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第一单元 药物作用的基本原理6 g) Q" w' p; D
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。4 Q7 x8 n) f! d6 T6 h# p/ w# B; l
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
" R6 ^+ n) z6 U- y
4 U: Q3 ?/ E8 c% I8 O! }/ q# U. Q$ T; B第二单元 拟胆碱药8 ?9 A8 \1 ^, _* \. \
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
8 }" M" b$ ^, c6 O) d. u" V: G% ~作用:直接作用于受体。
) {. U3 t ]8 W9 P缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
( z$ S" H6 |3 S+ c/ O用途:治疗青光眼。
. _0 ~( t! G% B j' g' U! W# [* D二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
5 f% ^2 r4 v* w- s% k0 [2 [, n: O: E作用:影响递质的代谢。: g* l4 }# n; e5 q# ~, m$ k3 w
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
/ \9 f+ B [9 j% m( b7 L! s! o: w用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
4 ^+ j7 T6 {' U( s( T! ?6 o+ z6 Z1 p$ |7 q7 z, P! M0 C5 P
第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救
$ m& S; U1 g0 `5 }3 u; X9 L* X4 `1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
" F; A7 U5 b* t0 T* S7 v. E8 W& t2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。
/ x: q/ q9 j0 P; ~1 F! m6 C
5 d$ h- t" a& F/ \- t1 Q* e" I第四单元 抗胆碱药, |$ s/ g2 L! [: Z5 X7 X' K
一、阿托品
7 Z; F' I/ i$ _9 W: p% c作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹: P1 X6 }6 ? x0 j, o
2、解除平滑肌痉挛$ t- h' b' e v* c8 q; E
3、抑制腺体分泌( W8 Z) N( i3 `$ a
4、解除迷走神对心脏的抑制。
/ `$ A2 @: O# W7 S' f" ^2 b$ d5、扩张血管,改善微循环
+ O, a) h, s% [( p3 U6、提起抗诉乙酰胆碱
/ r( k4 u" [% l& o: \7 }2 X7、兴奋中枢神经系统
) N* F( y4 |; C- H用途:1、虹膜捷状体炎) U% Z! j+ P6 H& _; R. O' G
2、内脏绞痛
# q, h8 m) n6 t1 d, C, Q3 w8 G' t3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡8 N% U- [: \8 \; A% e. V0 D4 F J
4、缓慢型心律失常6 d( F' m, J2 K0 |2 B
5、感染性休克# ~$ G0 X3 k; H: T
6、有机磷酸酯类中毒, g8 d7 n) i5 I' ~5 U
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
, B8 c/ Z. C* K* K二、山莨菪碱
]# T5 n8 l, q" V三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药% ?2 o6 [6 b) o, t- I: t$ ]
# L6 D4 l) T, g# [$ u
第五单元 拟肾上腺素药5 ?& X$ O% B0 [% S1 E, \3 j
一、a和b受体激动药3 y4 S+ W$ I( _; d: M# @
(一)肾上腺素) S+ w9 \8 A& _ I; y* Z7 s3 P/ ]
用途:心跳骤停;7 q' `, t6 ]3 d h
抗休克;
6 }) ?' A( S1 M+ H: o$ a* e- l支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
3 ?3 H+ g" v& E) [; d# L* v局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
+ ]$ q e" Z, V4 E8 U* u) n, W不良反应:心律失常,室颤
1 \. H" s* d0 @ }- T1 [(二)麻黄碱
! ~+ b3 e) o. X$ ^用于腰麻术中所致的血压下降# I$ k9 N! y* Q, w1 ]$ U
二、a受体激动药0 z @; |4 L0 x+ T. l3 G; q- s1 u
(一)去甲肾上腺素2 S9 v, b9 d; |& p t
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
$ S$ @5 N& z6 Y/ ^" L$ r上消化道出血4 Q5 ?% C: ~1 W' |9 y+ Y
延长局麻药的局麻作用。
8 {5 H I9 O0 B1 R+ m/ o' S% ^- b* T不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)! `- i7 r8 B0 Y d N( _
急性肾衰。3 x' n* F# c% M$ _- _) O5 \9 u
(二)间羟胺
- ?1 @# T) i, i三、b受体激动药
- H$ S$ m/ Y2 @& L; E- m(一)异丙肾上腺素
+ s0 H" X& c; ?, w用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭7 v# u- A/ U& {
II、III房室传导阻滞
: F+ k1 u/ }. h8 `7 W! N支气管哮喘
9 N2 f6 ` u7 A" F" P, j; K" Y& F休克
& `2 o) j5 d* P9 j6 E- d k0 W2 B(二)多巴酚丁胺
; I1 w3 |$ J [用途:心源性休克;充血性心衰7 U' Q; ~) {0 X {- L( ~8 u+ D
四、a、b、DA受体激动药
. \* k) e( }1 Z* l+ G3 ], \4 W多巴胺
2 d' e! s% t# a8 q$ U& r% g! b用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。0 K$ n% T' G/ K3 z4 y) D. W. Q0 n
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
0 g/ |& a$ }* d- F6 y急性肾衰 常合用利尿药。$ l N2 j; y' C* a$ a0 _# o
1 ^( s; R% [, Z2 q+ S0 p第六单元 抗肾上腺素药3 R$ r7 [: W& |1 [: Y
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)/ H8 ]4 B4 {# x5 c- f
用途:外周血管痉挛性疾病% O) Y, ?' U: Z) E4 A" U
静滴去甲肾上腺素发生外漏/ B z5 o7 [# I- j% P% ^3 }# a
休克(感染性、出血性)
3 R1 M" b- K7 C# H* c充血性心衰和急性心梗+ O; M6 @# ?( E n
防治手术时发生高血压危象
$ K! N1 W) }: h二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
4 ?# j2 _# e. D+ r- I1 ?用途:心律失常、心绞痛、高血压
' w; Q& A1 x) A; w+ _& ~ Z3 Y' s急性心梗早期$ V7 t( `( g; q- N! d9 D5 m0 e9 F
甲亢(辅助用药)6 w- I" R" p6 u8 l) c
青光眼(原发性开角型)0 b' Z2 V" W' I2 k) O/ r
偏头痛
1 I; t+ Y" H. n/ W6 S: u/ H禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。' q0 G/ p3 R, N7 W
. j, H1 S/ q+ E. ~第七单元 镇静催眠药
" j, R. y- v8 i4 t* x& I. v一、安定(地西泮)――苯二氮䓬类
) Y) b7 }4 j+ _% d' }用途:抗焦虑首选药# x7 C) e5 S" }
镇静催眠首选药* {6 E- k1 n& {0 l8 N1 K3 [
治疗癫痫持续状态的首选药
. @# z- q" ?$ U6 [, w0 G7 R中枢性肌肉松弛。* n0 N1 ^* j& A" A
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)& o$ i! e% y: Y$ x" G2 l$ O
用途:主要是抑制中枢神经系统8 g& f2 o% [3 {( N
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。/ [* o9 n4 M5 P. |& B3 I4 W
麻醉:硫喷妥钠& O$ P- J5 I7 E! [8 k! j- u7 y
( t* l1 Y$ ~0 U& [2 J$ r! c! [第八单元 抗癫痫药' t s2 q* {* N d/ W4 d1 _$ p; `
一、苯妥英钠
, G" P( a2 A+ B+ p! B2 n$ b& R用途:治疗大发作和部分性发作的首选药( j% Y# L8 J" g1 Z. }7 m s
