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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
& }5 H. b9 |( Y. J3 `6 F8 y8 ~4 ]4 ]7 p. N# k
. j$ {2 I! u( p' ]) A$ ?: x V) ~
目录
1 s0 f. Q8 N- m, M( }5 V4 R第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
: Y% t" L' n# L2 J# |$ k b& i- Q 第一节 人类的ras基因' \1 X7 r1 j: J4 B8 T1 T# k' A6 X
第二节 癌症之发生与基因的关联
8 i- Y2 ]% e) V 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
1 E V8 {" ], e; i9 U) k第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
C, k, t9 o; ]9 c3 }7 [ 第一节 课题的来历
* L( b* F( T7 B 第二节 过去的和当时的合成路线8 q# I, x! l+ W
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败8 Z" |1 E) u/ M6 W6 o- c
第四节 第二构想及其实践
) c" k: c8 p0 `* y 第五节 第三步反应的研究——通过金属化
; K6 c% F J: @0 D# y/ c7 ^7 B* a) }" i 第六节 放大反应，完成任务4 E' b3 q5 C7 p, J* g! b* Z3 E' a
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
. q# c) q6 @2 i) X1 S7 A6 e 第一节 合成路线和潜在的问题
' \/ o7 X* k! Z ^" j 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应- R1 g0 F$ s3 }/ q: u
第三节 还原反应——中间体3的制备5 S% C' i, f/ h9 ]0 S$ V; E
第四节 酯化、碘代与成盐
! G( I" N2 D& H$ g3 {6 H- m( u; @& e* M 第五节 小结# v) U+ M- ]9 V- k
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物4 q% g$ _( s! O4 `' t3 e% m. U
第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高4 P; U' i; S( [5 @: [
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
5 J |' ^* n0 P2 i 第三节 Darzens反应
7 w2 T k( z9 V5 W 第四节 利用酶拆分对映体4 T$ ^5 B8 Y. `" w$ a1 w$ U
第五节 建构目标分子的策略与实践
8 l3 U. {. e! l- l 第六节 资产盘点和产物的生物活性
. o. r. R' U2 C& I/ ` 第七节 附注：SN2′反应
5 l, n/ n+ ]1 i- }第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
; e* D, O+ L& b! U' B1 \ 第一节 课题的来历! A6 |- }9 f" D0 N$ H6 |) L8 r
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
( {1 k: @% r, t# b4 X) h7 @8 u3 K 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体98 A# Z: u: N# \1 y) v' {* s" ^# `4 u
第四节 Curtis重排之研究——分步执行
5 g I1 x+ G* k9 w- X: N 第五节 第二条路线的构想和执行
# m4 n$ V- i3 l6 J/ k 第六节 第三条路线的构想和试探. Y: O) t1 ?/ E0 ]. @( X! e. |/ G
第七节 正式执行第三条路线* R* y; e) C6 @/ y% D! ^1 I
第八节 目标分子的合成及生物活性
' Q. r% K `0 ~' z2 o3 V. e 第九节 对映体的图谱与对映体过量
( E1 ?) E. ]; q1 B) C; p第六章 一个专利化合物的合成: {& g: l4 l* `0 E8 P
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
& E" p" C8 k4 u- B% e8 c5 ~& M 第二节 作者所执行的合成路线
. P/ i. C# G" k. P% @ 第三节 实验开始- O2 }# W' \" n9 ^, B
第四节 引入咪唑的挑战- F; [& ?* K0 X, J
第五节 两种研究方法
9 S8 n$ R, X2 ~- p 第六节 肯定不同吗？
4 S8 y1 `& r" S% e' W+ ~3 y' D 第七节 究竟谁正确？8 z/ C* k J% @3 p
第八节 进一步的验证2 W4 X3 c. }; o( b- s
第九节 专利是正确的，作者错了
! Z" n, u* L5 l" u9 L! c 第十节 完成任务——作者的贡献
1 w2 c( p5 H6 L; _0 o 第十一节 五年之后
6 V% l) j& `& e/ D( v" l第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计7 k1 k: G! ^4 F/ u0 h
第一节 毒血症发病机制简介$ U$ `9 m/ K! \4 a7 k
第二节 Drug Candidate的来历
- V: t* ~- V0 Z 第三节 既定合成路线之分析
( W2 P8 v; ? R0 b- Y, d* M 第四节 作者的构想. y5 Q" R) m" T1 J( e
第五节 小结
/ l3 [- ^5 { ]& f1 ]- S4 z1 F第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
% \2 A: i5 Z. Q; J 第一节 新的左单糖LN4的制备% e# Z' U, p8 ^
第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合. w( Y6 t$ h) U2 L, h9 U
第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义, n% N, m, ~, D& f
第四节 新的右单糖与左单糖之缩合6 ~; ^$ w; a' x2 ~9 n. \$ v
第五节 本研究成果的价值
+ W9 O( ?3 ?, Z& K* _( Q# e8 s( w. [第九章 一个副产物结构的解析( n& j9 l1 v8 `" Z. y( D
第一节 问题的来历
: |) M+ j0 B, w6 @ 第二节 初步思考：事实和推理0 y \- {1 ]7 L/ H
第三节 往事的启发
% S) e& [! C3 }! C/ S 第四节 甲基吸收引起注意——COSY1 B( Z2 A0 G5 o+ v0 C( p
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
) c3 b7 T o4 D8 w9 a. p8 L 第六节 希望所寄——如何证明？
7 z4 X9 b6 ]5 ]1 i$ H# C 第七节 智慧闪烁——类似物－2
1 j; a2 ~2 ? n4 N 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
9 q* u* c+ m% B! F u9 Z m 第九节 结论- L" b( K% T# x+ H! v
第十节 事后的检讨
7 y: w+ A/ i$ o6 Z 附录——氯代正丁烷的图谱
" ]0 {0 T3 [* x9 B( Z3 F: h8 }2 T( e第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验. A7 U- C* O: g% Y4 ?" Z
第一节 研究的生化基础- ?, o' |4 {# ~
第二节 几种构想0 `% o7 [) e7 U( S
第三节 合成实例三则6 `' p$ d p$ j6 }3 b
附录一 常用缩写表
! H2 U0 X' ^; F1 {+ x7 l附录二 氨基酸及其缩写8 `1 }) b- G* \
作者独立或参与出版的著作# W3 @2 P' u- n+ ] w" d
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