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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |正序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理
! q$ i; I% J3 k& {% @, e1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。( D5 n1 f" L) I* c# k+ r
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。6 G* T& t1 c3 G8 E  O8 Y8 ~

: R0 G/ q  k/ ~7 v第二单元 拟胆碱药
! Y  H2 O( y/ L4 r* G& G9 Y  G8 u一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
3 _+ x. k1 g9 z作用:直接作用于受体。
, H; h3 N) k3 E缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。
/ E. e" h  e  [" l2 I' _% l用途:治疗青光眼。8 U: s+ J7 ~5 j* F8 @) @! F, x
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)5 p% E  D  s7 I! L1 s; P$ P0 q1 F
作用:影响递质的代谢。
+ ?1 v6 g. x- K兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
- d5 N  m' [  k3 B  b用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
  h8 ?% B  G1 ]) t2 Y
2 p9 Q: B, T6 U" X+ Z/ ?7 k. n1 Y第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救. r( F% g6 j# Y* e% [% D( S- ?" h. u# u
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂) }8 p: g$ a3 p7 Y4 v' x
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。" l4 O  _7 L! {8 H1 {' x

* A/ L# [, Y8 @3 R  O第四单元 抗胆碱药
2 y3 s6 \) l4 v. }一、阿托品
1 {) H& `/ r+ U  D% b, @8 h! |作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹& i% K0 {9 O! Y( Z
2、解除平滑肌痉挛
( v3 |4 r; R  Q3、抑制腺体分泌5 I$ Z5 M, w: ^! n
4、解除迷走神对心脏的抑制。
: {' ]* x  F2 _- i0 F. T, J5、扩张血管,改善微循环0 o2 f' k9 c2 L4 B
6、提起抗诉乙酰胆碱
9 f* T% c' {3 K$ f7、兴奋中枢神经系统% D3 U6 \6 e+ o. x0 F
用途:1、虹膜捷状体炎
7 G- w6 |) N, d2、内脏绞痛1 x% b+ x6 j9 p: Q
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
. Z7 n: P# W' c7 S5 B4、缓慢型心律失常
9 c6 B% C! G( z) O5、感染性休克
7 \. M) O) E# A0 O- ?. O6、有机磷酸酯类中毒6 L+ m- _* q/ j6 [# b
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
+ S# u! |+ F% ^5 i" R二、山莨菪碱
& x* y0 I, r7 h+ t! ~% b三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药7 N2 G" {8 T0 v' T. W. L
9 u' I. [( w% C) N& [* U& S
第五单元 拟肾上腺素药
' M2 T, x- w  E# q  a9 O一、a和b受体激动药
  ?7 K6 q9 }- C! ~1 W$ i- q(一)肾上腺素
, H4 F, I: S$ m- T) s) ]用途:心跳骤停;# A% E8 y: H( v! W1 d) K4 N
抗休克;
, L) s6 B! I* Y支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
- i& x2 r' Q& i+ P$ o' o: W, T局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
' l+ M5 _3 C0 c. {9 h; p7 e7 c不良反应:心律失常,室颤, Z. I! z+ P' Z
(二)麻黄碱
* N; V5 M5 t6 X8 I用于腰麻术中所致的血压下降# N" [1 x$ ?% x3 R
二、a受体激动药
; t: `8 U1 A1 ~( Z(一)去甲肾上腺素
& H$ g- n! c+ z5 G用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压. J5 H; b: u4 n) G/ O3 O
上消化道出血
1 M5 d: u6 V1 ^* p- |延长局麻药的局麻作用。
$ d) Y  A3 S* |8 O0 j6 d不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)/ x) U, P8 F* ?+ J, z5 N- w, ~3 g
     急性肾衰。/ k; X  D* I/ k
(二)间羟胺( j  A! q* u8 {, a# A. l
三、b受体激动药4 V7 g6 }0 f, V$ D/ h% `& T
(一)异丙肾上腺素
. \( R  T/ }3 H/ A% a/ T用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭& [3 v: m3 C, R: u% m
II、III房室传导阻滞
7 w" b0 P2 l# Z$ L) M; {/ x& H+ B支气管哮喘* ]0 ?" E% s4 ?8 j5 B$ f
休克6 C, u% P" Y3 D* J
(二)多巴酚丁胺( b* r$ E; I& ?* t" r) l/ S) b
用途:心源性休克;充血性心衰! d) d+ C( ^. Z
四、a、b、DA受体激动药
) d/ @" B; l6 x' g) C5 I多巴胺' R' {0 g  F" x+ F
用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
! X0 ~" ^3 T  J( U$ G充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
% m' p0 [: E7 @2 i* @$ Y4 }急性肾衰 常合用利尿药。
2 F4 _' Q0 A  w2 Y% p3 _) S6 W  V- q2 U& D5 ^
第六单元 抗肾上腺素药
5 K; \0 v/ e- l9 z% O一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
  e5 r4 ^, q% \( P) J用途:外周血管痉挛性疾病6 A+ C* P, c0 @  r3 Z
静滴去甲肾上腺素发生外漏) `* [9 [$ l8 f7 J" u1 x2 C( z
休克(感染性、出血性)
3 S) `0 I# u! F充血性心衰和急性心梗& s9 y  k/ g. ~$ L6 o. v
防治手术时发生高血压危象1 @" O' [3 h# x  V$ s
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
- d' k; z( G+ ?$ Y0 R用途:心律失常、心绞痛、高血压5 f& F! \/ M$ ]% W8 _% n
急性心梗早期- K/ K$ Z6 `) N0 R4 Z/ L: Y: T. V
甲亢(辅助用药)
4 l5 v6 U6 p+ F- O, D7 |青光眼(原发性开角型)
9 M" h- H, Q  n! s& ]偏头痛; S% \' p/ i2 a( Y# |* g
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。1 C5 G: m4 f5 E+ m6 W

: \7 i* K7 G) D第七单元 镇静催眠药3 O% \# C3 }  `
一、安定(地西泮)――苯二氮
( X% v" {1 @& l- c# u
用途:抗焦虑首选药7 h0 ?1 {& s: p0 Y. Q& Q
镇静催眠首选药+ {# l6 l8 S4 L; q7 S+ {6 T# o7 y
治疗癫痫持续状态的首选药
+ u0 D& W' f! h+ b; y中枢性肌肉松弛。; r# h2 N  _/ T8 \0 `. o3 n
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)' Q3 V# r. b) P3 b
用途:主要是抑制中枢神经系统% g8 X/ o! `5 X. n6 F
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
  E. a2 A. D! r/ ~5 H麻醉:硫喷妥钠
5 m7 |/ e" Z, c% {% t- r" F- F
% X8 K" a0 R! J0 w% H第八单元 抗癫痫药* ~$ N+ ?( c+ Q  b' G
一、苯妥英钠* U3 z5 K1 ?0 I6 ~; j' A, m
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药3 v$ z) ]0 [8 g' G6 G) a0 n
不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