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。+ {2 l0 f2 w# b5 E
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
( y: T l7 [: x: P- \三、乙琥胺――防治小发作的首选药
/ _$ X \& Z# @5 Q7 e, K四、氯硝基安定――失神小发作
; T% |" U) p$ z6 d* S% L* K) x2 B五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用* D8 m) f) x9 m5 ~4 L/ Y- F
六、卡巴西平――精神运动性发作5 O- z7 x$ b) \% `# u! w
* i8 x0 l5 T- H5 E! U
第九单元 抗精神失常药; r6 N- \. m. i3 v/ r
一、氯丙嗪(冬眠灵)
! I0 q4 o/ S9 [6 T2 G, h- A2 Q! Y% I/ a作用:9 \/ _! p6 N- g+ x6 c* {
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温9 t1 V5 {6 Q- G2 J7 I$ O
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)9 B0 j8 l8 k! U. r8 d
3、植物神经系统:降血压; {. N* {2 B+ V1 c0 l3 c0 C
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪 A3 |7 ^1 x3 k
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。( a+ r7 r. J7 {% M- W% ^0 l
二、氟哌啶醇――各型精神分裂症
# Y2 y; q& _& N# d9 N" h6 I# L# F5 _/ G三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药+ K3 f# h q' E$ R ~
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。, A6 a8 |& Z G
用途:各种抑郁症$ M- n9 A c2 a( {, @
小儿遗尿症
* t6 X4 _* A/ t禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。" c% b8 d+ P; n) {
! S6 h6 z s* M0 F1 U
第十单元 抗帕金森病药7 H1 O" ~8 F1 k& X
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)9 @" p3 S) L/ f& m, f3 i5 y9 m2 J I
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。, q6 I+ b6 c3 v G5 o0 h
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
1 X8 \0 v1 B5 Y) |7 @$ | 显效慢。4 y0 c4 N1 C @3 T, J1 y* Q& i) v
还可用于肝性脑病。6 D9 [: K: c/ t# i* G
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。* c6 y% y" G$ t: ~9 a( a/ ^! t
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)7 ]2 [3 s/ d2 i
作用用途:早期轻症患者
# ]7 A- r) m& n) J- u* {' \ ]) ~ 不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
2 t, a% k9 y* v, S0 q0 `) z9 A抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
% d6 _& n9 k5 J0 F5 M; E' g. ~ 对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
0 A- u5 T' Q3 t% N8 C$ y- ^
6 M1 B* x# c; i! p第十一单元 镇痛药1 g; C# a; r$ l* e6 E8 r
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
1 S5 i/ S& i% z/ j3 `4 }% R作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
1 N( p+ f8 Z2 F# q( b5 X9 p( q用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。( i, N( @+ J1 }! k
拮抗药:纳洛酮6 Z6 c0 p; _0 O2 p; |# y6 V% v7 N
二、哌替啶(度冷丁)
, t) O& y2 J1 e+ u用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
1 c% J4 S2 A7 I1 o& p4 b三、美沙酮
( M9 e" a( e& c" s, p% ?镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。" l+ X- l" J" M r2 |: [
$ R3 a( Z8 f7 T# ~
第十二单元 解热镇痛药1 S1 T/ ?% Y6 o" Z: O O
一、 阿司匹林(乙酰水杨酸)( q' e K) }1 N
作用:解热镇痛
& O# E' z G$ g! Z抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药/ ^2 D' u2 T/ W% Z5 w1 w- |
抑制血小板聚集
$ R. A+ ]5 s3 v7 h不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。9 J; m$ |( R$ l9 G3 B& @* H- O: j
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛): R* a; {- Y5 u- M+ W$ I& k* P
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。; N2 R/ H4 @2 X$ g. V& t: W
为小儿退热首选。
* Q+ G& R0 D2 l三、保泰松(布他酮)
4 D) b" ?$ z. J3 }抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。2 g# T$ [, J6 v J- w3 u
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。6 c& H. k0 S H- f( A
五、吲哚美辛(消炎痛)
* @; D2 J( I! T2 e C3 A9 L. f是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
6 k6 }' S. h( ]/ z: k: W六、布洛芬
8 F/ n; r3 F7 z3 F2 e( n广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应
+ y# I! N* P3 G! X
4 q. X* c6 c C3 \) h5 X第十三单元 抗组胺药2 x: [3 ]1 U ^9 f
一、H1受体阻断药# X7 M6 [3 l: M( j
苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 8 m* e% {4 `6 H1 p1 @
作用:1、H1受体阻断作用, {* N5 v2 a, e
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)
! W; V2 i! U* }9 R8 t3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
( L, g0 {/ b; e3 ^( g2 _8 B. R4、抗乙酰胆碱样作用。: y# S8 p1 I5 A
用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
1 v5 O8 _3 S2 o' X( [. h% g防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选4 a. u9 {0 q4 d
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)$ j2 u* S- s, j. q# n. t
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
$ O* p0 S$ v. P8 I0 p苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡7 a0 z9 M0 F: x- S& e) |
二、H2受体阻断药. S+ i/ T6 R$ {5 Q# f. k
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁0 b8 p% B" Q9 p" _. w5 I6 M% @, n
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。7 o( G/ |' _$ m" X0 b6 Z2 _7 N/ _ j
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。0 l1 l/ i2 n7 j; r6 f* `7 h( y
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
, A: \* _* ?9 B6 Y, E5 U3 I: V8 L# O' O; @
第十四单元 利尿药及脱水药, d( J E' X2 O9 L6 D
一、利尿药! G3 E7 W( e. D" b1 ?
