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[药理毒理] 一小时看完药理学—药理学速览,快速过一遍

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北京-丹丹 发表于 2014-3-26 22:48:25 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式

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第一单元 药物作用的基本原理
# v9 L$ k* C+ a$ K' I& q/ \1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸收)。" v0 Z# {- o+ d3 T5 ?! P
2、药物进入经胸最常见的方式(脂深性跨膜扩散)。
7 @) s1 W# Q& m& M
0 r7 n& w0 g  N' U7 n. W+ k0 y; [第二单元 拟胆碱药
% l- w( K: Q9 ]3 S一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
: B8 F8 B( K. N+ c3 Y# o. q作用:直接作用于受体。
, d, Z7 F* g! x% ]8 o缩瞳;降低眼内压;调节痉挛。( [' t5 w8 ~# W. |& d& I' V/ P
用途:治疗青光眼。
0 C# ^( W$ T! Z二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
, E1 H; A5 {6 W% d2 q+ T作用:影响递质的代谢。! x0 }7 [5 J5 b& L* b$ P- a
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。7 }$ ~" l  A  s% R- ^5 x
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
1 E& c1 }1 [4 g7 c  E5 ?9 n
2 {- r- P/ p3 v7 a6 A第三单元 有机磷酸酯类中毒与解救. C* G* g2 x  m  F. q" `
1、有机磷农药中毒的抢救:阿托品+AchE复活剂
7 P* t; e& z3 u+ u3 l8 H2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的原因(胆碱能神经递质破坏减少)。; ~& g; b$ O" m0 C* h
+ {! d: R4 O" S4 L1 ^9 W
第四单元 抗胆碱药
2 n4 d% w+ P" V3 l  A一、阿托品
( k5 K. \1 v% T/ R4 j0 V作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
+ T/ q: N% r! I3 Z, A1 ?' v" Y2、解除平滑肌痉挛
( e0 l$ f6 U% y* h( q; K3 L0 i3、抑制腺体分泌
$ y4 }/ U$ \& ?1 e4、解除迷走神对心脏的抑制。( s+ ]. o! ^3 y; w/ G# {  \' [; o
5、扩张血管,改善微循环
: P& P& b, W1 P1 L* h: g( q6、提起抗诉乙酰胆碱9 u5 n& c' a3 `: y5 q; L( g
7、兴奋中枢神经系统" D2 a: f. J$ W8 P+ E
用途:1、虹膜捷状体炎' c" x; l/ m2 K( `
2、内脏绞痛  K& {9 ^. c( |+ u+ j; L2 `
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
! j4 U  I" W& }- D4、缓慢型心律失常
# s: l& \9 A8 J) R+ {$ e5、感染性休克8 t7 j) u7 p; j% r: t+ T" p" F5 `
6、有机磷酸酯类中毒7 a- T, }( U: \$ Z6 t% l
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
! U  U$ u7 ?7 p& X二、山莨菪碱+ L5 x$ d' a. r# S! U
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药7 H0 M3 Y& K! u( R* y" y1 ~* Z% [, v
2 b1 `: l( H! g1 r0 X# b
第五单元 拟肾上腺素药3 N0 x, c) M4 G. ~( f
一、a和b受体激动药
+ R. D7 B9 O: n/ I$ i' t(一)肾上腺素, p9 X/ f" z5 i9 k1 l' K
用途:心跳骤停;* @$ ^/ l; `1 `4 W! V  g$ Z0 Z
抗休克;: s5 O0 X+ p6 N3 o- r% ^
支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。( R" Y' ?2 s" O" q( a
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
5 q+ t; C  I4 q$ c0 \9 W6 _0 T不良反应:心律失常,室颤' ~2 A* x+ h& v  n4 [
(二)麻黄碱. I% I( J& L* ^9 c; z8 z
用于腰麻术中所致的血压下降* V% c1 X' k) H& k/ k
二、a受体激动药
% b5 o1 f; J: M. `, h(一)去甲肾上腺素* L1 }9 v9 p6 B3 c* B
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
3 L" v1 R7 h3 ?5 B上消化道出血
( d! T( T/ u; V延长局麻药的局麻作用。6 d) n6 d# g8 l
不良反应:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
2 ~) [' g- E1 L' |7 {  k     急性肾衰。
5 j+ ~1 Y2 m& z$ f. i1 {  N(二)间羟胺9 U. V6 R1 E8 ^( V9 F
三、b受体激动药
% z' S4 u& O( J# }" h* n4 q(一)异丙肾上腺素
3 ?4 c) ]7 W: I% F用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭2 z. P7 [0 G! x' T; n8 z" r9 a: |
II、III房室传导阻滞
, N/ N  H9 d( F支气管哮喘; e" s: ^* e  s- @# J0 l: v
休克
7 E5 G4 S) C/ k* _2 k6 r( E(二)多巴酚丁胺
% d7 n1 q( ?$ f用途:心源性休克;充血性心衰2 {! v- @/ ~; N' @5 D0 D
四、a、b、DA受体激动药  K  d( @- f6 E- \4 K4 m
多巴胺
6 k! u, W3 p% t% i用途:用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
5 B; x# I. Y: [. R+ w( F% L5 i充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
" A$ z2 n$ B  v, K; @: J, h/ @; P, P急性肾衰 常合用利尿药。$ V" j6 x7 B# m- G/ ^5 L
. n* v$ _7 v) V8 _
第六单元 抗肾上腺素药7 g" {5 `2 H. _; B
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄胺唑啉)
* P- p6 f) f6 }& v用途:外周血管痉挛性疾病" S& w: Y+ c; Q0 p2 s  G
静滴去甲肾上腺素发生外漏. K" L% S, e4 K% M6 y
休克(感染性、出血性)
5 l5 Y- U' l' J充血性心衰和急性心梗
$ T5 j! K/ f+ @/ |1 R; k+ R防治手术时发生高血压危象4 v/ y' W% Q$ u: K
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)9 J" H8 m& J: B
用途:心律失常、心绞痛、高血压
* [$ R' j- K* s( _4 l( s" i( f急性心梗早期; v0 [& W9 Q: f
甲亢(辅助用药)' T) K% H! ^; ^
青光眼(原发性开角型)
8 ~; A2 _8 O0 S- z) S* r偏头痛
% p3 V5 _% T# P' o' G禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。) Z2 Z( @/ l- q0 G( B
# a9 o  b" L7 b7 G6 P; S2 S, f! k
第七单元 镇静催眠药
( {/ i5 w6 s4 o一、安定(地西泮)――苯二氮
3 @* Y$ D* b6 }  p' H! m- t
用途:抗焦虑首选药
6 K' m6 A0 V5 g( l% S0 L镇静催眠首选药) O( [+ R6 S- d
治疗癫痫持续状态的首选药5 r9 L! T2 ?5 [: |0 A8 S& r( D. b
中枢性肌肉松弛。
/ c0 K! ?. G6 S5 V二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
# w1 D, ?  N8 a6 ~5 j# P5 K用途:主要是抑制中枢神经系统
3 b1 `% {0 h; X9 t( L* p2 N苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。" ^! k* }# k% B) Z
麻醉:硫喷妥钠: n" @# ?5 F$ m& t
4 H; `" ?! [7 T' g. c2 B
第八单元 抗癫痫药; l: v$ W$ V! I4 b: y* e. T: @( l. H$ {
一、苯妥英钠
* \7 P& k' F' M2 `0 [4 m( a; l, j$ `: {用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
, i5 D  c; F( `& m% e" G% u) [不良反应:过敏反应;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
" g- F5 g8 @" X* [$ U( ?二、苯巴比妥――防治大发作的首选药* K, K& R' @, }* d1 K+ g1 B) Y
三、乙琥胺――防治小发作的首选药/ l% N9 p8 R+ n' T" [: \
四、氯硝基安定――失神小发作# p+ R, ?8 Q0 `8 q4 X# }/ O* b' B9 o
