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第一单元 药物作用的基本原理
; I- I, B$ W- a) x. m$ h1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。
1 R" D# N/ R! p4 v& A2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
; J. X- {" R7 g1 J9 Y/ f1 r' V: _/ z. k5 L* }0 j
第二单元 拟胆碱药/ @! S% V+ e z3 S
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)' K! X* e) X. v) L
作用:直接作用于受体。
' l6 N) |" p$ x# o K缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
1 c4 S' M2 A4 ]+ y E. v用途:治疗青光眼。# P( Z$ R0 K, Q; m8 D; {% f
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
( h6 A! |( F3 K( g% `3 u作用:影响递质的代谢。4 Y* A" T& {. k. L; _# d: B
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。% w3 t. n" x7 p5 s9 c7 X
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
7 X# F# K8 C& p' s# [5 Y; w/ {% ?+ \- g* |( T' p
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
0 W2 s7 G. K: p4 {8 f, ^1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂6 c6 j2 ^2 D" e' }
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。' k& F, [, C e. A
0 R. r- K. ?1 @' K8 z! I第四单元 抗胆碱药6 W2 F% v6 r n. G9 L6 M
一、阿托品
- E# t$ V' e6 H @作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
: X! \! n. i1 j1 v2、解除平滑肌痉挛
: u( O- e7 P5 `/ p$ }4 q: Z3、抑制腺体分泌
# E- U* R, X' O) m4、解除迷走神对心脏的抑制。
9 X$ B- `2 ^; P5、扩张血管,改善微循环
* J2 }* E; M; o6、提起抗诉乙酰胆碱: \/ ^% w) R2 f" ?
7、兴奋中枢神经系统9 f7 p+ A7 ]6 W* n% m
用途:1、虹膜捷状体炎7 A8 T' B5 a- i! r9 d5 p! D
2、内脏绞痛) V; y+ S" Z5 C. c6 |2 x1 f
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
) y! b/ c% M7 N; }6 \- v+ D4、缓慢型心律失常# e9 Z% j( l% q: |
5、感染性休克5 N) f/ n9 V- v$ L1 R
6、有机磷酸酯类中毒5 l* z" `/ ^4 E& H7 `. X
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
3 q. U# d' x+ Z3 ~1 R! N二、山莨菪碱# I6 A$ Z' h9 R; L
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
& {4 |! A5 @6 t" [. }. w9 A# m. ?' }
* h6 f7 R8 X; H: Z第五单元 拟肾上腺素药
! [0 l1 h, }7 J7 S: f' X. O一、a和b受体激动药
: M( p" n; o6 C6 X; N, Z: J(一)肾上腺素
& M0 V$ ^' ~% K1 M用途:心跳骤停;
& x' f! n- ^1 e* [/ e抗休克;
+ D2 G7 L( j1 t! D' f: l支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。6 q- D% Z3 H8 c' l/ C/ R0 C& b% X
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。: ~% G2 f5 |7 {. n' _
不良反应:心律失常,室颤& i& D) D4 w$ D x+ |
(二)麻黄碱* l x1 @9 T z% L$ ~6 n
用于腰麻术中所致的血压下降8 t f' M4 B9 C i$ u5 v
二、a受体激动药
" s1 S" l6 o. K; S u0 v/ m! D(一)去甲肾上腺素: e7 S# N3 Y) w6 _5 \
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
! l% @; U% v% m, J& c9 w. s7 i上消化道出血
9 l: h7 [) w+ x延长局麻药的局麻作用。
8 T$ P8 M. S+ U3 s) c* ]* E不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)5 |: h: x9 f" }" Z' c, F+ A; y
急性肾衰。. O+ y0 @9 @& Q( Z$ R9 s3 B" D6 Y
(二)间羟胺, O3 h F( k/ l
三、b受体激动药/ W0 N- L6 \0 p8 ^& j& h
(一)异丙肾上腺素
8 I4 g- R3 ~1 A y D9 J, Y7 Y# s3 X3 X用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭, w! v9 n* }" S
II、III房室传导阻滞
( c- L3 |8 ~6 A$ r$ p8 A支气管哮喘
( j6 c* S* V! f9 M; h% A" J休克, @1 I/ B$ G3 [
(二)多巴酚丁胺
$ h& R4 b) h) U- F' F7 s用途:心源性休克;充血性心衰
% v- l; w8 b2 @1 v四、a、b、DA受体激动药- B# E t4 w+ X2 D
多巴胺
! D- N8 _+ K6 B5 n9 Q0 @6 e9 V用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
# q) l- ]0 G" j( w" T( Q) @0 b: N+ y充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
' t3 i7 P% i% z! U) G8 e g, {( f急性肾衰 常合用利尿药。 @2 V9 Z4 A* p
: X+ P$ M0 W9 r. g) d7 G' G2 u% A第六单元 抗肾上腺素药7 L! W0 F( `5 H+ O: v
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)7 k% Y/ k# \& c$ K
用途:外周血管痉挛性疾病
' H6 d- y0 {% z( L: n) h静滴去甲肾上腺素发生外漏
0 Q( L) |/ U+ K+ h4 Q$ R休克(感染性、出血性)
5 _& |! v8 k% L充血性心衰和急性心梗' Q9 s' Q; g% ^& y. ?
