受体阻断药6 u3 \+ Y0 [/ h! q7 {+ y
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)6 o+ E' u; I# y
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。, C' b" u0 q: T3 E8 i
用途:单用治疗中度高血压。7 R# ~- L5 L7 N3 r
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
% \( [1 N8 O# c4 {9 I6 ~, q4 [不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
+ s9 ]* Q  ^; d+ U5 [5 e(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)$ X2 l- E; h% T- K
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
" P7 O3 [7 `. i, }- ~重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。! G) S! \: \4 g$ k3 J
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
& ~% g! Y& k" W3 r7 l高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
, [  {' H& _" z' E4 E& E% Q不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。2 y( [8 l( U6 P9 C4 ~4 {
     可诱发哮喘
" i1 q$ i: l" T* k2 P; {( g     血脂异常者不用。  E% V; `2 [/ {7 T4 G
二、钙拮抗药
  G/ d# d# r  X+ D1 u$ {(一)硝苯地平
  b/ Y+ y# I* u& y作用特点:1、降压快而强,且较持久。
( ^( B# G8 X- v' `    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
4 _5 M0 f9 _5 \     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。0 k/ @2 I) `8 H9 s; g9 p" s. _
用途:对轻、中、重度高均适用。7 K/ Z: U: o; z7 b* H
尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。9 y8 b! X# m6 V" x$ L2 E+ k
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
) o( g. D. x& ]" M(二)尼群地平' v4 i: _2 i) P
作用:1、选择性扩张血管5 z; u0 O/ N4 H+ b9 v% q$ {
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
1 h- j2 T+ i# C! {$ j- ~3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
4 E4 J* B" p! A6 A  t$ d2 @1 T' P4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。
5 B' g5 J/ d! q' g! O2 ^% k+ [) F用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
8 |) ]' F/ U( F) z+ S! \(三)维拉帕米、地尔硫

3 W1 x' N3 h: `. h6 o
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
- \. b# [  f% k5 [) F三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)1 L! y1 p3 U" O; t
(一)卡托普利( I( o: T& d" O  s  g
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮' ^2 p- N( x) ]) B; N6 C5 S
2、减少缓激肽水解,舒张血管
! q$ G# ^1 {9 ^; _3 w; c$ Y: A3、PGE2和PGI2的形成增加。
8 s  Z! E* ]5 _' l) ?% ]7 x特点:1、降压作用强,起效快, j/ d* y& o, p
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
1 _+ v5 P8 C/ j# l+ f4 A3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
* `& k+ o4 b; p3 j4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
: f% Z: i7 q* E' x. N1 @5、久用不易引起脂质代谢障碍。
# S1 _: ^5 n2 y( P7 \用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
  g' Z/ h% t* T2 ?0 u5 h3 M常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
5 M" F9 l2 ?2 r2 [不良反应:引起刺激性干咳。
8 M9 \, r9 S$ s6 ]/ Q     致高血钾、血管神经性水肿。! K$ ]# H6 c! m* r# T+ Y" g9 M
(二)依那普利――降压作用较强、持久。1 w$ T) ]( X3 c( g0 q
四、利尿降压  氢氯噻嗪
- s- j% A% k5 P0 t- `作用:早期降太作用与排钠利尿有关。; b; ?( z' j+ A8 P6 C) ?5 M1 M
用途:治疗轻度高血压可首选
) y/ H9 g) ?4 V3 n& x& I中、重度与其它药合用。
( n! x' h6 b' V. b禁忌:血脂异常者不用。0 K+ @4 @3 k* m7 n' a
五、中枢性交感神抑制药0 w; T0 N5 C' ?( ~. z. E& c8 |
可乐定$ g; G. h1 Z* e3 L
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
% ]4 ~/ X0 ^9 W作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。) i: T( M! ?+ ~! D
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。7 e, B) h8 O! z7 n
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
1 b8 w( V# @8 Q/ p5 n* r' {+ L. V     久用可致水钠潴留。* L7 D% L+ r; G2 m- h- y, u, G7 O0 _
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
$ s  o  W) k5 n5 l: h利血平- Z3 \* r0 r0 h# L: _0 d6 W/ m& R
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
( E; n7 T' f& J8 S: L0 Z降压作用缓慢、温和而持久。3 s2 Y" Q4 [5 C' @( V2 W
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。5 T7 \+ L/ V6 Y3 R4 Q( n2 f
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
7 I' v0 c! k4 M- h' i: G3 k& V禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
4 M; c0 C2 o' T& B7 i$ |1 _, b七、直接扩血管药; o5 K1 o- n- e% s
