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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
b$ }8 Z7 `+ d) {, C. ^/ B1 \( Q+ O2 G& {7 K2 [
: a6 k4 g2 {' ~$ m+ L
目录0 B/ H$ Y; P( }2 U* L9 J
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药- {3 }% }. A' F% {$ C. _& I# [. ~
第一节 人类的ras基因" R3 u2 a3 _/ \7 ?4 D
第二节 癌症之发生与基因的关联3 \! x/ h1 O. d L# x: x/ p
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
" M; _, g) q/ m5 a$ D) X2 }第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛 w( j6 p4 \- n% V! n
第一节 课题的来历
, }0 u9 a" Y! b( J+ i 第二节 过去的和当时的合成路线
$ _* C- k W5 B; g 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败' Z. W$ ~! u5 b' E, }
第四节 第二构想及其实践& P# ^6 n( \: t
第五节 第三步反应的研究——通过金属化
! p5 N7 ], p* f& }+ Z3 O 第六节 放大反应，完成任务
1 o% f8 V& W$ h% E3 u3 G第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物0 s2 f1 D9 t5 u" g8 N
第一节 合成路线和潜在的问题
. L8 j) k; W% T3 Q1 P 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
$ ^; v3 d7 P' H7 Z& n" b 第三节 还原反应——中间体3的制备& S- \% o# ~" ~0 x# c& ~2 R% e& |
第四节 酯化、碘代与成盐
6 g% j% ~7 {% B4 P8 V |* ] 第五节 小结
0 q" P3 ~7 E) }8 d0 a/ ^第四章 合成一组噻唑四肽拟似物( U% ^# h: W7 a% }' `
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
/ ?+ \* r4 J, ~* v* g+ z( T% x2 {0 G 第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
" E. j1 I9 @" Q* j; |$ U3 {' b% S 第三节 Darzens反应7 M I, ?+ g0 L3 V+ O
第四节 利用酶拆分对映体
! c3 j1 r, W, m8 m6 ~ 第五节 建构目标分子的策略与实践0 z* a$ A* X7 x9 o- U7 Z. \( @: |
第六节 资产盘点和产物的生物活性+ c. R& J. d$ |/ i$ a8 Q' s
第七节 附注：SN2′反应
: V/ ?9 l: }9 G第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
|- o7 T& \' r. S 第一节 课题的来历
8 l9 n: T1 k2 ]/ p# D0 B* ]5 ? 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体84 D& e: \5 w# Q2 f$ c
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9: {$ p3 |* t1 b$ o
第四节 Curtis重排之研究——分步执行$ {1 n$ t0 J' b
第五节 第二条路线的构想和执行
# J+ b/ s# {8 L( ~* z% T 第六节 第三条路线的构想和试探, c; r1 C" C2 j; y
第七节 正式执行第三条路线
8 [+ [, _! u$ H9 e( c% v$ P 第八节 目标分子的合成及生物活性: Q* W7 r" k% L4 `/ \4 U6 e
第九节 对映体的图谱与对映体过量4 f& P+ {0 t& F
第六章 一个专利化合物的合成. {: S+ p; G; N4 r. O/ {: D' E
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误 b5 L1 `( N8 Z& g' N
第二节 作者所执行的合成路线
4 ^9 J' h: O7 m 第三节 实验开始# o2 t% [9 v; |" t9 X' Y
第四节 引入咪唑的挑战
; G% W5 `( L4 K8 q! O' Q7 m c9 |! @ 第五节 两种研究方法/ X/ b: e3 |/ Z% j: H( R( D, U
第六节 肯定不同吗？, \/ U L' e! r
第七节 究竟谁正确？7 t2 t" y" F( W+ J' p% }
第八节 进一步的验证
2 w& V) z- n* Q% |1 C- u/ E 第九节 专利是正确的，作者错了
! \) O1 X" n( O' l 第十节 完成任务——作者的贡献
" y; g- o$ E$ p z3 i; j. @ 第十一节 五年之后: Z2 ~2 O8 [% Z+ i3 H- |! G
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
% {3 G2 [7 N! I3 }: X" A 第一节 毒血症发病机制简介
- Y" t4 `6 ]5 I( J. ~! w 第二节 Drug Candidate的来历; P$ d( z* g& e. c- z( |
第三节 既定合成路线之分析
- u/ Z: {, s1 f ?/ I1 u2 \0 {6 U 第四节 作者的构想# H& O M) l8 ]2 o5 N
第五节 小结# O$ K" h: C5 w E* ^4 H, }0 M! x7 A1 K
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行8 |. @' H) ]$ K4 ~: L
第一节 新的左单糖LN4的制备, n7 R) |' R2 R* h
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
6 v+ |. q3 H! S- j' Y, E t1 C 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义9 @1 i2 `% J/ a- k
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
% r0 I3 r' \$ Z; v1 u0 t+ k 第五节 本研究成果的价值$ H4 M" s9 j- ]5 _2 L8 s. B9 b
第九章 一个副产物结构的解析
2 \+ A0 g6 [- i$ g4 m) W" q# k, i. O 第一节 问题的来历8 B- L3 F; `3 R& Z6 N0 r
第二节 初步思考：事实和推理
+ S* v- N2 U& R& Q2 ?# M 第三节 往事的启发
, O+ I: |* o! g2 V 第四节 甲基吸收引起注意——COSY+ G m8 V9 c; ?8 y2 I; Q j8 e
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
6 h# X9 d6 L) R4 h+ F6 U! v9 W 第六节 希望所寄——如何证明？
6 I) S9 v) X& }4 r2 ? 第七节 智慧闪烁——类似物－2( G5 a8 V$ p$ ^% h6 M+ ^% w% {
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC0 r, R+ W. V1 `( @7 `$ N7 D
第九节 结论% Y/ ] Q; ?# J/ \
第十节 事后的检讨. ~+ \" ~4 O; U$ s; E/ r
附录——氯代正丁烷的图谱) g8 K( l( @, }9 h9 S8 G0 O
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验- N. f& ?3 {9 J
第一节 研究的生化基础) e+ j4 g. h, V9 [; g7 B9 h
第二节 几种构想" z; z' T3 j7 p3 D5 J1 P) I
第三节 合成实例三则- U1 I f9 \8 C' K. _
附录一 常用缩写表! N6 |8 |" T# o) W5 m& F" T, S7 j1 D
附录二 氨基酸及其缩写! O K2 J0 A2 ~' d4 l8 g- x
作者独立或参与出版的著作* y, O* \& A7 J
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