抗凝药：Zontivity (vorapaxar)片

抗凝药：Zontivity (vorapaxar)片（2014-05-08）

                               
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        (2014-05-09 11:44:26)
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标签： vorapaxar zontivity 杂谈

分类： 新药简介

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商品名：Zontivity  通用名：vorapaxar  中文名：未知

药企：Merck

适应症：将vorapaxar添加至常规抗凝疗法如阿司匹林、氯吡格雷中，降低心肌梗死、卒中、致死性心血管疾病风险。

剂型规格：本品为片剂，2.5 mg/片/天。

活性成分：vorapaxar，采用硫酸盐，化学结构如下：

                               
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作用机理：vorapaxar是PAR-1拮抗剂，PAR-1是凝血酶受体，因此vorapaxar可抑制凝血酶诱导的凝血，减少心血管疾病患者的血栓风险。

临床试验：TRA 2°P-TIMI 50试验评价了vorapaxar的有效性，8898例患者接受vorapaxar，8881例患者接受安慰剂，以心血管死亡、心肌梗死、卒中作为主要临床终点，vorapaxar组、安慰剂组发生上述心血管事件的患者数分别为610例、750例，即3年心血管风险分别为8.1%、9.7%。

黑框警告：流血风险。

构效关系：J Med Chem. 2008, 51, 3061-3064.