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新药研发中的化学和工艺战例九则.pdf: A* ~" q: l' v1 l; O3 V$ \
r% q! v3 F( T+ j0 y; ^* u% d
1 }. _! [: B# f. p6 f2 Z- @目录- K$ w8 F0 A% V7 U
第一章 绪言——根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药
. Z+ D+ g; a8 e& B2 @ 第一节 人类的ras基因! R; a2 D- v- A& c$ q. I
第二节 癌症之发生与基因的关联
# a( N, D+ g3 ?* q V0 C6 l 第三节 竞争抑制的构想和初步的研究成果
5 H+ |9 J% |" Z0 A- C第二章 拟四肽研究中关键中间体的制备——3－乙氧羰基－4－异丙基－苯乙醛) u0 g: V+ A$ Q4 y. ~. }" v
第一节 课题的来历
0 A$ S @, Y# @, }; O# Y# d 第二节 过去的和当时的合成路线2 k) A2 U& ^6 T- L/ m
第三节 对既有合成路线的检核与第一构想的失败$ s+ `0 D, E& W, q
第四节 第二构想及其实践
$ ]/ S- h$ ?. { R$ y! |; V3 a 第五节 第三步反应的研究——通过金属化
5 q3 A! v6 V& ^% q! ^2 c5 {% p6 v 第六节 放大反应，完成任务; R7 m) s3 d7 h1 h- v0 X7 x* Q1 f8 l
第三章 拟四肽研究中关键中间体的制备——（R－2－氧噻唑－4－甲基三苯基磷碘化物
9 S6 c& V- Z9 O3 f& w! e 第一节 合成路线和潜在的问题8 E6 z3 k. D+ z% W# y
第二节 氨基和巯基的保护——第一步反应
$ U+ S E9 y6 R" R; K 第三节 还原反应——中间体3的制备# w a- d5 _ V! Z
第四节 酯化、碘代与成盐
* f6 q9 x' W Z' n 第五节 小结, }2 C9 b; g e: w0 V! _' q
第四章 合成一组噻唑四肽拟似物
4 Q$ x& g/ S9 a7 y& N 第一节 研究的背景——噻吩衍生物的活性非常高+ C' y8 D4 I9 t+ m9 ]
第二节 噻唑类似物——不能“如法炮制”的原因
\6 j4 `) N0 c" E 第三节 Darzens反应" V. ~% R5 X, U2 N2 ? r+ [, s+ X
第四节 利用酶拆分对映体7 N0 ^9 G) v' m* z) l7 C
第五节 建构目标分子的策略与实践- M3 }2 N4 y6 y
第六节 资产盘点和产物的生物活性
3 P9 O* z# q- B3 b# k. j/ K 第七节 附注：SN2′反应( L8 j# S! b6 `$ }: O& h C
第五章 在苯环上建构半胱氨酸基元
: `9 X) O- H$ D# N, [! ~/ H 第一节 课题的来历7 D4 o' E8 R, |
第二节 初始路线之执行——建构不对称碳，合成中间体88 h" D0 p1 A, I7 ~' L3 D- C
第三节 初始合成路线之执行——Curtis重排，合成中间体9
+ ~2 u- A0 s1 ~ 第四节 Curtis重排之研究——分步执行5 _% Y6 D$ F/ g, Z8 q: n& q
第五节 第二条路线的构想和执行; U0 P, u) e8 N$ n0 G$ J
第六节 第三条路线的构想和试探
5 y& `; Z8 G7 w \6 q: q6 r 第七节 正式执行第三条路线
% ?5 `) c7 t4 A; [+ n% J 第八节 目标分子的合成及生物活性- \$ K0 Z8 Q6 e% J7 X* v& R/ J7 V
第九节 对映体的图谱与对映体过量3 m% m. W$ }2 @9 ?# `* o1 g
第六章 一个专利化合物的合成) P/ m- ^* E, J! Y" r6 b