一、肼屈嗪
4 d$ [2 G5 o  q6 ~- T) t' u作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。% e8 g3 T& |3 y# O( s2 w
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
! w: j4 e# {/ C用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
  a  _5 a1 V/ x3 T不良反应:诱发心绞痛。  x. R8 D4 |+ c# N
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
6 m; u! i" D! J8 F禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
  z6 O7 v* a1 J(二)硝普钠
5 E4 \5 q  n4 l/ W0 S作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。8 K1 n! Z6 }( R7 w' H2 L& r, y
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。2 _# r$ ?& G# F7 v$ |; Z
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。0 X% P$ G4 G1 E) P8 i! H" }' s

* T0 r& ^) f2 Q* `第十六单元 抗心律失常药- F2 }8 R1 T3 M" @8 {
一、钠通道阻滞药1 }. [: p7 J; R8 e
(一)Ia类药物――奎尼丁- r0 U% O1 i7 F; ^& F8 L
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
8 p+ w# j' B0 N# W: ^) Z用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。2 D. g/ r5 ^" S: N
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
3 R1 V4 l$ a. f7 C奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
, ?8 n) R5 t+ ]# s0 [9 b+ L) @: Z(二)Ib类药物――利多卡因/ p* N% V3 S( A6 G
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
  J8 A1 P' z# w( O6 X7 W用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。, Y' p+ m7 w2 p! }8 X( J
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。. D; R( _4 ^9 f; F0 d
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选! D6 g- V1 g  y- k5 Q/ t) ?4 V
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
. U$ m  b5 Y: d" @用途:防治室性和室上性心律失常。
: l  V8 k) |# _二、b受体阻断药――普萘洛尔) c) f  ]# u" a2 T
作用:主要部位在窦房结和房室结8 E% a- O+ r+ `% z' H( V3 a
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。
3 O( W- I! J7 A9 R. Q' F变异型心绞痛不用。! s, }) B  P3 t4 h* j1 ?& }$ K4 r2 M
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
: }1 D; d4 Y6 }) ~8 {作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
9 A! S( j/ g1 {  ~- M7 A用途:多种室上性和室性心律失常。
* F" d7 d2 D9 v5 G广谱抗心律失常药。
5 G. t% z0 D; \# o$ U1 ?' F" a" G/ p四、钙拮抗药――维拉帕米7 \* I) `2 d8 o/ b" b: m5 V" N
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。* i& g  T4 k' s, F+ G# S
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
# Z2 T3 Q- I; K- l8 [5 s! {) l! P
第十七单元 抗慢性心功能不全药" w# z6 U9 h1 r: t9 Y
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)7 C) i) o+ I" V8 u! l
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
$ m3 r, |  h0 Q( w/ b2、减慢心率(负性频率作用)。# U1 f, p- {/ D' S5 s1 X( z  j
3、减慢传导(负性传导作用)。
9 K/ ?( F; W. O: ^3 J1 ^用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
* |7 A* h' D' f, r不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
* |  A" F3 q4 l' m( j中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品- W& R( S  a  y: F
     过速型心律失常――静滴钾盐  |4 J3 N0 n- d5 |
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠- g# Z' E5 q+ J, \7 w
     室性心动过速――利心卡因
! p- H! L$ o! f! ~2 O; _2 I注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。5 x3 r$ B& L& c9 Q  D  y
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
$ v& n9 l) ^: S+ k6 ^     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
1 f2 m9 `) w+ i) [2 Y& E二、减轻心脏负荷药1 q4 ^9 M: d6 o, m! B) A
(一)扩血管药 
# F; L6 s  x: n主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平+ n# O; s6 \7 [6 F4 T4 X. ^) N
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
9 K9 b( C& ~9 ?4 a" t扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
0 A6 N" c1 _7 q) M. \6 k(二)利尿剂
# O+ D. Q# L# Y$ X' K& g/ b9 E% T3 J9 p2 T  T6 s$ ^
第十八单元 抗心绞痛药
) N* t6 ?1 i. T/ A7 b一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)+ Y* h6 g2 Q, E8 ]6 ~( d5 E9 K
药理学基础:降低心肌耗氧量3 {# T" u$ X  A& `
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
+ e. F# N, _7 W) W% v   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。* v4 q+ U9 X4 s1 V6 k
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
