新药研发中的化学和工艺战例九则pdf

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( h, G4 _/ b8 g+ J3 G4 q: Z目录
+ P* z2 B7 Q% \6 @+ V第一章　绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
% U0 E! S* c0 l4 H2 ?( z% N9 C　第一节　人类的ras基因
　第二节　癌症之发生与基因的关联
3 |3 p$ }/ u& V- L1 W- P　第三节　竞争抑制的构想和初步的研究成果
& A* r; H# K5 Y( Y: u第二章　拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
( u6 [: p6 n. g/ r( x2 V　第一节　课题的来历
　第二节　过去的和当时的合成路线
5 h" P7 u7 d: Q# ~5 i　第三节　对既有合成路线的检核与第一构想的失败
　第四节　第二构想及其实践
8 d8 k, y% C1 Q: f3 X　第五节　第三步反应的研究——通过金属化
　第六节　放大反应，完成任务
第三章　拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
4 }+ P6 z# |$ Y9 O　第一节　合成路线和潜在的问题
6 D& r. p8 Z% y* t/ S　第二节　氨基和巯基的保护——第一步反应
$ C6 o9 N0 z4 t% ?, n　第三节　还原反应——中间体3的制备
　第四节　酯化、碘代与成盐
　第五节　小结
第四章　合成一组噻唑四肽拟似物
% s) s, ]: ~: y5 [　第一节　研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高
, G$ C; a' ?; ^% O7 X6 D1 z　第二节　噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
　第三节　Darzens反应
　第四节　利用酶拆分对映体
1 v' m' |; m: S9 u　第五节　建构目标分子的策略与实践
! `7 ]7 M. C# S* a8 w　第六节　资产盘点和产物的生物活性
& M' m4 z5 {. w2 k) m/ m　第七节　附注：SN2′反应
9 V" Z/ \. P2 G6 u第五章　在苯环上建构半胱氨酸基元
　第一节　课题的来历
( \0 k4 x' @" P" y. d　第二节　初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
6 X* _/ Q2 x* F% k　第三节　初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
" g! g  D) M! [/ U. l$ ^　第四节　Curtis重排之研究——分步执行
( `$ A. U3 l9 p# z+ B　第五节　第二条路线的构想和执行
　第六节　第三条路线的构想和试探
' ?, s# E% T5 t8 {% C　第七节　正式执行第三条路线
　第八节　目标分子的合成及生物活性
& L+ \/ N8 m) T3 k( I& `: l/ R　第九节　对映体的图谱与对映体过量
& n. u* W' L; w# G; g" o. D1 _第六章　一个专利化合物的合成
　第一节　专利报告的混乱，可疑和错误
　第二节　作者所执行的合成路线
6 g# e3 G$ A1 G) t4 x& k  ?　第三节　实验开始
　第四节　引入咪唑的挑战
　第五节　两种研究方法
7 q( P- K  ^3 Q) U　第六节　肯定不同吗？
( Q' C1 f5 J7 `　第七节　究竟谁正确？
' q% f; d9 b. l$ u  N. S! e　第八节　进一步的验证
　第九节　专利是正确的，作者错了
, B* v7 ~( `; ^* x9 m4 Q　第十节　完成任务——作者的贡献
) |, O. O# j8 D* S# b. d, W. T8 Y　第十一节　五年之后
第七章　一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
　第一节　毒血症发病机制简介
　第二节　Drug Candidate的来历
- c0 b# y7 u0 `, b. e. l　第三节　既定合成路线之分析
　第四节　作者的构想
' I! n; u7 |1 t7 Y7 b% c' k　第五节　小结
' e/ C2 R0 N7 h2 a1 F9 `第八章　一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行
1 ~, \+ B/ i( d) ]6 R8 o( X　第一节　新的左单糖LN4的制备
6 c8 Z& O1 S+ _3 t. G/ S　第二节　新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
　第三节　新的右单糖RN3的制备及其意义
2 {4 j# g8 G% W2 ^　第四节　新的右单糖与左单糖之缩合
2 G% w! @4 ]# I6 ^# A, I　第五节　本研究成果的价值
第九章　一个副产物结构的解析
+ s  M1 `, L% V# T* J　第一节　问题的来历
　第二节　初步思考：事实和推理
　第三节　往事的启发
. A" L8 l* ?4 G& y　第四节　甲基吸收引起注意——COSY
　第五节　纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
/ D4 C& K" V* M( E8 \- I& T3 [　第六节　希望所寄——如何证明？
　第七节　智慧闪烁——类似物－2
　第八节　类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
　第九节　结论
0 [0 w. g' `$ W& i　第十节　事后的检讨
2 Y6 p2 W* @9 w4 J- I# X' l　附录——氯代正丁烷的图谱
第十章　根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
7 M& f8 }5 k3 c6 {" ?" x2 k) i* a3 g　第一节　研究的生化基础
　第二节　几种构想
' o# L6 W& t  P　第三节　合成实例三则
' @& C! p5 p8 W) l- c6 k附录一　常用缩写表
0 ^- ], ~4 W$ b; r附录二　氨基酸及其缩写
% j' r3 c5 o+ }. ]$ ~/ _作者独立或参与出版的著作

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Bouveault---Blanc

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