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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf- `: {& G+ K: c# K" v4 o3 {- }
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$ g0 Q4 R9 H, Z/ s目录
8 f! U8 c0 l. D/ r' r- a. p第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
o M0 i4 t5 A8 t% n8 m 第一节 人类的ras基因
* H' A: Q/ q7 g9 h& L1 S 第二节 癌症之发生与基因的关联' o0 d; l, u7 f: z' ^# \ G' Q& S" @' t
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果& A3 ?* U+ h9 C+ N }$ }
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛, y6 W7 e7 l2 y: z- m3 l) {) r9 F# D
第一节 课题的来历' g! J& W& F$ U% S& _
第二节 过去的和当时的合成路线0 B% v7 ~& t6 |) f1 d
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败5 o/ ~9 ?7 V! Z" R2 y
第四节 第二构想及其实践
( ~& J& B+ d9 h! k% ^ 第五节 第三步反应的研究——通过金属化( Q. K' w2 l0 Q# Z% \, q) t/ @
第六节 放大反应，完成任务2 H+ J; G* C, e6 E2 H" o
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物4 Z. x. w4 G4 Z1 V, F9 P# s
第一节 合成路线和潜在的问题
0 c' i# [" |2 J. i 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应' \/ Y7 x+ m6 B! ^) ?7 v- M
第三节 还原反应——中间体3的制备
# V5 u2 r* E- Y! U 第四节 酯化、碘代与成盐/ q* D% @8 c# }- m6 ]$ H3 [* P
第五节 小结2 c1 Y1 n: E G, a: k
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物% M ^5 F- Z2 D1 [+ \0 p2 Z+ \# w
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高/ X9 r5 p8 X# E* |, i! t5 H0 n
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因2 e& C, p; q/ B
第三节 Darzens反应
$ S% B* G, M8 ^ 第四节 利用酶拆分对映体( r& ?6 i( Z# @, f5 X0 D
第五节 建构目标分子的策略与实践
' f! z0 c, t) X" f 第六节 资产盘点和产物的生物活性
, O% a2 [. G: ^! M, v" R7 R" z+ g5 r 第七节 附注：SN2′反应
, q: a; z5 K& G1 T' d第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
6 D" @ L N# |( ]& G 第一节 课题的来历
# Q: n/ T: A: i* i' R2 U 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8* t) w- w ^- W5 n. C) o1 v3 ?
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体95 L" @, X# V: Q$ i* }
第四节 Curtis重排之研究——分步执行! W- U9 F6 S4 i$ q0 \1 M6 e
第五节 第二条路线的构想和执行
, {; S% S9 {; f/ K& G( q 第六节 第三条路线的构想和试探
8 i, k7 z, {5 z C9 P4 I* q: I; `& _ 第七节 正式执行第三条路线; h8 |' X1 S. A6 h- [7 g# ~
第八节 目标分子的合成及生物活性
_( [8 B! z; h @; O7 U3 q$ O4 I6 J5 B 第九节 对映体的图谱与对映体过量
, p6 A* V5 B R2 r第六章 一个专利化合物的合成# J% c5 f: N- k# q% d, R
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
: [5 c- H0 F! R9 ^6 B 第二节 作者所执行的合成路线
! N: f; ]$ Y$ Y( I/ p 第三节 实验开始
8 l% L' Q; d$ _% d- ] 第四节 引入咪唑的挑战
- M: S, Z7 E- P/ S* \ 第五节 两种研究方法5 ^% r( x+ {" R# U# q9 c: }5 ~" l [
第六节 肯定不同吗？
# l* Q# T. O8 Y0 ~8 F4 n- b) @9 i3 S 第七节 究竟谁正确？ x3 ?9 b) z. Y7 T: E( f8 {! t$ L
第八节 进一步的验证3 a; F( y: I' ^% a- k/ I1 z* y
第九节 专利是正确的，作者错了" C3 g9 p; A' L J1 E9 Z5 t" n
第十节 完成任务——作者的贡献! V8 E1 O. j: e4 X/ @+ i
第十一节 五年之后 T# K) Z$ e% b. S1 A; Q4 R' c$ Q
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计4 R4 v& U* \2 T" k( E& u
第一节 毒血症发病机制简介
- J) g r$ p5 h# I6 g' p 第二节 Drug Candidate的来历
& F" Q8 O+ q0 W! K& }5 I J2 x5 G0 v 第三节 既定合成路线之分析
+ u7 S, j8 X8 q3 M* o 第四节 作者的构想
# @8 y1 e2 Q5 p6 ^) p 第五节 小结. ]7 E0 N! P& i: y, z5 `
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行6 ^9 ~- ]. F$ ]2 K5 `. S- z
第一节 新的左单糖LN4的制备8 S: W X; M* B1 \6 n9 S
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合6 ~; F) F3 ]4 F. @1 ]% B9 I
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义- z6 j! ?' ^5 [. F
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
6 w v. C9 M+ A) ^. z. I# X: K! n 第五节 本研究成果的价值
0 T2 A: {5 K8 b$ j( `第九章 一个副产物结构的解析
: K3 D& t8 Q9 X 第一节 问题的来历
. ~6 t" c1 X2 T) a ^7 W 第二节 初步思考：事实和推理' w7 v/ _" t% ^* d
第三节 往事的启发" I4 Z1 D p, w9 Z: z0 }4 U
第四节 甲基吸收引起注意——COSY% C5 ]- d; o* _( S3 \% }9 |5 E
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
& x) h; j) b, o/ `! ~/ r' B 第六节 希望所寄——如何证明？# F/ |* C* z6 P8 u2 G5 O5 ~
第七节 智慧闪烁——类似物－2
) y& I+ v- B! ?. {$ S$ t; H7 l9 H, d 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
3 X7 P7 E6 `* n5 d 第九节 结论8 P: ~' M# T r7 d. N8 M% b3 }/ R
第十节 事后的检讨; y' L* c5 s& P; V. M7 S6 q
附录——氯代正丁烷的图谱4 r4 Z7 e) F7 q% o' i- \3 q
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验/ E9 X) a+ Y; h' @: j' b5 t4 c6 ^
第一节 研究的生化基础
/ o) z8 S' M) b) w, V 第二节 几种构想
* y+ M, j* R* Y! ~ 第三节 合成实例三则, T7 j' I- ~+ |$ o
附录一 常用缩写表0 J w3 |) }1 Q
附录二 氨基酸及其缩写# l* [/ ?3 U( _" N5 {! C. p
作者独立或参与出版的著作
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