  h6 m$ _9 Z; P; `0 B二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
! |9 O9 Q! {! F6 Y# O三、乙琥胺――防治小发作的首选药
5 m" g1 @8 A- @( F; Y' S. a+ a四、氯硝基安定――失神小发作( e& B' N! e/ R$ C4 p4 Z1 x
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用: J4 X$ _9 K1 _6 [1 I! P
六、卡巴西平――精神运动性发作8 \) e# c* y" c* ^: v
  y5 f; n1 G* [0 a0 L
第九单元 抗精神失常药' L/ c1 A+ P: R' e
一、氯丙嗪(冬眠灵)2 C' h2 b* R- K5 V0 N
作用:
$ ^( U0 b. i" U1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
8 T2 l7 G% }# M! o+ z5 F6 V2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)9 K; [( c- }/ B8 ?* b
3、植物神经系统:降血压
7 e& _1 b1 @6 n8 ]' p' y用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪- l% x1 {. E. z# n
不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
% a" j( A; @6 c. _$ |% ?+ H- T: s二、氟哌啶醇――各型精神分裂症- u# u1 s6 ^5 g# ~
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
, \4 i' ~/ M* c) e效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。+ P- u! }* J# C( T
用途:各种抑郁症" h7 U- |6 ~4 I: Z, j+ o+ p: O
小儿遗尿症
! Z) f. }- f, s5 J9 j) n; [4 A禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。8 N: v7 I, U* B3 o% k
# V$ s( b0 l# z9 k
第十单元 抗帕金森病药# n* d* e% [2 }: v
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
7 `6 Z" M) g, ~( r% s/ t% z2 P, l作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。- x; i+ B3 F9 ?3 M, J
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
* R$ p. t7 T2 n% U4 y2 A+ g& x% l     显效慢。
; z  U9 o' o+ |3 v8 d     还可用于肝性脑病。- r, B' \- ]: t9 h+ o: q
不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。# |1 b) k% \& C1 `, H* L0 I
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
- z* t/ ^! l; b* z作用用途:早期轻症患者+ Y* D2 M2 a5 [0 W1 o  }8 |3 g
     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
! W7 W/ \" o1 T- B  t+ M抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。; t9 H3 U. U4 q4 x4 \6 {8 D8 j
     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。9 S) [& M- w$ S
/ M7 V% }( Z1 L0 l* P0 h3 U. Y* ?: d# n
第十一单元 镇痛药" `; t& |+ H; U
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药): @9 Z$ V0 \5 @* M# ~
作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻+ v# M# I5 e! H5 y7 z/ B3 y" V
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
0 P7 m' Q, }: N; ?. a# d4 s' x拮抗药:纳洛酮
" O$ s3 \  i: x: c+ j+ M二、哌替啶(度冷丁)+ u: l2 F5 a  p3 d$ J5 z
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘6 d% `& J* j, E- d! b
三、美沙酮
. d3 j% \7 t$ Q6 ?# y镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
: i* {( @( _6 l2 ~' f3 r, F; W! y; B& ~' u: r% z8 w
第十二单元 解热镇痛药% z' C" ~- Y( h! r
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)
2 A# j7 f0 Q  T9 a2 ~) }3 P; V作用:解热镇痛
2 O: K/ E3 @6 h. T抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
  S8 b1 G; }3 N6 o抑制血小板聚集
+ f4 c1 O6 J4 f. k不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。# `" J: D: t" H( z3 _- `5 h$ J' j; n
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
, g" V) u! g! U9 N作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
& G& ^  [/ U- X4 ^为小儿退热首选。
' }* x: m& X! a2 I1 ]4 v. e三、保泰松(布他酮)9 P0 O6 Z- V) c8 v
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
; r6 V( O8 B4 I/ H' U# W四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
& l/ h& Z6 g( B; Q; ~2 c% a五、吲哚美辛(消炎痛)% A, c* S3 G3 z. n( P/ J4 E" }1 M/ ]
是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)
$ @  q3 _& l- C3 Y+ a9 j. u六、布洛芬
% T1 V( Z$ _4 p- C广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应$ L  w$ [1 l. N9 Y/ F

3 K$ K% ^  ]3 L9 D2 r  P0 ^第十三单元 抗组胺药3 @2 U* W9 Q) V$ h8 Z
一、H1受体阻断药
+ d2 |) G& F! J0 G: @2 r苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 
% U6 S4 n" A& b) |/ ?, ?7 B作用:1、H1受体阻断作用# ]( ?0 A7 Q: D& y% A
2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用)7 C  O* K+ r4 r* I, `3 O, p* B  e+ F; v
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
9 Y; G" A6 P0 j: k) x* O4、抗乙酰胆碱样作用。
8 J7 `4 ]  h: t& Y- ^用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。2 O* O9 q/ t2 a$ T: \
防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
0 s: T0 M, z( Y& v! J, i, a' j8 i2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪)* L- p' B( X% R
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)# h0 Z  ^- [" F
苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡
, j- K# y4 s7 V4 w- F- T二、H2受体阻断药8 m& u) p$ `3 Q1 h# t# K. T
西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁0 d  X% I' G8 c; b0 W) h. `
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。( x3 C) B& K/ z  L" o
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。6 f5 v3 ^0 z1 v. R5 j! o" W  N
不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
