马上注册，结交更多好友，享用更多功能，让你轻松玩转社区
您需要 登录 才可以下载或查看，没有帐号？立即注册 
x
新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
- K$ G* K' u6 l/ N' J8 c+ r6 E0 @0 o0 H
+ j2 c ?4 \) q2 n- K
目录! D7 W' Y1 o; a8 r! |" Z0 |* u
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
; {* [4 A% h& [ o 第一节 人类的ras基因1 V' b& W) y) k" q" z
第二节 癌症之发生与基因的关联" W& {* M" ~, h+ }: E1 t
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
4 j' b1 L6 i ~9 t# `! q& F第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛. J7 Q0 K% E0 D2 [1 X4 t
第一节 课题的来历
* @. b- E- z4 h 第二节 过去的和当时的合成路线$ d1 j! D" D2 ]6 c1 u: D! P
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
, n/ k& Z) J5 q 第四节 第二构想及其实践- ~0 U2 l) l; \ q0 E# R. K+ y
第五节 第三步反应的研究——通过金属化: j4 J7 a) G4 d; n4 x/ F" P& S
第六节 放大反应，完成任务9 w4 K g* o/ _8 ]) {
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
4 T% B! b* C6 c. Y) ] 第一节 合成路线和潜在的问题1 C% ^; `# S( k, a
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
1 Q$ K6 b" M; ` 第三节 还原反应——中间体3的制备
( q3 g8 a/ \+ ] Q8 d/ P 第四节 酯化、碘代与成盐5 r7 ]9 m' m7 p: S2 i
第五节 小结
! W/ j! J q9 O- q+ T5 z* T第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
# X/ M/ z$ B. \4 f# { 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
7 ^( b t: d! D2 W. _. X* f3 O 第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因! K3 w; G- A; m8 L* b0 J0 O
第三节 Darzens反应- ^% b+ f: r6 X) N9 q& G+ o
第四节 利用酶拆分对映体4 n. V4 {+ h ?$ u/ K# r9 }
第五节 建构目标分子的策略与实践! P$ I8 C3 L, n* [
第六节 资产盘点和产物的生物活性8 t" J3 D* f" v" ~
第七节 附注：SN2′反应1 N( x( l' L" ?2 E$ p; b
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元' l/ K# A! n- t% G/ Y
第一节 课题的来历
% ? `4 V0 ?) J 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
% w2 l' {& g2 H: d$ f1 t6 X 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
3 @0 u: U4 \# Z. z 第四节 Curtis重排之研究——分步执行$ f% f9 S8 Q0 P& Q3 A! u" r
第五节 第二条路线的构想和执行
- }+ A5 z9 H+ h+ A1 X$ [! ^ 第六节 第三条路线的构想和试探/ ^1 O( J/ f9 n1 }9 H, X
第七节 正式执行第三条路线! W3 Y0 ^: M3 U) ^; i
第八节 目标分子的合成及生物活性
# F* ?; Q4 D, K X- Z! x1 x 第九节 对映体的图谱与对映体过量( v: x5 u6 S+ r0 S6 u- f# p
第六章 一个专利化合物的合成1 A' J' h/ ]# m
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误9 M% X1 Q- ^9 ^ ]" y0 _0 @$ [; T
第二节 作者所执行的合成路线
; q9 }0 J% U/ p% g7 `3 @ 第三节 实验开始8 P! k% P: e" ]( y: @- _. I6 l
第四节 引入咪唑的挑战
* ~2 p0 ~. Z6 X/ l( Q! h8 A; ^ 第五节 两种研究方法) b1 u! l$ k- C' {
第六节 肯定不同吗？" I) n' H* s8 [' O+ o( ?2 O
第七节 究竟谁正确？0 ]! g4 D s: l) O
第八节 进一步的验证- j+ S `/ h2 B1 b H8 j' S
第九节 专利是正确的，作者错了
; Y: K% y5 @6 x( `$ Y 第十节 完成任务——作者的贡献
) ~% V- U3 N g ?7 B4 m1 ?- e. D 第十一节 五年之后
0 x& ?0 q! b7 S& u) k第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计1 n, D4 C1 w: }
第一节 毒血症发病机制简介" s2 U, }& g% V& O& A7 E
第二节 Drug Candidate的来历/ v+ I6 z, X8 }+ v; m2 M
第三节 既定合成路线之分析6 C, t: X5 x3 M% k7 Q
第四节 作者的构想 f! i; p+ P0 q' x, T0 h/ c+ n
第五节 小结9 j$ _" h |5 H6 k5 g# C
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
% M+ x, |0 c4 I B2 P! @6 R 第一节 新的左单糖LN4的制备$ }" j- F2 Q) ?0 `- M2 Z% _ {
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
4 ~( @% w$ g5 P; l 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
. W/ w, { P4 ~ 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
; b! w5 R K! A6 }% F 第五节 本研究成果的价值; ~6 D/ p/ ^, l# R5 j
第九章 一个副产物结构的解析6 o; U5 K4 ~" t$ w' k! L! W
第一节 问题的来历
/ j: K5 s$ n$ Q7 f 第二节 初步思考：事实和推理# @0 D" G5 V- a+ ]5 x! S
第三节 往事的启发" i2 e/ f3 C9 ~
第四节 甲基吸收引起注意——COSY
1 t3 n) J- s+ i U( a- k8 J 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
# \4 E: P. d: |9 A u 第六节 希望所寄——如何证明？) F5 s( a# O4 i3 ^" y
第七节 智慧闪烁——类似物－25 |* e+ \9 \. ]& d. m# H0 k
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
( {0 S! x. _& c6 h. n( D0 J1 E' H 第九节 结论
. X" i( x% d4 v( M 第十节 事后的检讨# z {& b" U6 T! k9 F) w
附录——氯代正丁烷的图谱
$ z" K9 l U5 h- N" b) b第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验. B; R4 }. O4 H! `0 K; k$ K6 e G
第一节 研究的生化基础
3 k9 x4 f, b- u K* j! f3 U 第二节 几种构想9 g; J I3 C4 F
第三节 合成实例三则 |4 v0 `7 g% ?1 R9 `
附录一 常用缩写表
) j! P& ~) a) h: ?/ @附录二 氨基酸及其缩写
% ?6 f4 F* h6 D1 o作者独立或参与出版的著作+ e: u2 ^9 |+ `0 h* P
|
|手机版|药群论坛
( 蜀ICP备15007902号 )
收藏
支持
反对