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用0 U! ?6 s) a' d3 G) ^# a
六、卡巴西平――精神运动性发作
8 ~9 V  A/ j. _2 @! R- ]/ N5 E, _' W- Q
第九单元 抗精神失常药9 ^. d3 B' w& ~: B( D# a+ N- S
一、氯丙嗪(冬眠灵)0 [* t, T0 X& u0 X
作用:
5 |$ g) H0 U5 k+ }  Z1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;降低体温
# z) o  A8 B0 x5 i2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
' h. W  m& y# A8 Y# [+ }3、植物神经系统:降血压9 i3 S) A1 f6 B+ K- D( ~1 _9 x5 d
用途:人工冬眠:氯丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
/ n* G( }8 ]( g4 d不良反应:锥体外系反应;过敏;口干、便秘、视力模糊。
2 V, A! H+ w  A5 }# W! _二、氟哌啶醇――各型精神分裂症1 \% i7 C2 q7 \5 W" \6 h4 K
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药9 s1 V8 R7 j) s$ X
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇静作用;阿托品样作用。
5 @  j( B  ^6 H* l4 l" n用途:各种抑郁症
# q. e8 d4 e3 R6 {小儿遗尿症; x7 }0 s/ b$ H9 Y/ {" |# h% M4 ^
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。3 L3 F8 S/ |: n, z/ N' @

6 y: I2 H3 c! c第十单元 抗帕金森病药, n0 v! W/ k9 z
一、左旋多巴(拟多巴胺类药)
; r& U4 M# v! y$ d作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。* H4 R% i0 O  Z
     改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
- ]* A6 N5 R2 y" t9 L% w) T     显效慢。
5 |; @* O0 T% I# j     还可用于肝性脑病。
' A' Q9 B- m. b$ v$ k9 i, D不良反应:外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因。" n$ d- `" e; [) t6 R
二、苯海索(中枢性抗胆碱药); D; N! N7 l8 s8 W- `
作用用途:早期轻症患者
& W6 ?  U7 v9 t, F     不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
3 s# ^) x4 I: V) _2 T% N$ ?- G4 i6 R抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
0 v' {$ V: r/ j- p! O! l     对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。3 p0 r& Y1 F- H: \% n& z7 v
  m0 P; n; i7 q9 r6 E
第十一单元 镇痛药6 h5 @% y+ H. L" m
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
0 k; r, M$ Z2 R作用:镇痛、镇静;抑制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻& k  s- k8 W4 D/ }( \/ ]
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。$ P8 r1 f3 }; m8 O
拮抗药:纳洛酮
, v0 ^7 g6 O9 H二、哌替啶(度冷丁)1 ?1 Q9 V3 S4 L
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
4 Z/ ]( _( r* ]5 s9 T* m三、美沙酮. X3 D6 X4 x" l% e* k: G
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。& m2 R) C! m( l- n
6 ?: v3 d1 ~/ G1 a* l% R3 w
第十二单元 解热镇痛药. l% L$ r( m( K) \- L
一、    阿司匹林(乙酰水杨酸)+ @: B3 M4 b- s  C$ n7 h! T: }
作用:解热镇痛5 L0 C0 H% `$ A1 x7 S
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药& h& y3 v1 t6 p8 a
抑制血小板聚集* A# _/ O( U: R: H& e
不良反应:诱发哮喘;瑞夷综合征。; K$ ^$ a# l! d- r
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
: K0 ~2 G7 K: C+ B: J- f$ x作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。3 _% w0 o9 `# D7 a$ O) i" i! Y
为小儿退热首选。+ \9 g. ]  N' b, S( B
三、保泰松(布他酮)
4 |# ~5 [- O/ \  C: H抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。! C; w% p5 F  U& F" T. `  q2 ], f
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
& p1 K  [" x) {+ Y五、吲哚美辛(消炎痛)
6 G; `& B$ ?! n& H! H是最强的环氧化酶抑制药之一。(对前列腺素合成酶抑制作用最强。)1 i1 t; f& {- u0 q0 N8 P- v
六、布洛芬) k0 S! N9 }) X2 P- L/ p
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反应; c  Q" W+ {: B* K& H0 z
7 A( t; w4 O. E
第十三单元 抗组胺药) ~6 {9 m! ?  Z1 k
一、H1受体阻断药
! `0 e' |+ H6 m- w; \8 e) w苯海拉明、异丙嗪(非那根)、吡苄明、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶 - j# h7 M6 Y5 F+ s  Q9 N4 K
作用:1、H1受体阻断作用
$ n8 f9 |7 d( M# }1 P9 e! U2、中枢抑制作用 (但阿司咪唑无中枢副作用): e2 {: l" ^3 h4 B8 P, f/ Y: D( Z2 F
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
( e) n0 w$ W, j8 p4、抗乙酰胆碱样作用。
* j$ {3 n1 ~8 J/ ?用途:1、防治皮肤粘膜变态反应性疾病。
4 @; g1 K) `! b( }7 |/ X防治I型变态反应性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选& a1 J4 D: X* E( y! N9 E6 t; H0 g/ H
2、防治晕动病和呕吐(苯海拉明、异丙嗪): ^/ x& p% _0 X6 g5 I. O
3、镇静、催眠(苯海拉明、异丙嗪)
; z  I/ ?% x8 T" H0 j* Y! T苯海拉明最常见的不良反应:镇静、嗑睡# {! |% B! K4 R! F- E2 V
二、H2受体阻断药
7 d4 z+ x$ s4 m/ h西咪替丁(甲氰咪胍)、雷尼替丁; ~/ t2 r" N* ?) [
作用:可逆性地与组胺竞争H2受体。抑制胃酸分泌。可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
% ~( ]3 v6 Y2 s7 _! T0 z& u用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
3 |7 p* {) M  f不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。3 M3 ?. S1 H% w  l0 W
+ V" \) R6 q& _6 Z/ B# h4 Q
第十四单元 利尿药及脱水药
" B: |1 `0 b) [( x1 O4 `一、利尿药
5 K6 K3 _3 L2 t$ a4 c' m强效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼  B. D$ l( B7 L. A
中效利尿:氢氯噻嗪(双氢克尿塞)、苄氟噻嗪(利钠素)
1 z0 @# T% }" @: w. {低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
/ x; c( C, ^" p* K  a, `  v" s利尿剂与其他药物合用的相互作用:* {# A8 q% X; w& W* ^( V% h
1、与氨基甙类抗生素合用可增加其耳毒性7 I. o9 ?- P5 Y0 d
2、与头孢噻啶合用增加肾毒性。0 ~( f$ l) H. H4 g, u+ W6 p" `8 p
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
! h# F3 w/ A5 K4、与降血糖药合用应注意补钾并增加降血糖药用量。4 Q& {+ C1 K2 i+ ^  ~. h* h0 C
(一)呋塞米(速尿)
8 {% k( R& Z4 u% P作用:抑制髓袢升支粗段(包括髓质部和皮质部)对氯的主动再吸收。抑制肾脏的稀释和浓缩功能。
2 L# F1 c6 s- R' X& N6 d  作用迅速、强大而短暂。
, h7 y: @( y5 V, R" r  d用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
8 T& G3 s5 q, \1 U- p3 E; s8 B7 p2、肾功能不全:急性少尿性肾衰早期
9 W$ m8 j) l: \* H3、心功能不全:左心衰# R6 w; H# J  w5 I9 S) R4 R( \
4、加速毒物排泄
$ @# F+ U- T1 h' U, T不良反应:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低氯性碱中毒。