强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼
7 m' ~1 j( ^' ~7 {) n& v' l/ e中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)5 U) Q7 V+ G* ]6 k4 f! t# \ ?' p; \$ }
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶$ a+ ^. |* O3 h4 d% x
利尿剂与其他药物合用的相互作用:
; o* {/ d& q; Z) h7 P! Y1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
5 L1 B' G( r$ q+ R2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。
8 E8 x3 I7 g! F; k+ @. {& F4 e$ Y3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。% u, F: {/ t- |. Q+ k! ]
4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
( E4 D4 p; N$ E0 P. E(一)呋塞米(速尿)
8 D8 }, r2 v) `2 w: l作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
9 l; d' D' T. |9 y. I! ? 作用迅速、强大而短暂。
5 F. P* a* O% X! K# ] `, r/ s用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
; w4 b! N7 Y+ |: z& I* i8 b+ D2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期2 ?$ n3 [9 w2 s2 }0 J$ V7 G
3、心功能不全:左心衰' Y( L5 g" u5 ?9 K
4、加速毒物排泄( V% z2 e, ]* ]
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。3 L3 E5 I9 @. E2 G( P1 s* i( Q% }/ X
2、耳毒性6 L3 m5 L+ l2 Q; N
3、胃肠反应9 V' [0 W7 Q& d
(二)氢氯噻嗪2 v" d2 h$ _; }! O) z$ p4 }1 R
作用:
7 n! s* U0 T( v; ^8 |1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。- v9 R- d7 R I
2、降压作用- x! S. Z& s% l) H& X, r
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。3 ]- F/ l- x: L, J5 P2 f4 s# z" _! o
用途:各种原因引起的水肿。5 s: ], V6 P( `+ d
对早、中度心性水肿可做首选。
/ D$ }9 Q# k6 E9 e y# Y; V 对治疗慢性心功能不全是常规用药。
- w/ v2 y( u$ y) f! u不良反应:1、低血钾( H4 E$ {2 d9 a2 q& m
2、升高血糖& Q( K) d5 r1 z. P1 i
3、高尿酸血症。
& y4 F- n8 _. X, f(三)螺内酯
: v3 I/ }& v2 P作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。; ]0 B) R% T' H, ~9 m7 i- o
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体( E+ l0 D. U* v) I9 _+ Y5 e" }
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
2 l1 D% Z# m" ]7 K, t禁忌:肾功能不全、高血钾症。
% K. \+ [# E2 V(四)氨苯蝶啶
7 Q- |* s- o# @1 m) W) o7 P/ z作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换) y, A9 ]! {$ C! a4 T' K9 x3 p3 v
禁忌:高血钾症、肾功能不全; K6 N2 Y# D1 h1 [% P
药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低' \6 S1 t. y) f, a) N
二、脱水药 甘露醇" _- z( G9 E/ j& ]# b- U! y( h
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
% Q! E- v( m. H2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。2 F! w r3 I; h: F
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。
: k$ b6 C0 e* o$ [; U2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
5 ^# W; ~6 Q4 O% J3、青光眼" }. V) I& `: o+ Y8 P, L) A
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
" |+ Q$ z V0 @# H) d第十五单元 抗高血压药
Z( e% v' u0 k* U, j% v: U一、肾上腺素受体阻断药$ J' [% f# q( y. _8 A# x9 l$ p
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
1 o3 b3 z0 R6 }, s& g8 V& M作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。 F0 m) E G. N$ T" M
用途:单用治疗中度高血压。
% e2 J" w+ S Q7 W: q0 `* v8 a与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
6 J7 @& X6 X$ p8 E! C不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
* t' K" i) C4 k$ q2 ~(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)! t) S' ]- F; W W6 F4 A2 q# h
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。9 @6 }$ j2 g: h6 k6 _
重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
* o0 N$ V; g0 Z- F& X硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。: X1 @$ {! F3 B, z6 Y' r
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
1 k/ A" y6 u/ F6 s1 O/ m. M. `( O* x不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。
" W. ~: V6 p" A) G! L' v2 w" ] 可诱发哮喘- Y8 ^% H2 j3 g1 }
血脂异常者不用。5 J5 g/ R9 D( W& g0 H2 v& R7 J
二、钙拮抗药
6 e8 W/ Z$ i( p! d(一)硝苯地平
+ Y2 f# w7 o2 H' x- @作用特点:1、降压快而强,且较持久。" u6 c$ P& x, m7 F: B3 ?