防治手术时发生高血压危象
# Y; l8 }; l/ K0 L% ^) @. S9 [& }/ a二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)' F0 W- F0 i5 N/ B9 q
用途:心律失常、心绞痛、高血压* P3 L; R8 ^9 r7 L5 O% {
急性心梗早期% |2 F8 p q3 `: T$ s& T
甲亢(辅助用药), B8 Z, \8 T* z5 |( D& m4 V; u" q
青光眼(原发性开角型)
4 c- c2 M% c2 E. E偏头痛
1 R4 o% q! A6 e: L; ~禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。$ B+ ?' Q9 j7 E6 z! ?
4 t9 A1 T( O, l9 F8 @第七单元 镇静催眠药3 h. Y. l4 `5 E) F! \0 z: ]7 }
一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类7 X. L. D% H( G* X* R- G# h: |
用途:抗焦虑首选药
% u% }1 { n2 r1 t; D镇静催眠首选药
9 s! ~. q2 B0 y2 f$ F0 M8 y治疗癫痫持续状态的首选药- ?& M. N: _7 c8 p
中枢性肌肉松弛。
$ X) Z3 @/ f5 v) h5 H二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠), }' E P) f! o7 P
用途:主要是抑制中枢神经系统+ R( C! @, @" e$ `6 G$ ?
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
2 Z; g8 C0 ^& k% U; c! o麻醉:硫喷妥钠8 A- l4 S7 j9 `: |- ^6 f9 }
u/ M2 i K: ^1 B9 g- y! K. O: I+ {
第八单元 抗癫痫药
6 [! o( s5 D* ^4 y! Z8 x! w一、苯妥英钠
0 f+ z" T! L% S2 ?' K, W7 C/ Z9 W用途:治疗大发作和部分性发作的首选药( Z4 r% u [# K d
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。! t' M- W/ h8 _! Y
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
# e: i! F, D$ P1 p三、乙琥胺――防治小发作的首选药5 Q; N1 f8 U5 ?# M
四、氯硝基安定――失神小发作1 w- E" N# p# {: P8 O- L2 |
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
! L4 W: j$ P1 q, [% g六、卡巴西平――精神运动性发作2 e9 b4 G G9 o8 G) X
& H0 \/ ]" h/ {7 A+ `第九单元 抗精神失常药0 n& \/ E. H: m" W
一、氯丙嗪(冬眠灵)
; r. _# O0 Y! X作用:8 D, w j0 g1 I4 A( t
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温 q0 Q( o) V( R; ^/ S* @) V
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
% v1 |. p- A4 F9 z3、植物神经系统:降血压
3 R: g8 P; X: w$ E: ]1 _用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
$ w+ A j' n) ^4 e) i) \6 G不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
) S3 i" ]7 I+ P: m9 ` p二、氟哌啶醇――各型精神分裂症- T2 f" F, S: C
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药( p/ u& E2 b/ N5 o+ e
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。% k. ]0 d; B1 j6 w2 V5 N. \
用途:各种抑郁症
0 n+ h2 e7 q$ v3 `2 z小儿遗尿症
5 F9 x2 W/ Q: x禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
3 ~' A2 p5 I; n7 S Y
5 k7 G/ n) h3 g) W/ ]! g第十单元 抗帕金森病药
# }' [0 D! Q, r+ s6 J7 e3 x1 o一、左旋多巴(拟多巴胺类药)2 m R# w0 E, y: E5 D3 a9 S: {, O
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
* v7 z7 @% m2 g7 z- o 改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
: m! L9 Y) @' [' c$ V8 D: b 显效慢。/ [5 z9 ~1 X, j2 m2 m% [( g
还可用于肝性脑病。
4 V0 x- C( [2 k' \# _4 b( K" z不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。
4 Y3 V0 t; Q( q- n# e+ B二、苯海索(中枢性抗胆碱药)( l ~& |3 h6 E7 p, S' w3 G
作用用途:早期轻症患者
% V4 G4 B4 B, K j3 m 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
5 a; d3 j) E7 h0 ?抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。: y# f% `) w; O2 L) ~5 N
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
2 P' w$ k: ~8 u% j2 d1 z
2 k3 S1 Y5 `- Q! j: c第十一单元 镇痛药& a+ ?, r& ]2 Q5 m8 D7 r
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)& q8 @" N8 p( I1 R* T
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
/ _) [% f" E1 c' X) s9 o$ a; T- y用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
3 F6 c/ w6 N6 W! m# E拮抗药:纳洛酮
9 l* r3 W M$ ~9 u二、哌替啶(度冷丁)
" f# w+ t! M0 s9 ^8 i用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
3 u$ d" {+ o2 @% B4 r! u三、美沙酮5 F: `$ A. i8 b- I$ j% P2 M
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。! `' M7 g, X2 G+ ^: _% w1 G1 o
. r5 ]' x4 D2 V第十二单元 解热镇痛药. G5 b# L. H. F- J0 n
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)
0 F6 m$ H/ D0 f% x作用:解热镇痛1 }/ O' G$ l- S* U
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药9 V3 T9 n( l8 W! f
抑制血小板聚集' N' {3 z+ b9 n1 E% e, |7 A
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。+ ?% t% Z+ w; _5 l4 U0 `* X
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)$ F% I. {6 f0 r) V, ^( w
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。) f* e' q, k! h" `' E& u
为小儿退热首选。& P. }6 j V0 b. W$ T& m% _& Y( e: I
三、保泰松(布他酮)
/ p2 b- x) h: u$ t- w& {抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。9 M& h0 ~+ q' Z& E5 J; x M3 [; e
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。. K1 P, }; V' m, e0 P1 b
五、吲哚美辛(消炎痛)0 H# S( {# H6 C# B
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)3 ~# p* j" ^' i- P+ @: c
六、布洛芬 K- b- G, t8 y
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应8 `3 B L: @5 [3 v" C' Y7 K% Y
# v l V, K: c+ q6 }
第十三单元 抗组胺药
! S; O/ k. l6 D9 V一、H1受体阻断药% J: C; ~: y! ]9 v% d- B) b0 j
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
: {* L7 Z9 z5 ^2 J作用:1、H1受体阻断作用
; t. ]0 }" w a: d& ~2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用), q+ G* k' E* ^/ T1 I
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
: Z& J/ t q- Z4 O( O& w! m" z4、抗乙酰胆碱样作用。' e* R( n8 {+ a5 R B! u, B
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
$ G* k3 A: @7 ^$ G% u防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选% \( g7 ?. Q" ^9 c
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)0 ~1 _ I% y6 B; f
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪): _5 ~& ~4 W B( |
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
8 D" S7 N2 z2 K8 e y, U2 B二、H2受体阻断药+ r2 z/ A% ]2 d2 ^
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁- x2 P0 }/ i8 h
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