+ u/ Q1 N! q8 `; @) l, n0 J     2、耳毒性
6 E: |& d* v1 k% k, b8 t( O3、胃肠反应
& s7 d6 U0 v( H(二)氢氯噻嗪
$ f' R3 \: v# o: u" \作用:
- w  O. W" [( K" y8 {* ~* J! ^5 A1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮质对氯的主动的吸收及对钠的被再吸收。作用于远曲小管近端。) I# l# Y, V, G5 z6 c
2、降压作用: p0 W9 P( |6 ]4 [  Y
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
* g# |7 \! ^- t& X! ?- I用途:各种原因引起的水肿。7 p! D3 A3 Q6 Z) l8 j  u
    对早、中度心性水肿可做首选。
5 X+ d* p9 d1 ^0 S/ ^' w    对治疗慢性心功能不全是常规用药。
$ I$ ]5 }) ]( @0 P不良反应:1、低血钾. B. T$ W5 v: @, h4 B" L
     2、升高血糖
& [5 b6 b' V7 t0 l  K     3、高尿酸血症。  s& D* x" v7 O$ I% s" h4 E
(三)螺内酯
* a9 a. q& j1 H) r1 Q5 ~作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。) O8 J. s, g: z# b( _
与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固酮受体2 h' }+ ^$ E4 ^# J' h
用途:治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
5 z) f& S7 |* e禁忌:肾功能不全、高血钾症。
& c( O2 ^- E  m/ ~- ~" |(四)氨苯蝶啶
1 g$ S8 c! e9 M作用:抑制远曲小管和集合管K-Na交换
7 N$ R% f4 O; z4 `% d/ J0 V1 q禁忌:高血钾症、肾功能不全
( g( X( O4 s  p, W' l药物相互作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效降低
: v- }* w% q- @二、脱水药 甘露醇
7 w0 U0 K& r* K$ v8 g. s作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗透压
) ]9 r2 g5 [0 I2 Y# r2、利尿作用:通过增加血容量并扩张肾血管。5 ~$ q% i6 X8 k5 k0 G6 n1 g
用途:1、脑水肿――降低颅内压的安全有效的首选药。# x5 v" f& o& A+ u1 y7 o/ k2 }
2、预防急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。% q' y1 w+ \$ A! B
3、青光眼
: h: b4 X! f, B- Q禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。; [8 G( |6 X) @6 b/ |' [/ L
第十五单元 抗高血压药
+ a! V; n; [% B& O( k4 A一、肾上腺素受体阻断药
; T  j2 H3 \0 V; @) Z(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)) x) B! [* p8 y8 b% S
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
  c& H7 _1 y7 K3 _. {# x用途:单用治疗中度高血压。
; c" [# T' S0 z$ {与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全6 Z* ^! e' h2 v  D
不良反应:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
# d* i8 Z. S# L9 {(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔 (b受体阻断药)7 f, Y! b$ `; ]6 T& e0 X$ K
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
$ W/ N9 w/ G8 r重度高血压常与氢氯噻嗪和(或)肼酞嗪合用。- m: g2 u8 i. A0 k0 R  U* o
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
1 U' I/ j0 P5 ]" K- T; u7 S高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。( d5 K  X- d- ~/ h+ @0 m5 @0 |( g
不良反应:可致高血钾,血管神经性水肿。7 ~( n' b* z& p! |  `
     可诱发哮喘# _9 p" @; X- L/ w5 M9 D/ I
     血脂异常者不用。
" K' R/ u5 N4 ]5 y. v" @! a4 O! a二、钙拮抗药
, ^9 S- ^8 m- v9 x% z/ X2 K* D(一)硝苯地平
6 \- d. ^2 i5 B  b作用特点:1、降压快而强,且较持久。
; a0 m# G: a4 _7 U0 \8 C* \1 R' i) `    2、伴随血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小" U5 e0 }0 i& m8 z  T; z
     3、肾血流量和肾小球滤过率增加。% }: c7 d7 y0 h8 w; x
用途:对轻、中、重度高均适用。
; O8 E9 c& E9 x/ K; [' d  _* Z( f尤适用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
; M* Z. V9 A  Z# E长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。6 O' h: x& t. c; x6 k) ^
(二)尼群地平
% b' @+ q" ?* V+ h作用:1、选择性扩张血管
# ^- g  G5 x( w+ l! `: N4 j: m2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。/ }) p- w( f  P) H" i
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
( F- n/ d$ [+ I2 M: X9 |7 P0 \1 e3 x4、有扩张冠状血管作用,降低心肌耗氧量。9 @0 l3 G, h/ k) ]3 F* e; Q' R
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压适用。  |$ Y; V3 U: y2 A5 Y! }
(三)维拉帕米、地尔硫
6 I( v' ]7 X) q% }9 ^
  高血压伴快速心律失常/溃疡病者宜选用。2 H3 n/ h4 t1 H' o% {2 s7 C/ e
三、血管肾张素I转化酶抑制药(ACEI)3 J" m8 t  g# u- g3 n6 P% P- @
(一)卡托普利
. x8 M, O4 Z% [$ F6 H5 |. I. C5 y作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固酮
  z" Z3 ~& R# ^$ [2、减少缓激肽水解,舒张血管* Q6 G7 j1 T  x
3、PGE2和PGI2的形成增加。
. a( R  E% |' E特点:1、降压作用强,起效快! h" o* m# z0 f. W# U/ S; [
2、降压明心率无明显改变。无水钠潴留。
. l* P% ^4 C9 U3 W7 r3、降低糖尿病、肾病等肾小球损伤的可能性。
7 ^) z" }- q: g  n( ^* U4、防止和逆转血管壁增厚和心肌肥厚# P% S0 P. C; i# Z6 w
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
- r0 Q* j2 a  L7 [3 _! G用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。" [6 ~2 e4 C9 P9 L: o' w" Z+ O9 H
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
" k) q; b! a2 K不良反应:引起刺激性干咳。
# x3 m7 C& ]7 G" B     致高血钾、血管神经性水肿。
, d& I' {3 A7 u& S2 K1 `(二)依那普利――降压作用较强、持久。
6 ~4 _# k: L! I" g) x6 d四、利尿降压  氢氯噻嗪  o" N; L, r$ Z3 G
作用:早期降太作用与排钠利尿有关。; w9 y9 u" v) [
用途:治疗轻度高血压可首选
# \8 @) n7 z5 r中、重度与其它药合用。
9 q7 E, Y% T* S( W禁忌:血脂异常者不用。
( S1 ~$ k8 ^' D/ H五、中枢性交感神抑制药
3 S' H7 e" j/ P* }- @可乐定, N' o$ g: R# F  `% {8 C
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。8 m0 A( y; u6 p6 L2 d
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。
1 x% J) d; r  `7 s# C2 |用途:高血压合并消化性溃疡者宜选用。
7 O4 l* @4 b0 D$ k不良反应:嗑睡、口干;停药反跳现象。
( m. Y+ p% f4 Z     久用可致水钠潴留。
  Z! X+ C' ^0 }& s0 |0 w" S$ h六、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
7 a  H2 n  o5 C2 ?利血平
  j( i: M3 v- S0 o作用:使去甲肾上腺素能神经末梢递质耗竭。
! K; |1 t1 \+ T- {! R/ H, J降压作用缓慢、温和而持久。
) T. U1 x; F9 ^; j- s; E1 c用途:口服治疗轻、中度高血压;肌注静注治疗重度高血压。+ }% F) H6 h: M. g) P$ a, v* f
不良反应:长期大量用药可产生抑郁症。
+ R" F; }6 W6 G8 A' J禁忌:有溃疡病或抑郁病史者禁用。) ~& l) \$ Q$ s  _( B: F0 ]  U! ?