2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
9 F+ T! J( E6 V8 j& F0 Z 3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
* r7 {% o* O+ D {用途:对轻、中、重度高均适用。
- [1 Y# `- h3 U2 g尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
1 X" H; V1 v, }9 n$ z长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
' U9 ]" f: z. r5 P& r(二)尼群地平
8 q1 @# p4 E) x9 M5 ~作用:1、选择性扩张血管
6 B/ g7 v! u) k0 e% M. F2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
) Q1 h/ j* u$ m3 s3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。1 C; v/ e; c7 d C
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。1 @- E, A/ r% a6 f; {6 E1 p' ^
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。) J" d3 Y& y& p
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
4 Y8 ^/ L$ B g! v% U/ b7 Q 高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。
7 E4 H4 s$ ^7 U7 y; N/ @6 M三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
1 D8 {; I! L7 G5 V(一)卡托普利
. E' ^) Q# Q" s作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮# ~( l. p1 G% [
2、减少缓激肽水解,舒张血管
% R! ]: V% e, o+ k3、PGE2和PGI2的形成增加。
4 \% z* ]5 n9 l- d特点:1、降压作用强,起效快6 q, O* \3 l1 T' o: D
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。) P |, O# o' a1 ~ f1 @9 Y
3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。1 I0 T' V. w' E6 s4 M2 v# ?5 Q
4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
- ]+ Q+ _) Z X3 @" i1 T) f8 P n; l! w5、久用不易引起脂质代谢障碍。
* l" l/ e5 Y/ d+ A用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。* L% m% C6 O% t# g$ B+ ?; x: ^
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。6 ~8 B2 G H# k4 w) w }2 G$ {
不良反应:引起刺激性干咳。3 t8 _7 J& `& m: ?6 J! w2 N
致高血钾、血管神经性水肿。
( p* b, d# p$ M& ~(二)依那普利――降压作用较强、持久。! a' A" E- n. ~0 q$ X1 }
四、利尿降压 氢氯噻嗪. z" n- s. E) y& J0 S) K
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
- T. w8 |. Y' T+ }3 j6 o用途:治疗轻度高血压可首选# q+ l9 {) F% N
中、重度与其它药合用。
$ U$ T& `/ v9 F# y- @- C$ X禁忌:血脂异常者不用。
7 S5 q) R9 o* w五、中枢性交感神抑制药
2 K- Q# Z( b! C: ?$ Q可乐定
/ p/ T- w% y. b+ Z; L; o; m4 S作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
, W1 m; c; _( M4 [+ D5 {! |作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
& }4 n3 {9 e! T/ S' M3 H用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。) g2 E; c% }# b& c- D' _8 H2 n
不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。8 E$ i9 W% V, x7 ]
久用可致水钠潴留。, Y; D8 U; k0 A' g- Y
六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
0 Z$ b, ^, }& Q: s. h/ S( M6 Z1 y利血平
- W4 k& ^2 _' s- Z0 R" E作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
# k: H$ n2 Q/ ^2 O- q" R降压作用缓慢、温和而持久。
0 O: [9 S: l9 ?- F用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。
! O3 M7 h/ _. L g( [! j不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
( @# w! F" x+ @/ `) U; t/ q: M禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。
! o0 N! I+ U* \2 _& v, E七、直接扩血管药
# i. P/ z: _- o4 l& t一、肼屈嗪
5 z8 \. D1 \# \6 c0 z3 g, ^+ Q作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。' c: ]* Q( x. f- z, F' D
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
& I( C& V% I, z7 J$ f5 E用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。1 b2 s9 U9 p c6 U" A, v. ?9 D% E
不良反应:诱发心绞痛。+ [8 J: {: s: s& k1 X
长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
, }( M/ c3 R6 }. K- m禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
/ [- x& h; E8 J3 _(二)硝普钠
+ Z. }& i. a* R: J' i D8 x! N; a+ u作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。
. o6 A0 ]4 X+ d7 ?) M8 W用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
: ?! {* A+ h" R9 J不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。9 F& X l2 Y8 {" A7 G
$ i' S9 Z1 t* r) _! q+ T) `1 T0 q8 V" H
第十六单元 抗心律失常药- G+ ~/ d. ^' ?- D; T% O
一、钠通道阻滞药2 ?/ Q0 V) k, p6 ^
(一)Ia类药物――奎尼丁2 _! \) t( L6 _- {- c* c
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。/ N) u% ?% T) \! o0 c0 o
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
6 Y/ K6 Z, ~" u- ?9 M, x治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用); Q) [9 l# M# A" O( s! T
奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。1 B! i% W/ R. \. N- Z$ g2 @- j
(二)Ib类药物――利多卡因
3 l: r+ F$ ?# F( Z% W6 F作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
& U. g: S1 s- a* A用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。' T% e" w+ c8 `: ]* G) F0 }
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。! e" @6 z* [: {8 {0 Q/ s$ G' ^6 O, w) ]
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
4 T+ c! a- `1 s% j! B(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
2 ?* `+ B" e2 \/ `& c8 t用途:防治室性和室上性心律失常。
! o# ~" V2 _0 }" i, z二、b受体阻断药――普萘洛尔. W% V/ ]3 T" X: ~
作用:主要部位在窦房结和房室结0 b; A% R6 D- f# F; i. K
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。+ a- |: n- |% k1 y9 u& v' S
变异型心绞痛不用。
: G' }/ e+ {/ a1 v5 c( P1 Q3 Q三、延长动作电位时程药――胺碘酮
1 K' s! U3 S! n+ e+ r x1 j) {& c+ m+ }; ]作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
f: H1 C' i$ K' {2 V4 N- @. p/ l用途:多种室上性和室性心律失常。$ K* y3 @, D$ [0 ?, Z+ _
广谱抗心律失常药。$ U. J4 d) ~8 x8 k% U
四、钙拮抗药――维拉帕米: d1 w( {' D. j( U0 D" G
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。; Q7 k" h% X; ~2 u6 N% a! Y
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药. P: M# x; k) x7 n- y/ B4 T
+ d# L, O6 f0 F0 Q* F; b' x8 d k- z, y第十七单元 抗慢性心功能不全药! p j6 I( m9 M h5 R
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)6 l3 P* w# e. O% a3 t8 H) x- Z/ x
作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。* |/ d) H( J& u' u6 ?