. F" r  O+ S! L4 R* j4 {3 O7 B& s4 F' X5 e' i% T
第十四单元 利尿药及脱水药
) V4 j4 h8 V* R' X7 E一、利尿药
1 b8 z) f: b8 h强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼' [( P8 T  V# N, L9 ]
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
# F  k$ y2 R5 h: c; W" [低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
9 F$ e3 E9 N* L  k利尿剂与其他药物合用的相互作用:
4 z& F/ D  D( [8 @0 A$ D) U; X; C1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性
' A% W' d  e* x4 }" N% L: ^( ?2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。# R5 u4 L' \  R9 Q
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
8 ^% Q" v* L$ v% K4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。
1 d0 k7 s3 {" w0 O1 {(一)呋塞米(速尿)
2 R; H1 n3 u+ X作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
/ Y! ~) R1 J, O5 r& J  作用迅速、强大而短暂。3 q# {* ~9 p$ Z/ s- `  P
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。9 D( m* g7 e+ G; m$ i* e+ ^
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期" d3 E$ N( r! x% N3 M8 S7 C' V
3、心功能不全:左心衰
& }  h% N+ b1 o, w: {+ g4 {4、加速毒物排泄: f5 U/ j' M* R+ M
不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。3 s. o1 g& @" T' E9 o; {" `9 R
     2、耳毒性
9 J) L6 p9 G% T2 V3、胃肠反应! R: f, l# G. v' d
(二)氢氯噻嗪
1 ^) @: [5 @0 ^! H作用:; g% T2 X# ^8 M2 p2 F0 |
1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。
& Z( B! W" g( I2、降压作用1 H* A, G6 T; M
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
- i! i" t% ?6 ]2 M6 k# b: F用途:各种原因引起的水肿。
/ D4 @% z! @# I6 C8 D    对早、中度心性水肿可做首选。
* Q1 R2 m% |) E) o/ l6 U, ]% ]    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
( w9 f8 o* G3 l不良反应:1、低血钾  j; {  k! U2 }. l, A
     2、升高血糖. p9 r) C7 S: O2 l$ N% R
     3、高尿酸血症。
1 i/ h. c1 [0 E- @(三)螺内酯
$ T/ T% }& L" t, [/ [; W作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。. P' u. F4 ~1 q
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体
0 n7 J) D/ b, l# n* K+ p  S用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
2 a8 n& V5 ]9 i% c7 D& S禁忌:肾功能不全、高血钾症。) j! J( e% L1 r& a9 Z6 ]. N
(四)氨苯蝶啶' V  M( X. E7 E0 h6 I
作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换! h1 Y- |5 x' ^. M8 }
禁忌:高血钾症、肾功能不全
+ v4 H+ F1 t: o9 O; t: w# [药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低& j) X/ p+ D8 J: h! N
二、脱水药 甘露醇
( F. v8 j. Z" U/ L2 v. [. Y作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压' p- t; P% r% j! k+ h, ]
2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。2 g% E! r3 Q$ n) U, K5 p
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。4 m' r# c. c; c+ \+ W
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
  t% e4 a! d2 f" Z) M- n3、青光眼
% B7 }, O( J9 T: B禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
5 v# ~, ?; `$ t+ A, d第十五单元 抗高血压药7 Z3 k( N& r' [6 Y/ x3 y8 @8 z
一、肾上腺素受体阻断药
5 `# y6 l  b9 l4 V(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
% }; E- |* |' ?作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。# @9 B' n5 Q; D6 J  _
用途:单用治疗中度高血压。/ ~$ ^8 X4 H5 b! _$ P5 F4 h" ~# Y
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
; `$ |$ [, Y. \' T. P5 H9 t2 S不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。/ ?+ l7 _0 B3 ?- U, r1 G. C: v
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)1 ?$ K4 B# {+ ?; X1 m3 N/ W* i$ X4 x
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
% ^8 }0 p6 J1 X" E2 y2 j重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
& z/ W7 n9 R/ T) c硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
9 J1 L3 p7 f5 ]8 |4 \" h& L3 N高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
3 _* O# L4 o5 d+ U& ?0 r  I不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。  y$ E/ c0 S. ~5 {( S
     可诱发哮喘
" Y, p% Z, y% O     血脂异常者不用。
/ U0 Z# J6 P7 A4 ~二、钙拮抗药1 n& T6 P5 Z) P% o, L7 ^) W6 i
(一)硝苯地平: V0 ?$ b1 {5 p2 J  l% k2 S
作用特点:1、降压快而强,且较持久。# k/ ?8 X3 O' g3 H; G8 V! w7 N
    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小' A3 m8 J: D+ a+ a. o) D- X2 E8 ?
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。
8 Z; @- _  \8 u3 }! e8 M  V$ Z4 W用途:对轻、中、重度高均适用。
3 U: N0 G, |) _0 Z% [( J0 k尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。! `! @" @3 \5 p* d/ j
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。% l8 i) f. m9 h1 H; g+ @
(二)尼群地平
: v5 u+ j& ^. `: `/ |作用:1、选择性扩张血管' R* k, Y- q! N. @
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
, y3 x9 z" E( ]6 ~! }, j# x' M) c3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。) r% j5 p3 H# t" o( |5 W
4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。5 A& V2 ?0 p/ X5 Q/ f
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。
( @1 V3 C' S; M" x% v6 h1 S(三)维拉帕米、地尔硫
* _* R- o4 K6 O0 P' A7 \( ?