七、直接扩血管药
) e. F1 O4 l% j( k; `6 q. X一、肼屈嗪
8 t! U' Z; ?& g$ ?  d& ]作用:降压快、强,舒张压下降比收缩压明显。& X/ [9 v! e5 e; C" G
直接松弛小动脑血管平滑肌,使血管扩张。
, R5 H7 _8 c0 N; m用途:治疗中、重度高血压。可治疗难治性充血性心力衰竭。
8 b: o9 S: ^0 n' S9 i" L+ U不良反应:诱发心绞痛。
) M9 [% d* O& u: ?2 q   长期大量服用可产生类风湿性关节炎和全身红斑狼疮样综合征。
: I% f) W1 ^$ Z/ F% d禁忌:冠心病、心绞痛及心功能不全者禁用。$ l8 g0 _3 ?: j$ u
(二)硝普钠9 P! {$ X6 [9 ~2 Y
作用:强效扩血管药。舒张压和收缩压均下降。降压快而短。( Q1 Z! P1 C$ Y. O6 C7 Z4 m
用途:治疗高血压危象,高血压脑病,恶性高血压。
, u5 y( ?. F% Y1 P: s/ M3 w不良反应:长期大量用药导致甲减、低血压。* n+ y5 u0 O1 F( u) S$ a

9 D3 s, x! D$ F" s) Q( ~1 @第十六单元 抗心律失常药, z% n8 y4 Y& a2 c& i3 Y
一、钠通道阻滞药
' N5 e: m) Q0 {: s2 w$ C(一)Ia类药物――奎尼丁7 `- O4 a7 }9 O9 s
作用:直接作用于心肌,适度抑制Na内流;抗胆碱作用。; m8 W2 _. [+ H/ A' _  ]4 g, K
用途:适用于各种心律失常。房颤的转律宜选用。4 {4 R$ R& S5 J; [
治疗房颤常合用强心苷(对抗奎尼丁使心室率加快作用)
4 c) b2 }8 \, O9 G! A0 E奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常。
8 U" _% T4 D: _& d(二)Ib类药物――利多卡因9 d! ^. i. ?  W' [. D& Q% s
作用:选择性作用于浦氏纤维,提高室颤阈值。
- ?0 m7 k+ M- C用途:主要用于室性心律失常。对房颤无效。) u' r8 S3 ]" I" q( p6 r9 r
对急性心梗并发的室性心律失常为首选药。
' C0 {) h# E1 h$ N2 Z3 k苯妥英钠――治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选$ w% J% j* y( A: m1 {" b
(三)Ic类药物――普罗帕酮(心律平)
) K4 C+ a* I. h7 I/ H& P用途:防治室性和室上性心律失常。' n4 u8 _5 x+ b2 u- _4 v9 m
二、b受体阻断药――普萘洛尔8 j. y; [7 x. q) h0 s$ |0 @0 u
作用:主要部位在窦房结和房室结+ h5 R7 N( \& o* p
用途:用于室上性快速型心律失常。窦性心动过速首选。: n( }) s7 R3 f
变异型心绞痛不用。) F$ u0 A) z, i% L: L( [" s+ d
三、延长动作电位时程药――胺碘酮
' j0 |0 c5 I" a3 k7 Z作用:延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP。有利于消除折返激动。
, ?5 l4 C$ S2 f$ Q8 C/ h, \用途:多种室上性和室性心律失常。
0 k6 W3 L( b) [! _广谱抗心律失常药。
- Z& u+ U5 D5 P# _! y  W四、钙拮抗药――维拉帕米; L: M5 F5 e* j
作用:阻滞心肌细胞膜钙通道。
6 L+ A( f5 N& \  t* F用途:室上性心律失常。治疗阵发性室上性心动过速的首选药2 p; G- c, }  y) j- j0 n

: ?. L/ P3 ]1 g5 I8 a$ d. M. j* P第十七单元 抗慢性心功能不全药
  U1 d; a. C+ i/ W一、强心甙类 (地高辛、洋地黄毒甙)
" C0 J8 s! u2 {- g作用:1、增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙对心脏具有高度选择性。
' s( @% Y) _7 x" }% R- [% S+ X2、减慢心率(负性频率作用)。2 W, X; b- d$ u0 {$ d
3、减慢传导(负性传导作用)。3 F: i. T+ y) L# v* [
用途:主要用于慢性心功能不全及某些快速型室上性心律失常。
' _; o3 c) a8 _: N$ K6 x不良反应:易过量中毒。最常见的最期症状是胃肠道反应。
0 l, H* B' ~5 Y5 R; ?8 j中毒抢救:对心动过缓、房室传导阻滞――阿托品
7 Y  G1 w9 c& U0 I) d     过速型心律失常――静滴钾盐$ H6 T5 X3 G5 \" F* B
     室性早搏、心动过速-苯妥英钠$ j# S; |- p/ D3 W- b! F
     室性心动过速――利心卡因
+ Q7 f, f5 k2 ~  S+ A; d注意事项:1、与排钾利尿药和肾上腺皮质激素合用,应补钾。
- U) q/ J! L" F0 @0 P( s( O, h     2、合用强心甙期间禁用钙剂。/ _3 v- L. w( v2 x+ G/ d% U
     3、奎尼丁、胺碘酮、维拉帕米避免与强心甙合用。
) X8 x* B& s* r3 v- _' o6 R二、减轻心脏负荷药
) r, f+ Y1 ~" c6 j) \(一)扩血管药 
! W/ k7 \2 Y% ^+ i8 u主要扩张小运用药:肼酞嗪、硝苯地平5 o/ M  \7 l. ?8 H0 [
主要扩张小静脉药:硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯
0 H* i$ k/ L3 Y3 W5 `( Z) U! |, T扩张小动脉和小静脉药:卡托普利、硝普钠、哌唑嗪9 T! ~  B) F- Z7 a5 X
(二)利尿剂
% _) ]7 W/ W+ ^* ^) S5 }0 _* _+ O
/ g( ^6 W+ q; c' _( F# @6 q* N! z第十八单元 抗心绞痛药
1 i% W/ u, {) i* [' L5 I5 x6 W一、硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯)% Z& ?7 s+ @' k
药理学基础:降低心肌耗氧量8 M: b# z( V7 i! c- l4 c8 p$ q
作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最明显。3 R' R- T2 ]0 m8 k
   扩张小静脉、小动脉、冠状动脉的输送血管和侧支血管。' r; h" J/ m. j6 {
用途:1、控制心绞痛发作,对劳力型心绞痛和变异型均有效。4 O( W# `# e" `$ L5 e
2、急性心梗
& a6 c: k2 S3 L$ c1 \; c  i5 M6 v6 p+ a3、作为减负荷药,可用于难治性充血性心衰。
3 [/ p; V" r1 @  X2 R不良反应:1、治疗剂量→可引起面颈及胸部皮肤发红、搏动性头痛和反射性心率加快。
6 `. ]  n, I# q! c( l: w     2、颅内血管扩张→颅内压升高
6 s, c4 ?( O# O4 T. I     3、大剂量→体位性低血压
" f, g8 r$ R4 H- o8 e- [     4、长期用药突然停药→心绞痛: @% Q7 g6 Y# O( }* C# \
     5、连续用药可出现耐受性
" _8 h  I' A# K4 d( B1 b( I& p二、b受体阻断药 (普苯洛尔、阿替洛尔、美托洛尔)
/ r1 {' G% _: i7 ^7 G' K) [3 X/ X( n作用:1、阻断心脏b1受体→心舒期延长,冠状动脉灌流延长9 [( k( y! {: u& O" V3 C9 ~
2、改善心肌代谢
9 c+ H  Q' O* a3、单用增加心肌耗氧量。与与硝酸酯类合用。0 v* Q  @7 t  j" H
用途:治疗劳力型心绞痛。对变异型心绞痛无效。$ F) N# l' x/ T1 X4 w% F
注意事项:$ C/ T$ w' M$ U: V/ j
1、与硝酸酯类药物合用时因均使血压降低,故剂量不宜大。* {8 u1 c. y5 r) d! Z
2、支气管哮喘、心衰、孕妇、低血压、房阻、窦缓禁用。