2、减慢心率(负性频率作用)。
/ O3 h: I7 P: e8 e1 [- {3、减慢传导(负性传导作用)。
/ o8 U# k4 z: o5 U) i% R0 f+ U' r用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
O# k+ a( V- f- _* h不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
+ f0 t1 j. A7 M/ p- @2 F中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品6 k* z |4 ^/ i; V
过速型心律失常――静滴钾盐6 M( G- p8 g: Z/ K
室性早搏、心动过速-苯妥英钠' E0 M3 U/ D9 b0 Q
室性心动过速――利心卡因
. W0 A& T( j2 u, E- P& D5 `$ n& q注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
( V' a; C6 g7 X: x" e 2、合用强心甙期间禁用钙剂。# E8 ~2 T, ], l3 `' o
3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。9 q3 s0 Y2 k/ z5 O. l
二、减轻心脏负荷药
5 ?3 S2 D' e% F2 u$ }(一)扩血管药 , t' A' P( }" U& w+ F+ e
主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平# D" F: a9 m( Q! r% x
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
`9 s- [- w$ E& x. v. j扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪1 \1 E/ m7 ~7 J2 W( S8 H
(二)利尿剂
3 C- Q5 C' ~& w) l0 Y$ \8 ^3 |0 k! H" M9 b. m# E
第十八单元 抗心绞痛药
v5 k+ W1 Y9 D0 Y一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
1 s: z4 d) v$ X' g' K. W# y药理学基础:降低心肌耗氧量; l: y5 @) Y; x. {! z; p$ i
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。) b% r: v# n' k3 ~8 F8 i/ P& @
扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。
/ ]- U' z8 Q4 p5 W! G1 s( f1 F用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。
: p$ Z+ }4 k) ~9 v' M. {+ }2、急性心梗
7 N* X$ ]% L& |+ u3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。9 W" `9 ?; a, H
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
! l A) [, Z4 A8 G 2、颅内血管扩张→颅内压升高5 _; s f9 i, I$ U+ p
3、大剂量→体位性低血压9 q" n4 E0 T- I7 p# U9 u V+ @) _
4、长期用药突然停药→心绞痛
4 s) n C3 o: Q' v8 L- q, u 5、连续用药可出现耐受性8 Z- `, |- i' b9 J
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)& s" i, q/ @8 T! \7 }( Z
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长- W( F& S# a4 j5 z4 e' n
2、改善心肌代谢, t/ C5 W4 d; X! v9 a1 i' J
3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
- S6 L" Z( _4 W, ~用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。, r6 q# M& f( Y
注意事项:3 ]3 } D# O5 D1 S8 |- b6 C
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。6 g, ~3 V9 i% l
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。! ]9 Z$ l* ~1 D* I1 K
三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫䓬)7 I7 S: p4 `7 M
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管7 ~9 Q5 n9 | a; m
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。3 K9 u" D, V* I2 [2 H. X5 o( g- }
3、保护缺血心肌。
3 a9 k8 ]9 ~/ B7 x; x; I用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平( o6 y- \* S, \0 P
2、劳力型心绞痛――地尔硫䓬、维拉帕米
$ B# M; H" Y$ O n' t6 f3、急性心梗5 }2 S5 M5 g" j+ @5 @* O6 w$ U
) j( k e' T! U, R! T( c* k+ W
第十九单元 血液系统& \7 Y, J; e6 @' N+ u2 U
一、抗凝血药* |8 M9 M% }# _, i
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药
' R$ _! s8 S3 ?% n. B作用:在体内外均有抗凝作用
3 |/ M: ]1 T$ l; [% n激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。
% ~( H8 w- j5 n& X$ C用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。5 O' F& t0 T+ G! U3 q
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白
$ ~% F- o! W; s+ v; N(二)华法林(苄丙酮香豆素)4 n7 v8 n: h8 k& M1 q& V
作用:口服,体外无效。
- g4 n3 U. e% Z与VitK产生竞争性对抗作用
0 h: |9 m5 b, q. O5 b1 |7 s用途:防治血栓栓塞性疾病。
; M5 f4 s* ^7 G1 y( k2 e- E不良反应:过量引起出血→VitK对抗2 q& y6 D) R3 ?; F' A5 g9 o
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。: P& S; G9 w2 h9 n
(三)枸橼酸钠( D( [' @- D5 ^% v8 l/ F
与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
' j6 I. j* H1 ]$ h, D(四)链激酶(溶栓酶)
) L+ T: `$ F7 P8 q/ [ ――外源性纤溶酶原间接激活剂。- T" W4 B1 ?7 r) @: ~& a* ?
