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Afuresertib是一种有效的ATP竞争性的Akt广谱抑制剂,作用于AKT1,AKT2和AKT3,Ki分别为0.08,2和2.6nM。5 Y* ]' y! q5 y4 W
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
: [8 c7 w# X4 n5 M" l' R5 r. J, a
6 A+ {% k" x# l' uCAS号:1047644-62-1
) G7 Y1 f7 R/ \4 t; |! V别名:GSK2110183
: F0 e+ Q4 d- f/ E, N! _纯度:98.91%
( a2 e' r. N+ @9 H$ {" t分子式:C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS
% L. K0 Q) t& V- y! Q" p! b分子量:427.32
U) t% E9 D$ x. X$ V结构式:1 A6 K3 D: y" U i1 u: x' \
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[size=14.6667px]储存条件:-20℃避光保存于氮气中。1 l8 [7 }8 d) s* h
[size=14.6667px]
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6 g+ t* [6 p4 ] [& U4 o7 O. v$ A来凯医药:afuresertib片 作用机制:泛AKT激酶抑制剂 适应症:HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂,可强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的过度激活,是驱动癌症生长的关键途径之一。通过强效抑制AKT激酶,可抑制多种组织来源肿瘤细胞系的增殖。来凯医药于2018年与诺华(Novartis)公司签署了独家产品授权协议,获得了afuresertib的全球开发,生产和销售权利。 ( s, B P8 t- Y. ~: l
此前,afuresertib已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究,包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。其中,用于治疗卵巢癌的全球多中心2期临床试验已在中美两国全面展开。已有数据表明,afuresertib在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面,均取得了临床验证结果。此次该产品在中国获批临床,拟开发用于治疗局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌。
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