$ a3 @5 L5 s1 f: z& C4 ]1 z. N7 r. K. |三、钙拮抗药 (硝苯地平、维拉帕米、地尔硫

, d& r5 g( Z$ ?7 D作用:1、松弛血管平滑肌,扩张血管+ K0 U, {# J# S' {0 H
2、拮抗心肌缺血时高交感活动。
8 s, h* h; j% q" f( @3、保护缺血心肌。7 r. K# g7 B4 }; p7 q* o
用途:1、变异型心绞痛――维拉帕米、硝苯地平7 F/ x' M+ B+ n9 g4 L
2、劳力型心绞痛――地尔硫
、维拉帕米
4 h# z/ g2 m8 o! q' u; H3、急性心梗
. H6 G) s2 ^5 s: l% n9 H
. u6 D' L7 S/ f* N# W第十九单元 血液系统$ O$ \8 j0 O$ H( P$ |4 E$ ]7 L
一、抗凝血药; p1 G0 a3 h$ Z% I
(一)肝素 ――治疗急性血栓栓塞性疾病最好的药! \8 v6 }( V9 ~8 d7 D
作用:在体内外均有抗凝作用2 g, I1 A. |( S+ L: z
激活血浆抗凝血酶III,加强其抑制某些凝血因子的作用。% h; R" V4 V- Y0 F. @
用途:防治血栓栓塞性疾病,防止血栓形成。# ?& t# e. \; `1 o
不良反应:毒性较小,自发性出血对抗药→硫酸鱼精蛋白+ e0 D6 ]- a, C- ^" m3 T
(二)华法林(苄丙酮香豆素)& N: s4 p4 @# |: c) Y: \1 W! C+ p
作用:口服,体外无效。0 W. A1 I& N) [/ I) L
与VitK产生竞争性对抗作用) s) y4 T) e' U; {, P" P. q
用途:防治血栓栓塞性疾病。: U. n' m0 L1 T3 S! D" \
不良反应:过量引起出血→VitK对抗. f$ M) _! R! Y0 M' S
药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠等能加速华法林代谢。6 ?! g, u4 y. O; `
(三)枸橼酸钠
, L8 y0 I2 J; C( J, v与血浆中的Ca形成难解离的可溶性络合物→血Ca降低
" H6 S; `( o4 `(四)链激酶(溶栓酶)6 ]9 K" H+ ~0 ?6 i  n) @( g  F, h
 ――外源性纤溶酶原间接激活剂。8 q& z" m7 \' Q
对已形成的血栓无溶解作用! b# I2 C9 ^1 I/ h, x/ a
(五)乙酰水杨酸
+ }1 |# j1 ]2 g" z――竞争性抑制血小板环氧酶的活性→血栓素A2的合成降低* {6 G. s' \4 d% {& b
(六)潘生丁4 |" O' m: e  {5 s' b* o/ d8 _+ ]! A
――抑制血小板内磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化/ H# x" x1 U1 R( |. D' l% V, t
(七)尿激酶- q& m. u- G- Q/ N, `" W+ o
――过量出血的解救→静注氨甲苯酸
6 S4 k5 P: _0 l二、止血药8 ~! Q& v- `' P/ s! j7 l
(一)VitK) O& E  X$ W; j( U
作用:肝合成凝血酶原时所需酶的辅酶
  K, v6 V4 e; \" L3 t用途:防治VitK缺乏所引起的出血。对肝硬化及晚期肝癌无效。7 A) A, X" j2 T7 G5 U
(二)酚磺乙胺(止血敏)
" U9 b, _/ }" G4 I ――增加血小板生成
8 r, F, l, B: V7 q( P4 m(三)垂体后叶素
' p5 z. V, _7 r; \――用于肺及消化道出血。
1 |2 j* g5 c. K" U' j0 k' s(四)氨甲苯酸, N7 o4 s5 q9 @3 L9 G" k/ X
――抑制纤溶酶原激活因子。可对抗胰腺手术后出血。3 x! W6 A, k) F/ _  |. R
三、抗贫血药
0 A/ h. U) L3 Y0 U/ [(一)铁制剂 ――治疗缺铁性贫血+ d: i* B5 r1 M. p& H+ ]
(二)叶酸 ――治疗因叶酸缺乏所致的大细胞高色素性贫血
& }! o. {% d# L! ?0 N) |  v(三)VitB12――治疗恶性贫血及其它大细胞高血色素性贫血
$ U$ B8 D" ]1 W* N+ m( Q. X(四)甲酰四氢叶酸钙――治疗久服苯妥英钠引起的巨幼贫' r- u/ Z" F- ~+ f7 u

; J* f& q+ ?" n: j! Y7 X9 [8 W第二十单元 消化系统药# @$ a& f* f, k% t
一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁 (H2受体阻断药)7 j* w7 _5 d1 g: j
作用:可逆性与组胺竞争H2受体。
' H. S% u4 Q2 Y/ Z. K1 w/ |可拮抗组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体→胃酸分泌" Q" v9 Q. p8 w" s
用途:治疗消化性溃疡。对十二指肠溃疡疗效尤佳。
7 ?  G& x7 B: ?' e7 d& {不良反应:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;料细胞减少
0 `7 w4 `( z) b7 f9 U二、抗酸药 . }' O5 w: ]. c. o
1、氢氧化镁――口服后能迅速中和胃酸。作用强,起效快,不溶性抗酸药。
  p% j2 ~! I# c0 r0 W( h2、三硅酸镁――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱: Y8 Q0 |, P: K5 O, _  [6 |( n7 t
3、氢氧化铝――不溶于水、起效慢持久。有收敛止血和引起便秘的作用。
! f3 Z3 E0 u$ Y5 F4、碳酸钙――作用快强、持久。但可引起反跳性胃酸分泌增多/ o+ m; u; |" I. P$ d& |
5、碳酸氢钠――易溶于水、作用强、快、短暂。2 M6 U# l4 r2 a) N4 U  a) }) c
6、硫糖铝――保护胃肠粘膜。
3 h8 J' o" z! o. k) r$ h' V5 v! a* {/ [
第二十一单元 呼吸系统药0 W0 L0 f4 f$ g% z3 w2 m
一、抗喘药  U+ X! ~2 C& O7 _8 P) Y
(一)茶碱类  氨茶碱! b" e0 i& ^$ c5 s& I1 {; g
作用:促进儿茶酚胺的物质释放。, a. s- x5 ], ~0 y
促进肾上腺素释放;增加膈肌收缩力;拮抗腺苷的作用* K# C! @8 U& F% x
抑制磷酸二酯酶→支气管平滑肌细胞内cAMP含量2 c' U+ s: e$ W9 R& v: ~
用途:急慢性哮喘及慢阻肺。可用于伴有心功能哮喘急性发作。
, P$ h3 U5 m5 I禁忌:急性心梗、低血压、休克$ d5 I0 ?+ w, |$ B5 v8 D
(二)拟肾上腺素药 (沙丁胺醇、肾上腺素、异丙肾、麻黄碱)
& W4 V2 n4 e/ E; i* z7 j1 \作用:通过激动支气管平滑肌细胞膜上b2受体→cAMP↑, y: [9 n: v, `* D
异丙肾――激活腺酸环化酶→增加平滑肌细胞内的cAMP! ]5 h, j# l" \1 X: \
用途:沙丁胺醇――用于支气管哮喘急性发作. c: z0 @4 p& t. V8 N4 O
(三)过敏介质阻滞药――色甘酸钠
9 s" H) c0 Y% u" `+ I作用:稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放。% B( B1 v7 F! h" Y7 D" i
用途:预防外因性支气管哮喘。对已发作的哮喘无效。
, I0 i- `/ N$ r& H" f7 \1 T! M) \2 t* |. o0 W
第二十二单元 糖皮质激素类药/ d3 S# h% Q$ q4 v) n% U
短效:氢化可的松、可的松
3 _& K5 J$ k. t) E  `; B9 a中效:泼尼松、泼尼松龙、氢化泼尼松
- X' T' k7 G, [/ c长效:地塞米松、倍他米松
/ \  _" b! M) C1 @  y作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;对血液成分的影响
$ G8 T0 U8 N8 ~9 l用法:大剂量突击疗法→中毒性菌痢
  u$ o& b$ o  ~% k8 g' I$ e一般剂量长期疗法→
