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Afuresertib是一种有效的ATP竞争性的Akt广谱抑制剂，作用于AKT1，AKT2和AKT3，Ki分别为0.08，2和2.6nM。
! q# M$ D& r3 x" L! D! l) J注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！
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" g! J8 r$ s/ ~. x+ g& S6 R1 x4 C* ]CAS号：1047644-62-1$ U4 M6 v6 z4 O1 g- h
别名：GSK21101832 Y7 I. P2 u- \# @+ M- f" |" ~
纯度：98.91%
- o+ _: R: n: c分子式：C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS
! o7 i2 r) H7 ~, _分子量：427.32
4 f6 }8 n- ]# N6 k v结构式：
9 }+ P' O5 L/ n( a6 T6 _- a: w- I3 p/ z. A* F; b
[size=14.6667px]储存条件：-20℃避光保存于氮气中。
+ S& o/ m0 B6 @! r% Q! O, r[size=14.6667px]4 Q4 A2 r3 K: C) H* W/ w) C
3 Q* j3 a2 w5 k0 M5 E1 W; b来凯医药：afuresertib片 作用机制：泛AKT激酶抑制剂 适应症：HR阳性/HER2阴性乳腺癌 Afuresertib是一种口服的小分子泛AKT激酶抑制剂，可强效抑制AKT1、AKT2和AKT3激酶。AKT信号通路的过度激活，是驱动癌症生长的关键途径之一。通过强效抑制AKT激酶，可抑制多种组织来源肿瘤细胞系的增殖。来凯医药于2018年与诺华（Novartis）公司签署了独家产品授权协议，获得了afuresertib的全球开发，生产和销售权利。 1 z3 w2 M8 I. Z3 [( J3 {
此前，afuresertib已经在多种癌症适应症完成了20多项临床1/2期研究，包括卵巢癌、胃癌、多发性骨髓瘤、黑色素瘤等。其中，用于治疗卵巢癌的全球多中心2期临床试验已在中美两国全面展开。已有数据表明，afuresertib在癌症患者的临床疗效和耐受安全性方面，均取得了临床验证结果。此次该产品在中国获批临床，拟开发用于治疗局部晚期或转移性HR阳性/HER2阴性乳腺癌。
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