第一节 专利报告的混乱，可疑和错误
2 y3 j0 g# E/ _& S% J/ N8 D1 j 第二节 作者所执行的合成路线
5 V: \ ^) |( R- J+ t& v( N 第三节 实验开始
/ J$ J0 b. ^- Q! \5 x4 x 第四节 引入咪唑的挑战! M1 m7 J- ^# Y4 n, |
第五节 两种研究方法
+ N/ T9 G9 e, \- w6 w% P+ | 第六节 肯定不同吗？
4 ?2 M2 C( m8 N5 D7 d) i7 w: T% O 第七节 究竟谁正确？
1 \$ O" A: X- _/ b& S4 u 第八节 进一步的验证
- }0 i1 S' k6 \9 b3 Z) @* g$ z 第九节 专利是正确的，作者错了6 j( `! O; q' c) x
第十节 完成任务——作者的贡献
$ M. ]" G0 v3 [# M$ ^9 B- z 第十一节 五年之后
1 ~+ Q5 k- q& U* ?1 ~: D第七章 一个毒血症药物合成的研究——既有合成路线的分析和新路线之设计
7 s8 R, `( t' D p7 H 第一节 毒血症发病机制简介+ x2 C0 a" h. e" K/ u- i1 s% Z
第二节 Drug Candidate的来历& u( r2 R: x! x4 C1 ?1 ]* s/ t
第三节 既定合成路线之分析
. O: e" s$ V: ^# j0 n ]* q, Y 第四节 作者的构想
/ L" i8 @2 f. f( z! A$ H, L) K7 T! g8 ^ 第五节 小结3 g% }( W! J! J7 S- N3 T
第八章 一个毒血症药物合成的研究——新合成路线的执行& n5 `% L. Q+ o* \
第一节 新的左单糖LN4的制备
# J& o( x- T3 c7 p% U7 j! x) \6 ? 第二节 新的左单糖LN4与既有的右单糖中间体3之缩合
) `9 C6 L6 [- x" U 第三节 新的右单糖RN3的制备及其意义
, [* ~6 F$ n# F$ _7 N/ V! [: x7 O 第四节 新的右单糖与左单糖之缩合
8 F* @* X- m" i0 U( @ p9 k 第五节 本研究成果的价值
1 a/ p4 F) w. |, g0 S/ Q$ w第九章 一个副产物结构的解析* N( ^, `4 ^% S# w0 D) f
第一节 问题的来历
5 H- O* H! ^& P5 `$ [ 第二节 初步思考：事实和推理
z. V7 e' y/ @, D! a 第三节 往事的启发. c9 E' E9 f2 }* Q4 m% L6 T9 g, s
第四节 甲基吸收引起注意——COSY
% g: \0 p' N# d' t! |" Q 第五节 纸上谈兵，集思广益——原来竟是老问题
6 e. r9 T' P5 e4 r4 L 第六节 希望所寄——如何证明？& D* v& F4 T, | t' ]
第七节 智慧闪烁——类似物－2& i, |, ]- d c1 a9 \4 H
第八节 类似物2的图谱分析——COSY，DEPT, HMQC和HMBC
" D* |3 o6 b4 m 第九节 结论
6 ^7 z& `5 V' N( J$ R 第十节 事后的检讨' z& V% a8 n' w: S
附录——氯代正丁烷的图谱
, R8 o! H* @$ Q第十章 根据人类基因ras的作用机制寻找抗癌药——关于内蛋白酶抑制剂的构想和实验: _5 O o: C$ Y0 Q5 z
第一节 研究的生化基础6 L: X% H( [ q
第二节 几种构想 X0 A2 K% g; m+ D& s6 A8 r0 q& {: S
第三节 合成实例三则
1 c# K( u) `6 k( ]' T- `9 j0 \2 R附录一 常用缩写表
+ ?) t$ V$ D6 ?: ?附录二 氨基酸及其缩写
, g- v& l( I. F, h, R作者独立或参与出版的著作
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