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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf$ f, t6 t3 V0 z) y! O* y" x
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8 w F" i/ M7 o, m( e& W& M! B
目录
1 z0 {7 d5 Z/ b第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
! P) q4 _2 y/ D) z2 |! _! M 第一节 人类的ras基因
; w9 Q: x& K- @1 A5 \/ h9 C 第二节 癌症之发生与基因的关联
Y- f$ B/ ^8 Q 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果2 Y/ f0 w9 ?& z; {3 q
第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛 r7 [! O4 j3 `' _! ?
第一节 课题的来历, T; n K E# i
第二节 过去的和当时的合成路线
8 j7 D5 w( E% g 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败
2 ]# M4 \4 J# o 第四节 第二构想及其实践
) b2 [8 Y1 Y/ n+ @1 O 第五节 第三步反应的研究——通过金属化
4 J! }1 O! }! S% v- S. u. Q. l 第六节 放大反应，完成任务
; { [, G: N6 P第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物5 v) |3 ]8 [; U
第一节 合成路线和潜在的问题# \ v3 w% u8 {5 u
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应5 |$ w1 Y) D* }( K% ^4 X/ |' w
第三节 还原反应——中间体3的制备/ ~9 B5 n+ `4 i
第四节 酯化、碘代与成盐
; b( O! e6 p2 v5 C+ q) Z4 z5 L- E! L& } 第五节 小结# q6 m. N) V) I" o& m! P
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物3 _! F! _1 q+ f/ q0 N
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高" V& ^5 s1 J$ \; ~) N) k& W! v) d2 g
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
3 K1 u1 K5 w5 H8 m 第三节 Darzens反应
7 T- H4 |9 l, D+ ]) s 第四节 利用酶拆分对映体
1 W6 d4 M$ l+ q0 ?8 J 第五节 建构目标分子的策略与实践$ w# ]4 p B" Q% P
第六节 资产盘点和产物的生物活性! @/ A, ^. P# T% {! h+ E" X
第七节 附注：SN2′反应8 j5 Y* }$ J! N- Z u, J5 O
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元0 ~# g# H1 ~8 D/ n
第一节 课题的来历
% R& V- h+ f$ X. v: W7 r( q8 N# M 第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
+ x7 X: a6 y8 i; ^1 Y2 { 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
8 ]. d- I) j$ V8 o$ Y& f 第四节 Curtis重排之研究——分步执行6 j1 k e# f4 K
第五节 第二条路线的构想和执行
& z1 c9 M4 h8 S* g) H! o 第六节 第三条路线的构想和试探3 w2 y1 X; R% E3 c$ i
第七节 正式执行第三条路线' U" |6 D5 t4 Y" u
第八节 目标分子的合成及生物活性
, W5 J, _: z- ?- { 第九节 对映体的图谱与对映体过量0 U/ y6 }7 g1 ^( [
第六章 一个专利化合物的合成
. Z1 a+ v+ u4 k: X 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
& e& _1 l8 k: g% [: s; M+ K 第二节 作者所执行的合成路线
6 {4 n& H. g5 s& Y9 e 第三节 实验开始0 E& p# P8 a5 E8 h5 A" b) Z0 Z+ j
第四节 引入咪唑的挑战! s8 \: k) G' w- h7 l. _ Z! D
第五节 两种研究方法/ I9 r E) z$ w% K& n* W; D
第六节 肯定不同吗？2 q7 p4 `4 c( X3 x/ _: S U, t
第七节 究竟谁正确？
7 K2 |( h: K- U0 I1 M% U 第八节 进一步的验证- N3 I+ _- |( z& I. j" {
第九节 专利是正确的，作者错了2 { p6 M9 j% E* M( t: F
第十节 完成任务——作者的贡献$ S6 Z( c' C9 b' R% f8 B
第十一节 五年之后" j' A) X! C4 `' x/ D
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
& \+ G! ~% I# b* x, V0 F 第一节 毒血症发病机制简介
$ ]+ s; i, M1 r% a: O 第二节 Drug Candidate的来历
0 ]4 q3 B+ v- x5 x8 N7 Q( s; C 第三节 既定合成路线之分析- {. t8 ^: {* H2 f$ N+ ?4 \
第四节 作者的构想8 M+ \: Y' ^3 r# S
第五节 小结
! q1 V6 a! y* x' U3 F第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
) s$ l- B4 t, i0 t7 \0 W9 Y/ D 第一节 新的左单糖LN4的制备" p& |- J3 Y' _2 G6 w
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
7 A" p. p) S/ V# E4 E( p0 k 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义) }8 C! b: n9 T6 Q6 a
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
: h! f c% B k0 g 第五节 本研究成果的价值
3 L/ I# I, v4 ~- }( ]! f3 E第九章 一个副产物结构的解析% ~6 z( \' j: ~8 O0 j7 ?
第一节 问题的来历- l6 u, e5 G8 a$ _ G
第二节 初步思考：事实和推理
: J5 G6 u: ?3 a5 A, ~ 第三节 往事的启发
. V" h- v% ^- o) S* \5 S: f 第四节 甲基吸收引起注意——COSY5 f$ g% H$ K+ \( M' T, d
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题2 B3 c& v( ^3 \
第六节 希望所寄——如何证明？2 D% e& P4 V3 v3 C
第七节 智慧闪烁——类似物－2
' @, N5 c1 F; h: Z1 H& E% u 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
+ m7 \) c! @7 C" } 第九节 结论
/ L. \; z) n" [; _0 v4 t7 P 第十节 事后的检讨6 n0 b1 [# | X% A- h5 G4 x
附录——氯代正丁烷的图谱: I( b" T! v+ B! G' X
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验( R+ B- c3 U7 {" \) t- k" u
第一节 研究的生化基础
0 p& h4 e7 `8 B 第二节 几种构想
7 g- G4 M/ u7 s' e* y$ p 第三节 合成实例三则# l3 X4 _4 M( r# T
附录一 常用缩写表2 ]* U" m3 P S; m. I1 t1 c
附录二 氨基酸及其缩写
" B. P( i9 T) o8 U6 A( h作者独立或参与出版的著作
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