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。7 L' k; l( p- s, a' P+ n9 I
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)
: J' `/ f; o7 v1 K( E3 l(一)卡托普利
2 i  S+ \1 {/ `5 t* I9 O作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
1 P9 D% o! D  x6 R/ f2、减少缓激肽水解,舒张血管! o' c( e: S6 M* i0 @  L' |" ~- @
3、PGE2和PGI2的形成增加。
- a8 R  i* o4 e* C# L* Y% ~特点:1、降压作用强,起效快
# g% Q1 k  I% Q' r3 w! u5 \2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
1 k! j4 E; d0 ]+ z* o3 C9 n3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
: f# j4 n  }' S- ?/ x# o" f4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚! \$ q7 N3 b" p( r6 N1 \
5、久用不易引起脂质代谢障碍。$ L9 T* H* M* i
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
, L2 a8 D& q1 I7 C常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
& E: }0 c1 V8 e: y不良反应:引起刺激性干咳。
/ P) Z$ ^0 J9 U- |     致高血钾、血管神经性水肿。* `. p! W- i4 r0 |% l2 U5 S$ E9 n# A" M
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
" _  S* m! L" H7 `2 `% J( W& {四、利尿降压  氢氯噻嗪
( |$ O" R, @6 i( s/ t  s, ^作用:早期降太作用与排钠利尿有关。
$ l( o, F3 S# L7 N* {用途:治疗轻度高血压可首选7 b, [+ R& }  h3 r
中、重度与其它药合用。
; d# {6 p# A" ?4 ?$ [6 B) f( w' L禁忌:血脂异常者不用。
" @1 z. F/ P; ?& U: Q# B% ^0 Z五、中枢性交感神抑制药: o( A0 S0 @" Q% B" a0 Y
可乐定$ K1 z9 B4 Y# ?: O6 m
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。4 h/ e( ?+ V2 m8 w
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。$ L. q% z$ w4 H3 O. X
用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
  L2 O+ [) }  \: g# ~; X. i不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
8 P  Z  l$ U4 ~  G     久用可致水钠潴留。
( f7 \; f8 D& j5 Q% Q3 c六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药/ c' j' w2 l# m- m+ F- k; G
利血平
, G9 T' X0 T& g& [! G" g作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
5 X+ Y* F! g( J1 W3 E4 `降压作用缓慢、温和而持久。' e$ P; {7 G+ t7 l" x
用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。# g9 m/ T: D; }# U1 t6 O6 a
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
" A- p5 f4 \( P禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。' d4 o: Y2 V+ t- B
七、直接扩血管药9 L: S& b* r& |- @) O
一、肼屈嗪+ ^& B- r8 H7 e) ^
作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。
( F: ?1 F' m: a: \- ]  V直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。$ u5 s; K6 u/ f5 t# O. i( O. ^1 H7 D0 B
用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
' ]) [, d! X3 Y1 V3 e8 M不良反应:诱发心绞痛。2 B+ s, D4 h. v6 i2 Z- Z' d
   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。  A) B1 B( X' f6 ]( W
禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。
5 _& \4 G) W' A4 t(二)硝普钠
" ^8 ?6 t4 e1 l) S5 A! d8 J3 y! X8 Y作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。. D) {* [' l7 J; \. m* U1 e
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。' s4 M, z) W9 Q6 }
不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。
# W8 ~4 W5 {+ w) o& P9 ~1 m: |8 i, I
7 x' ?% f4 D% z) R第十六单元 抗心律失常药! T- c3 _1 U  V- [; K  s% H1 k
一、钠通道阻滞药- g5 L- [" z+ F/ W$ x
(一)Ia类药物――奎尼丁
6 W) {7 Y4 @  n1 F1 H4 o! J作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。8 Y: N- [; K2 e9 S) c
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。
& q) C- V3 u# L6 ]治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
+ R  Q$ _7 R# a4 r; I奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
! ]5 Z, H8 @3 o(二)Ib类药物――利多卡因' D5 i$ Z% f4 F6 j: p
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
5 h# D6 Q3 Y5 `- ^; Z用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。
; C! N# Y% t. Y对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。; H! K% E5 Z5 J" y6 ~
苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选
* n8 I7 r1 S- G! |(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
' n) d$ J  X3 m% x. {用途:防治室性和室上性心律失常。
  E# Z) W( T" a) y二、b受体阻断药――普萘洛尔
' _7 Y" E- [# F& z0 |9 N. P* W作用:主要部位在窦房结和房室结
/ G+ j; C9 U& U3 ?/ p" x: r5 L6 g用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。. l/ [# t1 y( E% c7 z7 x) h
变异型心绞痛不用。
7 t0 z0 l" \; }$ m# x  F# L三、延长动作电位时程药――胺碘酮
5 H) R" k6 J% `$ S2 J% z3 d/ q0 F作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
2 G) w1 R+ Y' W6 G用途:多种室上性和室性心律失常。6 a% s- l* H4 |$ H! M2 ^
广谱抗心律失常药。( L# p5 K! I" E1 c4 s0 S3 w- I
四、钙拮抗药――维拉帕米
& x$ i7 y7 h# a% `# g3 P作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。& a8 P5 g+ z5 r" l( N, r
用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药
% ]1 ?+ Y1 i( n, ?7 l' f* {% w0 d, h+ A( Y; u" ~3 @+ H
第十七单元 抗慢性心功能不全药3 I  w" U- v8 B& c
一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
; ]  |* `5 X( Q' B作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
( M3 I4 [- X2 G1 z# x% F& R$ Q2 V2、减慢心率(负性频率作用)。; I5 }0 R- ~/ v
3、减慢传导(负性传导作用)。
; d# ?8 M$ c5 {% }9 e用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。# u- }9 w- W# I
不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
; V1 p% R4 ^& A8 r+ k9 d0 `( W中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
" `; H' j( b' b" ^9 M9 C     过速型心律失常――静滴钾盐
. E) m/ t* p) s* V9 c     室性早搏、心动过速-苯妥英钠
6 n3 ]) h7 h: e! k9 S! W     室性心动过速――利心卡因
7 M' O4 |0 Y3 H9 ]' O% k& _$ F注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。( I$ q9 A" A8 c: B- b
     2、合用强心甙期间禁用钙剂。