) C* X6 P$ A' T! e6 l, n用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
1 f7 A( K- G" U' B/ S, W! @( h2 ]不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。( z5 w7 y) ?" Y. b: V4 v0 w
! k$ q7 S# V3 {" o2 T" {% z# b第十四单元 利尿药及脱水药
( `; [- D+ H% p" e3 V一、利尿药* q3 i8 B+ ` E6 t, l
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼0 H0 X! k2 P# {% [ c; r5 N
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)4 I+ h$ r, u. K
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
+ q2 y D1 T" l% i8 Z R利尿剂与其他药物合用的相互作用:* e. r V o& v
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
( `: l }0 s4 ?* m. U# [2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。0 C8 C6 B$ r& D; F0 \1 c: p
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。$ K. c1 C5 y& R+ k
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
2 U4 r* c% O8 r& A; ]% D(一)呋塞米(速尿)
& L' P9 {% E# F作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
k+ g) [3 M" E+ }8 b6 \ 作用迅速、强大而短暂。 i( B- s* c! O# Q; w' n
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
) h& l0 Z0 \. D0 \2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期# a/ e- V$ R. o7 T4 @4 \
3、心功能不全:左心衰3 V- \( l) S# j
4、加速毒物排泄7 S" d7 e6 r3 w9 [" U2 s/ X% J
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
4 p( y+ s& K& w+ a5 W' e 2、耳毒性
+ i2 Z' g- R4 J% w; D7 W3、胃肠反应
, k5 `2 A2 e; f3 C! L: o" f$ X(二)氢氯噻嗪5 M l, s; o. z* }
作用:
5 e L' H v+ f. `6 Y. x5 m! c1 N1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。7 Q# Y D/ q( J1 t: j) w9 l
2、降压作用$ m* W% s# A( R; d
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
. ]. z: H3 B4 |: b1 N用途:各种原因引起的水肿。! q: [ F! ^) d6 p5 i8 A8 I
对早、中度心性水肿可做首选。
' M0 R, G5 |, n" G1 q2 F 对治疗慢性心功能不全是常规用药。5 i6 ?% W9 U! C( g" G; U
不良反应:1、低血钾
7 X7 H& @) X- w& H6 L' Y. N 2、升高血糖
* _; y. Z( ~4 M 3、高尿酸血症。- v0 ?3 V- D7 v* C
(三)螺内酯
7 {+ X4 R8 D% }: E) v, \! P$ h: C作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
# X, w- W, j, Q) `4 D8 M与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
/ Q/ h x. s' ? d6 d, x( h用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。: f9 V* q. T: J: C" E
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
; u/ G1 a o; C: U7 z" `(四)氨苯蝶啶
: B$ B: D! D& [6 ^# \) |% \作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
) o" n" \2 f3 v禁忌:高血钾症、肾功能不全
+ J! f9 w9 |. F药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
+ x( h0 t( A$ n V1 C二、脱水药 甘露醇
6 T1 O3 ]& S0 ]! P" ?0 p作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
Y+ c5 T' |9 z# T2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。
) C, I# ~( f' g# F用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
3 x0 J) i; z+ ]7 Z5 x1 K2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
/ j! y+ P: ` g3、青光眼
0 k: S1 z3 \* X% c禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
" F9 o* R. D8 m. f第十五单元 抗高血压药" \' l8 v+ o! O; {. G: L
一、肾上腺素受体阻断药9 n! l0 w3 H# G% k! R8 S3 H
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)3 s. X$ ~/ U2 L3 c
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
% y% K }2 f+ `4 ]6 G用途:单用治疗中度高血压。, `* ^) @ n x( k( x6 B; {/ H c
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
6 r9 w8 z& V$ [ e$ |/ V7 W) w不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。3 l% H2 c; o) T6 p* ]- j
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)
7 d# h. Q, c3 w. E用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。8 p) @/ ?% H" c' V4 S! `4 }5 }
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。- b" z8 c9 E t0 ` \' q
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。9 T1 h) V% @. a N* s+ w- k
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
. }2 k9 O) c- o8 j; {不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
% G; a" c, D. p% e# ~" l1 a 可诱发哮喘. w6 C) v% o8 r: j& ]$ y( T
血脂异常者不用。6 Y& v/ D8 W0 c3 X0 k
二、钙拮抗药+ d1 j& { @, r- O ^6 ]0 p, m) v
(一)硝苯地平7 I1 g0 D/ Q; O2 r3 K* b
作用特点:1、降压快而强,且较持久。% u% | f8 ^7 Y* {8 G
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小6 t1 _3 @. x2 h$ i4 u
3、肾血流量和肾小球滤过率增加。8 m7 Q* M" ^/ R& A. s) D0 S
用途:对轻、中、重度高均适用。
( Z! X# A: U: J+ y. ]: B尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。- F0 V$ m6 a& ^% H) w
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。" Q7 S; B0 ?6 E/ ]0 E
(二)尼群地平
2 G# }3 V! P8 G, e" Y4 C; M作用:1、选择性扩张血管+ E5 E0 s& P* j0 s# A: G; u
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
( V8 H# k+ T9 n6 ]9 P4 `3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
" C9 X0 e7 Y% @' c( H4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。4 K; G$ g4 T( j8 A
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。4 m" Q+ C; x; ^) U2 h
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
- ^$ B A' s& z! `: r4 _/ a 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。3 u/ Z9 B! f9 y' P( G
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)8 N& m. Z$ b1 O! R
(一)卡托普利3 z& q+ W" M, o0 v0 S
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮- ?- X# X1 {5 W, h
2、减少缓激肽水解,舒张血管 W+ ` ^* t- c9 o! l3 w" D
3、PGE2和PGI2的形成增加。
8 @# z4 S# k' ^" O- j5 i7 w! I+ J特点:1、降压作用强,起效快
! [. y( h' u3 A* K2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
6 u9 F3 N1 f2 v# l' H3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。! [5 s6 u |4 b6 M0 i% t* h- n
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚0 G' p+ L% |" v6 R& e) k @
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