1 J0 I, l; y( _- a4 H" u) I2、急性心梗
6 P) ^; M; A( T3 y8 K3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
0 V5 F* A! e( n不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
8 B) f$ N3 [) h     2、颅内血管扩张→颅内压升高; S! f. l. p/ h, @$ v) I4 j
     3、大剂量→体位性低血压
) D' d  n3 t. u" ]! M     4、长期用药突然停药→心绞痛
: [/ O( m8 f7 m. k+ x/ K- X1 F1 A) c     5、连续用药可出现耐受性( A. B- v. K, O) y
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)# F4 S' y8 t8 ]4 I
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长
2 J# K/ d2 i- w# A! @4 j+ N2、改善心肌代谢
4 G1 q. J" U8 R* Z  Q3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。) N  z' J) B" d9 A4 x3 ]
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。
6 F; p* R- c! C, q/ n; y( z注意事项:
6 B! l: D8 B7 p4 {" _- P+ F1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
- f% K2 b- J4 M, Q( K2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
! x- Z6 v: y: L# a4 V" |三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
! v" [5 f1 g/ c" _6 `
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管& f. n: j$ w' A: `
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
9 }# S; h+ ]' p1 k3、保护缺血心肌。
2 r$ a8 p% ]8 G" O用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平' p- L% B/ _' R0 U8 C
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米9 N& F. U3 V3 j& ~
3、急性心梗$ y, q! _: m# B) q
& t+ F( Z8 k% t1 `$ x3 T1 a6 H
第十九单元 血液系统
) P' M1 M8 u0 F9 Y8 t+ |" r6 b, D一、抗凝血药  L8 e5 }* G+ F5 ]
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药$ v6 J# u( o6 g! y
作用:在体内外均有抗凝作用
  l7 E% W' {; |( m4 b; E. y; {激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。- l3 }$ b1 Z  a/ K$ r
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。2 B9 O) L% q5 y: ^3 L
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白3 N& H/ P3 e4 M( N6 e7 d# T0 n
(二)华法林(苄丙酮香豆素)+ u5 @% b# R1 J- B7 i9 z' n' c$ p; f
作用:口服,体外无效。
% P7 G+ y: a  o# G% r/ [0 O与VitK产生竞争性对抗作用& o0 e' ~; M8 g3 U+ I3 c5 b( N9 g1 P
用途:防治血栓栓塞性疾病。: X7 d+ N$ ^. F& [  i) m: e
不良反应:过量引起出血→VitK对抗
+ a6 P" p# l  _药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。& A$ w# f7 Z. \
(三)枸橼酸钠
7 [' p: I3 Z& M4 N( C* c与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低3 f) f: |* d' a9 R; S
(四)链激酶(溶栓酶)
; @; t5 B9 M. {4 u ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
. @) e; s: B; ^0 ]" B对已形成的血栓无溶解作用
$ {$ B: f" t: ^(五)乙酰水杨酸
( @& d, O9 _2 J6 w* A, r――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低: q) B3 r- B5 t. E9 M8 w2 b
(六)潘生丁/ F* J) A5 N# x/ a' `
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
% j6 u4 P8 Q* u) _6 M- A( G(七)尿激酶# T0 ^; |5 w7 [% g2 p
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
# {& L! k2 ^* w二、止血药+ N* N/ N5 L  A" b6 `+ m
(一)VitK! z  |; J  V8 I1 _& X$ v% n. `  b
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
3 W/ ?( k2 [* t用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。9 O9 w; v% w7 F! Q
(二)酚磺乙胺(止血敏)9 l9 P/ _1 b8 @- j4 p2 W. \! K5 S
 ――增加血小板生成  P0 J8 a! N. p7 k6 _# e
(三)垂体后叶素# k1 O1 w! N. O  X/ `; F
――用于肺及消化道出血。" d& c, _/ n) `9 y
(四)氨甲苯酸" h7 Z4 U8 S: [+ I# R* s
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。" S% D8 [, c  M- E
三、抗贫血药
3 I; x' e. N7 Z2 [; h  v& `(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
* f1 \8 A" c( @(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
3 F5 S! D1 |9 r+ }% O. ?(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血6 h* ^; ]3 P; G4 a8 u
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
8 X+ O: ~* o: q: o! P2 ^
/ x  P# q" L  U* M& N第二十单元 消化系统药
" U0 J: z3 t+ K一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)  r5 @6 a* n# y  H
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。$ c/ E; b+ f4 I* i  U1 V
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌
& V# s) O  n6 ]5 L7 Y2 d  |6 N1 @5 I用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