; q0 L1 W, K. D+ D     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
  u& J3 b2 G+ q0 r8 i% I: g二、减轻心脏负荷药
8 ^9 @2 n' k( j7 _6 B$ n(一)扩血管药 
4 K, t& K. e  c1 L主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平
2 A: \2 L, f+ C. j* O7 z主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
4 n; p. ]5 s: N0 V, A2 ^扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪
( q; c) X% x+ v# i(二)利尿剂
) r$ r; C8 ^% |5 P. e
# \$ T1 L. k4 b* T  v* k( ~第十八单元 抗心绞痛药7 J% r5 S: C9 n" E1 K4 v, p6 U4 h
一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)
! z$ F) H0 M  @$ |9 |6 j# _药理学基础:降低心肌耗氧量
- R! {% D% l. Y6 }& M作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。
1 J! X) |* W$ v7 B0 M, v! W6 }   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。% t2 m# e1 {& i% J
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。7 L6 u( U6 {: b# ]
2、急性心梗
" j& d6 G, l- m7 @, O7 H  v3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。4 f# G/ E& z5 l
不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。  U; T9 `: L! d$ S9 q
     2、颅内血管扩张→颅内压升高- `7 ?" T" ]% V, L( r# l
     3、大剂量→体位性低血压
: [+ g& T- u" I% ]* {8 @) J     4、长期用药突然停药→心绞痛; i! T) d2 d* l2 ]. u' k
     5、连续用药可出现耐受性% }3 v. I5 X9 P% d* y
二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)" Z% F% B* b) J1 |  @7 `" a
作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长6 w/ @2 ~$ l" b. _. G, o
2、改善心肌代谢
5 v3 A4 o) M3 E2 }  K8 c5 j3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。
6 E9 S: V4 ]# w8 l用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。+ u$ u; x7 k! _. r
注意事项:
: o0 i/ b1 k# Q6 [8 I% o' h' J0 R1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。! A) n- F& l/ x, C) H7 t: y
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
1 a1 P! E5 N3 y: f  Y) t! A- Z# f' N三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫
& V. A8 b7 O# U% `1 j
作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管
* D2 H/ l$ Y. [5 t" v% X# w, a2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
1 x5 _1 R7 W( ~4 E/ |3、保护缺血心肌。
* o3 l( C+ E! h" V3 s1 d用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平7 U( t2 c5 R8 I7 v0 w
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米0 a6 Y8 K# d5 n4 I/ C9 q
3、急性心梗
5 e* k3 Z3 R' j5 D
7 c, M2 V0 ?% I9 `: j* `第十九单元 血液系统+ M! @/ r" r. Q8 K/ }' c/ _
一、抗凝血药0 c3 S: F% W: c1 J9 x& E1 n
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药6 O& W' |3 o( R6 H3 J/ N/ h
作用:在体内外均有抗凝作用! b2 L7 S) j( \8 \" g' w- d
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。8 B& W8 G, h' M! p$ u* |" J- p" T( g
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。
7 }% w3 {! r7 c6 k不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白8 t/ @  v8 K! c" j
(二)华法林(苄丙酮香豆素)* D. A: Z0 {7 l$ B+ ^- L5 @
作用:口服,体外无效。
* A& H. H) g1 H# {  a) l. I7 I( B* G与VitK产生竞争性对抗作用) ~. P# g1 r( G2 A& O+ Q6 _
用途:防治血栓栓塞性疾病。+ R" I! v( x/ z) W
不良反应:过量引起出血→VitK对抗# {5 _" `7 u) \$ O. U
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。4 ^# r+ M& @* _6 [* [" \& o
(三)枸橼酸钠
4 @/ [7 I% W9 g& R4 g5 t与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
3 z- k2 h: ?5 ?% q9 e8 }' }(四)链激酶(溶栓酶)
- X7 f, O3 l& w! e& X: P1 k ――外源性纤溶酶原间接激活剂。. N' e( o, ~7 p4 @. @( |1 U& \
对已形成的血栓无溶解作用5 V0 B% i  H9 ]+ w* K5 A1 h
(五)乙酰水杨酸
  j7 g: ^/ K+ N――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低, E5 z% @9 |2 k. `7 {: I4 f
(六)潘生丁
2 E7 T7 f4 G! d6 r! I( M3 }7 L――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化  _6 ]+ z" ]- i: M( F" k6 ]
(七)尿激酶
' O2 h) g( g4 o7 x& ?4 O――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
$ r7 y2 S4 v% ^! I9 |5 l二、止血药6 v# D! f( w5 w) x. c
(一)VitK
) l: K$ T8 O8 U作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
) K3 A/ f$ T# c& |. z% }! L2 B用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。
3 T4 Y6 L/ \) C! {(二)酚磺乙胺(止血敏)
0 u  W7 S! G' a! X7 E8 n! L ――增加血小板生成
# o8 X; Z4 {8 }/ Q! b" p(三)垂体后叶素! `* ~1 w( d4 `0 o
――用于肺及消化道出血。
/ v2 V/ V2 ^5 z(四)氨甲苯酸+ L8 q9 T9 ~. i" D
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。
% [- b( p: N  v6 ?* F+ K0 T三、抗贫血药9 J& v7 K. x0 }2 j& _/ \9 j) h
(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血
7 B2 T! f6 w1 H8 S+ A/ a) |(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
' D. X; i  D0 N6 f0 n, v(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血( e3 E, {2 z6 V& h
(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫# `$ @8 M* t6 _

8 S# p* F! q3 R1 d第二十单元 消化系统药
1 t9 T) K# j  ]7 R: H; A9 F& {一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)
6 ~+ w8 M" l9 i3 b, G. ?作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
0 ]% m& }7 [2 T9 H8 F可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌( s* ]! Q. X) i; G0 Q/ x  X
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
2 S) P. K4 a; B' R+ d' \: s% s不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
$ d* b5 J+ D, r* q9 ]/ S* J二、抗酸药 
8 p4 c4 A8 R% S1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。2 E: X% i! {, {; `$ f
2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱
$ S- t; }# M( Z( @& X1 I8 a, o! o5 w; O3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。. F& h1 K0 l3 M0 D0 U# Y
4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多3 I3 k" {2 l" A6 y: V/ e- i