* m/ c& L/ M" G/ [5 m/ _用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
r8 c; [ c, X& j+ o常与b受体阻断药或利尿降压药合用。" d- j, {5 o/ i1 B
不良反应:引起刺激性干咳。 F2 B; r+ K' Q6 |6 U9 M: ~1 @
致高血钾、血管神经性水肿。 N6 E7 T1 R- \6 s
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
( Y. k4 q% N, K四、利尿降压 氢氯噻嗪
4 ~; ?! R: r6 O4 Z9 K4 N# I作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
k( h! ~ |5 ?" {- R. F( o用途:治疗轻度高血压可首选8 X2 a$ S6 S% m$ a6 S: [( B4 A
中、重度与其它药合用。
1 {. y( F7 R! ^. k. M* o禁忌:血脂异常者不用。/ N. F. a/ C- k) u4 Y& E
五、中枢性交感神抑制药
% I; p/ I$ e+ U7 _; I- C% p, u可乐定0 U7 [) c* @& y" q8 r, G
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
0 }( @+ @7 ^* w2 `$ A5 B作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
u. T" z) S; U* i用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。; K. |- x, e8 [3 D' S
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。0 ^; \# s9 X1 |1 @
久用可致水钠潴留。
. N! R4 @4 o9 F+ c2 E! E! H六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药, i- D6 [! \6 G, Y x. y* p3 u
利血平- ?2 G9 z6 l+ X3 t& i
作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。8 ]% X8 L+ G+ o! \
降压作用缓慢、温和而持久。& ]6 Y: `- A1 @9 {
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
8 p2 k) f) @ B3 F) s1 V2 R不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。% A( K* y3 U- r
禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。9 z/ ~( g# a( D4 ^, r/ T& N0 k" z
七、直接扩血管药
0 r; z8 z/ ]9 P8 ]4 i: u! v一、肼屈嗪
U4 m4 m( a# p* ^作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
/ g( F# U z" n. r- n直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。, T8 H3 C5 q- ~# c- z. T
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
+ w: q& v! M7 ~% h" @" i, M& E不良反应:诱发心绞痛。
% K& _0 @) g) F 长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。7 m# s0 s0 X8 e4 Q: n% p- ^% y. w
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
% D P' q1 x0 d/ i6 b(二)硝普钠
' t2 {% z+ ~* { L& w1 r) ]( A5 ~作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
, b0 l1 b" n+ Z+ p用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。6 h9 p7 c! D# ~
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
/ I- X% R( v7 S' |3 d3 p1 Z
9 d' m7 A( M1 P$ L7 e第十六单元 抗心律失常药
1 }* F* P/ t3 f5 r一、钠通道阻滞药0 l5 `3 s2 j3 b2 O
(一)Ia类药物――奎尼丁- m4 v9 D6 N! f2 V
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。
! [' m7 T6 e3 U* X% C$ v0 w( J用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
6 u; d; g# l1 B! X( Z治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)7 v+ x* L7 b+ `4 b
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
+ o* q4 C6 Q5 O* w(二)Ib类药物――利多卡因
+ c- g( A6 @- P作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。$ N3 i- [0 H4 p4 f
用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
- o2 E( B8 S8 V( b# F/ X) {对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。, k1 V3 v% l; r0 g
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选' N) `2 d- S& n8 O9 ~2 x6 E
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)& R n6 D7 T# X7 s* H) u7 e
用途:防治室性和室上性心律失常。
, D' [# i6 T$ q z* \二、b受体阻断药――普萘洛尔
' e# h+ @% ]- [$ n. h作用:主要部位在窦房结和房室结
A+ h& \) M, A: g- v用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。0 r8 g& T7 w+ p4 h& w! U4 K# [0 M
变异型心绞痛不用。
: t0 _' ]7 W" V8 y/ }) T. X三、延长动作电位时程药――胺碘酮
* b- \$ |( k @, a A/ @0 S: `作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
4 A2 t) |1 [# b% W% z用途:多种室上性和室性心律失常。
: e! j! o" C, I6 B广谱抗心律失常药。/ T8 f* a( a1 S, Q j) K# O
四、钙拮抗药――维拉帕米
' o0 O* M! P3 g: w+ [- i. S作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
: G; ], f; z2 g1 n1 H0 g用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
! |0 p1 v/ u) p" c z$ y, y* g7 M' d/ P% O! ]! `/ e+ k/ a! ^
第十七单元 抗慢性心功能不全药
0 }7 a1 k; O0 `5 W: s U一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
8 j0 G+ i" d1 H作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
B+ B! l( J" X2、减慢心率(负性频率作用)。; W5 ^$ O9 j# S, Y6 I1 |+ t$ F
3、减慢传导(负性传导作用)。: Z% O0 O8 @6 U7 }
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
3 G0 @$ {' w1 O2 q; ?, a: B不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
1 w! m! S6 l3 v: |0 G6 s% v中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
0 @' h$ r% j) y& }$ h 过速型心律失常――静滴钾盐
, O1 V9 h% f8 e. \0 N4 F) @; p" h 室性早搏、心动过速-苯妥英钠( v- k( g) c3 s: a' D! r# p
室性心动过速――利心卡因9 `+ u$ J: \# ~ {# ?. W9 T
注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。& Y1 I2 E! H- A& D6 b
2、合用强心甙期间禁用钙剂。) d' b! }# }+ c3 u9 t0 [0 @7 {
3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。3 w% o& _7 ]/ g" S! \4 P, C
二、减轻心脏负荷药
5 Z: y$ f' Y9 |7 n) ~+ B(一)扩血管药 ! Z5 t T' G: e0 z& j. d
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平; @3 e: `, V& O W: _, |- v$ k- N
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯* u" @/ i( t! g* h5 t) `$ g
扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
: y0 J' ]$ E$ X) l$ @1 i(二)利尿剂3 j# s+ X, X$ z& L! G5 k. e; p
6 C; i c. }2 D/ }% w+ S" P第十八单元 抗心绞痛药
" g" D! M2 P. G! r6 b: T/ a6 g一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
+ D$ Y! A N5 h% B+ C药理学基础:降低心肌耗氧量$ L' A/ m8 ~' @
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
; Z7 J& m/ O6 b+ O0 s( ` 扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。3 m q+ x1 |- ^/ d
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
' H* i! y1 T, j2、急性心梗
2 j0 Q4 L: A7 M, V; |3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。8 S- ~ j! Z9 L' F; ?0 ?