# a1 O9 `, c+ U1 U) ?8 N小剂量替代疗法→垂体前叶功能减退3 ?3 i1 L4 p7 }
隔日疗法→肾病综合征。可避免反馈性抑制垂体-肾上腺皮质轴机能。
. a6 V% o8 B/ w* y) k& W, H用途:不可用于鹅口疮
& v/ \. p; k# H5 w地塞米松――抗炎作用强,几乎无钠潴留
$ v4 H. \7 L( {8 Z  C( A去氧皮质酮――几乎无抗炎作用,潴钠潴水作用强。
- R# ?6 B3 v" y: g不良反应:高血压、高血糖、低血钙、低血磷
: _" R: b: O( b8 J  E) b7 Z1 [3 w
4 K4 z) g5 H# K4 r5 H7 |4 g& l第二十三单元 抗甲状腺药1 G$ _9 A, s+ A4 u
一、硫脲类 (硫氧嘧啶类;咪唑类)- t2 h: N. n& {/ L
作用:抑制甲状腺激素的合成,不影响碘的摄取和已合成的甲状腺激素的释放作用。咪唑类〉硫氧嘧啶类. Y  d$ U4 B* u" o2 n( [* z
卡比马唑―在体内转化成甲硫咪唑才产生抗甲状腺作用。
/ f0 C% O! z7 D( p2 o6 k( F4 J作用机制:
- f2 M1 f4 d  [+ @8 a6 _( U' @1、抑制过氧化酶
6 w, {! e, D* H- {2 Z& j7 ?2、抑制单碘酷氨酸和双碘酷氨酸综缩合T3、T4
8 B; i- C+ h2 |+ {4 j 3、丙基硫氧嘧啶还能抑制T4在周围组织中脱碘转变为T3% \# @# \/ R9 f
 药物起效慢――待已合成的甲状腺激素耗竭后才能生效。
+ }6 T- [( Y1 z" V用途:甲亢治疗。
; C& w9 Q# H$ Q: D$ @2 @+ C0 s& F0 M不良反应:粒细胞减少(最重)1 _, C. I2 O  l
二、碘及碘化物
  P( y4 _8 u' u三、放射性碘$ |% V3 U& @& W: ?+ r7 @, ]
四、b受体阻断药――用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术治疗的
  V; g/ m* Y* x1 t5 s! g9 b3 {8 m! z甲状腺激素的作用:调控生长发育。幼儿期缺乏→呆小病
4 M. \% h* j8 |7 p; F; [; f1 S4 q3 l) @' P, }* Q( d8 \4 E
第二十四单元 降血糖药# X  T  j; \1 m; d' D0 R9 Y
一、胰岛素& a+ ?2 g" A1 S
作用:1、降低血糖;/ R, u# S9 Y/ W  U- i( o% d$ y
2、促进脂肪合成和抑制其分解;
% n0 \  u5 g: X3、促蛋白质合成,抑制其分解;
/ d' l9 Y9 Q, }' V# z" ]4、降低血钾
2 W% {7 W( {/ n. C用途:1、糖尿病
7 C0 D4 j7 m: l6 B1 o: N; q2、纠正细胞内缺钾和治疗高血钾症6 D( Q$ d& h- s; @" {+ I& g% B
3、重病恢复期增加食欲
% G+ Q7 ~, r: X: @. ^4、治疗精神分裂症
# Z6 z; z$ s! `0 p# y4 H不良反应:长期注射易造成注射部位肌肉萎缩。
$ \2 V  l1 r' h) [6 M二、口服降血糖药
: g: A3 _' O+ P: `4 c4 }(一)磺酰脲类 (甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)9 `  {  r+ V# e  F. {
作用:刺激胰岛b细胞释放胰岛素。
+ Y" i6 o  ^. q. Q5 k氯磺丙脲能促进抗利尿素(ADH)的分泌→抗利尿1 c9 ~1 o  [# }3 O/ f4 F* b4 e
格列本脲――有利尿作用。  e3 P' A% m- W/ ^  ]2 H
用途:1、糖尿病
+ A5 h* J1 G1 x; b0 P, R" o2、尿崩症――氯磺丙脲
' o  s( Q% {0 Z不良反应:粒细胞减少及肝损伤;过敏;胃肠反应;N系统$ [% Q% D  j6 o# {. \
(二)双脲类 (苯乙双脲,二甲双胍)& K6 Z$ R1 a9 H* c0 x& O
作用:作用时间短,血浆蛋白结合率低。
. X' W# M2 {9 T7 L用途:轻中型糖尿病,适用于肥胖者。
' g. Q* ^1 }, b4 [* {2 H- Z' r3 M不良反应:乳酸血症,酮血症,低血糖,胃肠症状。
) @1 T7 {: v) n' ^1 h) z6 c
% g1 m+ X8 ?7 |& [; f4 L# ?第二十五单元 合成抗菌药% Z4 h8 [; w$ @+ v3 e7 O# P
一、氟喹诺酮类% l! a5 ]6 f9 K0 d) S
作用机制:抑制细菌DNA螺旋酶了,阻碍DNA复制。
6 N% t4 u! c- w. }) B(一)诺氟沙星(氟哌酸)) J" ]( N; @* C5 b
作用:对大肠杆菌,变形杆菌,绿脓杆菌作用较强大。
+ J- e2 s+ J& v  V1 a0 ~# a3 J& t用途:泌尿道感染,胃肠道感染及淋病
9 s! d8 Y5 P7 L! H禁忌:肾功能不全,孕妇,哺乳期,青春期儿童
# b: Q4 ]2 V/ s' x) e) [4 V(二)培氟沙星(甲氟哌酸)& n  Q. P+ U# z- B+ o
作用:对大多数G-和G+葡萄球菌# W* K! d! l$ T8 L1 T
(三)氧氟沙星
- A; y' X5 ?( L5 h4 z1 S5 k――抗菌活性强。对G-菌作用为诺氟沙星的2-4倍
9 n- [5 f  _' x! F; C* M3 V1 [(四)环丙沙星. Q2 E; j2 r* |( }
――对G-菌和G+菌较前药增强,对厌氧菌绿脓杆菌都有效4 C& T9 _2 l! u$ o7 Z0 `4 g
二、磺胺类7 P0 |( D+ }& i' A1 \
作用机制:与细菌竞争二氢叶酸合成酶
) x, k; o: o, t8 t' p作用:G+菌中溶血性链球菌、肺炎球菌
! ^6 A" ]3 v7 V$ C$ j& T1 C7 j. jG-菌中脑膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原体、放线菌
$ T# {$ u' @# v( W1 D3 y" R对病毒和立克次体无效。1 G8 \( k! ?$ E6 p; k
用途:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺嘧啶
/ O5 k9 U# s9 I$ F全身性感染;泌尿系感染;肠道感染;局部感染等
/ y+ \9 u4 L$ w$ e5 C不良反应:肾损害;过敏;造血(再障贫)
, u6 F4 o% l. H6 G+ i# s) y三、甲氧苄氨嘧啶(TMP)
3 M/ U. \+ O2 V- n( U" x作用:竞争抑制细菌二氢叶酸还原酶→阻断四氢叶酸合成0 s8 ]. m. T9 z& ~" \
与磺胺类合用――抗菌作用↑↑↑# {  T3 \: d2 `* d3 B. ?9 f! K7 x# i- L
复方新诺明:(SMZ+TMP)――致叶酸缺乏症
0 Z+ M& `2 s9 e; }) m增效联磺片(SD+SMZ+TMP)
( r9 t$ f, ~! r! z- D. u* u四、硝咪唑类 (甲硝唑,替硝唑)$ [: C- J# a- s' A5 y# W
抗厌氧菌、阴道滴虫和阿米巴原虫的首选药物
1 E- O( E2 X1 ~( @3 V( }五、硝基呋喃类
8 @+ a: n4 _( }7 }9 [1、呋喃唑酮(痢特灵)――用于肠炎,菌痢
: u% R; k, g! ?- L+ F3 z( ]/ ^2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。
3 Q% ]5 Y4 d; J. }
7 ]+ Q. C8 z: Y* T第二十六单元 抗生素9 x2 Y* C' C5 [
一、青霉素类
5 i! u. G+ H$ V  z" f( J* F(一)苄青霉素(青霉素G)
/ f2 b( O, ?! K" Y3 h作用机制:阻碍细菌细胞壁的基础成分――粘肽的合成。6 |( o0 e. B7 O" q' l" T2 [0 v1 @
主要用于大多数G+菌、G-球菌、螺旋体和放线菌感染。3 B; ^4 x" M8 Q% \
特点:抗菌作用强,疗效高和毒性低。
; ^; y. k' y9 M9 s) d治疗敏感菌感染的首选药。