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。
+ J, |5 p8 y9 D( z0 d6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。+ r; H6 T) ?: V1 H

$ q! G! J. t# o第二十一单元 呼吸系统药$ w- }1 G( {" \6 {' N
一、抗喘药
: F1 ^# k! K6 @(一)茶碱类  氨茶碱
+ v: n* I: r9 x. }/ A2 Q作用:促进儿茶酚胺的物质释放。7 `7 |% H' _4 ?$ \
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用0 e# ]. c8 \# [6 R
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量5 K/ I% K2 C% \0 }* }! q
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。: b! Y6 l* H1 ]
禁忌:急性心梗、低血压、休克* m3 V' e5 a; H8 F) X8 }
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)% h* f$ n4 S& p
作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑
% m. g& D  O$ h- p1 x6 m异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP. M. m4 [; h$ t* ], c
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作
8 z) l0 B3 [. n7 c" `9 U6 Q( [(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠1 H; E" q0 R8 Z0 m
作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。
  P* }2 Y0 n& n用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。' C- D/ o/ Y2 y! M* q8 I$ k

4 N+ A8 V6 m6 `! k; R第二十二单元 糖皮质激素类药
. J+ h, F% I/ w: l* ]7 C短效:氢化可的松、可的松
0 \5 _) d4 p. w( x& y5 ?! a中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
5 {$ f+ L  C/ A: c7 q$ z; Y; ?& e长效:地塞米松、倍他米松. s- a7 I  L4 \3 |% W1 E
作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
7 D% S6 g2 D# {, }/ n7 Y% ?% k用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢4 k5 J. e2 A6 u9 a- g8 y
一般剂量长期疗法→0 h) S* \; M8 l  @6 p2 D! [$ p0 \6 i
小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退/ n+ Z9 p9 S% n) C& _. R
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
" [, i( O+ m6 U用途:不可用于鹅口疮
( m  b4 [, H8 z- Y地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
) T4 l6 q: y: o0 J去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。' p- C" e5 f" v5 F" t9 y6 t
不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
2 C1 p3 p5 q% ]$ g% ?5 b5 t) J: L4 O( n4 e4 k9 s6 {3 |! U" [
第二十三单元 抗甲状腺药3 n! c. Y0 \$ l, p
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)
- r4 u2 _" }) z5 C5 N作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类
. c2 j& l. B* q5 s卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
0 T! J' ~; Z* v5 J, Q9 b作用机制:
  d7 A6 W: r8 h( c  Y! U1、抑制过氧化酶# p9 F3 S; }# ?& |1 H  n
2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4( ~; X- [/ N3 r& d4 P: U
 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3; s& {) m1 Y; i
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
" y4 F: C% R( l0 x: h用途:甲亢治疗。9 f0 r$ i! x! f8 D5 s, x  K. k0 S* m
不良反应:粒细胞减少(最重)
# r  r% }7 P4 ]$ g8 i: l7 C4 m二、碘及碘化物
2 F) p" x3 S: ?6 g三、放射性碘
  u' t% g: t/ `2 ~' G- ^3 p5 e* |) D四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的3 ^! l: H3 b/ a
甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
2 U: ]& h2 e+ I# E% F$ O0 `( Q# q. ^2 ~' t" u
第二十四单元 降血糖药
9 X: X) @8 G( u+ G* t8 V一、胰岛素8 Q0 b0 L* G, f! }3 Q& `+ V5 R, T
作用:1、降低血糖;
6 A. E/ k( i. R( L- Y! Y2、促进脂肪合成和抑制其分解;/ X) X5 W  w; |% _* b3 y  M" Z4 Z+ r
3、促蛋白质合成,抑制其分解;' W2 h. j+ M$ K- k; I! P
4、降低血钾
7 {! Q5 N1 n' G" L; x. a& C用途:1、糖尿病; I% N. I) u+ W/ P( u
2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症
0 j3 o; X1 |1 Y: A3、重病恢复期增加食欲3 S( L. f, X( g
4、治疗精神分裂症
9 _& V) T8 F8 F% W  O6 D( U不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。$ {0 x$ |+ k" d) ]" T/ r
二、口服降血糖药5 s% C& W5 Z" ~% l& P* _- S: f
(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)* D# e1 Z+ V+ ^
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。8 a9 y2 M$ \( s2 A4 o! V
氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿# E; d* r2 o- g1 L  F- e0 Y
格列本脲――有利尿作用。4 v2 b0 B; ?' H2 X( \+ U
用途:1、糖尿病/ y/ s0 {. p& \
2、尿崩症――氯磺丙脲. m# _" f) D& j" x: R+ u2 r
不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统
. P2 F, y5 u: X/ M% B+ x% t(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)
1 m0 c( K  E2 f作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。/ B, k3 R: r& x  R+ x. Z7 @5 [
用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
, J: F8 K! Z  S- V2 p; o不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。3 g- j1 o% P3 z
( X; ?5 j0 U( ?8 l. j9 y8 @
第二十五单元 合成抗菌药
$ Z/ `% x9 C" U/ y# {& l7 K一、氟喹诺酮类
1 l$ M2 c* l+ e# _7 x作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
0 @  {0 r# b( O% ~! O0 F(一)诺氟沙星(氟哌酸)
& Q6 d( K3 p7 _6 \$ a6 c作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。$ _$ X3 d4 [* i
用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
9 {- K" `# K" T5 z1 C禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童( X! G( K/ h/ L- b4 r
(二)培氟沙星(甲氟哌酸)
1 d3 U0 F1 w) K5 ~  ?4 \3 U作用:对大多数G-和G+葡萄球菌, A7 v, R" p# Z2 m$ `8 v6 h9 ^
(三)氧氟沙星4 L! P" ^% B4 c+ w* g0 @
――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
7 I. H$ e9 E; x' f(四)环丙沙星
8 g  ~, A. @  |) _; G, \5 @) t――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效# k: z) `4 h: @. M6 f
二、磺胺类
3 L4 Z2 b& S9 l8 o+ ^作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
( A5 a1 w0 Z3 A. r5 k5 Z作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌) z; z2 \# x& i0 v; @; F& B9 U* T
G-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