对已形成的血栓无溶解作用$ ]/ ]) t" g* c
(五)乙酰水杨酸. K7 h( {* U A4 G) w$ `* P; v
――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低3 I3 V% G5 {# V9 c+ a) z5 A
(六)潘生丁0 x, Y+ c. G+ u9 H
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化
( P' o l* s1 n* V(七)尿激酶6 Q: |" ^& q2 n+ ^
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸2 f- b- i9 V* X5 ]4 `7 i
二、止血药
n9 M5 Z/ I& j% F3 w9 s$ {(一)VitK7 o; K+ s7 d- j- t
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
: b8 |8 Q0 C1 ^9 Y/ H& ]用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
$ R# T2 P. X! G(二)酚磺乙胺(止血敏)
6 p) ?; E @, j3 e8 ?* Z5 ^" Y. v ――增加血小板生成- O$ Y' c: }) T+ n5 ~
(三)垂体后叶素
+ Z( [# R' ~4 D \- u――用于肺及消化道出血。 S; v; M$ b. K5 f( o
(四)氨甲苯酸* Z1 {3 S. x& O' L
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
4 H; E& z: w2 w+ h0 U三、抗贫血药
$ y0 x+ N! H/ y$ n# r+ I8 a. m(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
9 V4 ^, i( B* X) n1 z(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
! g v; F0 }- L h(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血: }) B- E& ]2 }2 ?+ C8 g
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫
* }+ I+ w5 i! W4 `: V* \/ |# d% B* h2 v* u, g6 {1 S
第二十单元 消化系统药9 V+ I. `* C) k0 v$ ~0 o
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药), a, j$ {" l% K
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
: [! f+ P1 E. P' ]$ [7 ?. C" o$ V可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌3 H2 U h @* Q5 X( S. s. I. G$ Z( E
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
& Y! q) F; z& R# ^1 Y3 ]0 U不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少 K6 S. T x% H
二、抗酸药
& R' B6 r+ n/ C' X# Y7 F$ @1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。: _7 g. J% D( K( O2 n
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
$ |: b; ~% ~% A* S* M( _0 T3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
1 T5 `3 K( v& S" b# X4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多# `+ x( c+ d6 z3 R, B# W9 e
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
$ `: Q( C- N$ P8 G6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。# G8 g! R r! P3 @5 J" e8 k
! E: n4 `8 Y- _4 @% h% k5 ~第二十一单元 呼吸系统药1 ^5 F4 x3 T5 g
一、抗喘药
. X0 B- V; l8 t# P0 I(一)茶碱类 氨茶碱
# E- E% R; ~ _% u作用:促进儿茶酚胺的物质释放。; t. e+ V v( u; H3 ~
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用5 a6 I, m( h9 k2 B5 Q6 B
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量
; P( {% ^% M* e8 i# [用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
0 l, `, Y: b$ S+ k7 d禁忌:急性心梗、低血压、休克
7 i. t/ q* e0 U2 k: K! n(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱), o. S: y: b( k4 b( ~
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
9 Q, o# m. I& v( O# N, H' l( M- m异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP& V6 y! ?5 w$ x
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
# ~6 c. u' \& _6 C% w' n8 Z(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
0 B! Z' ^+ ~/ N/ f. i1 \4 ?作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
/ R- r9 m. x0 f$ U1 A2 E# F7 P: l R用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。8 @, `* G& \' R4 L5 K+ d
" N, T- l* `5 o8 e
第二十二单元 糖皮质激素类药
6 k* z' Z( ~: |: W1 |( e短效:氢化可的松、可的松
+ P& F7 h, ?* B& I中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
, Y$ _4 T, z# q" F, ]$ o7 X长效:地塞米松、倍他米松
6 b, N4 v b% Y2 g# b/ t作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
4 o4 g: K& x1 _' ]用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
0 h; J% h8 Q. x0 N一般剂量长期疗法→
" S0 J0 Q0 N' o$ v7 f小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退6 B& J8 L# h4 J: u, |8 `( S0 p# \ |
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
3 i8 T' z7 m9 x2 a$ @" ]用途:不可用于鹅口疮4 S" |! e/ |; b* f
地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
" Q9 j/ H% @7 Z去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。6 J/ f6 _* B$ Z j1 m! }% ? L9 b
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
$ ~! s) G& e" k: d. v' u$ ~: a7 _9 j) K
第二十三单元 抗甲状腺药
! L8 p x" D; F: ^, n一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
2 w% L- G5 I: ]9 f# k作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
7 W Z0 Y: l! j$ i# I/ o$ q卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。+ L' K5 x4 n4 G, r
作用机制:" y4 S# w1 O! y. e
1、抑制过氧化酶
1 v2 M- i. l) d4 `( U2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
7 Q% e9 N; J! }5 Q 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3/ q8 s& k; A. s D+ r) T( l5 W
药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。. A2 ^1 G" h u; j' p- J
用途:甲亢治疗。
" R5 F% x& ^3 @' D: V8 H# P不良反应:粒细胞减少(最重)
0 C1 B: x: X7 U: d. a2 {1 H二、碘及碘化物
2 r- U7 D# y( _2 ?: P0 G三、放射性碘' N/ R/ {- ?$ |& m& |
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
8 Z+ {' Z# B! G4 `甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病" E6 Y" G1 C b5 a o! Q7 |
' \1 |) W5 h9 k9 v第二十四单元 降血糖药
4 g1 @0 p( M8 h) `, w: P' o) n+ y一、胰岛素
8 c+ m7 r$ f: G( R) ?7 R0 c N作用:1、降低血糖;7 Y ?" |" |5 U- E1 t7 e
2、促进脂肪合成和抑制其分解;, R% B3 V. P8 B3 r5 ^
3、促蛋白质合成,抑制其分解;$ t# O: K, R2 J% ~( y5 n
4、降低血钾
( k1 ?' ]$ L1 K; @2 j! a$ F0 g* R- }用途:1、糖尿病& a, w4 Q. N. \* O5 J" n
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症 _6 n0 }$ D$ b4 L2 x& I6 D3 Y7 A
3、重病恢复期增加食欲! Y$ _: U. V$ b' ~1 Z; W- S9 ~
4、治疗精神分裂症* n" v, I$ O/ \" y# s
不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。/ y( ^! }2 c8 s% ^4 H9 ` N1 X; a
二、口服降血糖药/ M% f: r6 v! K) x
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)+ u; q0 s' E2 L, @2 i5 C+ R
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。" F$ T8 t9 `$ I$ X' R& x
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿
8 j C5 c; w3 e( g# \. }2 `7 ~格列本脲――有利尿作用。
' P7 s* V- W. B! ^6 \" C. s$ n- {# `8 f用途:1、糖尿病$ c4 Q8 r& x2 `5 J7 ~
2、尿崩症――氯磺丙脲
* _7 V! a: ]3 f& z& F7 f不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统2 ^2 H4 a9 c% F% z! U8 }+ F
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)1 x. x( b- d0 }+ J' a, M
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
) v) ~. J k" ]. R8 X用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。' W5 J4 {+ B. _& J
不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。" P4 L& l# K! d: O! b: r% A9 e
* ~7 I$ R8 z: k0 y第二十五单元 合成抗菌药
. ?7 ?; o6 D- r5 K一、氟喹诺酮类
3 z9 N7 r3 x0 D作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。3 K. W+ @2 c0 A
(一)诺氟沙星(氟哌酸)
4 [5 I" u% X) _作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。3 B' [* S! C4 v \6 Y- k3 e
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病/ U! O' k* K1 k; z
禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
: F- W; x0 @8 n- q* w* r) S1 _/ j$ j* |(二)培氟沙星(甲氟哌酸): \. M8 P" m- D8 x; v, E, H* J, S N
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌3 \. J3 ?1 w2 q: f9 q7 O* i/ T1 c
(三)氧氟沙星
! F8 G$ E, Y6 J9 l) n6 F――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍- W- ~. T! l p
(四)环丙沙星
. r' |/ B, m; S( o# h/ p) e- X――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效7 A! G& [8 Q, S+ i$ \, `; i
二、磺胺类( }7 o5 w! j% C2 M0 L
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶2 y, E! e' E1 d4 Y- m ?