' I9 d! x+ o1 R不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少$ |2 y! Q" p/ i
二、抗酸药 3 p, w: j7 Y0 a! q
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
/ W( f) t- S- r5 z- {2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
, o/ \1 n6 Q; A% m- C3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。* B! t* E- n4 w* J
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多$ x: p* R% O9 w1 u
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
5 c  L0 y4 s/ W6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
2 S7 S' S4 p  l/ l' H- h+ l& k5 a& O9 {* G0 D
第二十一单元 呼吸系统药
+ m+ B4 J; U! B2 [3 z一、抗喘药
. S6 y8 {0 ?# K4 w; n2 @3 W6 @4 e) I(一)茶碱类  氨茶碱3 t: p! I' o. N
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。
' s; U( i+ c# e  o) Z, n! q! ]促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用, I: B  a9 R1 x2 G
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量+ J# @* B0 S) Z4 ~
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
, j. I' k# X' x: R$ x) h. ?* f! K禁忌:急性心梗、低血压、休克
- W* m0 H8 u  p! o  _7 j(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)- T- n, w2 {" @* d4 X8 G; p
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
6 P" R. u; T3 @9 A+ j. k8 B异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP& q* E, M$ }- ]) A( K, ^& b2 D
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
+ O! ^' N( E% y- U) q(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠% _9 ^& Q% Q7 c; m
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。" k: h1 {3 H) i7 c- h* n) M
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
5 `6 ]& c+ k3 v0 C6 H% @' R5 J2 M+ f6 d; O8 @# e1 [  F6 |
第二十二单元 糖皮质激素类药
- E2 |+ Q0 M2 X短效:氢化可的松、可的松; ^  L. w5 J* j- y) a# R$ o
中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松. R  M$ s5 @* U8 `& j: k0 q- M! G; ]
长效:地塞米松、倍他米松8 p6 i' N9 ^* c4 g
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响! `3 a, W8 A& G% ~1 Y7 C5 v
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
/ R! a5 [. d* A) `7 Z+ d一般剂量长期疗法→
3 t; U% E4 G5 U+ D小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退/ i5 G1 q: _7 X9 ?- k
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
  a, i* h) V3 D2 F3 a0 d用途:不可用于鹅口疮8 X' B- I5 N5 |- z' A$ S- B
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留# @1 a, A; [/ M& g+ d% o6 Z
去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
# ]. p4 K4 l/ q7 K7 p8 S  X不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷1 s$ q  K& q5 J

  I% @; D6 W1 P" Y第二十三单元 抗甲状腺药
) B! U. U3 Z# o  b一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)( B9 q" X/ z% V  x8 [& t
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类9 v6 h& W& o( O9 n! |* w7 Q: f
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
3 ~- y8 t. Z5 Z作用机制:
: x& s, J9 z2 C+ N+ H4 ^1、抑制过氧化酶- }& Z# O# Q" I9 f9 U
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
3 I/ ?- U7 l- Z 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
  B3 T' I; |2 _; }& W/ k 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。9 b/ S( e3 n8 Q, l6 o- |
用途:甲亢治疗。$ ~6 ]# N. t8 h" e) T  t
不良反应:粒细胞减少(最重)
- ~5 o9 S5 t8 k% C0 L二、碘及碘化物
/ @: |% a$ T/ a$ u9 {$ M1 W三、放射性碘
; u- [- ?# w' p, q% I7 E四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的! p% ~0 k! v  s+ w; p
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病8 X6 Y' Z+ t' g6 U2 }( e& O6 `7 c
/ {- b1 I! W! U3 j. Q5 g
第二十四单元 降血糖药) {" i$ O" U% S, C$ W
一、胰岛素
) u, t+ J/ r% g3 \1 L作用:1、降低血糖;1 r' t. }* W$ \3 ^
2、促进脂肪合成和抑制其分解;) r! r2 M8 d: k; t
3、促蛋白质合成,抑制其分解;! }+ ^  a" g7 \' S
4、降低血钾
7 I7 ^: m5 V% O! U" O4 s# q用途:1、糖尿病! z+ z0 E% O3 ~# [& o0 A* L
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
# g& L/ U/ y* c: Z9 E3、重病恢复期增加食欲5 n) o" n) N" c- Z+ P7 z
4、治疗精神分裂症/ f7 V. C9 c+ f% |) i
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
9 r9 g0 j& s9 s* d- k# z二、口服降血糖药# X" ~. j2 x% e8 o* y