% X) b& z5 v, Z对病毒和立克次体无效。1 s! N+ D: K" B3 _
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶7 W. c( b" q, b% A( z
全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等" [* ^' F0 n& b
不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
# E+ b# `: X6 S3 v) q三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)% A. e8 _1 T/ h7 b; ~/ v
作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成
/ B4 d5 k( r$ O  y3 O与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑% D) W* F! x; w; |& N9 [' @; M/ R; _
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
) g3 L/ a2 h! |# }1 W0 u增效联磺片(SD+SMZ+TMP)7 b7 M- U( ?5 d6 u: c
四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)
% |0 {% f% E4 d' G抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物' w8 s+ x9 m6 {% g
五、硝基呋喃类
) P! Q( g% v* d4 ?7 `1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢$ n, C' R: d( H
2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
7 V2 B8 D, u) f' @; Y$ ~. D4 C5 Q  ]1 R8 H( l
第二十六单元 抗生素
: j. g, b: z) n) ]+ u5 J一、青霉素类6 H2 o. m) `( `
(一)苄青霉素(青霉素G)
- a1 g, e7 y# ?# T% ]# p作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。3 d: y, S+ D! r8 m
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。
# B% ^0 Z  l3 j/ k特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
& N8 e  F  [8 U" J$ R, v* i治疗敏感菌感染的首选药。( }2 {3 Q. w* N3 [7 z. Y& ]
用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选
6 c3 c+ x2 t4 P9 p$ g草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
$ i3 D& N4 B6 K5 D7 k$ q(二)半合成青霉素! J% a# b0 q5 y; E1 e' S
1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
; }! _8 \/ d" B+ o0 W  U4 N# w& I特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
; S# d/ E7 i  D  s耐酸
5 M) Y/ p0 v( \8 v4 g苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
3 M& c6 r9 S7 [2、广谱青霉素
& X$ P* H# h3 _( ^; g) V! r' F4 A1 Y(1)氨苄青霉素4 z; o9 q8 f! R+ _  B
作用:对G-菌杆菌作用较强。; O3 q. X7 B* D: ^
对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
+ |  W$ G: I; ?7 Y1 s(2)羟氨苄青霉素
$ {, q$ t5 J: V( `2 C# U& [( G/ N/ A, \作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。% Z% u" c: q# b* H* |4 P' {
(3)羧苄青霉素(羧苄西林): S) A. |* ]3 \" k; E
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药
% b. |* V7 i0 I$ Q% @" H. [用途:用于全身性绿脓杆菌感染0 d! |6 ^8 I9 V: ^  U/ ~' e
二、头孢菌素类3 _; I$ }$ x7 [9 Q2 G
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。3 }5 {# A4 W1 h& m; C# I- u
 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定$ F, M2 h  d! ~5 e
 第二代:头孢孟多,头孢呋新
& n4 }+ p% j+ n+ f0 b0 Q* L2 X 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定
" F2 l- e* }) x作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代- B8 z* c6 o4 j7 p: [
2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代
5 C2 w3 ]4 N* g( N) [2 K3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。" j2 b. |6 h+ d4 e1 [4 f
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。" m' ^" l. y1 v% i
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
2 a7 p1 N# C  P% z- w第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌; P) |4 m2 }4 Z5 F8 s2 w
第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
! ~% G0 G0 X# T3 ^' x1 v8 ?, P不良反应:第一代大剂量→肾毒性, N, r( c: k  i! B& J" a7 Y
三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)
) B3 x. i# t, |作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成* S0 y& _: s9 e: l
     静止期抑菌剂。
% d' d! m/ i) W' B( h1、红霉素――军团菌病首选% O! m1 ^+ E" b# W
作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。
9 n8 l% ?( t3 ~0 L+ f& s6 a8 C     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。: c. K. N5 \# E) z9 j. Y
     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。
" I. R* H8 K# ^2 E1 n 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。; ^) @2 u2 _) [( a- [
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。+ C" p4 ~7 X, o$ ?7 Q: N& s
四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
8 h; g, [( Z2 _, P' L8 A% i1 B克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。
8 Z0 E' [; d" q" E( d* ~五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)
. r/ k. U3 J3 k- L6 y作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。$ l: \9 Z6 |' T5 H/ d3 u
不良反应:8 n' Q! I' ?/ T0 C0 l3 J# v4 Z1 V
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素+ ?% W/ z2 d+ p3 L
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素% {5 s/ X5 l3 f8 s
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大6 k! j; S  q4 }4 U; T, _0 w" a
(3)过敏反应1 ?7 {6 D3 X1 a
(4)阻断N肌肉接头" |) N: Q/ j, I. C: m8 D
1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
2 A; E: \* G2 v6 U) H为鼠疫首选药。! J0 H& z0 i6 E, Q. x
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。! X; J/ P2 N$ I' }
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙" K4 O; U9 O1 N* h0 q6 k9 N. }2 Z
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染+ E+ U$ z3 T: E' @9 g
    为败血症、骨髓炎首选。( R+ w. w2 S2 D9 g( _# X& E
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。+ S7 r) l! {0 s( p
 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
( |  \# Q, E% L) y- M六、四环素类(土霉素,四环素)
2 g( }) d6 s) a2 D作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。2 G7 ?9 ~+ R# D4 h9 o