作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
- ^0 x5 s S1 B5 W/ SG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌* F6 U" i+ K- H5 ]% l. L8 {' i2 ]. D
对病毒和立克次体无效。6 @* R R- A% p
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
) N% y& W3 ^$ ~! N5 d- s( }; O& ~全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
) V0 B& A- V1 z* |; X2 o不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)1 l5 \' Q+ H$ ~: v
三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)% h% u4 i0 e; h, I5 m& Y
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成" S& E7 P: s1 l4 g( ~. W" Y! z
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑
; m: i( ~* B5 I, k0 N/ c2 H0 G7 t$ p复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
) V$ ]- ]9 j2 ~: D' N0 c: P- H增效联磺片(SD+SMZ+TMP)* D \' i' S1 u. @
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)7 @3 ^4 W, b( o
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
5 ~/ I$ G4 M" N6 e: N五、硝基呋喃类+ s# h9 G4 r" l! g
1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢# {- l8 @( e! s' B( y
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
/ E# m V0 r1 b9 b. V& I* t9 \
/ ]! \4 ]" f$ r2 y# J第二十六单元 抗生素
# a. n. n' \, Q9 {- N: W6 P, t一、青霉素类! O7 e+ ?; e6 W e& c
(一)苄青霉素(青霉素G): d3 r6 [6 g' E
作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。+ s1 M: z I) D' |0 E2 m: `/ u: N( s
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。6 ^9 b- m# R; K |. v& B
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
4 r6 K! G, l) V* m* M8 c) Z$ v治疗敏感菌感染的首选药。
5 p- O3 O% o) u+ T& c, K+ c- q用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选1 K! ~5 e7 U& p3 c
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选# L. G* Y1 G( e5 w( \! ~$ d
(二)半合成青霉素
; U8 e: k2 v: b* ^+ Y. }9 M9 ^9 T1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)6 |* Z3 N. m+ I0 n, J
特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
# c, \$ S9 j; f" U7 n耐酸5 \- r0 N; `% s5 p6 c0 t
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
3 j- O. W) g* U5 v2、广谱青霉素8 ]$ w: r+ d4 C! ^( A2 ^9 n
(1)氨苄青霉素) y6 r2 v/ z* g1 C
作用:对G-菌杆菌作用较强。
3 i+ k/ e$ k+ a6 g$ X- A* O7 R对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
, ?; c* u& B; \(2)羟氨苄青霉素3 q x* @3 Q8 ?
作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。2 d+ f" A; a3 r4 P
(3)羧苄青霉素(羧苄西林)* H+ L( _ t2 f0 M% `' `9 E. k
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药0 B& _4 g7 }$ j6 }9 @4 y# V- Z
用途:用于全身性绿脓杆菌感染! Q% E. u+ J+ C% a3 E7 R
二、头孢菌素类4 X6 \$ z: Z# ~6 h, b, x( I! N
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
# z2 t7 p; V' @( r' Y$ E 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
1 t% R% f1 \3 m1 r7 n V 第二代:头孢孟多,头孢呋新% e4 ~; |8 z) J5 i& I* @& Y
第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
) V# q0 }" t2 w3 N作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代% l' I% s+ G+ N
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代' K. [ B+ a, @' d4 e# v2 a4 c
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。
3 L2 K5 j1 t- b2 @# P. Q体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。
4 X% k: o) k) o( H. q- @8 R用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
; t1 e" ?% T' c" h4 W5 r第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌6 A, Z2 y9 p. M+ W2 B
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
9 p) Z5 s& @9 c& y' ?不良反应:第一代大剂量→肾毒性
2 d! T1 Q: i# B% i三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
9 |/ d) N- }5 q作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
. j, H1 T0 B6 T) I 静止期抑菌剂。! k- ]0 \7 P& z( G& V( z; \- N
1、红霉素――军团菌病首选
- g9 X% Y, M5 p6 N+ o1 t作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。( E4 _/ P: z5 M' G
与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
) N& I& }1 Q4 i; e% B) s+ p 用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。" z! L/ h q& A
红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。2 W! j: K1 u6 }6 L
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
1 E! F7 \4 }. |# P# Y( D' }四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)/ J0 T R2 z8 \! n+ R& `
克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。* y. u# x% Y+ c' f# h& [7 _
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)" P% l% t& J( h% n
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。; Z+ k/ n q' J6 b/ f
不良反应:
! \0 q7 z7 i+ L$ E( M8 h( m( P(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素
( a4 Z& M# v; y# [(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素3 g1 Z5 ~$ ^8 w% t2 M1 n
耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大
" f+ k8 c1 o) Y3 V) ], G& K(3)过敏反应) w; _ H& I/ [* o
(4)阻断N肌肉接头
' |( e6 N `! Y( V5 w1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效- Z1 p* U2 Q" t# |9 }$ Z4 g( z ~
为鼠疫首选药。/ m& {+ Q+ l j% j* [
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。
9 B% }: E: t& b) {$ Z: v过敏性休克抢救药:10%GS酸钙* ]4 c8 O/ z# N
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染( t/ }3 a* j; R
为败血症、骨髓炎首选。
- I0 Y* _( z# f& K3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
/ ], E4 n* U0 ]) p% Q, N! T 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。: j0 [$ ]5 G* D" o7 m2 }
六、四环素类(土霉素,四环素)
3 g* I# {; L, W" P, L作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。$ T/ @4 k, D5 `
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。+ `/ k4 b7 A+ b3 a$ C
作用:2 ^% l _) j& L8 a+ H5 ]
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
. o9 ^( \( y" I) p2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
1 v" H6 L' I% Y) m! @3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
u$ P+ ?2 q: F5 j6 ~2 [4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
+ P; b: _8 e) h' I% r用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选$ s, Q" Y9 ^! h6 z) H