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
; Y+ H$ @' T# J2 u) v作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
: e; z* _7 _% s" R+ x. [. g/ M' Z氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿9 T- w- D' @" F2 Q3 M5 L
格列本脲――有利尿作用。
3 P, P" U- l$ X3 q用途:1、糖尿病
! v( n- N) J/ p2 h8 B0 @2、尿崩症――氯磺丙脲
0 z6 z% t1 P& N9 C$ Y9 {$ V% q不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统4 _6 U; e" [) g
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
4 t  A  z) ~) s0 N: F作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
" G0 k* \* S. L- i8 ]7 n' v; s用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。4 v( Q# f- x  c3 ^
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
/ q% Q+ d) V  u- n# y8 J8 U6 h) l
$ E0 Q- ]1 ~9 `+ b6 R! g; Q第二十五单元 合成抗菌药9 m* Z9 _; ]( X& D, r0 M$ \
一、氟喹诺酮类+ @2 u4 A0 f% F  B  T& Y
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
0 I. o. n! d* c) w( s. m1 P(一)诺氟沙星(氟哌酸)
) x0 H! @8 a, X% G作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
# F  d) g! k4 U, A7 C/ U- ~' y1 W; `- W用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
9 H6 v" X8 r4 @8 [禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童+ {& M2 t/ O8 @% k  p5 D, u6 j
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
+ R, y/ d4 F5 U6 m作用:对大多数G-和G+葡萄球菌. ~. u8 Y( t' N: T2 q6 T2 V
(三)氧氟沙星
/ z/ ]4 d; _, g( \* n: Y5 {) r――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
& _) H- N& r0 u: d+ [& S! U; e+ G(四)环丙沙星% h2 D1 E0 J9 F& l
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
% V5 g# A0 |8 I: J" |二、磺胺类$ Y) l" }  P% d/ Y
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶7 B* U+ \+ c% T& C! x5 L4 R
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌$ ]1 e' H  c: k9 T
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌- Z$ m0 T' @9 F# g  H! x
对病毒和立克次体无效。
' ?8 |4 p  K3 F( x7 c6 v! D用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶5 y' m/ Y1 T* h
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等* {$ f4 x/ U* m, n: b
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)* R6 {* }) ?. b- ~, P  P2 c
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)- n7 i0 L4 W' i! c8 G8 S) Y; ~' }: c
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
; ~" E  b8 }  `6 B; c, G与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑# a6 S$ h( m! h
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
) ]( @2 p, d1 g5 R3 r增效联磺片(SD+SMZ+TMP)  Q3 @  S% H) h4 T+ }. w2 L
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)9 R5 ?% ]2 u! h! j! P4 s
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物  z* h* g% L9 Q# J
五、硝基呋喃类8 H) H( \' i5 b% f* Z$ {! \
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢7 B9 q) J) O' n( }* T
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。7 ]# h+ L/ w1 T8 H. o
' n, J* }( Z0 h
第二十六单元 抗生素9 b1 K) [% B/ U, T
一、青霉素类
6 Y( I; f) h5 v$ y- x(一)苄青霉素(青霉素G)' g, l6 I; X, P% h" J" X" x4 e
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。. f" E8 b- S# u8 i6 |* _
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。; v$ B% t7 G7 d+ v
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。" B1 |3 d. P$ u; @
治疗敏感菌感染的首选药。2 t- I$ F6 g  \  w( T8 y
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选& d8 K( S& k5 i
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
- P7 l( V2 B- d* R* d" G1 l(二)半合成青霉素
/ [8 O  I6 M) @& P: _4 @1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)) `+ J" W( r: U9 B
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
, C' u6 w) m* ]# `8 A耐酸
8 Y$ r5 w6 h! Z* I苯唑西林――不易产生耐药的青霉素3 t/ u% L+ |: x8 T/ ^
2、广谱青霉素
, ^* c' b# }! J( W(1)氨苄青霉素
0 [' `* q0 h0 z/ A& b! H# K# ~8 y作用:对G-菌杆菌作用较强。( \' ~7 c: B& V  o& W7 l% R
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。) I# e. a! R4 R$ r, x
(2)羟氨苄青霉素4 r% K, ~' t8 d9 K8 a
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。- o( a* n8 l1 U. D8 J+ a9 t9 y