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。$ j& v h! _6 d8 K2 s8 ^
2、颅内血管扩张→颅内压升高7 Q" Y% p0 I" O
3、大剂量→体位性低血压
* D1 ]3 i* [. j/ }3 e 4、长期用药突然停药→心绞痛
/ Q* Y6 E4 h7 |9 R 5、连续用药可出现耐受性) N8 _/ B4 e" M- L
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)7 g6 Z; \$ j$ }# u9 O$ [: C
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长& c4 ], W& _ Z
2、改善心肌代谢
, i! s% M0 i" W5 n" ]- _8 M: s3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。! G6 Y1 j) w+ C4 }: d, V. R' i
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。/ s# Y: u( {9 F3 j. O" [* }
注意事项:
1 s6 [) U& p$ ?) r& w) |) @2 K! q: t0 Z1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。
/ h2 s1 O2 a0 s6 I, x2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。+ a& n6 E. ~' W& p f; B! |, b# q4 f
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)
1 Q' D2 C3 Y B作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
$ }$ j. ~( r, M+ G* e2、拮抗心肌缺血时高交感活动。( x' [/ T. i# }5 e
3、保护缺血心肌。7 V* k! M* A* f( B$ n0 r) s# G
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平
+ }( Z8 M; `+ O# c2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
- K2 B9 {4 l0 Y% \) q* w3、急性心梗: M% U) P: Q1 n9 m% M9 N) `
! P/ u1 M: e( N
第十九单元 血液系统& D6 V* k0 t' I5 L. t
一、抗凝血药& A6 ? T9 |7 L, W; B8 H
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药( S6 e3 T* n; l; G# N% j; P) {& J
作用:在体内外均有抗凝作用
/ g, R* X6 E; {" Z0 q0 _激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
. D$ [# v% k! ^- D( P用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
6 a3 U7 M. v/ Y A7 ]不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白5 E$ E2 x; [) z+ V1 D) N
(二)华法林(苄丙酮香豆素)
; |* @& R( p* C( |; \2 _" t9 @作用:口服,体外无效。2 ^, O) O' e P) h
与VitK产生竞争性对抗作用* G1 m" \+ K" O$ K L; f% m
用途:防治血栓栓塞性疾病。/ L- K5 G% L6 G% Z
不良反应:过量引起出血→VitK对抗5 t7 ]% E$ Q, A* `: w
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。( h4 b" {' F8 j+ z# e/ Z" @3 X
(三)枸橼酸钠' q8 Y: E* W3 _: [* h( r( p
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低# ]+ u1 b- k# S
(四)链激酶(溶栓酶)
$ X& Y# `. W; _+ W6 j" P ――外源性纤溶酶原间接激活剂。
M" E {. k3 h; E4 s* u对已形成的血栓无溶解作用
4 u3 G& }5 z: }+ h" e(五)乙酰水杨酸- D+ Y0 r! c, I: @
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低
) H' |, S/ q( X7 ]# f7 e( s(六)潘生丁0 E; |" F; f# `' C5 J2 l- C5 b b
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
8 P ^- f3 i+ O" n(七)尿激酶5 n/ C# }5 p4 r
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸% [; b1 L: u* Q( E) l3 S& p
二、止血药
, I: @5 g% ~7 d' t/ m6 k# w(一)VitK
1 T2 p9 i) M8 E4 f作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶% Y: c( _/ l0 w5 S3 y5 e
用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。$ B& q% N- N% h1 [( o5 f2 P
(二)酚磺乙胺(止血敏)
* b/ E7 z4 w( t/ o ――增加血小板生成
) P4 T! H% R% ~' ?- f(三)垂体后叶素, u/ X) c9 z) J6 ]. @# I
――用于肺及消化道出血。
, C% M- [" ~6 J) e& ~7 X(四)氨甲苯酸
% F" b9 S7 X2 ]' b9 P' L――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。+ @* W3 f. X, ?6 f
三、抗贫血药
4 a% r! F9 W% ](一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血/ Y( k! b/ `7 C6 u8 y2 S- x
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血' x4 Z4 K r/ P5 R3 m; K) V( ]
(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血$ ]" v6 h6 G$ O# `
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫. i4 f& i5 R" p% T7 D6 z2 C
. b' c0 ]- k; I第二十单元 消化系统药
1 K; d9 b/ N% A3 j! m6 G) P2 A5 ?一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
3 d4 z, b( V9 }, S8 i作用:可逆性与组胺竞争H2受体。/ d2 Y& S1 ]8 ]: K# v
可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌" A! r5 n, \4 H* V- B
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
5 h& K4 `$ D ^, b% Y% z: U" v; B不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少# S% d8 \5 l2 T# ?* n3 U
二、抗酸药 : E) C7 x- K; t
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
$ Y; U1 ? x% u2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
& e K7 b% B1 k" q0 |" V) m3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。$ b* R. |4 [5 r- m3 f7 n( h0 C
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多/ P) |) i$ L2 S+ j2 n
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
6 q% I$ Z# Y% c3 p; X" G, x6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
- h) D/ f. ~3 i, |. E
4 D1 T6 W$ M: g4 V# F/ x2 n第二十一单元 呼吸系统药" _) V8 K& t; ]! a
一、抗喘药
6 h' b! V+ o B" X5 Z9 z(一)茶碱类 氨茶碱; {" R* E8 O5 h* p! y0 c& e
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。! C6 _- M) t/ I1 j
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用4 F. h3 d6 f3 W8 `$ ?# ]8 E/ A/ s5 N
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
0 _- u7 o7 N& h; m3 y用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。8 ^# V2 G3 ]% O/ y3 v$ o
禁忌:急性心梗、低血压、休克
7 _4 w0 B# m% c: ]# r) c(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)8 k2 G8 f$ P* A5 _& a
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