7 O! m* `$ W5 Y- W0 M$ t. U% [用途:溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、气性坏疽、淋病、梅毒、鼠咬热首选& c; L0 {, A9 }
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎首选
$ y0 o6 S/ x$ R  Y( w(二)半合成青霉素
9 t5 S' y! G: s0 x7 p1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,邻氯青霉素,苯唑西林)
5 p* o1 D4 G) V5 y0 P- b0 h- S* E特点:抗菌谱同上,抗菌强度弱于苄青霉素。用于金葡菌
9 n7 F& [- ^5 I- {, }; Y耐酸4 n& f5 _" \' f4 M; B# _( A
苯唑西林――不易产生耐药的青霉素
( e! \( @. Q9 v8 ^/ P1 Y- h; b! \2、广谱青霉素
; e" n) d* m) E; l(1)氨苄青霉素
3 l, f$ W! s/ _( R& c作用:对G-菌杆菌作用较强。
3 b$ _! U, J) [( Y对绿脓杆菌无效,对多数耐苄青霉素的金葡菌无效。
, s" o% m& V! J+ ^' U  d/ u( x(2)羟氨苄青霉素
# c% x; Q  a4 V4 ]& m作用:对肺炎球菌与变形杆菌作用较氨苄青霉素强。
  d7 r0 U) S. V; I3 P8 q1 Y% c5 b/ s(3)羧苄青霉素(羧苄西林)1 B8 ], s& H1 B# i5 w
作用:抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素代表药, R. j1 o* l% I+ g& A( n; q) V
用途:用于全身性绿脓杆菌感染* V' M% N3 H* S( Z' }, G4 q: K  v
二、头孢菌素类2 S  J! y0 a* m) c9 A& E
――抗菌谱广,杀菌力强,对胃酸及b-内酰胺酶稳定,过敏少。
5 B- Q* v2 o/ r1 o8 u5 D% l) H 第一代:头孢氨苄,头孢噻吩,头孢唑啉,头孢拉定
" T( V: N: S4 b 第二代:头孢孟多,头孢呋新
! S+ Y* C: l2 H- o* F4 s 第三代:头孢噻肟,头孢哌酮,头孢他定$ \2 r' u  R: d/ o1 l" ~4 d# k2 I
作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代
4 ^* V$ k& M$ q* S# V& w) f2、对各种b-内酰胺酶稳定性:三代>二代>一代' H( }3 f7 I: t. A& b
3、抗G-菌:三代最强:对肠杆菌和绿脓杆菌均有强效。7 U/ ?2 W  s9 F8 z+ x
体内过程:第二代头孢呋新和第三代能透过血脑屏障。- Z1 `: b! l/ @- @: Q4 _
用途:第一代:耐青霉素的金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸者、软组织、泌尿感染
) w! S+ `4 R# i, q  m" _) r7 J2 b5 V! I第二代:大肠杆菌,克雷白氏菌,吲哚阳性变形杆菌
) |" p$ N; ?% O: B* p% D& G第三代:绿脓杆菌,新生儿脑膜炎和肠杆菌,脑膜炎
$ F  T, k( x2 J! p不良反应:第一代大剂量→肾毒性
' N5 @; h6 Y- b三、大环内酯类(红霉素,罗红霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)" O/ ?! E* O) ^0 b* Z0 B5 O* t
作用机制:作用于敏感菌核蛋白体50S亚基→影响蛋白合成
: ]4 y, ?2 P  g( B' d8 x+ X: L# ~     静止期抑菌剂。
5 b4 w5 C/ D9 d1、红霉素――军团菌病首选
# b: w% s5 w. \* M  D# g8 \作用用途:主用于对青霉素耐药的轻中度金葡菌感染。% c, C* M7 Q4 k
     与抗毒素联合治疗白喉或单用于白喉带菌者。
  F4 o: k; `4 M" `# j     用于支原体肺炎,军团菌肺炎,空弯,阿米巴痢。3 D1 @# Q* A5 M/ |2 o3 O$ f% k
 红霉素不宜与氯霉素和林可霉素共用。( C& V, e' Q) Y$ C( w2 T( I" ~
2、乙酰螺旋霉素――常作红霉素的替代品。
" q: E4 E9 \* W7 S* A$ R. H5 e8 F6 A四、林可霉素类(林可霉素,克林霉素)
. P4 G6 ?8 j) I克林霉素是治疗急慢性金葡菌性骨髓炎的首选药。4 T9 C, I% Q; V$ x) I. |5 [+ L
五、氨基甙类(链霉素,庆大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)1 ~! |1 H# u5 z( G; B: \+ H
作用:阻碍细菌蛋白质合成的全过程。2 Y- B  u2 s9 X, ~* x4 y3 F
不良反应:2 t0 @! k" [1 m3 l7 S; B0 Z" t
(1)肾毒性:新霉素>卡那>庆大>丁胺卡那>链霉素% f2 o: ^" C4 q6 E
(2)耳毒性:前庭损害:新>卡那>庆大>链霉素; I$ ]' z5 o1 o$ F. W3 H1 z! z
    耳蜗损害:新>卡那>丁胺>庆大& i8 r$ v% ~6 j% K+ C$ R1 t
(3)过敏反应7 V5 U; ^: o- w6 V1 {7 t
(4)阻断N肌肉接头
) }$ F# i, b  Q4 ]; {0 q: j8 M: @1、链霉素(SM)――主要对结核杆菌及多种G-杆菌有强效
1 ~/ F9 k% P( D0 s5 ^  W为鼠疫首选药。# p7 {- c: b& [1 N
对草绿色链球菌感染者,以青霉素合链霉素首选。7 @+ A1 d( P) m# C
过敏性休克抢救药:10%GS酸钙" ~, M% ~; ~* F9 l9 ]0 s# ], l
2、庆大霉素(GM)――主要用于治疗敏感菌所致的各种感染
7 J) F0 j- a9 i4 h    为败血症、骨髓炎首选。/ d, y6 B& @+ L& E% d% ]
3、卡那霉素(KM)――对结核杆菌有效。对绿脓杆菌无效。
' v  }; J5 R5 Q: k% B 丁胺卡那――耐酶。绿脓杆菌等及耐青霉素的金葡菌均敏感。
: K( L. E) ?. f' T5 j六、四环素类(土霉素,四环素)
6 O! [, g7 [0 ?2 `/ @作用机制:抑菌剂,在极高浓度时才有杀菌作用。$ E2 E: P7 L4 Q* ]
药物能特异地与敏感菌核蛋白体30S亚基结合→抑制蛋白质合成。. o) P+ Q# ^+ U# L, h+ N5 _& k
作用:  {4 Y" p8 j6 y$ P
1、对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌及部分葡菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌有效
9 o  I6 l" G4 Z# g2、对肺支原体,立克次体,衣原体,螺旋体,放线菌也有抑制作用,对阿米巴原虫有间接抑制作用。
6 b" X! _6 h+ f% i: y3、对绿脓杆菌、病毒、真菌无效。
( `: a5 t2 _$ y5 H& @/ J; y4、对G+菌作用不如青霉素类。对G-菌不如氨基甙类和氯霉素。
  E% ]" j5 H2 P- Z/ }$ S4 b3 T用途:治疗流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病――首选
; A- G. O3 u8 Y+ t+ Y. R3 w不良反应:1、局部刺激症状
4 _5 g' c6 ?" s     2、二重感染:鹅口疮;伪膜性肠炎: y1 [/ K' x5 i9 S2 B+ p" f
     3、对肾、牙生长的影响3 L0 t; P6 }3 P# l. ~
     4、大剂量长期服→肝损害
: u1 L% j/ c9 O七、氯霉素' k" X9 g. `! c  C( x
作用:抑菌剂。与敏感菌核蛋白体50S亚基可逆结合。: q6 k% X- f+ q$ a6 f# L2 L+ F0 N
对G-菌作用强* [& p, |. ~& [) u0 d3 b
对G+球菌作用<青霉素和四环素+ B: Y- S" j1 @2 c
对立克次体和沙眼衣原体有效。; n# B6 Y6 r5 V4 L0 I. A- a