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。
, f% T: V9 R( q: [; S3 l作用:
5 `5 t: y! ~. H) W1 U3 a$ t. V( P0 J6 y+ x1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效: w2 t; H& @# w. h$ K
2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
, t  ^/ F3 V1 Y6 E3 x0 j& [3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。' {& q" g5 {2 W- o1 F. V
4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
& ^3 l6 q1 K' ~3 ]# Y用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
: {& q' w, U1 X2 p+ [不良反应:1、局部刺激症状
  ?, G: ]( d& `' S4 F- P7 v- J     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎
  [9 G/ X" ]  ^5 k6 H     3、对肾、牙生长的影响) s5 N% ?% R4 W7 t6 Y
     4、大剂量长期服→肝损害
: \5 x" m( a$ W& ]0 Z七、氯霉素
5 v0 p+ R9 t9 E( I作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。2 i9 u1 y$ a# R; J/ v" h8 X4 t
对G-菌作用强- C$ e( P4 w5 Z' b) ~, ?0 c& n
对G+球菌作用<青霉素和四环素
) d0 y' x$ F& G# ^; E对立克次体和沙眼衣原体有效。4 u+ Z- O: |3 W1 C" m6 s" J
对真菌、原虫无效。0 c- @7 K2 H% L0 F" r: V
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选
: h: l0 A5 q8 O6 b) k立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎, c$ e$ Q3 r0 A! ^/ y4 I
不良反应:3 t: Y: g; _5 m+ |
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
8 N6 J- H  ]6 w% S5 C% c  2、灰婴综合征
" e+ r5 w7 \2 X) g1 A4 }2 b: @  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病) N& Y6 H7 N0 o0 X

/ j' V+ X% u6 O第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药% B* j4 i& U" l& M
一、抗真菌药
! U! \, }7 G2 U$ S9 D  H4 Z(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
' s- c3 `* Y2 ]; P机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变
. k% X- A' H4 r  \& v, x用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。
: o5 x( s9 n4 A$ R% j  h& h" G用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
# |4 [+ `$ R- z, X! X$ v/ S2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
0 B% z9 |9 x; z8 Q  t1 s     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病; ~1 `  c, y3 ?; B
3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)8 e3 O) O/ t5 D& j% p
4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。0 b+ \! @( _. x2 m" U/ Q
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
- C% d! X# G& u( Z         对体癣,股癣,甲癣有效。
7 H7 x9 W* V2 n. X# X2 g  ?6 q二、抗病毒药
% C. p' B; m" ]1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选
6 g# d% X$ u8 i8 G  O/ C2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。
% Z3 s. ~& r6 X5 l" z% {4 x1 B& R4 N1 e% T& Y
第二十八单元 抗菌药物的联合应用
2 ~2 O/ b9 h4 p- }" E0 @1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重
/ [0 t: \- ^, p: A- l% P2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠
+ E) m# G& |& k  L% o. r( f3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度: |; k' Y; a4 j1 {( J8 g/ L$ x
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素8 P' t. {. C/ ~* a- s6 [# C
5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素. D: A. R/ L6 V+ ~

. h* n8 a# t- C/ a+ D第二十九单元 抗结核病药
( w; @4 d1 E+ f- O5 s1 H6 d1 W一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选$ C8 E6 X+ Z/ Y( c/ N/ I
机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成) }, C8 @5 ]; w& {* P" @3 x
不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
4 p1 ~/ `+ i+ J1 a% N二、利福平――一线抗结核病药
) w/ r% I, ~9 r( ~7 a作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效5 f8 S. U# }( z- B& e
还用于治疗麻风病8 v* g, ~( n! \" |. n7 Z
三、链霉素――一线药
/ F+ v; @1 L2 O! N四、乙胺丁醇
: f2 V" C4 h; J8 [ 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。! D+ u( J8 C. ?0 C7 d
0 t& S, m7 y1 |+ p& n

3 H8 q  k/ i. x7 y1 n3 j首选抗生素9 f8 Q+ d# d6 g, D
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
2 ^# l- i/ D  `7 ~大叶性肺炎                          青霉素+ ~0 U( j& ~; A7 Y7 R( T" Y
气性坏疽                            青霉素9 \  y/ S2 y1 \, U
炭疽                                青霉素
' Y. u0 L/ N# @( E8 |" j3 O梅毒                                青霉素! y2 W; x" h4 Z; q
钩端螺旋体病                        青霉素9 Z  l" c" O  o- \3 D, V# V
肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素2 H( ]( |" O% _  o
肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性)
3 h5 L1 Z+ ?3 \变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素5 d3 r) o: l6 W- W+ ~
布氏杆菌                                  四环素+链霉素
* J0 Y6 O9 H9 A0 ?7 h1 K  g细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素
; j% p) S. d  r0 }5 F, c鼠疫                                          链霉素3 ]5 o$ e6 v# M! X& C1 _
伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)7 f' [! Y4 g& e. q$ l( R7 N5 f
斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)1 U, u8 W7 p: U( b5 O6 q
立克次体感染                              四环素
3 s5 R- a3 W5 _! N" U# m+ O" _
军团菌                        红霉素(作用于50S): u4 J7 v: ^- z# n
金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)3 l) }6 o  a3 X
烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)- H6 @( Q3 t" O+ E. B: h1 ]
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶
( G: c! [: k$ m/ j5 P结核菌          异烟肼(          周围神经炎): g" @9 Y  B5 x- n7 E
阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

. y5 a  C+ F( I3 n2 N
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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