新药研发中的化学和工艺战例九则pdf

                     新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
0 f4 H! f( J! Z5 G- N5 f  h
( Z$ Z% a2 x: T( d! j& Q' y: G
; r4 x: E/ Y$ p" r% I( r( f5 k  X5 ^! N目录
第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
　第一节　人类的ras基因
. c- V' E4 H- y" t  C　第二节　癌症之发生与基因的关联
　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果
第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
1 x9 I" n' o) s; s* y. y　第一节　课题的来历
& M5 ?+ }8 z8 u7 S. g　第二节　过去的和当时的合成路线
　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败
* ?( U0 F# p. M$ r& u9 y* E　第四节　第二构想及其实践
. }- I  R3 T' \2 _　第五节　第三步反应的研究——通过金属化
　第六节　放大反应，完成任务
第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
　第一节　合成路线和潜在的问题
　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应
  c) V# M4 l8 [( c8 [9 W　第三节　还原反应——中间体3的制备
3 s0 P1 O0 I4 z　第四节　酯化、碘代与成盐
/ d! q8 I# D4 o# E2 h, R" l! U　第五节　小结
第四章　合成一组噻唑四肽拟似物
/ w  |; T, g+ _) |　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
: x! k; t9 U/ v4 `" F7 ?　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
0 k: T) _' b! }) m　第三节　Darzens反应
. U! l, i7 t& q  o* X　第四节　利用酶拆分对映体
8 n; N% E$ a7 s/ I　第五节　建构目标分子的策略与实践
　第六节　资产盘点和产物的生物活性
, Y! T8 ]2 Z$ B4 @　第七节　附注：SN2′反应
' R" u2 n$ b0 [第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元
0 y2 [  o7 Q4 @  l' O　第一节　课题的来历
　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
1 [  j+ W& ~$ b8 n/ F+ [　第四节　Curtis重排之研究——分步执行
　第五节　第二条路线的构想和执行
% g; s  }# E8 [  v* U( b　第六节　第三条路线的构想和试探
　第七节　正式执行第三条路线
　第八节　目标分子的合成及生物活性
; ]% t, [* T) G) G9 K! L　第九节　对映体的图谱与对映体过量
第六章　一个专利化合物的合成
0 f6 r7 W1 A  b" l8 A7 z　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误
' z) {1 L* m+ e6 {　第二节　作者所执行的合成路线
　第三节　实验开始
1 X  V! ]1 }$ g/ X　第四节　引入咪唑的挑战
　第五节　两种研究方法
　第六节　肯定不同吗？
. F9 U. y  c7 K9 [　第七节　究竟谁正确？
6 ?" m6 a* s9 _% x& s　第八节　进一步的验证
　第九节　专利是正确的，作者错了
　第十节　完成任务——作者的贡献
8 v% Q1 w( J3 z- E2 ^! S　第十一节　五年之后
! `7 K/ s' {- n+ |- |4 Y. ]第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
) ?* ]9 B7 c/ O+ O0 `　第一节　毒血症发病机制简介
　第二节　Drug Candidate的来历
　第三节　既定合成路线之分析
6 i% J$ z, ]- D" J  @8 h9 h　第四节　作者的构想
& S( N2 w& s. n/ B9 ~) H　第五节　小结
第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
2 c3 Q. c: E& d2 {　第一节　新的左单糖LN4的制备
　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
* l  C0 O3 J: I" r# b. J　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义
5 Y- g+ b" ]9 q  f" s* z　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
　第五节　本研究成果的价值
- Q1 s& @9 y. {/ L* m7 V. r9 z第九章　一个副产物结构的解析
2 t; Q- F" A* A' G* }　第一节　问题的来历
5 y/ |; z2 F4 X. A% z! g　第二节　初步思考：事实和推理
　第三节　往事的启发
/ \; v$ D  V! R5 }! e; k　第四节　甲基吸收引起注意——COSY
$ [" D, l* z- N- o2 f; L0 i　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
　第六节　希望所寄——如何证明？
8 z  i, w$ Z: |% _( p) ~# j! _　第七节　智慧闪烁——类似物－2
; B! J4 u# [- _2 K2 a　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
　第九节　结论
　第十节　事后的检讨
　附录——氯代正丁烷的图谱
7 {: h# u: E  m0 F5 h2 V第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
  X# U0 m- ]" i! Y( m, v# i* c　第一节　研究的生化基础
% l" Y9 z. N2 V  J- H　第二节　几种构想
: D+ J% @+ F% e1 j* u　第三节　合成实例三则
* Y2 U! P0 k  S, g/ T4 Q" f; ^附录一　常用缩写表
附录二　氨基酸及其缩写
作者独立或参与出版的著作
! h) H  H& ^/ N. L, v8 H

游客，如果您要查看本帖隐藏内容请回复

收藏学习，谢谢分享

多谢分享，谢谢！

谢谢分享！

谢谢分享。

看看好帖子啊

谢谢分享资料

谢谢楼主分享，学习了

Bouveault---Blanc

谢谢分享！！！！！！！！