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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf
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8 z8 p) }5 T$ v目录+ q" a1 j& @# T2 P$ C6 q0 J8 V" C
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药4 I9 K* t/ i0 Z' {; ]! D9 o' L
第一节 人类的ras基因$ U2 U$ Q+ W/ S: a t! f2 f, C9 G
第二节 癌症之发生与基因的关联$ Q A, R/ e. a& m, z" h
第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
' o+ g+ u' }/ H6 l第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛
6 Z7 T a g( R" Z 第一节 课题的来历
# m9 ?2 J2 Z5 P q3 O# O$ a 第二节 过去的和当时的合成路线
" ?7 F; Y" p9 T( [* B 第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败; z$ s* U) k3 E; Q2 p
第四节 第二构想及其实践
+ P' W: z6 L. _ _- ]! y4 F1 G 第五节 第三步反应的研究——通过金属化9 S: w: P7 ?- `' H
第六节 放大反应，完成任务
* y; R; z7 N+ l# [5 _: e' q第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
/ L7 _' k- |7 z' ~' _5 j 第一节 合成路线和潜在的问题
1 B) f) U' @" S: k( B 第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应 {- ?+ r: o$ U8 g0 w0 e: s
第三节 还原反应——中间体3的制备
* ]5 }+ p) r! ?+ Z/ V 第四节 酯化、碘代与成盐* b0 ]6 C1 m' T6 a* \9 ~. K, ~
第五节 小结
6 U: F3 |% g& `7 T9 Q- X第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
& E: G/ @4 a' V 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高5 M5 a$ x/ Y; Q$ `+ Q
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因8 A# O; M: w3 I4 R! f
第三节 Darzens反应4 M6 p" X5 M) \7 U! Y
第四节 利用酶拆分对映体
0 K- P4 {4 G5 s2 O. B 第五节 建构目标分子的策略与实践/ _/ h) G* c9 J* F2 e' g
第六节 资产盘点和产物的生物活性
% m: q) F' ]& h! W: b: u3 d# H, Y 第七节 附注：SN2′反应) @+ Q. y. V: g* ]
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
7 t9 P' m A) P& R7 t8 l 第一节 课题的来历* i* ~8 {. |+ ^% l6 z3 L
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体8
9 e5 q/ T8 `( l. V 第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
3 `8 B, p K5 J6 |8 c8 F 第四节 Curtis重排之研究——分步执行
& y1 F6 n6 r5 H. B% q9 t/ Q 第五节 第二条路线的构想和执行
+ q$ ]" O* K8 H- ] 第六节 第三条路线的构想和试探% A7 K9 Z+ a8 h2 h8 I
第七节 正式执行第三条路线
5 h; S7 U) B1 m+ M$ f) I r 第八节 目标分子的合成及生物活性
$ [5 D6 p2 x! W2 C: j 第九节 对映体的图谱与对映体过量
& E! ]( e, D0 z' O第六章 一个专利化合物的合成
. d! q9 ~+ Q$ K- x/ z: F 第一节 专利报告的混乱，可疑和错误$ N3 d& E& a% a$ H
第二节 作者所执行的合成路线
. K/ r& A( X, Q 第三节 实验开始
* C0 u' M; @ o8 ~% @ 第四节 引入咪唑的挑战+ B1 ~( n$ A$ Q b
第五节 两种研究方法, `& w/ Y1 t- I7 V' w O4 E
第六节 肯定不同吗？2 f. R- U0 _' ` A O# Z, k0 g
第七节 究竟谁正确？
: A8 `8 \/ v* J2 j. V 第八节 进一步的验证8 j! {& R, R8 d" C
第九节 专利是正确的，作者错了
& D7 U8 h. r# {! R 第十节 完成任务——作者的贡献, M6 M. f" z$ V0 Z' ^2 R% O8 u" f* P: n
第十一节 五年之后) }7 F& N8 q; r$ T9 B
第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计- Z8 t, a' U" u m6 E' G
第一节 毒血症发病机制简介
! l' M6 I. m! v$ |( c- I 第二节 Drug Candidate的来历
& w9 V! U& T9 h8 Q8 u8 ]" y 第三节 既定合成路线之分析5 S" ?5 r% i) z$ v" v- O% n
第四节 作者的构想
2 C2 c( H( Y) @3 U2 y" ~/ u, g 第五节 小结1 R$ j4 ], ?9 R2 n0 ?1 b% ?, u
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行1 M! J: l( f1 |% b- M/ h% O# d; h( a
第一节 新的左单糖LN4的制备
- M6 O# ]+ X" k- }+ C 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
' O% j) h( S" B* i: h 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
9 L' m }" P- [ 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
5 y: x$ Q, g( ?/ y6 N* W 第五节 本研究成果的价值' {; S, t2 ?9 U# R" [- E2 }
第九章 一个副产物结构的解析4 G! h: d0 @! K$ K" M
第一节 问题的来历
* j) |$ v5 d/ j5 k+ ~% {2 t6 a 第二节 初步思考：事实和推理
* P! z9 ]6 N; u7 V; ` 第三节 往事的启发
9 g8 E& x! N: |5 l- d; c1 \ 第四节 甲基吸收引起注意——COSY6 p& C7 L+ N/ S. m3 A
第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题 U2 {3 ?9 `. S6 p* I, K4 b! l/ j X
第六节 希望所寄——如何证明？# f& w3 ^ a- f8 Q) i
第七节 智慧闪烁——类似物－2
5 k8 c9 b/ p$ d! h. W7 ` 第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC0 ?0 [$ u* A1 F& }3 n! M' a6 P4 p! n
第九节 结论8 \0 l; U# s/ S0 p
第十节 事后的检讨
& c: G0 T0 l i) m 附录——氯代正丁烷的图谱 R Y2 N9 E7 g; `
第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验
b2 z* l: L9 B 第一节 研究的生化基础) T; E1 G8 }, l, @" j
第二节 几种构想
# J1 L& H: K5 ]: t: K6 y 第三节 合成实例三则: n$ J! ~( J$ [/ i$ I, R$ ?# l
附录一 常用缩写表
, |% V) H4 ^4 l' A+ X) K; F附录二 氨基酸及其缩写/ [- l: s3 v' o( K8 @1 m) N: Z, X
作者独立或参与出版的著作
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