' w$ n! J. [: n% r3 R/ m异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP
4 E" @1 h6 t! P4 e% F/ `( v用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作0 Z* ]. j1 _) u p
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
x0 m6 y( d8 n作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。& x: Y) n7 _: ?/ d$ ]7 k
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。* c2 R! y, l6 j. V
6 @5 a7 {! u, O0 a
第二十二单元 糖皮质激素类药" M0 W2 Q$ t: t2 R, v. z
短效:氢化可的松、可的松
. c9 c9 o1 }1 {9 I. W, I中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松. _5 w) O) N# d, Q$ }6 g7 n$ L
长效:地塞米松、倍他米松2 L4 M! y$ Z# v( j) h5 v; ?- y! I) ^
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响9 m; t, H% }9 Z; `/ n
用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢. e) M# {: |3 x: V0 X
一般剂量长期疗法→' Y* r& Q4 M% j: q0 p [/ ^
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退
) I& K) I. @" X. E隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。% U2 I& p7 ~" S( V; B$ J1 X4 c0 F
用途:不可用于鹅口疮/ Y- O" p. k% w% j+ D
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
0 R, z+ T$ P+ |/ F/ _去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。3 L! J2 @' \9 j: V
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
3 d R. l0 w1 w6 f r
, Y# u' X- Y5 H' H; y* p第二十三单元 抗甲状腺药
: @, M7 a. L0 M+ f8 p一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类); y: \/ p; E5 x, `% ]
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类- l1 B1 s& [8 o' g. n1 V
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。' e" l* i. o. W! W
作用机制:9 s) F1 `" D/ A7 @& J# u
1、抑制过氧化酶
, b: Q9 j7 ?3 u1 J2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T43 W+ ?3 t4 D' O Z: t3 N3 n
3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3
* s8 `6 z4 l; j. r6 l 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
( ?( V" d i" x# k/ o/ F( _用途:甲亢治疗。
* ]# t, r# e* V* Y1 Q不良反应:粒细胞减少(最重)
; p# T6 y* |- ]% K3 x$ r7 Y: p二、碘及碘化物
3 U: r( N& g: u; z C: f9 r( y三、放射性碘5 I1 B% F: U) t+ p$ ^, P+ k
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
! c" M% z: d9 T& C3 s甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病/ C" Q) @! [0 b2 v$ H) D9 v
9 a3 F3 ^- [+ ^! \第二十四单元 降血糖药/ o. O- B) N2 }& k1 V
一、胰岛素
# H# a/ M* ]3 ?2 e9 x作用:1、降低血糖;
1 V# I/ f/ P+ b6 J' I7 q5 {* J2、促进脂肪合成和抑制其分解;
& g) F. k- U: u4 w# V1 [9 Z3、促蛋白质合成,抑制其分解;
$ v, c, r' w2 B" | m2 D4、降低血钾
( R! f( m0 D. `# U用途:1、糖尿病
4 `0 ]8 L. Q5 j2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症1 M0 \; I9 L( d
3、重病恢复期增加食欲
) ~3 t7 x& n4 L0 x+ U! K4、治疗精神分裂症6 M$ e3 |, _, I+ l1 i6 ~
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
5 F( _. E Z; b. Q! f! ?8 j二、口服降血糖药4 U7 ]( i/ G: I+ F2 \2 r( }! L
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)
( f% _9 P+ d6 K' Q4 a/ `作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。& I* j8 T8 {6 Q6 D5 r9 Z/ l- w
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿# Z/ U2 F* w1 W& E' Y( I
格列本脲――有利尿作用。8 k m1 R: v$ [7 @
用途:1、糖尿病
8 x$ H3 a" b& g C2、尿崩症――氯磺丙脲
* j0 ]% X6 L& L不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统6 \6 }/ s! O- W9 _* L
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
; r: X+ p: ?0 P作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
7 r* ?. g9 k- t7 E+ Z1 K6 }用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
$ R; m7 ]! s1 h# ^' l' A不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。# K6 ]& b; \& G* n$ e! u
8 C7 _3 A( A, N& N
第二十五单元 合成抗菌药
5 Y; q7 \, G( o2 C/ K1 B一、氟喹诺酮类2 p$ k) ?( c2 Y" @* B! l
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
% z0 }7 C: W1 I: g% C/ H" _(一)诺氟沙星(氟哌酸) M: c: ^. R- k Y4 a: q
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
8 X& r. u. z) f# ~! `4 Z用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病* }. r' r: ^( M8 x, J
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童# [! a& \% q3 z* o7 @
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
7 `. t# T6 p! O J6 q6 ~- Q作用:对大多数G-和G+葡萄球菌
% F/ o9 Z( |. v6 U, Z(三)氧氟沙星# B' `# i5 M8 E
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
- N+ W; e* E6 v, ]$ s7 Z- c(四)环丙沙星 D1 T5 U( h6 N# L
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效
; z; x P% v/ U1 v" M# R二、磺胺类! `8 R! U* J7 c5 \0 _
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
4 H0 J7 I3 K4 r作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
1 n8 v. U5 z5 V- T7 W0 yG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
4 k: d" u, ^+ m! I% n ~对病毒和立克次体无效。
$ @2 {% x' i5 l用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶# S) L2 c* `+ K# _7 p. L- G
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等1 B5 x5 ?9 d4 D0 F) R
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
' x! v8 `; x& C( b) U7 i三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