不良反应:1、局部刺激症状$ a) B* `; W, l
2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
; v( K1 ]) i! m 3、对肾、牙生长的影响, d7 H8 {3 u5 S. [5 c
4、大剂量长期服→肝损害
! k7 o- r; }6 f' s七、氯霉素$ g$ i- Q& x! C: L* m! D
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。
+ H5 j$ ^* `( _; X( ^对G-菌作用强6 M; K, h+ q# J0 c# O1 G
对G+球菌作用<青霉素和四环素
2 N6 P: K9 z- e( \对立克次体和沙眼衣原体有效。
7 E6 U# I& b) J8 p2 M7 n% u对真菌、原虫无效。* k: k5 z" d8 v, ?
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
) q8 i0 `- _5 p. ] J立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎
+ Q' ] S' H( U E# a: P+ S不良反应:
& u6 _! Q5 g: ]# V( ~: G1 V1、抑制骨髓造血功能→再障贫) f" c* O' r2 X" z6 g
2、灰婴综合征
) E, ?5 i' S q& N 3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
% e4 q! P6 y. p1 e
! H( D! H0 A# C6 A第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
8 F& b1 j# \0 {' a% |. ~一、抗真菌药
/ U9 x: @) |' _(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑4 |% g; l" Q0 z4 M( f% t
机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
( I0 c# h) @/ C% @7 v9 x( g用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
4 j4 v3 _, _/ Q5 @3 u- k$ h用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
4 E* K% w& V9 s# ?6 V1 M2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
6 H% O& }* W$ n 用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病1 G* b( J& W# `' O( Z
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)3 `% Q$ _$ g3 X" b9 B% {
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。. S. N7 u/ K! g" h: o2 Y1 u$ J: y" \
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。3 O+ ~+ H$ l# M! C3 H
对体癣,股癣,甲癣有效。
) \& Z3 ?! v) d! c% q3 |, N; R: f二、抗病毒药1 j% A0 S+ T; S& J
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选) _; }" b" ?) G. q' m! m7 h9 ~
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
+ R9 e" z; ?2 u5 K6 U! G/ i! `3 r5 O0 j6 I7 @3 Q
第二十八单元 抗菌药物的联合应用2 I: b I5 R! }9 c U) ~9 A
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
& j+ @7 @% u8 e6 m2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠0 R7 b5 q( v- t7 k' F3 J; t
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度* k+ q( a8 \1 Z6 X& R2 x9 H# l
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
! q$ C0 l3 Y! o# @5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素, A4 G. r# D$ u0 I9 e! ^
0 g" ] R; C: M( P4 E5 ?第二十九单元 抗结核病药, A( Z Z- I2 g- v
一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
# y# i& Z5 l; h, b+ ^0 _机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成, U% I$ n. @# q3 P* y" t
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
2 M) O$ j) b% Z/ _二、利福平――一线抗结核病药
6 r+ E! J7 a, n0 M, F0 H作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效
, F" v' _6 O1 k- H还用于治疗麻风病
, e/ i- w) t7 { ^三、链霉素――一线药
/ S: Z' q) u, x" h% u3 L g. @* s四、乙胺丁醇
( t$ c: N5 J5 P: u9 c 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。 M- {/ V) k8 ?; O
) s. N8 i/ o8 b- x+ i
) \6 s) P: K: D% n) q; T5 U
首选抗生素7 _# t3 K8 J! R* [8 K
化脓性扁桃体炎 青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
; y# d" s7 `( V. R8 B: e大叶性肺炎 青霉素! R5 R0 [9 A, d* p8 {8 s0 _
气性坏疽 青霉素1 B; e2 b7 E5 A0 N
炭疽 青霉素6 y {5 m+ l6 B9 |) N# ^
梅毒 青霉素
% v& h8 A3 p3 W0 m' F8 z j! ^* M钩端螺旋体病 青霉素
. {+ |& r1 Y2 |, N9 l0 y6 j& i$ @7 O肺炎杆菌感染的肺炎 青霉素+ H" g% Q6 x5 T" z9 T
肺炎杆菌引起的泌尿道感染 庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
. }1 Y: f# {, z2 C变形杆菌引起的胆道感染 庆大霉素
& w0 {" H# V! N布氏杆菌 四环素+链霉素
0 i4 ?" w' o! H, E, v4 W7 }6 U细菌性心内膜炎 青霉素+链霉素! t/ \% K) t" u3 n' I% U9 |
鼠疫 链霉素, D2 I: x( F& X6 l/ I5 s
伤寒、副伤寒 氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)
( n% K* ~7 G* U; G& ~' Q. ?斑疹伤寒 四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)9 u: z- J/ j) }- O9 o* `# P# z$ t
立克次体感染 四环素 0 j& u Q( X* Y6 o- J0 m5 [
军团菌 红霉素(作用于50S)0 [. m8 @: c0 Q% t6 a* V
金葡菌性骨髓炎 克林霉素(作用于50S); ?$ _; G: G3 g% F. _# `
烧伤绿脓杆菌 磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)% H# z9 }2 P' |+ W8 `
流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶0 B" E5 U* |" n2 A
结核菌 异烟肼( 周围神经炎)- Q+ u9 _$ V5 B( ~" }0 u1 z
阿米巴肝脓肿 甲硝唑
" Y* b& ~3 {) i& D5 t+ p3 L) { |