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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
$ V. S+ k. q, f0 u3 p0 W; H# Q- I8 L/ \, S* b: m
3 x" U/ j4 c0 m8 h) l7 p目录) ]2 }. W+ [1 ~7 N1 e7 a* w
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药- v2 V j: |, E4 x( v0 K
第一节 人类的ras基因
9 `8 T* ^& J! y) Z- y# v; }( W 第二节 癌症之发生与基因的关联$ z9 o' U T/ z5 o- r; e/ T, S8 @
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
) E- k+ [2 {$ x8 R3 }第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
; D' x+ L& o# n" M5 _9 s- H 第一节 课题的来历
- g# x$ L d8 J) f; y1 z 第二节 过去的和当时的合成路线
6 Z' d( {4 l/ F& P 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败8 G9 C5 r& C `
第四节 第二构想及其实践
+ E# P* I& S" j3 D6 a 第五节 第三步反应的研究——通过金属化! s9 d4 N2 l& C9 g
第六节 放大反应，完成任务9 f" ]+ [$ _& i+ X7 `! ~
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物# D6 H: l0 X E J# F1 ?8 D. A
第一节 合成路线和潜在的问题
! j; t6 F+ m1 o 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应6 v# a: F% n7 c
第三节 还原反应——中间体3的制备, h4 u5 j# j9 f! l2 S
第四节 酯化、碘代与成盐
; M" Z1 Y+ Z9 E5 W9 V* ^' A: _, Z 第五节 小结
9 C. H4 i% O# q* S8 F第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
* H, `- x8 A+ k; S1 J1 V0 j 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高, R" |0 W7 B f; M3 r. V6 ? j4 r/ ^+ V4 G
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因) _) R+ s2 e: f- ~
第三节 Darzens反应# R$ ~5 ^* j* Q; J
第四节 利用酶拆分对映体
z# b+ Q8 v4 e, ]! y+ y4 ~( n 第五节 建构目标分子的策略与实践6 i! Q! N( R' @" h9 u8 F
第六节 资产盘点和产物的生物活性0 H3 _: c/ c' i; k) {
第七节 附注：SN2′反应
z' r) T% n n$ s- O* d0 ^) Y' v( F第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元# y) [) t: w& a7 D/ E, _0 ?
第一节 课题的来历7 J$ N4 r1 v1 v8 e
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
( |9 \6 ^9 y0 j0 h8 x q; G4 h 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体93 T6 X9 k$ k, x) F5 a% g6 O/ _
第四节 Curtis重排之研究——分步执行: D8 r' W5 l' n6 t6 l; |
第五节 第二条路线的构想和执行
4 y' n3 Z, D1 I, T# V/ s 第六节 第三条路线的构想和试探6 S3 v1 V5 N4 b a/ g
第七节 正式执行第三条路线$ `5 A- q& Z- F4 k/ i) \! f' v. x
第八节 目标分子的合成及生物活性+ n* V0 o- @; X/ U* `6 r/ s
第九节 对映体的图谱与对映体过量' B8 ]* s1 L& o- Z( j
第六章 一个专利化合物的合成
) V# ~# |& G6 D1 O8 @( K( t 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误! S9 \) R; B% ]3 r6 X
第二节 作者所执行的合成路线
; B& I) ?/ ^# i( ^$ [( _ 第三节 实验开始: [' E8 ^* S# N; }6 o' k1 c6 D# n" y
第四节 引入咪唑的挑战
! o7 w$ {1 _& B) t- V1 x$ \5 H 第五节 两种研究方法; G! C2 }( ]5 q! F
第六节 肯定不同吗？
3 y' q: p# A4 C* [% H; k) N 第七节 究竟谁正确？
& Q2 R7 @& q) E( A; r 第八节 进一步的验证7 z% x: g( o6 f% S( `# W0 a5 p# j
第九节 专利是正确的，作者错了# f# ~% f T) Q t; }, t3 F
第十节 完成任务——作者的贡献
$ p3 n, P1 x9 x K% B( D4 P 第十一节 五年之后
( ^- I& @2 m' b/ i. e第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计9 U9 h9 w( U0 j" q" x/ g! g' w
第一节 毒血症发病机制简介
+ \8 E- r" Y, J6 C# e4 P' C" {5 s 第二节 Drug Candidate的来历4 x! g2 D& Q+ ?5 i2 M5 W6 Z8 s% y9 W
第三节 既定合成路线之分析% `4 G6 f Q. C/ Z; U
第四节 作者的构想9 n1 h/ W* A u% E
第五节 小结
2 U6 f {1 q" v4 \第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
9 b6 |/ N* w8 N8 g$ N% A9 E$ J 第一节 新的左单糖LN4的制备
. g0 @6 }1 D9 n& [5 t; u6 s( d 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
8 {2 L6 c. x T2 p 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
6 K/ t9 D% D$ I' n* O 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合' i( t* K6 R. s# Q6 `+ s
第五节 本研究成果的价值
1 i4 C5 k+ L+ ^6 W& _第九章 一个副产物结构的解析
+ U3 B' }* Y) K0 s9 w2 m6 l6 F 第一节 问题的来历* c' ^- h7 ]6 [. M% ^# L
第二节 初步思考：事实和推理/ z5 z2 T- x! R) U/ Q" `$ f: o9 R
第三节 往事的启发
. ]# o, a7 m# U 第四节 甲基吸收引起注意——COSY
1 l9 Y* Z1 r6 j 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题6 {' m5 B* i' P/ }4 r
第六节 希望所寄——如何证明？
' w( M9 V: ^: ?* t 第七节 智慧闪烁——类似物－2
7 [( `0 y2 M# m O* @ 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
( `" Q+ ~3 q) `/ ?, N0 x 第九节 结论
" b, I9 H$ g, g8 f 第十节 事后的检讨
' M9 b/ w4 P9 ~ 附录——氯代正丁烷的图谱5 U; l3 s! E$ i/ Z: ]$ ~4 j/ |
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验4 J, M8 k: Q0 y! K
第一节 研究的生化基础9 f8 U, l( b" B% z9 y
第二节 几种构想" t- |* h) @8 b# h4 h6 u/ |
第三节 合成实例三则
+ _ N* P" |" `6 c/ Q! Y6 K附录一 常用缩写表
4 o* R/ v4 H; B a1 [附录二 氨基酸及其缩写
- o. P5 T8 X8 `作者独立或参与出版的著作
" m) w3 Y' Y4 G$ ~' Q, G+ |( k |
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