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)" m! Y- B/ ~% T# `9 A) ?" I
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
, C1 Z* f1 s. Q- X用途:用于全身性绿脓杆菌感染
$ \+ @2 v. Y$ S5 ]/ B二、头孢菌素类
; j- J+ u& {( x; I, C% T――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。) J; w2 N, w: y# y
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
9 S' C7 u% b$ c3 d  v& ` 第二代:头孢孟多,头孢呋新
: R( m5 u+ {% T" S 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
) g5 y: T5 g# l! Q作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
/ g# G/ y- x! ^; _& Z2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代1 S, s; n4 n: c+ Z
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
4 ?7 e7 D" c: m体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。$ n7 J; {9 W4 ?. J1 Y' t
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
# X. Y5 _3 ?" I! f3 D第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
3 d, ^6 W( {3 w4 y; E  ]2 P9 _  l第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
* o6 R5 s7 T- s1 g$ t( t2 Z$ a不良反应:第一代大剂量→肾毒性
2 s  w: W/ M6 n) z$ b. J# }- F三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)3 A* \7 S) g+ W+ |1 {
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
# }  N8 U2 c+ o4 u9 _% g; R     静止期抑菌剂。5 J: h2 `' F+ {6 q7 H
1、红霉素――军团菌病首选
+ |3 y5 G1 L6 G! J作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。1 e9 }( O1 [% c( m& K  t" l4 b
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。2 j  G# s1 `  ^
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。5 S$ D$ h" W8 _! c4 @% S$ z( F5 p
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
2 D. v1 O- j" X# o9 b# V7 ~) _2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
2 x7 l+ v/ C/ o( A四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)+ \) g% E& t  C: ^1 K
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。: V/ v* T: z/ R/ `
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
# _- g& Y1 i0 @' B/ c作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。4 g+ _+ e! d, _  b
不良反应:* ]& ]  U! ]3 {, t
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
0 p( R  G2 e- ~$ [) j& U; C$ z$ B(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素
" a" J1 S' O, ^, a: k6 g( D1 I! v    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
6 j7 O, s4 U  L- R6 q0 k' e) Q(3)过敏反应
% Z& |( A9 W/ c5 \/ G9 J( A5 P(4)阻断N肌肉接头8 P9 x# W5 D$ c" c0 ]/ V4 {4 C* K
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效! Z/ ^  ^# U5 J
为鼠疫首选药。
; h; A$ z. t/ d6 i对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。- D# Y; `8 e$ d- ?
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙/ U) ~- m' c4 o! m6 q. T
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
: j( q/ }9 i# }# L; C    为败血症、骨髓炎首选。- t9 p: O2 y" i
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。  g2 }: E4 a6 i2 j
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
7 @' h9 N( W5 ]& \' I4 G六、四环素类(土霉素,四环素). Y) k# R6 t* ?6 h
作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
! i/ y% X! p+ p0 u) g药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
; j2 s: C+ J1 {0 d作用:0 f! y$ B' N; K2 K" N- W+ m  ?* t
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
8 u% H( y/ U! \  g: O( g* O2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。* U" M. |' U( j/ ~' ^
3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
, F7 J- X5 o2 W5 a7 F9 l/ ?+ Z4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。$ I8 Q( c6 J; P, H- ]
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选! B8 s2 \! y& C. S
不良反应:1、局部刺激症状
! m' {2 S$ z! {. c6 i     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
* @: x6 p8 i1 Z0 }! Q     3、对肾、牙生长的影响
* P" g3 \$ G" o% x! F& D; K  {0 }     4、大剂量长期服→肝损害6 e& o- N) N2 |* T! S  {
七、氯霉素
, p  J( ]/ ~& v: W- S作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。7 o/ r# q( }  b& y3 s4 ?