对真菌、原虫无效。6 U" }0 b/ a" L# K
用途:全身应用治疗伤寒、副伤寒――首选# c6 c1 `& [. H" {
立克次体和敏感菌引起的败血症,其他药物疗效不佳的脑膜炎' y3 @& l; p% |/ w9 M2 u3 X7 I( R
不良反应:  t, X5 \, G' K
1、抑制骨髓造血功能→再障贫
" a7 i6 f6 M* Q% a6 Y( ?5 }  2、灰婴综合征5 V! u. }- R. ^
  3、二重感染。视N炎、周围N炎、中毒性精神病
6 i( f  I% z5 A7 t2 o  `; p$ `
% a, g  b7 C: g7 c  R1 o; m* {第二十七单元 抗真菌药与抗病毒药
/ l- C' F% @" a1 }; ]0 q% }0 z' w一、抗真菌药* k3 u$ C  a) O/ M% ~! z/ u* j
(一)咪唑类:克霉唑,咪康唑,酮康唑,氟康唑
+ C4 \# q5 n# W& R  ^机制:抑制真菌细胞膜麦角固醇的合成→细胞膜通透性改变; a9 ~* {4 z# g$ V2 I: O) p; O
用途:1、克霉唑:对皮肤癣菌感染作用好。+ E9 I' a" |$ }1 ^' \* c& e
用于皮肤真菌病(体癣,手足癣,耳道/阴道真菌)
" ~; K; o: N! x; |0 {, D2、酮康唑:对念珠菌和表浅癣菌有强效。
* ^, |6 W/ v# E4 D+ Y/ ?* ?     用于治疗慢性粘膜念珠菌病和癣病
/ q; e; p! s8 t3、咪康唑:深部真菌感染(静注)。皮肤真菌(局部)
0 N3 u% w7 t- s6 d0 ^1 M, R  @4、氟康唑:用于念珠菌与隐球菌病。毒性反应最小。' N/ }( B+ l$ C* M
(二)土黄霉素――只是浅表抗真菌药。口服有效。
" b% C; }4 O3 z+ I) Q6 x         对体癣,股癣,甲癣有效。
* Z( Y  [, `6 t7 r  h二、抗病毒药" \% q, O9 r0 k6 C: a
1、阿昔洛韦――治疗单纯疱疹病毒首选/ `, g/ O+ C- R" g1 j  e1 L
2、利巴韦林――流感病毒引起的呼吸道感染等。/ f% A; [$ Y! v7 ^* k0 V2 z5 Q

  j8 b" j4 h" q' U2 ]第二十八单元 抗菌药物的联合应用  n; h' h4 \/ a% q$ d) }6 w
1、庆大霉素与速尿合用→耳毒性加重" h5 O1 s& f+ f7 `, S+ V
2、急性泌尿系统感染:链霉素+碳酸氢钠% h( \. I$ s$ C4 q7 K2 B
3、上呼吸道感染:磺胺嘧啶+NaHCO3→使尿偏碱性,增加溶解度& A3 S3 G7 A# H
4、急性细菌性心内膜炎:青霉素+链霉素
1 o3 N# _! K- J7 Q. U; ?  a; Y5、耐药金葡菌所致的严重感染:苯唑西林+庆大霉素
+ _" y/ m4 q- R4 o+ A& R" D4 ~% S: F: l3 V% H4 R$ S* ~
第二十九单元 抗结核病药
! I# p( N& U& o& L2 ], P一、异烟肼(雷米封)――抗结核病首选
" J( F3 n# o( j+ D% o* @0 c机制:抑制结核杆菌细胞所需成分――分枝菌酸的合成
; O/ o4 c1 b$ H: t) l* t4 A3 b5 }不良反应:N系统→周围N炎;肝毒性
: ^7 y8 J) ^5 C# l$ l1 n二、利福平――一线抗结核病药6 z  e7 ]1 t- @
作用:对结核杆菌、麻风杆菌、G+球菌均有强效$ {4 T4 C. ^: L8 g
还用于治疗麻风病1 k' R- [- r" \: A# o$ G
三、链霉素――一线药% v$ ?8 @2 S% J& C# ^( S
四、乙胺丁醇! ~& T' P& L4 G
 不良反应:视N炎,胃肠道反应,过敏反应,高尿酸血症。
$ f/ Y2 I5 _. |) N- N
4 T3 {2 {; T/ E% }: v7 W  \' D( h& H: X) I+ R; w7 ], H0 h+ x, x  B' E
首选抗生素& `+ ]+ l8 O' C! X. K) \6 O
化脓性扁桃体炎   青霉素(抑制细胞壁粘肽合成,过敏反应)
( }# a4 p9 H7 h# c' h大叶性肺炎                          青霉素% [3 m. e) G2 x) k
气性坏疽                            青霉素; ], K& X/ r$ ?: f8 O4 ~
炭疽                                青霉素" J* ]& `+ ~9 C4 F! K
梅毒                                青霉素
! [/ p* w+ T  L. l5 j3 s/ F钩端螺旋体病                        青霉素
6 _: o3 A5 h& a! h8 B- t9 b8 t肺炎杆菌感染的肺炎                  青霉素
4 O3 J* k5 Z3 L% I3 I% R肺炎杆菌引起的泌尿道感染      庆大霉素(抑制蛋白质合成全过程,耳聋性): i1 X5 d' w" w  P. m) e
变形杆菌引起的胆道感染        庆大霉素
- t/ v, D/ e8 Y9 N布氏杆菌                                  四环素+链霉素
4 ~) w, r) s5 f( C8 j细菌性心内膜炎                            青霉素+链霉素/ r8 t/ y# H% ~9 w6 p
鼠疫                                          链霉素
4 \( j6 ], p1 |7 @伤寒、副伤寒        氯霉素(作用50S,抑制骨髓造血,灰婴综合征)" W* D! N8 [2 D9 N/ f; |
斑疹伤寒          四环素(作用于30S,抑制蛋白质合成)  O% M/ O6 K+ b, g+ j7 G3 q* z2 J
立克次体感染                              四环素
3 Y& I1 J' S8 u$ {
军团菌                        红霉素(作用于50S)
, u1 O' r) x4 b% }; N0 E& q金葡菌性骨髓炎          克林霉素(作用于50S)
/ d- I! U5 H# @& ]! a+ J烧伤绿脓杆菌          磺胺嘧啶银盐(竞争二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成)  b: f' [0 x7 r" K  z5 E; S  P! j3 k% v
流行性脑脊髓膜炎                    磺胺嘧啶5 R* m5 Y( N  A; ^8 t
结核菌          异烟肼(          周围神经炎)
% U" D5 V+ b1 G$ M阿米巴肝脓肿                            甲硝唑

8 S4 o# b; X0 O( J* Q5 I2 ?
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沙发
emma007 发表于 2014-3-28 15:19:44 | 只看该作者
不了解,走马观花,10秒就看完了。
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板凳
小饺子 发表于 2014-6-3 10:31:37 | 只看该作者
嘿嘿,很精简
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地板
elsie 发表于 2014-6-3 16:10:53 | 只看该作者
非常好的工具资料,感谢楼主的无私分享!
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5#
houfangjie1984 发表于 2014-6-5 08:54:48 | 只看该作者
谢谢楼主的分享。看完了记不住,得多看几遍
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6#
linjj25 发表于 2014-6-6 13:06:24 | 只看该作者
太简单了,不够
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