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基本信息 马西替坦由瑞士Actelion(爱可泰隆)研发，首先于2013年10月18日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，之后于2013年12月20日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，后又于2015年3月26日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准上市，在美国和欧洲由Actelion上市销售，在日本由Actelion(爱可泰隆)联合Nippon Shinyaku(日本新药)共同上市销售，商品名均为Opsumit®。 马西替坦是一种新型的具有与受体持续性结合特性的双重内皮素受体拮抗剂(ERA)。该药适用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓病症进展，包括：死亡，开始静脉或皮下注射前列腺素，或临床恶化的肺动脉高压(6分钟走路的距离缩短，PAH症状恶化和需要进行额外治疗)。 Opsumit®为口服薄膜衣片，每片含有10 mg马西替坦。推荐剂量为每次10 mg，每日1次。 结构式 作用机制 Macitentan是一种内皮素受体对抗剂，它可以防止内皮素(ET-1)与ETA和ETB受体结合，在人类肺动脉平滑肌细胞中表现出高亲和力和持续占有率。 合成路线 研究关键数据 同靶点在研及上市药物
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