对G-菌作用强
" U4 ?% y  J' v; K+ N) W1 f5 h6 B" a; V; c对G+球菌作用<青霉素和四环素
& P$ a! b: A. S( c. r对立克次体和沙眼衣原体有效。
4 }, O, x, ?0 C; M0 L! z& }" J1 V对真菌、原虫无效。! c+ m6 |/ Y' J2 A+ d
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
% v' ~6 D% |# S: d: K: n立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
" ~. x; r" p% _不良反应:
- b+ g0 B! K' A9 `/ b1、抑制骨髓造血功能→再障贫
  V4 c( ~/ @, h: U1 p. E  2、灰婴综合征5 A( O+ g7 D/ t: }+ L
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病3 o3 ?( Q5 d/ k3 x
$ Z1 I( W0 y4 _  v. t
第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药. v* A' N9 [5 O" }) I6 \% S# L4 r
一、抗真菌药
0 V, `0 J3 {7 U& [# P(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑; g5 K1 L- Z, j1 z' b* ~
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
' X. J9 y  w+ E' O1 |( y$ d! ]用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。; A* J- s% t! d- t; d3 t
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)' x- b4 ~% z4 B$ H  U& N
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
: Z5 H7 `: p7 h7 @4 p. U8 u( k     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
% S3 x7 @$ g( ~5 Y- x- ^3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
# b! M: ^5 X8 D; X* b4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。
: n) @/ R; L& m3 n2 u: Q0 d8 z" l(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
# |! ~7 M  t5 N3 X' l         对体癣,股癣,甲癣有效。* c) B) G; U( [  D  T8 x
二、抗病毒药
, w% h. U) ]& c/ N# w* M0 m1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
, G, @1 W6 C6 @0 }/ Z3 ?1 J( i7 Y( k2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
' V+ d* o# f- [, j. \, k% H4 d: @, O( }6 P# ]& ^1 i. }9 c$ [! @
第二十八单元 抗菌药物的联合应用$ p& ?! [& p( X2 O6 M
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重- B3 R  }5 Y1 q% z, t
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠4 L) p' ?& o$ F4 t$ g) J
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
& y- L! I( m  {8 s. \- Y( g4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
0 L( }- o* R0 C. q9 Y6 \; n5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素5 }( E, l' T- w
# n6 A) Y- Y- m* R" e
第二十九单元 抗结核病药
$ _8 `$ A/ R7 p' l; q* l一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选5 Y" t( n3 M- q1 }: [: v
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
& Z' x( }9 C. s4 ^# t1 u) i2 @不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
, t1 ]# g" L6 U1 F二、利福平――一线抗结核病药0 i6 `4 T) @; Q1 ^% g
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效$ X0 q6 [$ h* |+ ]
还用于治疗麻风病
0 v- b2 h6 M8 ~  g3 r) [  O8 W4 E( a三、链霉素――一线药8 x* @' Z7 U6 N5 m: G7 b% L
四、乙胺丁醇
, I+ J  u/ z' `. T! h9 O 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
' D8 G8 b$ p1 _: O
2 y- S' y' \  ~6 f* f
. b6 i3 B0 ~* v- z1 _! g$ f: g首选抗生素+ `) c) p# k; `# S
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)3 J! R/ I$ T3 S2 Y* J
大叶性肺炎                          青霉素0 ], z$ ~% U  {9 {% d4 V
气性坏疽                            青霉素
  S9 J( O6 Y  s3 Y! h炭疽                                青霉素
2 j: ]: n" I3 i8 o  l梅毒                                青霉素
5 }: b; ~" Y! A- C; T7 m钩端螺旋体病                        青霉素
  u8 d1 K' p- X2 X* g肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素( Z  B& F8 [0 ~
肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)! V2 Q+ a8 e, J% f7 B
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素/ p0 Y1 ?3 c3 s2 C' E3 s8 B' E* O
布氏杆菌                                  四环素+链霉素2 `% P# e# R9 H3 h
细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素
. m* C6 c8 Q* h5 d& P7 C鼠疫                                          链霉素0 R: O, i3 r( ~
伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
. A- s" ~% a. x* L5 t( e斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
7 h; b! _; `& d* J8 b2 z2 ]/ p0 p立克次体感染                              四环素

$ K+ h5 z+ h0 V2 Q* |/ Y3 v
军团菌                        红霉素(作用于50S). p+ ~+ |# c/ V0 g
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)3 t% F; o) ]) ]. A
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)
+ q8 m3 ~$ Q0 U5 Q; A流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶6 r2 j4 t; Z* L5 ~$ P( f& w  ^
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
0 J) z! _0 I& |! b1 y阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

4 i7 \! T$ {5 t6 b
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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