3 R& F1 A! F' n" {% \$ A2 W作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成; |7 V& n) L* J( H
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑6 k8 S' E7 S& F% ~2 B
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
5 X8 ?) V8 T7 O! I: b增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
+ ]& q3 w1 B& u' n0 c2 V: X7 I1 r四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
/ w' A; j6 S; T; G抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物, J$ G' j7 _* X4 Z
五、硝基呋喃类
, c- }1 C2 _! P: M2 L3 O* \1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
/ i8 `" M" {1 u4 F. e8 r+ I2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。& F' Y' R4 r+ n5 k' p: d
3 b. {+ @7 K6 x' d
第二十六单元 抗生素+ |7 Q' L, Y3 L5 U( D
一、青霉素类
% ^8 y2 @: P. L' Z! \$ x+ R' O(一)苄青霉素(青霉素G)4 \" w$ l1 G' O# p
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。1 E+ F" W) v0 A5 a. O ^
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。* ?! J; d3 s+ ~; Q
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。9 k, a' {5 O D/ H6 T8 H
治疗敏感菌感染的首选药。
. x& x9 t; i# F. c) T ^: e用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选. |: }" O$ ?: {2 i2 E: h
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
6 u, y6 @( h1 V' Q, t(二)半合成青霉素# P7 g3 b& b" ~1 r& @9 |; ?9 _) Y
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林); \8 O8 M" u+ c& V0 H" {$ Y
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
, X( C4 \& ]7 N; J$ N4 n5 ?+ b5 Q* L耐酸
5 X7 z( M% M' X% j2 d苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
8 i$ Z3 f! K* H2 M8 n2、广谱青霉素
. v8 t0 d9 e! x2 N3 {(1)氨苄青霉素* x0 j1 L _/ K3 o, B& T; I
作用:对G-菌杆菌作用较强。
. X7 \! [1 N; l对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。" V, z% G8 z/ G6 e" Z9 W/ v. k
(2)羟氨苄青霉素 k0 T! u. k, }/ [: q
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。, {+ T/ F$ A' J
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)
+ N9 [1 f5 l: U; A( w' S7 ]作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
0 x6 t2 k& {( g+ M! ]( v用途:用于全身性绿脓杆菌感染
+ X& U; |3 S) v( ^( K/ X二、头孢菌素类/ p9 O6 `& s! ?2 Y* y G `+ I1 j
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
* q% r5 V, J/ B3 `; S: z. c6 \ 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定' q t! s( X' R9 s1 ~
第二代:头孢孟多,头孢呋新
3 Z! _8 x. o% T$ j 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定7 i6 R6 N) b) T: B7 {9 `
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代 Z/ C) X" Q8 C% G/ z5 U, U" |9 R G
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代) Q1 ?& I# K" |/ S# Z
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。* Y6 n( L* x5 h$ t3 _. {( F
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
; q- d: v7 y2 B; a2 E用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染) M' `! ^7 H; h2 e/ q9 w: c$ p
第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌* M6 a# s7 a- c2 ^
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
: [6 K+ S4 ?3 d7 S1 {$ v不良反应:第一代大剂量→肾毒性
/ \9 j2 U" g/ \' T4 L! y三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素): g, B0 |! P; Y: ], K
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成+ ^; D& W; e9 b" d) |2 r
静止期抑菌剂。+ X8 n7 g0 T4 v# G6 q! J& O
1、红霉素――军团菌病首选' x6 S, D/ W2 Q% K+ k
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
& v4 @2 Z7 D. q5 ?0 k 与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
* c. o& k2 @6 ~9 k 用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
, N1 J- M6 ~" ^: N6 ?+ X 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。
, R) w0 U5 w, a/ @5 j/ v% U/ X2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。! C. i% ?" V. R& A) D1 n' v/ d2 D& m
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
, Y; s1 X4 I* [. O' R: |- e5 G: z" d克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。 K; `/ M6 K+ U1 p- Y: y
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)# z) D* @0 f. r4 k6 A
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
0 x4 h, H: L5 H0 k0 h不良反应:
5 |% M o8 r5 E3 w% A% \* H# U(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
1 f* ]0 {5 J% `9 b! k- v% Q(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素6 H+ M* S3 T" F
耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
! x) k$ d+ n Q+ w& O(3)过敏反应' g" H9 C8 I( O: U5 ~
(4)阻断N肌肉接头6 c2 z" \$ ^5 H3 N( |
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效6 _) I$ }( d$ t
为鼠疫首选药。
" O0 x; R8 Y) z+ S- m对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。# @+ \, G( ]- M9 g
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙
$ ]1 ~* ]8 C& T" C2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染' Q t+ `' a, x+ j* X
为败血症、骨髓炎首选。) o$ E& K1 N1 x r9 z# M7 Z
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。- p9 E: B6 G2 C) u4 m( g8 q
丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
( P2 j$ w$ `& U) B" ]六、四环素类(土霉素,四环素)
% Y9 M- t. A. ]" ~' }作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。
