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Afuresertib是一种有效的ATP竞争性的Akt广谱抑制剂，作用于AKT1，AKT2和AKT3，Ki分别为0.08，2和2.6nM。0 s4 r# B, o6 v+ Q) p/ S
注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！" M, }( n8 z% H) n
( @5 s, h3 ]& K- i2 E; UCAS号：1047644-62-1( j$ _; W6 w' Q/ [$ s7 B% w" I
别名：GSK2110183
' E6 a8 Q# X' ~& U6 }& n纯度：98.91%4 c' c0 L9 U, i
分子式：C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS
2 N/ i: s7 k6 K+ G, [9 L分子量：427.32
. H' J9 s4 a$ ?4 K; `3 J! T# D结构式：: w% W* G+ H% [* N$ m
% ]+ b, @( p1 ?5 F' S[size=14.6667px]储存条件：-20℃避光保存于氮气中。; H, W) D! `3 I, Q
[size=14.6667px]( _0 {/ X- I7 m' x- W2 P: a
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来凯医药：afuresertib片 作用机制：泛AKT激酶抑制剂 适应症：HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂，可强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的过度激活，是驱动癌症生长的关键途径之一。通过强效抑制AKT激酶，可抑制多种组织来源肿瘤细胞系的增殖。来凯医药于2018年与诺华（Novartis）公司签署了独家产品授权协议，获得了afuresertib的全球开发，生产和销售权利。 / B1 n! ~8 N: P9 p& e5 o
此前，afuresertib已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。其中，用于治疗卵巢癌的全球多中心2期临床试验已在中美两国全面展开。已有数据表明，afuresertib在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面，均取得了临床验证结果。此次该产品在中国获批临床，拟开发用于治疗局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌。 # n# v* p: N% @- p, a2 @; w2 e7 X' g
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