% t% n3 ]- F, b1 e药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。5 T) g# L5 `7 T, t& o N
作用:
- ]. w1 L( B, n1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效) z- g2 N6 f: J
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
2 t3 Q$ V# E3 ?; Q0 Q0 p+ F3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
1 V2 I; ?* E1 v4 O4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。/ d; D( w2 a! ]' }
用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
! X: s1 F" {) j2 a% H" _+ Q不良反应:1、局部刺激症状
0 d) ~: M3 O" w" r 2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
( x# |* l. a+ Y8 j) S0 V 3、对肾、牙生长的影响
r! }+ x6 j, p. n) q 4、大剂量长期服→肝损害" P. V7 s% ~, R* B) b
七、氯霉素
0 l1 q$ E- J' ^作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
0 _) o' E9 O3 L0 Q. n5 ?6 h对G-菌作用强
5 i c: \( g2 Z0 c4 F; S对G+球菌作用<青霉素和四环素
H& j+ l! X, z; d) r9 T3 q对立克次体和沙眼衣原体有效。' N: ]7 [+ v' X0 }
对真菌、原虫无效。
. s: m+ I+ d& M# B用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选# o' P8 c2 P! X G& m* j5 L& J
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
4 V7 @! w4 O: B- w不良反应:
* N4 H- v1 H0 y O1、抑制骨髓造血功能→再障贫
: ~$ |/ w; ?# X* h$ a% J# Z8 T8 a1 r4 b: Y 2、灰婴综合征' L0 H$ g+ X a' |/ N) B
3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
7 b$ p' [) L. J* E1 F5 [
y8 _5 Y3 S/ C, i- z( R2 W6 `第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
& ?$ u$ H/ X( s5 [一、抗真菌药
: i" e' P1 {* r! }(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑* D3 H$ n0 o9 ]4 Q0 u, E9 Z
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变6 l' M+ D: n0 t/ Y2 X" f' y
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
3 I8 S7 G8 o; w& o7 `) e% @用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)/ o1 Z1 y6 G. f" v
2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。0 a- B: E2 x: f& o T( q. C7 ?4 G
用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
/ Q" K; |# P4 c+ {3 C+ R( U3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
5 R2 n) |' C. j4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。: d9 k6 u8 k6 `
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
1 ~* v+ s' }7 N0 ^0 E8 Q- A 对体癣,股癣,甲癣有效。
. v1 E9 u; w( }' U9 [二、抗病毒药1 d- @0 [8 p: @. |
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
3 G0 V8 q+ r. o3 z9 s: R& H2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。$ o' d8 t7 d9 i8 j! P
) m) L" a% M4 g' E0 D; y! L; N( A
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
3 l$ W1 D/ ]% d; k$ r1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重 o: u- g! Z+ |! n& C
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠+ ?5 `( Q! q# Y `
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度
2 ?# g" J3 r. G" w. A4 r4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素7 R- Q4 g& @4 G% v# Q, r
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
5 [2 q) e6 ?) ?" @7 O
2 A5 F* r. }, k5 E+ |, B( A第二十九单元 抗结核病药, V! W5 E: j' r0 h3 V9 |: L
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
7 k9 q2 w! E. v5 N机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成+ ?% R$ _6 R+ I6 C/ k- `
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性- K) l0 m, m% T6 @3 Q. N
二、利福平――一线抗结核病药
0 M2 {! K+ g% q, ^, f g" Y作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效1 l# Z1 k. Z, R0 j' {
还用于治疗麻风病" l% ]: q5 Y6 x' U+ W, F4 G
三、链霉素――一线药
, y8 F1 q0 P& L( H! G四、乙胺丁醇
: M3 N( p5 G( e 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
8 v$ s; s# [0 k( L! L4 i( J( J% ]; H% a ?
4 t# U6 @. q3 N+ [. ?9 V首选抗生素1 j P& K$ U" \$ K0 v) X& e
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)3 R: A' |! M; p
大叶性肺炎 青霉素, Z# z# W: T! }( _3 x' }5 W9 c% N
气性坏疽 青霉素
- ]. H1 y% k! |6 o9 ^; R% Q- F+ R炭疽 青霉素+ c* v( U2 K& n( B+ q0 i
梅毒 青霉素
8 F& C( T3 ^. g8 r! H; ~钩端螺旋体病 青霉素: V1 J6 T1 }$ ^9 D/ B% m; C! }7 |
肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素1 F! f+ H! ~3 ~# V* o
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
- I# I. \4 t+ _; @3 N变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
5 \8 ~# z- y' Q, y2 ~* y' Q布氏杆菌 四环素+链霉素
& a4 Z; E- o0 r3 I- w+ X4 ~: l细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素
, a) g) `5 s, y; c* o- w6 v鼠疫 链霉素) j" x- O0 `" ?( h- P
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
; R% {: I6 {4 T' A1 P- A斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)
& z* I! \% a5 }, B* X5 g% W立克次体感染 四环素
7 B* J; T# R% b) g8 J; {, q) r军团菌 红霉素(作用于50S)3 I E! u! |3 c) m
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S)6 w5 C0 ?- e1 b- j( k5 x
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成) h1 q$ ]7 t0 _/ s
流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶, s9 }3 d4 t4 }5 k6 A C. Y& N
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)% k2 V* d, U8 G9 [8 d
阿米巴肝脓肿 甲硝唑
1 _4 b3 i9 w7 D- {" A- O% j9 s$ p |